В адреноблокаторы препараты при сердечной недостаточности
Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.
При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.
При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.
Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.
Механизм действия
БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.
Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.
Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.
БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.
Классификация
БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. 
Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.
Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.
Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.
Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).
Перечень
1. Некардиоселективные БАБ:
А. 
Без внутренней симпатомиметической активности:
- пропранолол (анаприлин, обзидан);
- надолол (коргард);
- соталол (сотагексал, тензол);
- тимолол (блокарден);
- нипрадилол;
- флестролол.
Б. С внутренней симпатомиметической активностью:
- окспренолол (тразикор);
- пиндолол (вискен);
- алпренолол (аптин);
- пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
- бопиндолол (сандонорм);
- буциндолол;
- дилевалол;
- картеолол;
- лабеталол.
2. Кардиоселективные БАБ:
А. Без внутренней симпатомиметической активности:
-
метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок); - атенолол (бетакард, тенормин);
- бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
- эсмолол (бревиблок);
- бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
- карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
- небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).
Б. С внутренней симпатомиметической активностью:
- ацебуталол (ацекор, сектраль);
- талинолол (корданум);
- целипролол;
- эпанолол (вазакор).
3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:
А. Некардиоселективные:
-
амозулалол; - буциндолол;
- дилевалол;
- лабетолол;
- медроксалол;
- нипрадилол;
- пиндолол.
Б. Кардиоселективные:
- карведилол;
- небиволол;
- целипролол.
4. БАБ длительного действия:
А. Некардиоселективные:
- бопиндолол;
- надолол;
- пенбутолол;
- соталол.
Б. 
Кардиоселективные:
- атенолол;
- бетаксолол;
- бисопролол;
- эпанолол.
5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:
- эсмолол.
Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы
Стенокардия напряжения
Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.
Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. 
Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.
Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.
Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.
БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.
БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.
Инфаркт миокарда
Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.
Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.
БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность
Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.
Гипертоническая болезнь
БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма
БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.
Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система
БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.
Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.
Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.
БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.
Органы дыхания
БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.
БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.
Нервная система
Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.
Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.
Обмен веществ
Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.
Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.
Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).
Другие побочные эффекты
Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.
БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.
Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.
Синдром отмены
Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.
Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:
- отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
- во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.
Противопоказания
БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:
- отек легких и кардиогенный шок;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II – III степени;
- уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
- частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
- плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.
Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.
Источник
Бета-адреноблокаторы при хронической сердечной недостаточности (ХСН)
Применение бета-адреноблокаторов в терапии сердечной недостаточности находит все больше сторонников. Ранее считавшиеся абсолютно противопоказанными, теперь они рассматриваются как хорошие средства прерывания неблагоприятной хронической эндогенной адренергической стимуляции. Во многих исследованиях показано положительное действие бета-блокады на процесс ремоделирования левого желудочка, оцениваемое по увеличению фракции выброса в среднем на 5-10 %.
Пациенты, принимавшие бета-блокаторы, реже госпитализировались и у них отмечалось улучшение гемодинамических показателей в покое и при физической нагрузке. Эффекты бета-блокирующих средств на способность переносить максимальную физическую нагрузку, NYHA-функциональный класс застойной сердечной недостаточности и качество жизни неоднозначны. Лучший эффект наблюдался при лечении бета-селективными блокаторами, нежели при использовании неселективных препаратов.
Карведилол — неселективное средство, обладающее вазодилататорными и антиоксидантным свойствами, одобрен для применения у пациентов, страдающих ишемической и неишемической кардиомиопатией. Однако о влиянии этого препарата на показатель смертности пока нет окончательного заключения. Важно отметить, что недавно прекращено испытание бисопролола по программе CIBIII, так как уже промежуточные результаты продемонстрировали снижение смертности пациентов на 25 %.
В целом эти препараты хорошо переносятся при условии, что начальные дозы очень низкие (1/10-1/20 стандартной дозы), а титрование — постепенное, с увеличением не чаще чем через две недели. Для многих бета-блокаторов оптимальные лечебные дозы точно не установлены; однако, как правило, положительные эффекты являются дозозависимыми, поэтому целесообразно доводить дозу до максимально переносимой или рекомендованной.
При сердечной недостаточности часто встречаются нарушения ритма. Дилатация предсердий может вызвать трепетание или мерцание предсердий, а возникшая в результате этого тахикардия желудочков может спровоцировать ишемию и нарушение их заполнения. Желудочковые экстрасистолы и устойчивая или неустойчивая желудочковая тахикардия могут перейти в фибрилляцию желудочков. Внезапная смерть от нарушений ритма имеет место у 25 % (или более) пациентов с сердечной недостаточностью.
Прежде всего необходимо проводить интенсивное лечение сердечной недостаточности. Антиаритмические препараты следует использовать осторожно у пациентов со сниженной функцией желудочков. У таких больных особенно велик риск возникновения проаритмогенных побочных эффектов и низка эффективность данных препаратов. Их назначение должно ограничиваться жизнеугрожающими нарушениями ритма и сопровождаться соответствующим контролем. В настоящее время формируются группы пациентов для участия в экспериментальных исследованиях, включающих оценку использования антиаритмических препаратов III класса (например, амиодарона) и автоматических вживляемых дефибрилляторов, с целью найти лучший метод предотвращения смерти от нарушений ритма у больных с застойной сердечной недостаточносотью.
– Также рекомендуем “Имплантируемые сердечные дефибрилляторы (ИСД) и трансплантация сердца при сердечной недостаточности”
Оглавление темы “Аритмии сердца”:
- Бета-адреноблокаторы при хронической сердечной недостаточности (ХСН)
- Имплантируемые сердечные дефибрилляторы (ИСД) и трансплантация сердца при сердечной недостаточности
- Принципы анализа ритма сердца – диагностика аритмий
- Что такое синусовый ритм и синусовая тахикардия на ЭКГ? Диагностика
- Лечение предсердных экстрасистол. Критерии диагностики
- Лечение пароксизмальных наджелудочковых тахикардий (ПНЖТ) с механизмом re-entry. Критерии диагностики
- Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (ПНЖТ) при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. Критерии диагностики
- Лечение предсердных тахикардий. Критерии диагностики
- Лечение трепетаний предсердий. Критерии диагностики
- Лечение фибрилляции предсердий. Выбор лекарства
Источник
Препарат кардиоселективных бета-адреноблокаторов для лечения сердечной недостаточности: Атенолол
По этой причине при сердечной недостаточности небезопасно применение пропранолола (Обзидан, Индерал, Анаприлин), и его прием должен проводиться под строжайшим контролем. Пиндолол – неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатической активностью, что проявляется в меньшем урежении сердечных сокращений в покое при приеме этого препарата, то есть вызывает менее выраженный отрицательный хронотропный эффект.
Метопролол – наиболее популярный за рубежом селективный бета-адреноблокатор. Эффект начинается через 15 мин и достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 6 часов. Артериальное давление стабильно снижается через 2-3 недели регулярного приема. Препарат может быть использован в лечении сердечной недостаточности.
Препараты метопролола: Беталок ЗОК, Вазокардин, Метокард, Эгилок, Корвитол, Метопролол-ратиофарм.
Препарат, содержащий метопролола сукцинат. Выпускается в таблетках с контролируемым выделением препарата. Уникальная форма медленного высвобождения активного вещества позволяет избежать пиков концентрации препарата в плазме и обеспечивает высокую кардиоселективность. Беталок ЗОК предназначен для применения 1 раз в сутки.
Препарат не только снижает артериальное давление, но и сокращает смертность от сердечнососудистых осложнений. В случае необходимости можно комбинировать препарат с другими лекарственными средствами. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов преклонного возраста. Допустимо применение препарата при беременности и кормлении грудью, однако следует учитывать возможность развития брадикардии у плода.
Препарат, активным веществом которого является метопролола тартрат. Выпускается в таблетках по 100 мг. Применяется для лечения артериальной гипертонии умеренной и средней тяжести, стенокардии, некоторых видов аритмий, а также вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда. Обычно принимают 100 мг в сутки в 2 приема. Использование суточных доз более 200 мг уменьшает кардиоселективность препарата.
Обладает антиангинальным, атигипертензивным и антиаритмическим действием. При стенокардии напряжения Метопролол-Акри снижает частоту и тяжесть приступов. На фоне приема данного препарата у больных инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижаются смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Выпускается в таблетках по 50 мг.
Препарат, содержащий метопролол. Применяется для лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии, особенно в сочетании с нарушениями ритма, так как препарат обладает антиаритмическим действием. Благодаря высокой липофильности Эгилок предотвращает внезапную клиническую смерть; благодаря бета 1- селективности Эгилок является единственным бета-блокатором эффективным в снижении коронарной смертности у курящих мужчин;
отсутствие внутренней симпатомиметической активности Эгилока достоверно повышает кардиопротективную эффективность при длительном лечении больных гипертонией. Как кардиоселективный бета-адреноблокатор Эгилок может быть назначен в обоснованных случаях больным с бронхиальной астмой; Препарат является единственным бета-блокатором с доказанной эффективностью в первичной профилактике сердечных осложнений гипертонии, который способен уменьшать заболеваемость и смертность у больных гипертонией.
Имеет слабое взаимодействие с другими препаратами, что повышает безопасность терапии при лечении больных (чаще пожилых) с сопутствующими заболеваниями. Препарат может беспрепятственно использоваться при почечной недостаточности различной степени. Благодаря хорошему соотношению эффективности и переносимости Эгилок не снижает качества жизни больных гипертонией, а у пациентов с ишемической болезнью сердца даже повышает его. Имеет удобную форму выпуска: таблетки с различным содержанием активного вещества (25, 50 и 100 мг).
Атенолол – препарат, получивший наиболее широкое распространение в нашей стране. Не обладает собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Пик плазменной концентрации наступает через 2-4 часа, почти не метаболизируется в печени и элиминируется в основном почками. Период полувыведения составляет 6-7 часов как при разовом, так и при длительном применении. После перорального приема снижение сердечного выброса наступает через час, максимальный эффект — через 2-4 часа, продолжительность — до 24 часов.
В настоящее время существуют следующие препараты атенолола: Атенолан, Атенолол (Рlivа), Атенолол-ратиофарм, Атеносан, Бетакард, Вазкотен, Ормидол, Тенолол, Тенормин, Унилок.
Оказывает антиангинальное действие, механизм которого связан с урежением частоты сердечных сокращений и уменьшением сократительной способности миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде и, следовательно, к уменьшению числа приступов стенокардии. Также обладает гипотензивным эффектом и антиаритмическим действием.
Атенолол-Акри плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Практически не подвергается метаболизму. При артериальной гипертонии назначают по 50-100 мг в сутки в 1 прием. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема препарата. Выпускается в виде таблеток, содержащих 50 мг активного вещества.
Препарат атенолола. Основные эффекты препарата: гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы препарат не оказывает бронхоспастического эффекта. Действие препарата усиливается при сочетании с диуретиками, спазмолитиками и другими гипотензивными средствами.
Препарат атенолола. Является кардиоселективным бетаноблокатором без внутренней симпатомиметической активности, оказывающим избирательное действие на адренорецепторы сердца и юкстагломерулярный аппарат почек. Уменьшает ударный объем сердца, частоту сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде, увеличивает продолжительность диастолы, улучшает кровоснабжение миокарда.
Вызывает стойкий антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов, в связи с чем Вазкотен принимается 1 раз в день. Препарат обеспечивает постоянство гипотензивного эффекта при длительном применении, независимо от физических нагрузок, положения и температуры тела. Кроме того, препарат оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вазкотен применяют в качестве монотерапии для лечения ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии; в составе комплексной терапии — для лечения гипертрофической кардиомиопатии, пролапса митрального клапана, феохромоцитомы, тиреотоксикоза. Благодаря применению Вазкотена обеспечивается достоверное снижение частоты приступов стенокардии, снижение общей смертности (на 30%), частоты развития повторного нефатального инфаркта и внезапной смерти вследствие желудочковых аритмий у больных, перенесших инфаркт миокарда, снижение риска инсульта (на 29%) и застойной сердечной недостаточности (на 42%) у больных гипертонической болезнью.
Клиническая эффективность препарата доказана многочисленными контролируемыми исследованиями. Препарат хорошо переносится, минимальные побочные эффекты могут развиваться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, периферических сосудов, злостных курильщиков и пациентов пожилого возраста. Выпускается в таблетках по 100 мг, в упаковке по 20 и 100 штук.
Ацебутолол – селективный адреноблокатор с преимущественным влиянием на бета1-адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. При физической и психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Практически не влияет на углеводный и липидный обмены.
Препарат, активным веществом которого является ацебутолол. Выпускается в таблетках по 200 и 400 мг. Сектраль не вызывает бронхоспастического эффекта, поэтому может использоваться у больных с сопутствующими бронхообструктивными заболеваниями. Препарат не влияет на кровоток в периферических сосудах, не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмены.
Бетаксолол не обладает собственной симпатомиметической активностью, со слабовыраженными мембраностабилизирующими свойствами. Пик концентрации бетаксолола после приема – через 3-4 часа. Имеет очень большой период полувыведения (16-22 часа) и высокую биодоступность, что позволяет принимать его 1 раз в сутки.
Препарат бетаксолола. У больных с нарушениями функции почек и печеночной недостаточностью не требуется коррекция суточной дозы Локрена. Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, содержащих 20 мг активного вещества. Удобна форма применения – 1 раз в сутки.
Карведилол – препарат, оказывающий сочетанное альфа-адреноблокирующее, бета-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Карведилол является мощным вазодилататором (за счет альфа-адреноблокирующего действия), непосредственно уменьшает нагрузку на миокард и, следовательно, потребление миокардом кислорода (за счет бета-блокирующего действия) и, кроме того, устраняет свободные кислородные радикалы.
Таблетки от сердцебиения – как подобрать правильный препарат
По данным Всемирной ассоциации здоровья, болезни сердца обнаружены у 27 % населения планеты. При этом признаки тахикардии и аритмического сердцебиения отмечаются практически у каждого пятого жителя нашей планеты. Какие же препараты предлагает современная медицина тем, кто желает избавиться от неприятных проблем?
Если частота сердечных сокращений повышена, то это означает, что сердце человека не работает с максимальной эффективностью. Со временем сердце, которое бьется слишком быстро, становится слабым. Это может привести к сердечной недостаточности. Поэтому перед тем как написать список лекарств, кардиолог назначит несколько кардиограмм, и в дальнейшем порекомендует контролировать сердечный ритм самостоятельно.
Выделяют несколько основных типов препаратов, предназначенных для контроля частоты сердцебиения.
Практическое применение
Основные противопоказания для использования β-адреноблокаторов при ХСН таковы: наличие бронхиальной астмы (важно помнить, что одышка, вызванная повышенным кровенаполнением легочных сосудов, может быть ошибочно расценена как заболевание дыхательных путей); наличие АВ-блокады II и III степени.
Назначение β-адреноблокаторов во время эпизода острой декомпенсации СН следует отложить, пока состояние больного не стабилизируется. Рекомендуют проявлять осторожность у больных с ЧСС ‹60 в минуту или систолическим АД ‹100 мм рт.ст. Следует использовать β-адреноблокаторы, эффективность которых доказана крупными рандомизированными исследованиями.
β-Адреноблокаторы, как и иАПФ, необходимо вводить в терапию ХСН как можно раньше, начиная с низких доз, постепенно увеличивая их до целевого уровня («тише едешь — дальше будешь»). После каждого увеличения дозы необходимо провести осмотр для исключения артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
Брадикардия чаще возникает у больных, принимающих дигоксин, ивабрадин или амиодарон, поэтому нужно пересмотреть необходимость одновременного использования этих препаратов, если возникает выраженная брадикардия. На фоне начала лечения β-адреноблокаторами или во время повышения их дозы выраженность симптомов ХСН способна увеличиться. Это можно устранить временным увеличением дозы диуретика, не прекращая терапию β-адреноблокаторами.
Таблица 1
Практическое руководство по использованию β-адреноблокаторов при хронической сердечной недостаточности, развившейся вследствие систолической дисфункции левого желудочка
Примечания. NB! β-Адреноблокаторы не следует отменять резко, если только это не является абсолютной необходимостью (существует риск «ответного» усиления ишемии/ИМ и аритмий). В идеале следует проконсультироваться с кардиолгом-специалистом по СН перед прекращением лечения.
* Метопролола тартрат не следует использовать вместо метопролола сукцината или другого β-адреноблокатора, рекомендованного для лечения больных ХСН.
** Блокаторы медленных кальциевых каналов следует отменить, если только они не являются абсолютно необходимыми, а дилтиазем и верапамил противопоказаны при систолической ХСН.
*** Это рекомендация для всех больных с СН .
Источник