Нитраты препараты при инфаркте

Нитраты и нитратоподобные средства в комбинациях

Препараты подгрупп
исключены.

Включить

Описание

Нитраты имеют широкое применение в качестве антиангинальных средств при различных формах ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда и др.). В основе лечебного эффекта нитратов (нитровазодилататоров) лежит способность субстратно увеличивать содержание оксида азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. Этот фактор стимулирует гуанилатциклазу, увеличивает содержание циклического гуанозинмонофосфата внутри клетки и, в итоге, вызывает вазодилатацию. К нитровазодилататорам относят органические нитраты, а также сиднонимины (молсидомин) и другие донаторы оксида азота (амилнитрит). Наиболее распространены в клинической практике органические нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат). В последнее время не только разработаны новые соединения и лекарственные формы органических нитратов, в т.ч. пролонгированного действия, но и уточнены и расширены показания к их применению, в частности, при сердечной недостаточности, разработаны объективные методы оценки их эффективности и способы преодоления толерантности. Лекарственные формы нитратов обеспечивают проникновение действующего вещества в кровоток через слизистую оболочку полости рта (таблетки, пластинки, аэрозоли), после приема внутрь (таблетки, капсулы для приема внутрь), трансдермально, т.е. при аппликации на кожу (мази, пластыри, диски) или используются для инъекций.

Антиангинальный эффект нитратов обусловлен перестройкой гемодинамики, связанной с общим сосудистым действием препарата, расслаблением под его влиянием гладких мышц периферических сосудов, особенно с его венодилатирующим влиянием. Под влиянием нитроглицерина уменьшается венозный приток крови к сердцу, снижается давление в правом предсердии, в системе легочной артерии, а также уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. В результате происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижаются энергетические затраты и потребность в кислороде. Происходящее снижение кардиального напряжения и коронаролитическое действие способствуют восстановлению кровотока по мелким сосудам миокарда, улучшению кровотока в эпикардиальных коронарных артериях. Наряду с уменьшением ишемии постепенно исчезает болевая импульсация от ишемического очага и прекращается болевой синдром. Действие нитратов не ограничивается влиянием на коронарные сосуды, они вызывают расширение других кровеносных сосудов (сосудов мозга, периферических сосудов, сосудов брюшной полости). Прием нитратов может модулировать фибринолиз, изменяя соотношение в плазме между двумя основными компонентами этой системы — тканевым активатором плазминогена и его ингибитором, что может быть как следствием изменения гемодинамики, так и результатом ингибирующего влияния NO на агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Помимо использования нитратов как препаратов выбора для начального лечения большинства больных стенокардией (купирование и профилактика приступов), обосновано их назначение больным с изменяемым порогом возникновения ишемической боли, так как они предотвращают прерывистую коронарную вазоконстрикцию, при вазоспастической стенокардии. С целью купирования и для профилактики прогнозируемого приступа стенокардии чаще используются лекарственные формы нитратов, всасывающиеся в полости рта. Из препаратов, принимаемых внутрь, наибольшей эффективностью обладают ретардированные формы нитросорбида и его метаболита. Основным показанием для регулярного приема ретардированной формы нитросорбида является часто рецидивирующая в течение суток стенокардия покоя. Эпизодический прием (преимущественно 1 раз в сутки) рекомендуется для профилактики приступов стенокардии или сердечной астмы, возникающих ночью. С этой же целью могут быть использованы трансдермальные формы нитратов. Регулярный прием ретардированных форм нитросорбида и 5-мононитрата показан при сердечной недостаточности с нарушением функции левого желудочка и митральной регургитацией, а также при легочной гипертензии. Инъекционная форма нитратов используется для лечения больных с нестабильной стенокардией, острым инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью.

Из-за значительной индивидуальной вариабельности эффекта, выражающейся в существенном колебании величин эффективных доз нитратов и продолжительности действия одного и того же препарата у разных больных современные программы лечения нитратами подразумевают обязательное использование объективных методов оценки его эффективности: фармакодинамические исследования с тредмилом, парные велоэргометрии, повторное мониторирование ЭКГ по Холтеру, радиоизотопные методы исследования перфузии миокарда, стресс-эхокардиография. Наиболее часто контроль за лечением нитратами осуществляется по уровню АД, измеряемого на максимуме действия препарата (через 1 ч), и по приросту продолжительности и мощности нагрузки при проведении нагрузочных тестов, исчезновении эпизодов депрессии сегмента ST при мониторировании ЭКГ, а также по субъективной переносимости.

Частыми побочными эффектами нитратов являются головная боль, возникающая обычно в начале лечения, и тахикардия. Уменьшение дозы, изменение пути введения препарата или применение анальгетиков, ментола или валидола в ряде случаев уменьшают выраженность головной боли. Еще один распространенный побочный эффект — постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением, слабостью и даже кратковременной потерей сознания. Метгемоглобинемия, а также тяжелое отравление нитратами встречаются в основном у детей младшего возраста. У части больных ИБС развивается толерантность к нитратам — состояние, при котором требуется увеличение дозы нитратов для достижения антиангинального или гемодинамического эффекта. Толерантность проявляется учащением приступов стенокардии, появлением стенокардии покоя, увеличением потребности в нитроглицерине. При этом извращается или уменьшается эффект от приема различных нитратов, а также укорачивается продолжительность их действия. Толерантность может появляться сразу после приема нескольких доз препарата и в этом случае обозначается как тахифилаксия. Ослабление действия нитратов не связано с усилением метаболизма в печени. Оно обусловлено тем, что при регулярном использовании в крови накапливаются их менее активные метаболиты, которые конкурируют с основным препаратом за участки связывания. Кроме этого развитие толерантности к нитратам может быть связано с окислением сульфгидрильных групп, расположенных в специфических участках гладкой мускулатуры сосудов, с которыми взаимодействуют нитраты, изменением активности гуанилатциклазы и уменьшением синтеза циклического ГМФ. Выраженность толерантности прямо пропорциональна дозе и частоте приема нитратов. При длительном применении лекарственных форм короткого действия ослабления их действия не наблюдается. При регулярном применении пролонгированных форм нитратов и изосорбида динитрата, особенно пластырей и мазей, риск развития толерантности значительно возрастает. Для предупреждения развития толерантности следует найти необходимую минимальную дозу препарата, которая дает гемодинамический эффект определенной выраженности. Предложены способы прерывистого применения нитратов: назначение изосорбида динитрата не 4, а 2 раза в день — утром и днем, чтобы каждые сутки в течение 8–12 ч нитраты отсутствовали в крови. Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, создавая период, свободный от действия препарата. В случае снижения эффективности нитратов при вынужденном регулярном приеме рекомендуется прервать лечение хотя бы на 24 ч, разрешив больному только купировать приступы с помощью короткодействующего нитроглицерина. Однако при этом возможно развитие синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм. Об этом свидетельствуют приступы стенокардии, часто возникающие при внезапном прекращении внутривенной инфузии нитроглицерина. Рекомендуется также временный переход на лечение молсидомином, назначение препаратов — донаторов сульфгидрильных групп (S-ацетилцистеин, каптоприл), хотя убедительные доказательства возможности профилактики тахифилаксии с помощью каких-либо средств в настоящее время отсутствуют.

Препараты

Препаратов –
1139; Торговых названий –
82; Действующих веществ –
6

Источник

Инфаркт миокарда – поражение сердечной мышцы вследствие тромбоза коронарной артерии с развитием некроза. Возникает на фоне ИБС, чаще встречается у мужчин. Заболевание требует немедленного лечения в стационарных условиях (медикаментозного и/или хирургического). Затем длительного восстановительного периода в санаторно-курортных учреждениях и дома, постоянного приема лекарств, изменения образа жизни.

Препараты для лечения инфаркта миокарда

До приезда в больницу не всегда можно определить, точно ли у пациента инфаркт, поэтому часто ставят «рабочий диагноз»: острый коронарный синдром с элевацией сегмента ST или без. Больному необходимо придать положение лежа со слегка приподнятой головой, обеспечить доступ свежего воздуха, помочь успокоиться.

Перечень средств, применяемых для купирования острого состояния при инфаркте миокарда:

«Нитроглицерин» (антиангинальный, сосудорасширяющий эффект) под язык в таблетках по 0,5-1,0 мг или 1-2 дозы в аэрозоле. При необходимости действие повторяют (если давление (АД) не очень низкое) по истечении времени действия предыдущей таблетки (каждые 5-10 минут). При сильном болевом синдроме вводят 2,0 мл 1% раствора «Нитроглицерина», разведя его в 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозы. Раствор вводят внутривенно капельно под контролем АД и пульса. Инфузию останавливают при систолическом давлении <90 мм рт. ст.
Ацетилсалициловая кислота («Аспирин», АСК) – разжевать дозу в 160-325 мг. Можно применить «Клопидогрель» 300 мг пациентам до 75 лет. Больным после этого возраста – 75 мг.
Кислород подают в объеме 2-4 л за минуту.
β-адреноблокаторы назначают всем при отсутствии противопоказаний (брадикардия, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность). Применяют неселективные вещества: «Пропранолол» – 20-40 мг; «Метопролол» – 25-50 мг перорально или внутривенно медленно струйно; «Эсмолол» – 250-500 мг болюсно (шприцем в вену) с последующей инфузией в расчете 50-100 мкг на килограмм веса в минуту.
Блокаторы кальциевых каналов («Верапамил», «Дилтиазем») дают, если есть противопоказания к β- адреноблокаторам.
При острых нарушениях ритма применяют антиаритмические лекарственные средства: «Кордарон» – 5 мг на кг веса в/в капельно, разводя на 250 мл 5% глюкозы. Вводят на протяжении 20-120 мин.
Наркотические анальгетики (во избежание болевого шока необходимо обезболивание): «Морфина гидрохлорид» используют в количестве 1,0 мл 1%-го разведенного вещества в 20 мл 0,9%-го NaCl (вводить по 4-10 мл, дробно); «Промедол» – по той же схеме; при угнетении дыхания дают «Налоксон» (0,1-0,2 мг через каждые 15 мин.).
Антикоагулянты: нефракционированный гепарин в дозе 60 ЕД на килограмм веса больного нужно развести в 20 мл 0,9% NaCl и вводить внутривенно; «Эноксапарин» – подкожно 0,1 мл на 10 кг веса; «Фондапаринукс» – подкожно 2,5 мг.
При эмоциональном и психомоторном возбуждении можно применить транквилизатор «Диазепам».

Читайте также: Стент в сердце инфаркт

Медикаменты, используемые в условиях стационара

В стационаре больным проводят реперфузию (восстановление нормального кислородного питания сердца), применяя тромболитические средства. Также в первые 12 часов после возникновения симптомов инфаркта больному можно провести чрескожное коронарное вмешательство (стентирование), что считается наилучшим способом лечения в данном случае.

Для проведения тромболизиса используют:

«Стрептокиназа» – 1,5 млн ЕД в/в на протяжении 30-60 мин. (противопоказан, если ранее не применялся).
«Альтеплаза» – 15 мг в/в болюсно (0,75 мг на кг веса вводят за 30 мин., далее 0,5 мг/кг за 60 мин., общая доза составляет не более 100 мг).
«Тенектеплаза» – применяют в/в болюсно: 30 мг при массе пациента меньше 60 кг; 35 мг на 60-69 кг; 40 мг – на 70-79 кг; 45 мг – 80-89 кг; 50 мг, если масса > 90 кг.

Пациенту, которому назначен тромболизис, нужны антиагреганты: ацетилсалициловая кислота, «Брилинта» или «Клопидогрель», а также антикоагулянты: «Эноксапарин», нефракционированный гепарин. При необходимости врачи продолжают применять лекарства, используемые при инфаркте миокарда на догоспитальном этапе: нитраты, противоаритмические средства, бета-адреноблокаторы.

Что пить после инфаркта?

Лекарства после инфаркта миокарда, применяемые в качестве длительной или постоянной терапии:

Антитромбоцитарная и/или антикоагулянтная терапия. Антиагреганты: «Аспирин» (АСК) должен приниматься ежедневно в дозе 75-100 мг/сутки; «Клопидогрель» – 75 мг/сутки на протяжении 12 месяцев.
Если эти препараты противопоказаны, рекомендованы антикоагулянты: «Варфарин» (при условии постоянного контроля анализа на МНО), «Ривароксабан», «Дабигатран». В обязательном порядке их назначают при мерцательной аритмии, тромбе в левом желудочке, наличии искусственных клапанов.
Иногда применяют комбинации антикоагулянтов и низких доз АСК, «Клопидогреля».
β-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ («Периндоприл», «Рамиприл») назначают независимо от уровня артериального давления и состояния левого желудочка.
Обязательная гиполипидемическая терапия (снижающая фракции холестерина): «Аторвастатин», «Розувастатин». Лечение статинами начинают сразу при постановке диагноза, начиная с максимально допустимых доз, постепенно их снижая со временем.
Мочегонные средства применяют при сердечной недостаточности: «Торасемид» в ежедневной дозе 10 мг.

Как долго пить таблетки

Медикаментозное лечение инфаркта миокарда необходимо продолжать и во время реабилитации после него. Это не дает прогрессировать ишемии, тем самым увеличивая выживаемость и уменьшая смертность. Прием лекарств профилактирует осложнения и повторное возникновение приступов, а такие препараты, как бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, даже борются с возникшими последствиями болезни.

Выводы

Фармакология постоянно движется вперед. Методики терапии и препараты при инфаркте совершенствуются, а выживаемость пациентов увеличивается. Правительство регулярно внедряет законопроекты, которые обеспечивают льготы на лечение острой ишемии, поскольку от факта постоянного употребления таблеток зависит риск повторного эпизода. Но следует помнить, что лучший способ борьбы с патологией – ее профилактика, которая включает в себя отказ от вредных привычек, правильное питание, спорт, полноценный сон и отдых, регулярные медицинские обследования.

Источник

Нитраты при инфаркте миокарда. Нитраты в первые часы инфаркта миокарда

Нитроглицерин и нитраты “как класс” в рекламе не нуждаются. Нитроглицерин под язык! — каждому клиницисту знакомо его “волшебное” действие при лечении стенокардии, впервые описанное в 1879 г. д-ром Murrell. Нашим врачам известен также изосорбида динитрат для внутривенного введения, который отсутствует пока в клинической практике США.

Назначение нитратов позволяет:

– снизить пред- и постнагрузку за счёт смешанной вазодилятации (тем самым уменьшить потребность миокарда в кислороде);

– улучшить венечный кровоток (в том числе коллатеральный) за счёт прямой вазодилятации;

– предупредить коронароспазм;

– снизить агрегационную способность тромбоцитов.

До эпохи гигантомании в проведении клинических исследований и в дотромболитическую эру было собрано достаточно доказательств эффективности нитроглицерина при лечении инфаркта миокарда. Отметим, например, работу В. I. Jugdutt и др. (1988). Эти авторы у 310 больных инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST изучали эффективность длительного (в течение 36 ч) внутривенного капельного введения нитроглицерина (в малой дозировке для предупреждения выраженной гипотензии).

инфаркт миокарда

Всем больным проводили эхокардиографию при поступлении, спустя 6, 24, 48 ч, а также 10 сут. Терапия нитроглицерином приводила к уменьшению величины инфаркта миокарда (по данным активности КФК в крови), а также снижала частоту развития осложнений, способствовала более быстрому восстановлению функции левого желудочка и замедлению процессов его ремоделирования. У больных передним инфарктом миокарда достоверно уменьшалась внутрибольничная смертность, а также смертность через 3 и 12 мес.

Анализ обобщённых результатов дотромболитических исследований эффективности нитратов при инфаркте миокарда показал, что внутривенное назначение нитроглицерина позволяет снизить риск смерти на 35 % (2042 пациента, S. Yusuf et al., 1988). При использовании нитратов per os, в частности изосорбида мононитрата, также отмечена тенденция к снижению летальности при инфаркте миокарда (L. G. Fitzgerald, E. D. Bennett, 1990).

При терапии нитратами снижение внутрибольничной смертности происходило в основном в течение первой недели.

В двух больших исследованиях, проведенных в эру тромболизиса, — ISIS-4 и GISSI-3 (подробнее о них в разделе “Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента”) не наблюдалось достоверного снижения смертности на фоне лечения нитратами. В ISIS-4 изучали эффективность приёма изосорбида мононитрата (при рандомизации 30 мг препарата длительного действия, затем ещё 30 мг через 10— 12 ч, после чего по 60 мг в сутки в течение 6 недель), а в GISSI-3 — нитроглицерина (на протяжении первых суток вводили внутривенно, затем ежедневно использовали пластырь — 10 мг в течение 4 недель). В качестве примера приводим результаты исследования GISSI-3.

Однако эти данные нельзя считать “приговором” нитратам при лечении инфаркта миокарда, так как в обоих этих исследованиях больше половины больных из контрольной группы также принимали нитраты.

– Также рекомендуем “Внутривенное применение нитроглицерина. Изосорбида динитрат при инфаркте миокарда”

Оглавление темы “Лекарственная терапия инфаркта миокарда”:

1. Купирование болевого синдрома. Методы обезболивания при инфаркте миокарда

2. Аспирин в первые дни инфаркта миокарда. Дозировки аспирина при инфаркте миокарда

3. Длительность приема аспирина при инфаркте миокарда. Клопидогрел при инфаркте миокарда

4. Нитраты при инфаркте миокарда. Нитраты в первые часы инфаркта миокарда

5. Внутривенное применение нитроглицерина. Изосорбида динитрат при инфаркте миокарда

6. Показания к применение адреноблокаторов. Типы адреноблокаторов при инфаркте миокарда

7. Длительный прием адреноблокаторов. Эффективность адреноблокаторов при инфаркте миокарда

8. Урежение пульса на фоне адреноблокаторов. Дозировки бета-блокаторов после инфаркта миокарда

9. Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. Терапевтическая ценность инфаркта миокарда

10. Эффективность карведилола. Бета-блокаторы при сахарном диабете

Источник