Фуросемид дозировка при сердечной недостаточности

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Фуросемид

Торговое наименование препарата

Фуросемид

Международное непатентованное наименование

Фуросемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

одна таблетка содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38,8 мг; сахар молочный (лактоза) 70 мг; магния стеарат 1,2 мг.

Описание

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Код АТХ

C03CA01

Фармакодинамика:

“Петлевой” диуретик; вызывает быстро наступающий сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами увеличивает выведение ионов калия кальция магния. Проникая в просвет почечного канальца в тол­стом сегменте восходящего колена петли Генле блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредо­ванное осмотически связанной водой) усиленное выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен) уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект по-видимому опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточ­ная сохранность почечной функции.

Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).

Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30-60 мин максимум дейст­вия – через 1-2 ч продолжительность эффекта – 3 – 6 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром “рико­шета” или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую систему. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз в сутки фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и арте­риальное давление.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая биодоступность – 50-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь – 1-15 часа. Относительный объем распределения – 01- 02 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови – 98 % (в основном с альбумина­ми). Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком. Клиренс – 15-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения – 05-1 час. Выводится пре­имущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишеч­ник – 12 %. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределе­ния. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна. При сердечной недостаточности тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания:

Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид;

• почечная недостаточность с анурией;

• печеночная кома и прекома;

• выраженная гипокалиемия;

• выраженная гипонатриемия;

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• дигиталисная интоксикация;

• острый гломерулонефрит;

• некомпенсированный аортальный и митральный стеноз гипертрофическая обструктив­ная кардиомиопатия;

• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

• гиперурикемия;

• возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

• период лактации.

• непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью:

артериальная гипотензия стенозирующий атеросклероз церебраль­ных артерий гипопротеинемия (риск развития ототоксичности) нарушения оттока мочи (гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала или гидро­нефроз) системная красная волчанка желудочковая аритмия в анамнезе острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока) диарея панкреатит сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе) гепаторенальный синдром подагра бе­ременность (особенно первая половина возможно применение только по жизненным по­казаниям).

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным то не­обходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь утром натощак не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний клини­ческой ситуации возраста пациента величины диуретического ответа и динамики со­тояния пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Средняя разовая начальная доза для взрослых – 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диу­ретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема. Разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при сниже­нии величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг при отсутствии достаточного сниже­ния артериального давления (АД) к лечению надо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении Фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сутки при условии приема пре­парата не чаще чем через 6 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

– гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия гипомагниемия гипокальциемия ме­таболический алкалоз. Симптомами указывающими на развитие нарушений элек­тролитного и кислотно-щелочного состояния могут быть головная боль спутан­ность сознания судороги тетания мышечная слабость нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства.

– гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста) которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– чрезмерное снижение АД ортостатическая гипотензия коллапс тахикардия арит­мии снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

– гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия

– преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови

– повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты что может вызвать или усилить проявления подагры

– снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающе­го сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

– олигурия острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной желе­зы сужении мочеиспускательного канала гидронефрозе); интерстициальный неф­рит гематурия снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта:

– редко – тошнота рвота диарея отдельные случаи внутрипеченочного холестаза по­вышение активности “печеночных” ферментов острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы органа слуха:

– в редких случаях – нарушения слуха обычно обратимые и/или шум в ушах особен­но у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротиче­ский синдром) редко – парестезии.

Со стороны кожных покровов:

– редко – кожный зуд крапивница другие виды сыпи или буллезные поражения кожи полиморфная эритема эксфолиативный дерматит пурпура лихорадка васкулит эозинофилия фотосенсибилизация.

– крайне редко – тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

– редко – тромбоцитопения в редких случаях лейкопения в отдельных случаях агра­нулоцитоз апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД сонливость вялый паралич апатия и спутан­ность сознания коллапс шок тромбоз бред острая почечная недостаточность.

Лечение: провокация рвоты промывание желудка активированный уголь коррекция по­казателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов гематокрита симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает – гипогликемических лекар­ственных средств аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства блокирующие канальциевую секрецию повышают концентра­цию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами – возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удли­нения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интокси­кации.

Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризую­щих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увели­чивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведе­ния).

Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам предварительно получавшим лечение фуросеми­дом может привести к ухудшению функции почек а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности.

Рекомендуется отмена фуросемида либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффек­тивность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Циклоспорин А – при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагриче­ского артрита вследствие гиперурикемии вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств получавших фуросемид наблюдалась более высокая частота развития наруше­ний функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств которые получали только внутривенно гидра­тацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным получающим высокие дозы фуросемида во избежание развития гипонатриеми- ии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона) а также соблюдать диету богатую калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периоди­чески контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий кальций калий магний) кислотно-основное состояние остаточный азот креатинин мо­чевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную тера­пию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводи­мых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогресси­рующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно прово­дить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения системной красной волчанки обострение подагры (особенно в сочетании с другими ототоксичными препа­ратами).

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии с гиперплазией предстательной железы суже­нием мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задерж­ки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельно­сти требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество “Биннофарм” (АО “Биннофарм”), 124460, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО “Биннофарм”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)