Сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности
Сердечная недостаточность в острой или хронической форме вызывается рядом патологических явлений, которые нарушают нормальный ритм работы сердечно-сосудистой системы и влияют на сократительную функцию миокарда. Чтобы поддержать высокий энергетический запас, медики выписывают сердечные гликозиды для лечения хронической недостаточности. Препараты гликозидной группы усиливают работоспособность сердца, улучшают ток крови и оказывают противоотечный эффект.
Определение и механизм действия
Сердечные гликозиды – органические соединения, производные лекарственных растений. Оказывают избирательное тонизирующее действие на миокард. Растения применяют во многих рецептах народной медицины, они основное составляющее средство этой фармацевтической группы.
Механизм действия сердечных гликозидов – усиление сердечного выброса. Препарат укорачивает период сокращения желудочков и удлиняет время их отдыха.
В результате систола становится более выраженной, а частота сокращений понижается. Помимо этого, гликозиды воздействуют на блуждающий нерв, повышая его тонус, что сказывается на замедлении ритма сердца. Сердечные гликозиды способствуют повышенной активности сердечной мышцы, при том энергетические затраты остаются мизерными.
Гликозиды имеют несколько основных форм воздействия на организм:
- инотропный эффект (увеличение фракции выброса миокарда);
- хронотропное отрицательное действие (замедление ритма сердца);
- дромотропное свойство (замедление предсердно-желудочковой проводимости);
- батмотропный эффект (повышенная возбудимость сердца).
Поэтому, прежде чем делать кардиограмму сердца, необходимо уведомить врача о принятии препарата из группы гликозидов. Под их воздействием результаты исследования будут несколько специфичными.
Сердечные гликозиды, в зависимости от скорости реагирования и продолжительности эффекта, разделяют на три типа:
- К первому относят препараты длительного действия, что обусловлено их усиленной способностью к накоплению (кумуляции). Начинают работать они уже через 8 часов после принятия и через 90 минут при внутривенном введении. Продолжительность воздействия достигает 3 недель. К сердечным гликозидам с длительным эффектом относят средства на основе наперстянки пурпурной.
- Второй имеет среднюю продолжительность. При внутривенном введении лекарства начинают действовать через 15 минут, а эффект длится пару дней. Среднюю длительность влияния имеют препараты, производные от наперстянки ржавой и горицвета.
- Третий – лекарства для экстренного воздействия. Гликозиды этой группы характеризуются быстрым, но коротким воздействием. Их эффект начинается через 3-5 минут и длится до двух дней. Препараты для быстрой помощи созданы на основе строфанта и ландыша.
Сердечные гликозиды при недостаточности классифицируют, отталкиваясь от полярности, которая распределяет препарат по формам применения. Полярные вещества хорошо растворяются в воде, но очень плохо в жирах. Поэтому их вводят в организм внутривенно. Неполярные, в свою очередь, хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт и связываются с белками. Потому неполярные вещества можно смело принимать в форме таблеток или микстур.
Каждый из типов сердечных гликозидов применяют в зависимости от сложности заболевания. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.
Список препаратов
Для изготовления сердечных гликозидов используют растения, которые распространены по территории России. Среди них – наперстянка (все разновидности), ландыш майский, горицвет весенний, черногорка, желтушник. Единственное иностранное растение – строфант, который встречается в основном на территории Африки. Многие препараты получили свое название, отталкиваясь от наименования растения, входящего в их состав. На сегодня существует несколько сотен разновидностей сердечных гликозидов. Но лишь пару десятков, с хорошо изученными фармакологическими свойствами, заняли свое место в практикующей медицине:
- «Дигитоксин» изготовлен на основе наперстянки (Digitalis) пурпурной. Из шерстистой наперстянки произведены препараты «Дигоксин», «Целанид», «Изоланид». Эти лекарства изготавливают в форме раствора для внутривенного введения. Действие препарата направлено на увеличение силы сокращений миокарда, удлинение диастолы и понижение потребности сердца в кислороде. Препарат не желателен для приема в период беременности и при повышенной чувствительности к составляющим.
«Дигитоксин» занимает первое место по популярности назначения, поскольку практически не вызывает никаких побочных эффектов. Его, как и другие препараты на основе шерстистой наперстянки, назначают гораздо реже из-за своей высокой кумулятивной функции. При этом становится очень тяжело угадать необходимую дозировку для больного, что способствует возникновению побочных эффектов (самый частый – интоксикация).
- «Гомфокарпин» и «Гомфотин» произведены из кустарникового харга (Gomphokarpus). Препараты выпускают в форме таблеток. Действие направлено на общее восстановление работы миокарда.
- «Периплоцин» – сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca). Эффект лекарства связан с понижением ритма сердца и восстановлением компенсаторной функции. Чтобы лечить сердечную недостаточность, используют раствор для внутривенного введения. Курс назначают после одноразового применения «Строфантина».
- «Строфантин» произведен из тропического растения строфант (Strophanthus). Выпускают лекарство в форме раствора для инъекций. Работа препарата заключается в энергетическом обеспечении миокарда, что улучшает его функциональность в целом.
- «Адонизид» синтезирован из весеннего горицвета (Adonis vernalis). Препарат оказывает кардиотоническое действие на миокард (увеличивает силу сокращений сердца). Принимают его внутрь в форме жидкости. «Адонизид» противопоказан людям с проблемным желудочно-кишечным трактом.
- «Эризиминин» произведен из желтушника (Erysimum).
- «Коргликон» основан на майском ландыше (Convallaria). Фармакологическое действие направлено на снижение венозного давления и повышение диуреза. С помощью «Коргликона» снимается одышка и отечность.
Сразу назначают большие дозировки гликозидов, затем постепенно количество применяемых лекарств уменьшают или переходят на менее активную форму. Особую внимательность в расчете необходимой дозы нужно проявлять при назначении пациентам с явным ожирением, что обусловлено отсутствием кумуляции вещества в жировой ткани. При выборе количества необходим индивидуальный подход с учетом веса, роста и возраста больного.
Быструю фармакологическую помощь можно оказать с помощью сердечных гликозидов «Строфантин» и «Коргликон». Это лекарства для экстренного воздействия, поскольку их действие начинается очень быстро и имеет небольшую продолжительность.
Полный курс лечения подобными препаратами не проводят, а осуществляют постепенный переход на лекарства с длительным эффектом. Часто после «Строфантина» или «Коргликона» назначают «Периплоцин», который после быстрой помощи оказывает общеукрепляющее и поддерживающее действие.
Противопоказания
Как и другие препараты, сердечные гликозиды имеют ряд противопоказаний. Они запрещены при:
- уменьшении ритма сердца (менее 60 в минуту);
- патологии регулярных обмороков (синдром Морганьи Адамса Стокса);
- шоковых состояниях и приступе инфаркта миокарда (абсолютное противопоказание);
- тахикардии, синусовой брадикардии и аритмии;
- повышенной чувствительности к компонентам гликозидного лекарства;
- ослабленной работе желудочно-кишечного тракта, проблемах с почками и мочеиспускательной функцией;
- недостаточности аортального клапана.
Побочное действие
При правильной дозировке сердечные гликозиды не вызывают никаких побочных реакций. Но при превышении рекомендаций врача возможно поражение некоторых систем и органов:
- Передозировка гликозидами может вызвать тошноту и рвоту. Это обусловлено изменением моторики желудочно-кишечного тракта под воздействием препарата.
- В большом количестве они негативно влияют на нервную систему, потому могут возникнуть депрессия и апатия, пропасть нормальный сон. Появляются головные боли, возможно нарушение зрения. В ряде случаев отмечают помутнение сознания и возникновение галлюцинаций. Сбои в нервной системе могут вызвать изменения восприятия цветовой палитры окружающего мира.
- Критическая передозировка иногда способствует трепетанию желудочков и остановке сердца.
- При длительном приеме сердечных гликозидов может возникнуть интоксикация организма. Поэтому, при первых признаках необходимо сделать перерыв в лечении. Действие гликозидов также способствует сужению сосудов, что может вызвать повышение артериального или венозного давления.
О любых изменениях в функциональности организма и самочувствии необходимо немедленно сообщать лечащему врачу.
Запрещенные гликозиды
В составе абрикосовых косточек и горького миндаля также присутствуют сердечные гликозиды. Но добыча их с целью лечения сердечных заболеваний запрещена. Под воздействием ферментов, из сырья добывают синильную кислоту – сильнодействующий яд. Только в очень маленьких дозах она способна оказывать целебное воздействие. Смертельная доза яда составляет 0,05 г, при том доза синильной кислоты в горьком миндале достигает 0,4 г. Именно эта причина – основа запрета использования такого сырья для добычи сердечных гликозидов.
Заболевание сердца – тяжелое состояние всего организма. Любые его нарушения могут привести к смерти. При малейших признаках развития сердечных недугов необходимо обращаться за медицинской помощью. Это избавит от развития тяжелых болезней и принятия опасных препаратов.
Источник
Сердечные гликозиды остаются в числе основных средств лечения ХСН, хотя и не находятся (как 20 и более лет назад) во главе этого списка. Препараты этой группы не улучшают прогноза больных ХСН и не замедляют прогрессирования болезни, но улучшают клиническую симптоматику, качество жизни и снижают потребность в госпитализациях из-за обострения декомпенсации, причем не только при мерцательной аритмии, но и при синусовом ритме (уровень доказанности А).
Гликозиды имеют три основных механизма действия – положительный инотропный, отрицательный хронотропный и нейромодуляторный эффекты. Хотя это хорошо и давно известный факт, однако повсеместно практические врачи считают главным именно положительное инотропное действие гликозидов, что совершенно не обосновано.
В настоящее время в клинической практике в подавляющем большинстве случаев используется дигоксин, обладающий оптимальными фармакодинамическими свойствами и доказанной клинической эффективностью (уровень доказанности А). Применение других гликозидов для длительного лечения больных ХСН (например, лантозида С) не имеет оснований. Этот препарат хуже всасывается в желудочно-кишечном тракте, а соответственно подбор его доз затруднен. Кроме того, не имеется исследований, подтверждающих его эффективность.
Применение короткодействующих сердечных гликозидов для внутривенного введения (Строфантин К) крайне ограничено: только в случаях обострения СН на фоне тахисистолической формы мерцания предсердий. И даже в этом случае предпочтительным выглядит восстановление синусового ритма.
Мощное положительное инотропное действие гликозидов проявляется при их применении в высоких дозах (для дигоксина более 0,375 мг/сут). Однако использование высоких (более 0,375 мг) доз дигоксина чревато развитием интоксикации и является предиктором негативного влияния на прогноз больных ХСН (уровень доказанности А).
Поэтому дигоксин у больных ХСН всегда должен применяться в малых дозах: до 0,25 мг/сут (для больных с массой тела более 85 кг до 0,375 мг/сут, а при массе тела менее 65 кг – до 0,125 мг/сут). В таких дозировках он действует преимущественно как нейрогормональный модулятор, оказывает слабое положительное инотропное действие и не стимулирует развитие нарушений сердечного ритма.
При явлениях почечной недостаточности суточная доза дигоксина должна быть уменьшена пропорционально снижению клиренса креатинина (в этих случаях возможно применение дигитоксина). У пожилых больных суточные дозы дигоксина должны быть снижены до 0,0625-0,125 мг (1/4-1/4 г таблетки).
При мерцательной аритмии дигоксин можно использовать в качестве средства «первой линии» благодаря его способности замедлять атрио-вентрикулярную проводимость и снижать ЧСС (а не из-за положительного инотропного действия).
При синусовом ритме дигоксин – лишь пятый препарат после иАПФ (АРА), β-АБ, антагонистов альдостерона и мочегонных. Его применение требует осторожности, особенно у пациентов с коронарной патологией и стенокардией.
При применении сердечных гликозидов у женщин чаще, чем у мужчин, возникают интоксикация и риск жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма сердца, что связано с более высокими концентрациями, в частности, дигоксина, создающимися в крови при приеме одинаковых доз (исследование DIG). Поэтому рекомендуется назначать им более низкие дозы и контролировать уровень дигоксина в крови.
Предикторами успеха лечения гликозидами больных ХСН и синусовым ритмом является низкая ФВ (< 25%), большие размеры сердца (кардиоторакальный индекс > 55%), неишемическая этиология СН. Предпочтительным является сочетание сердечных гликозидов с β-АБ, при котором лучше контролируется ЧСС, снижается риск опасных для жизни желудочковых нарушений ритма сердца и уменьшается опасность обострения коронарной недостаточности.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендации ВНОК
Опубликовал Константин Моканов
Источник
Сердечная недостаточность – широко распространенное заболевание. Успех лечения зависит от своевременной диагностики и правильно подобранных препаратов. Сердечный гликозид – лекарство растительного или синтетического происхождения — применяется для лечения хронической сердечной недостаточности, составляет основу медикаментозной терапии. Это препараты, повышающие сокращаемость сердечной мышцы и оказывающие благоприятное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.
Как действуют сердечные гликозиды
Сердечные гликозиды содержатся в наперстянке, ландыше, строфанте, горицвете, активно использующихся фармацевтической промышленностью. При использовании подобных препаратов, удается добиться увеличения сердечных сокращений при минимальной потребности в кислороде. Применение подобных препаратов обеспечивает сужение артерий и вен, что является их особенностью. Такое положение требует внимательного, медленного введения лекарственных средств.
Попадая в организм, гликозиды соединяются с водой, провоцируя синтез агликонов и гликанов. Гликаны не влияют на работу сердечной мышцы, но способствуют быстрому растворению и соединению гликозидов с плазмой. Проще говоря, гликаны обеспечивают быстрое проникновение гликозидов непосредственно в сердечные ткани, что обеспечивает ускоренное действие препарата.
Сердечные гликозиды при хронической недостаточности принимаются перорально. Попадая в желудочно-кишечный тракт, они быстро всасываются в кровеносную систему, соединяются с белком плазмы, а затем трансформируются в ткани миокарда. Длительность воздействия гликозидов на сердечную деятельность обусловлена следующими условиями:
- вещества накапливаются, а не выводятся из организма;
- обеспечивается длительное воздействие на миокард;
- использование гликозидов обеспечивает длительный гематоэнцефалический эффект.
Чем прочнее происходит соединение гликозидов с белками плазмы, тем длительнее эффект воздействия. Это быстро ощущает пациент на функциях своей сердечно-сосудистой системы. Сокращается количество сердечных сокращений, нормализуется давление. Сердце работает более спокойно, так как замедляется сердечный ритм.
Важно! Гликозиды имеются в каждой аптеке в свободном доступе. Прилагаемая инструкция предназначена только для медицинского персонала. Самостоятельный прием запрещен!
Наиболее популярным растением, используемым при производстве гликозидов, является строфант гладкий. Вытяжку из этой многолетней лианы используют при изготовлении таблеток, инъекционных растворов. Подобные лекарства не содержат посторонних примесей. Несмотря на это, ассортимент их достаточно обширен.
Назначение гликозидов осуществляется лечащим врачом после тщательного диагностического обследования. Особенно важно сдать анализы на совместимость, чтобы исключить серьезные побочные эффекты. Дозировка и методы введения определяются только врачом.
Гликозиды в природе
Гладкий строфант и другие указанные выше растения — это далеко не весь перечень целебных источников гликозидов. Учитывая, что производство препарата из многолетней лианы значительно увеличивает стоимость конечного продукта, современная фармакологическая промышленность использует выгодную альтернативу. Так, на отечественных фармакологических предприятиях при производстве гликозидов используют вытяжку из листьев наперстянки. Этот компонент является основным действующим веществом в таких препаратах, как:
- «Дигоксин».
- «Дигитоксин».
- «Ацетилдигитоксин».
- «Целанид».
Существует ряд препаратов, получаемых из других растительных компонентов, это:
- «Адонизид», получаемый из горицвета.
- «Коргликон» –из майского ландыша.
- «Галеновый порошок» – из пурпурной наперстянки, но с добавлением балластных веществ.
Галеновый порошок содержит сапонины, способные вызывать раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, что отображается на скорости усвоения препарата. Независимо от этого все гликозиды имеют единую химическую формулу.
Лечение гликозидами
Лечение гликозидами начинается с назначения больших доз, поэтому обычно происходит в условиях стационара.
Осуществляется постоянный контроль над сердечной деятельностью и числом сердечных сокращений. После введения препаратов отмечается заметное снижение функциональной деятельности сердца: количество сокращений резко уменьшается. На протяжении недели, после первой большой дозы, вводят меньшее количество для поддержания эффекта.
Если пациент проходил подобный курс терапии, то повторный назначают с осторожностью. Это необходимо учитывать, так как высокая концентрация препарата после первого введения длительное время сохраняется в организме. Но отменять назначение нежелательно, так как терапия с использованием гликозидов проводится пациентам с сердечной недостаточностью регулярно на протяжении длительного периода с небольшими перерывами.
Введение препаратов осуществляется обычно перорально. Внутривенное введение происходит в тот момент, когда пациент нуждается в экстренной помощи, и если прием лекарства отрицательно сказывается на работе желудочно-кишечного тракта.
Важно! Введение гликозидов внутривенно выгоднее, так как воздействие на миокард происходит быстрее, и ЖКТ не подвергается дополнительной нагрузке. Воздействие препарата на миокард напрямую зависит от его концентрации в крови. В медицине это определяется несколькими категориями, именуемыми как эффект воздействия:
- Отрицательный эффект возможен при негативном воздействии на блуждающий нерв.
- Инотропный, или положительный эффект, возможен при повышенном содержании в мышцах сердца ионов кальция.
- Отрицательныйдромотропный эффект – медленная передача импульсов.
- Положительныйбатмотропный эффект возникает при передозировке, что ведет к аритмии сердечных желудочков.
Виды сердечных гликозидов
Растительные компоненты, используемые при производстве гликозидов, являются ядами. Это относится к ландышу, наперстянке. Но вот яд африканского строфанта вообще использовался древними племенами в качестве смертельного оружия. Им обрабатывали наконечники стрел, и при попадании такой стрелы в тело врага шансов на жизнь у него не оставалось, даже если поражение было незначительным.
Некоторые пациенты, страдающие сердечной недостаточностью, впадают в панику, узнав, что для лечения их сердец предлагаются сильнейшие яды. Но фармакологическая промышленность, используя новейшие методы и технологии, способна синтезировать их в необходимые для нормальной сердечной деятельности вещества.
Никакой замены этому пока не найдено. Но этот факт должен насторожить пациентов, решивших заняться самолечением. Эффект может быть противоположный, ведь введение препаратов замедляет работу сердца и снижает количество сердечных сокращений. Только в назначении врача можно быть уверенным и рассчитывать на положительное воздействие предложенных препаратов. Среди них:
- «Адонизид». В его основе вытяжка из горицвета весеннего. Нормализует сердечную деятельность, снижает давление.
- «Дигален-нео». Препарат нового поколения. Быстро нормализует работу сердечно-сосудистой системы.
- «Гербион». Сердечные капли, способные быстро нормализовать количество сердечных сокращений, кровяное давление, обеспечивает полный выброс крови из желудочков.
- «Коргликон». Изготовлен из ландыша, быстро нормализует сердечную деятельность.
Препаратов множество, и все они призваны нормализовать работу сердца человека, страдающего сердечной недостаточностью. Но назначение делается только лечащим врачом.
Показания к применению
Одного желания пациента недостаточно для того, чтобы ему были назначены гликозиды. Этому предшествуют определенные патологии, выявляемые после тщательно проведенной диагностики:
- мерцательная аритмия;
- декомпенсация в хронической форме;
- высокая частота сердечных сокращений;
- наджелудочковая тахикардия;
- трепетание предсердий.
Первоначальная доза высокая, и после первого введения проводится анализ состояния. Если симптоматика улучшается, количество сердечных сокращений падает и нормализуется, терапия может быть продолжена. При отрицательной реакции пациенту назначают препараты, содержащие магний и калий.
Прием гликозидов связан с определенным риском. Поэтому необходимо придерживаться рекомендованных доз.
Передозировка или отравление гликозидами
Несмотря на все предупреждения медиков об опасности подобных препаратов, отравления после передозировки случаются. Больной ощущает аритмию, регистрируются тошнота и рвота. Известны тяжелые случаи, приведшие к остановке сердца. Такая же реакция организма возможна при аллергической реакции на компонент препарата.
Если подобное произошло, требуется незамедлительная помощь в условиях стационара. Больному делается промывание желудка, после чего назначаются антитоксины. Пациент находится в стационаре под наблюдением на протяжении нескольких дней. Усложняется ситуация тем, что больным сердечной недостаточностью противопоказаны многие препараты. Например, «Атропин» и «Адреналин».
Отравление гликозидами и их передозировка отмечаются крайне редко. Это возможно только при невыполнении рекомендаций, данных врачом. Не менее опасна ситуация, когда лекарства становятся доступными для детей. Проводя лечение в домашних условиях, следует хранить лекарства в недоступных местах.
Важно знать! Лечение сердечной недостаточности гликозидами предусматривает полный покой и сбалансированную диету.
Источник