Верошпирон собаке при сердечной недостаточности

альдостерона

Форма выпуска верошпирона

Таблетки по 25 мг. Капсулы по 50 мг. Капсулы по 100 мг

Фармакологическое действие спиронолактона

Калийсберегающий диуретик, который является конкурентным антагонистом альдостерона. Обладает пролонгированным эффектом. По структуре сходен с минералокортикоидными гормонами коры надпочечников.

В дистальной части нефрона спиронолактон задерживает экскрецию альдостероном ионов натрия и воды и угнетает калийуретическое действие альдостерона. Спиронолактон угнетает продукцию пермеаз в альдостеронзависимом отделе собирательных трубочек и дистальных канальцев нефрона. Препарат связывается с рецепторами альдостерона. Вследствие этого возрастает выведение с мочой ионов хлора, натрия, а также воды, однако, снижается рН мочи, уменьшается экскреция ионов калия и мочевины. Препарат обладает гипотензивными свойствами из-за выведения излишней жидкости из организма. Мочегонный эффект развивается в течение 3-5 дней терапии. После отмены препарата его действие еще продолжается в течение 3-5 дней.

Фармакокинетика верошпирона

Всасывание. После перорального применения лекарсвенное средство быстро и практически полностью всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность спиронолактона – 98%, а при одновременном приеме пищи она возрастает до 100%. Ежедневный прием лекарственного средства в дозе 100 мг в течение двух недель его максимальная концентрация составляет 80 нг/мл, время, при котором достигается максимальная концентрация в сыворотке крови после непосредственного утреннего приема, составляет 2-6 ч.

Распределение. Конъюгация с протеинами плазмы равняется около 98%. Верошпирон плохо диффундирует в ткани и органы, однако препарат и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер, а канренон в больших концентрациях (Vd – 0,05 л/кг) попадает в грудное молоко.

Метаболизм. В процессе биотрансформации в гепатоцитах синтезируются активные серосодержащие формы препарата, в частности 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Пиковая концентрация канренона достигает в сыворотке крови в течение 2-4 часа, уровень его конъюгации с протеинами плазмы крови составляет свыше 90%.

Выведение. Период полураспада препарата T1/2 – 13-24 часов. Экскретируется преимущественно почками в неизменном виде (10%) и в виде метаболитов (50%). В незначительных концентрациях препарат выводится – через кишечник. Экскреция канренона происходит преимущественно почками, при этом она двухфазная, период полураспада в первой фазе составляет 2-3 часа, а во второй – 12-96 часов.

Особенности фармакокинетики при некоторых патологических состояниях. При ХСН (хронической сердечной недостаточности), а также циррозе печени продолжительность периода полураспада спиронолактона возрастает без признаков накопления. Аккумуляция препарата возрастает при гиперкалиемии и хронической почечной недостаточности.

Показаниями к применению верошпирона являются

• отеки при хронической сердечной недостаточности, в данной ситуации препарат применяется как в монорежиме, так и в режиме комбинации с другими препаратами кардиологического профиля
• артериральная гипертензия, при этом препарат используется в режиме комбинированной терапии
• гипомагниемия и гипокалиемия, при этом лекарство применяется как вспомогательное средство для их профилактики при терапии мочегонными препаратами и при несостоятельности других методов коррекции концентрации калия в сыворотке крови
• патологические состояния, которые характеризуются развитием вторичного гиперальдостеронизма, в частности цирроз печени, при котором развивается асцит и / или отеки
• развитие нефротического синдрома и других патологических состояний, которые сопровождаются развитием периферических отеков
• для верификации диагноза первичного гиперальдостеронизма (режим диагностического лечения)
• синдром Конна (первичный гиперальдостеронизм), в качестве короткого предоперационного курса терапии

Противопоказания к применению спиронолактона

• гипонатриемия
• гиперкалиемия
• болезнь Аддисона
• анурия
• беременность
• почечная недостаточность тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту
• дефицит лактазы, синдромы непереносимости лактозы, нарушения всасывания галактозы и глюкозы
• детский возраст менее трех лет
• период грудного вскармливания (лактации)
• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства

С осторожностью назначают препарат

• метаболическом ацидозе
• при гиперкальциемии
• атриовентрикулярная блокада, так как гиперкалиемия потенцирует ее
• хирургических вмешательствах
• сахарном диабете, особенно при развитии диабетической нефропатии с хронической почечной недостаточностью
• дисменореи
• использование медикаментов, вызывающих гинекомастию
• осуществление общей и местной анестезии
• печеночной недостаточности
• увеличение молочных желез
• цирроз печени
• использование пациентам пожилого возраста

Дозировка верошпирона для человека

Суточная доза для взрослых людей при эссенциальной артериальной гипертензии равняется 50-100 мг один раз в сутки. При необходимости доза постепенно (один раз в две недели) может быть увеличена до 200 мг. Чтобы добиться выраженного терапевтического эффекта, лекарственное средство нужно принимать не менее 14 дней. В случае недостаточного эффекта корректируют дозу спиронолактона.

У людей, больных идиопатическим гиперальдостеронизмом, лекарственное средство применяют в суточной дозе 100-400 мг.

У людей, больных гиперальдостеронизмом, осложненным гипокалиемиемией, суточная доза верошпирона равняется 300-400 мг за два-три приема, при стабилизации общего состояния дозу препарата постепенно снижают до 25 мг в сутки.

При развитии гипомагниемии и гипокалиемии как побочного эффекта при терапии диуретиками, верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг, за один или два приема. Максимальной суточной дозой для человека является 400 мг, если другие применяемые внутрь калийсодержащие препараты неэффективны.

При диагностике и терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон можно использовать как диагностическое средство. Короткий диагностический тест спиронолактон используют на протяжении 4 суток в дозе 400 мг, разделив суточную дозу лекарственно средства на 2-3 приема. При увеличении содержания калия в сыворотке крови во время приема лекарства и соответственное его снижении после отмены спиронолактона можно с высокой степенью вероятности предполагать развитие первичного гиперальдостеронизма. Если используется длительный диагностический тест верошпирон назначается дозе 400 мг в сутки в течение месяца. Если происходит коррекция гипокалиемии и нормализуется уровень артериального кровяного давления, можно верифицировать развития первичного гиперальдостеронизма.

При коррекции отеного синдрома при формировании нефротического синдрома доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100-200 мг в сутки. При этом не установлено влияния верошпирона на основной патпроцесс. Исходя из этого, применение данного лекарства рекомендуется в тех случаях, когда другие методы лечения являются неэффективными.

При подтверждении диагноза гиперальдостеронизма с помощью более точных лабораторных диагностических тестов, в качестве короткого курса предоперационного лечения первичного гиперальдостеронизма

препарат «Верошпирон» принимают в дозе 100-400 мг в сутки

за 1-4 приема в течение всего подготовительного периода к оперативному вмешательству. Если хирургическая операция не показана, то препараты спиронолатона применяется с целью длительной корегирующей терапии, при этом желательно использовать наименьшую эффективную дозу, которую необходимо подбирать в индивидуальном порядке для каждого конкретного пациента.

Если отечный синдром имеет связан с циррозом печени, то доза спиронолактона для взрослых людей составляет 100 мг в сутки, при соотношении концентрации ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче более 1. Если соотношение (Na+/K+) в урине меньше 1, то доза препарата равна 200-400 мг в сутки. Поддерживающий режим и дозу лекарственного средства подбирают строго индивидуально.

При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности верошпирон применяют один раз в сутки в течение 5 суток в дозе 100-200 мг в сутки, или разделенной на два-три приема. Используют комбинацию с тиазидным и (или) “петлевым” диуретиком. В зависимости от стабилизации общего состояния суточную дозу можно уменьшить до 25 мг. Поддерживающая доза спиронолактона подбирается строго индивидуально. Максимальная суточная доза при (ХСН) хронической сердечной недостаточности равняется 200 мг.

При развитии отеков у детей стартовая доза верошпирона составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2 в сутки, разделенная на 1-4 приема. Через 5 дней применения проводят коррекцию терапии и если имеется необходимость, дозу увеличивают в 3 раза, сравненительно со стартовой.

Дозирование верошпирона для собак и кошек

Верошпирон у собак и кошек конкурентно подавляет активность альдостерона в дистальных почечных канальцах, что приводит к повышению экскреции с мочой ионов натрия, хлоридов и воды, при снижении скорости выведения калия. У клинически здоровых собак и кошек этот препарат не вызывает заметного мочегонного эффекта. Верошпирон оказывает значительный клинический эффект у кошек и собак, больных гиперальдостеронизмом. Также спиронолатон имеет хороший терапевтический эффект у кошек и собак, больных сердечной недостаточностью. Следует отметить, что монотерапия верошпироном не обладает эффективным диуретичесим эффектом. Данный эффект потенцируется другими диуретиками. Спиронолактон у мелких домашних животных необходимо применять комбинированно с тиазидами и / или петлевыми диуретиками. Благодаря такой комбинации можно рассчитывать на максимальный диуретический эффект.

Верошпирон у людей обладает антифиброзным эффектом относительно миокарда при развитии сердечной недостаточности. У животных этот эффект пока не доказан клинически. Верошпирон у собак с эндокардиозом митрального клапана достоверно улучшает выживаемость и снижает симптоматику и скорость прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН). Биодоступность при пероральном приеме равняеся примерно 50%, но возрастает до 90% при задавании одновременно с кормом.

Доза верошпирона для собак и кошек составляет 2 мг/кг перорально один раз в сутки, пожизненно. У кошек при приеме спиронолактона развивается сильный зуд. Дозу препарата можно уменьщить до 1 мг/кг массы тела животного.

Верошпирон используют с осторожностью у мелких животных, больных почечной недостаточностью или патологии водно-электролитного баланса. Особая осторожность при применении у собак и кошек с болезнью Аддисона, почечной недостаточностью, гиперкалиемией. У кошек в качестве побочного действия на спиронолактон развивается сильный зуд в области морды.

При рефрактерной к терапии форме хронической сердечной недостаточности у мелких домашних животных доза верошпирона равнятся 1-2 мг/кг массы тела внутрь каждые 12 часов. Таблетки верошпирона можно приобрести в обычных медицинских аптеках. Доступные для ветеринарного применения дозировки – таблетки по 25 мг и капсулы по 50 мг и 100 мг. Очень удобны к применению комбинированные таблетированные формы спиронолактона с гидрохлоротиазидом в дозировках 25 мг / 25 мг и 50 мг / 50 мг, соответственно.

Передозировка

При передозировке верошпирона развиваются следующие симптомы:

• рвота
• тошнота
• снижение артериального кровяного давления
• головокружение
• кожная сыпь
• диарея
• гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость)
• гиперкалиемия (мышечная слабость, парестезии, аритмии)
• дегидратация
• гиперкальциемия
• увеличение уровня мочевины в сыворотке крови

Терапевтические мероприятия при передозировке спиронолактона: зондирование и промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и артериальной гипотензии. При развитии гиперкалиемии требуется скорректировать водно-электролитный баланс припомощи калийвыводящих диуретиков (фуросемида), а также быстрого внутривенного введения раствора глюкозы (5-10% растворы) с добавлением инсулина из расчета 0,25-0,5 ЕД на 1 г чистой глюкозы (декстрозы); в тяжелых случаях глюкозу вводят повторно. В крайне тяжелых ситуациях обеспечивают терапию с помощью гемодиализа.

Лекарственные взаимодействия спиронолактона

• Спиронолактон потенцирует обмен веществ феназола.
• Верошпирон достоверно снижает эффект антикоагулянтов, в частности непрямых антикоагулянтов (в частности производных кумарина, гепарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (благодаря нормализации концентрации калия в сыворотке крови, что препятствует развитию дигиталисной токсичности).
• Увеличивает период полураспада дигоксина, поэтому пвышается вероятность интоксикации дигоксином.
• Спиролактон может снизить чувствительность рецепторов сосудов к норадреналину, из-за чего требуется особая осторожность при осуществлении анестезии.
• Ускоряет выведение и метаболизм карбеноксолона.
• Потенцирует токсичность препаратов лития из-за снижения их клиренса.
• Глюкокортикостероиды и мочегонные препараты (фуросемид, производные бензотиазина, этакриновая кислота) потенцируют натрийуретический и диуретический эффекты.
• Одновременное применение карбеноксолона и верошпирона способствует задержке ионов натрия.
• Повышается вероятность возникновения гиперкалиемии при одновременном использовании спиронолактона с калиевыми биологически-активными добавками, препаратами калия и калийсберегающими мочегонными препаратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами ангиотензиновых рецеторов, антагонисами альдостерона, циклоспорином и индометацином.
• Потенцирует эффект диуретиков и гипотензивных препаратов.
• Глюкокортикостероиды потенцируют натриурический и диуретический эффекты при гипонатриемии и гипоальбуминемии.
• Потенцируется эффект бусерелина, трипторелина, гонадорелина.
• Колестирамин и хлорид аммония способствуют формированию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
• Индометацин, салицилаты и нестероидные противовоспалительные, снижают диуретический эффект спиронолактона.
• Терапевтический эффект митотана снижается.
• Флудрокортизон вызывает феномен парадоксального потенцирования канальцевой секреции ионов калия.

Беременность и лактация

Применение спиронолактона противопоказано в период лактации и при беременности.
Если возникает необходимость применения препарата в лактационный период, то грудное вскармливание следует прекратить и перевести на искуственное.

Побочные эффекты верошпирона

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

• заторможенность
• нарушение координации движений
• головная боль
• головокружение
• летаргия
• спутанность сознания
• сонливость

Со стороны органов пищеварительной системы:

• рвота
• тошнота
• образование язв и кровотечения из желудочно-кишечного тракта
• диарея
• кишечная колика
• гастрит
• запор
• болезненность живота
• дисфункция печени

Со стороны органов эндокринной системы:

• огрубение голоса
• у мужчин – эректильная дисфункция
• гинекомастия
• у женщин – нарушения менструального цикла
• дисменорея
• метроррагия в периоде климакса
• аменорея
• ускорение развития карциномы молочной железы
• боли в области молочных желез

Со стороны органов кроветворения:

• агранулоцитоз
• мегалобластоз
• тромбоцитопения

Аллергические реакции:

• зуд
• крапивница
• эритематозная и макулопапулезная сыпь
• лекарственная лихорадка

Со стороны метаболизма:

• повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
• повышение концентрациимочевой кислоты в сыворотке крови
• повышения концентрации калия в сыворотке крови
• повышение уровня мочевины в сыворотке крови
• снижение концентрации натрия в сыворотке крови
• метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз

Дерматологические реакции:

• Гипертрихоз
• алопеция

Со стороны органов костно-мышечной системы:

• судороги икроножных мышц
• мышечный спазм

Со стороны органов мочевыделительной системы:

• острая или обострение хронической почечной недостаточности

Отзывы на применение верошпирона (спиронолактона)

Верошпирон – калийсберегающий диуретик. Он обладает продолжительным мочегонным эффектом. Действующее вещество – спиронолактон. Этот препарат обладает длительным эффектом и препятствует задержке натрия и воды в нижних участках почечных канальцев. Форма его выпуска – табл. по 25 мг, капс. по 50 и 100 мг. Мочегонный эффект данного препарата обуславливает снижение артериального давления крови. После перорального применения спиронолактон практически полностью всасывается из желудочно кишечного тракта в кровь и поступает в почки, где и оказывает мочегонный эффект. Выводится из организма с мочой и незначительно с каловыми массами. Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью. Срок его годности по инструкции к применению, разработанной заводом-изготовителем, составляет 5 лет.

^Наверх

Полезно знать

• Фуросемид (синоним – Лазикс): применение у собак и кошек
• Инструкция по применению препарата Торасемид (Диувер, Трифас) для собак и кошек
• Современные принципы терапии собак, кошек и других мелких животных с застойной сердечной недостаточностью (ХСН)
• Современные подходы к применению диуретиков (мочегонных препаратов) в терапии хронической сердечной недостаточности