Доза мексидола при инсульте

Комментарии

Опубликовано в журнале:
Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2006, приложение 1

И.М.Кадин
Неврологическое отделение Городской больницы № 4, Чернигов

Представлены результаты применения препарата “Мексидол” для лечения больных, перенесших инсульт.

Установлено, что мексидол улучшает психоэмоциональное состояние, память, двигательную активность, регулирует церебральную гемодинамику, повышает частоту L-ритма в обоих полушариях головного мозга, снижает уровень содержания холестерина, ЛПНП, положительно влияет на реологические свойства крови, что улучшает качество жизни и помогает физической адаптации пациентов, перенесших инсульт.

Ключевые слова: мексидол, инсульт, нейрореабилитация, когнитивные нарушения, психоэмоциональное состояние

Мозговой инсульт – одна из основных причин заболеваемости и инвалидности. На Украине заболеваемость инсультом составляет 2.5-3 случая на 1000 населения в год, а смертность – 1 случай на 1000 населения. Постинсультная инвалидность составляет 3.2 на 10 000 населения. К труду возвращаются 20% перенесших инсульт. В настоящее время наблюдается тенденция к незначительному сокращению числа летальных исходов у больных с ишемическим инсультом за счет ранней и точной диагностики, интенсивной терапии. Наиболее эффективно нарушенные в результате инсульта функции восстанавливаются в первые 3 мес, а после 6 мес результативность терапии значительно снижается. К концу 1-го года только 25.4% больных, перенесших ишемический инсульт, не нуждаются в посторонней помощи; лица трудоспособного возраста составляют около 30%.

Проблема нейрореабилитации является очень важной и сложной. При восстановительном лечении данной категории больных применяются вазоактивные, ноотропные, нейропротекторные препараты.

Ишемический инсульт развивается чаще у лиц старших возрастных групп, обычно имеющих комплекс соматической патологии, поэтому подход к лечению должен быть комплексным.

Высокоэффективным препаратом комбинированного действия оказался “Мексидол” (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Мексидол относится к группе антигипоксантов с ноотропными и анксиолитическими, антигипоксантными свойствами. Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию, реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень содержания общего холестерина и ЛПНП. Мексидол улучшает энергетический обмен клетки, синаптическую передачу, активирует энерго-синтезирующие функции митохондрии, влияет на содержание биогенных аминов, ингибирует свободнорадикальное окисление липидов и синтез тромбоксана А, усиливает синтез простациклина, повышает активность антиоксидантных ферментов, СОД.

Гиполипидемическое действие данного препарата заключается в уменьшении количества общего холестерина и ЛПНП, снижении соотношения холестерин/фосфолипиды. Также мексидол модулирует рецепторные бензодиазепиновый, ГАМКергический, ацетилхолиновый комплексы мембран мозга, усиливает их способность к связыванию, стабилизирует биологические мембраны, мембраны эритроцитов и тромбоцитов.

Ноотропное действие препарата осуществляется благодаря стимуляции передачи возбуждения в центральных нейронах, метаболических процессов, улучшению передачи информации между полушариями и церебрального кровотока, что способствует улучшению памяти, обучения, сохранению памятного следа и противодействует процессу угасания привитых навыков и рефлексов.

Мексидол ускоряет восстановление двигательных функций больных, перенесших инсульт. Препарат повышает контроль коры большого мозга над субкортикальными структурами, имеет психоанальгетический, анксиолитический эффект, уменьшает экстрапирамидные дисфункции.

Выраженное антигипоксическое и противоишемическое действие обусловлено прямым влиянием на эндогенное дыхание митохондрий с активацией их энергосинтезирующей функции. Антигипоксическое действие обусловлено наличием в его формуле сукцината, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.

Мексидол обладает выраженным геропротекторным действием, способствует восстановлению эмоционального и вегетативного статуса, сглаживает проявления неврологического дефицита, снижает в мозге и крови уровень содержания маркеров старения (МДА, холестерин), вызывает регрессию атеросклеротических изменений в магистральных артериях и восстанавливает липидный гомеостаз.

Мексидол был использован для лечения больных, перенесших инсульт, в неврологическом отделении Городской больницы № 4 г. Чернигова.

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

Обследованы 30 больных 48-75 лет с последствиями перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения (давность заболевания – до 1 года) на фоне дисциркуляторной атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии.

У 24 пациентов был диагностирован ишемический инсульт, у 6 – инсультная гематома. У 17 больных очаг поражения находился в правом полушарии, у 13 – в левом. Повторный инсульт был зарегистрирован у 5 больных, у 3 в анамнезе имел место инфаркт миокарда. У 7 пациентов сопутствующим заболеванием был сахарный диабет 2-го типа (принимали манинил, диабетон). Артериальной гипертонией (артериальное давление от 160/90 до 190/110) страдали 27 больных (принимали гипотензивные препараты).

Всем участникам исследования был назначен мексидол по 4 мл (200 мг) внутривенно капельно в 100 мл изотонического раствора NaCl в течение 10 дней в утренние часы с 9:00 до 10:00 и по 2 мл (100 мг) внутримышечно во второй половине дня в течении 10 дней. Далее препарат назначался в таблетированной форме (0.125 г 3 раза в сутки в течение 1 мес), также больные принимали его и после выписки из стационара.

Для оценки клинической эффективности мексидола проводили комплексное клиническое обследование с использованием лабораторных и инструментальных методов диагностики. Определяли неврологический статус участников исследования, проводили субъективную и объективную оценку их состояния до и после лечения, оценку моторных функций и бытовой адаптации (тест Бартеля), исследования церебральной гемодинамики (метод ультразвуковой допплерографии экстра- и интракраниальных сосудов), памяти (тест на запоминание 10 слов), биоэлектрической активности головного мозга (ЭЭГ), а также эмоционально-психологического состояния (шкала депрессивности Гамильтона). Проведены лабораторные исследования (общий анализ крови, мочи, гематокрит, протромбиновый индекс, протромбиновое время, фибриноген, общий холестерин, В-липопротеиды), а до лечения – компьютерная томография или томография головного мозга.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

До начала лечения больные предъявляли жалобы на головные боли (70%), периодическое или постоянное головокружение (76%), шум в ушах (83%), снижение памяти на текущие события (95%).

У 2 больных имел место гемипарез IV степени, у 15 – III, у 11 больных – II и у 2 – I.

У 65% больных были выявлены разные сенсорные нарушения, у 13 – афатические (от легких элементов моторной афазии до тотальной моторной афазии у одного пациента). В 98% случаев наблюдались нарушения черепно-мозговой иннервации, в 78% – патологические стопные рефлексы Бабинского, Штрюмпеля, в 90% – патологические знаки орального автоматизма. Наблюдалась положительная динамика психоэмоционального состояния пациентов (табл. 1).

Таблица 1. Динамика показателей психоэмоционального состояния и двигательной активности у больных, перенесших инсульт, под влиянием курсового лечения препаратом “Мексидол”

Показатель	До лечения	После лечения
Тест запоминания 10 слов	69.70±3.71	74.80±4.25
Уровень депрессивности состояния по шкале Гамильтона, баллы	18.71±1.57	14.81±1.03
Индекс повседневной активности по шкале Бартеля, баллы	75.14±3.65	82.21±4.31

Отмечены улучшения субъективного состояния больных: головные боли уменьшились у 50%, а у 30% полностью прекратились, у 20% больных сократились жалобы на головокружение, у 35% – на шум в ушах.

Практически у 80-82% больных нормализовался сон, улучшилось настроение. Улучшение памяти на текущие события отмечали около 30% больных. Также наблюдались изменения в двигательной сфере: индекс повседневной активности увеличился с 75.14±3.65 до 82.21±4.31.

В целом неврологический статус улучшился у 50% больных.

Под влиянием мексидола были зарегистрированы изменения в церебральной гемодинамике.

По данным ЭЭГ, отмечены ноотропный и нейротропный эффекты мексидола (положительное влияние препарата на биоэлектрическую активность головного мозга). Под влиянием препарата на ЭЭГ были зарегистрированы повышение мощности спектра и активация быстроволновой ритмики. Обнаружено изменение частоты L-ритма на фоне равноценного общего увеличения частоты в интактном и пораженном полушариях (2.28 и 2.29 Гц соответственно; табл. 2).

Таблица 2. Динамика L-ритма у больных, перенесших инсульт, под влиянием препарата “Мексидол”

Область мозга	До лечения	После лечения
Центральная	&nbsp	&nbsp
пораженное полушарие	8.24±0.13	9.04±0.08
интактное полушарие	8.30±0.13	9.00±0.09
Височная	&nbsp	&nbsp
пораженное полушарие	8.54±0.12	9.23±0.14
интактное полушарие	8.65±0.14	9.17±0.11
Затылочная	&nbsp	&nbsp
пораженное полушарие	8.47±0.14	9.36±0.14
интактное полушарие	8.67±0.12	9.43±0.13

Мексидол способствовал снижению интенсивности Δ-диапазона в затылочной области интактного полушария. По данным допплерографии, увеличилась объемная скорость кровотока в мозговой артерии пораженного и интактного полушария. Отмечалось снижение уровня содержания общего холестерина и В-липопротеидов (рисунок).

Показатели общего холестерина и В-липопротеидов до (1) и через 21 день (2) лечения мексидолом.

Во время лечения мексидолом были выявлены некоторые нежелательные реакции больных, перенесших исульт. В первые 2-3 дня приема мексидола 30% участников исследования отмечали сонливость, общую слабость. Одна пациентка предъявляла жалобы на сильную тошноту, сухость во рту, из-за которых препарат был отменен. У одного больного усилилось головокружение, которое прекратилось через 3 дня без отмены препарата. Аллергических реакций ни у одного пациента зарегистрировано не было.

Таким образом, выявлено выраженное терапевтическое влияние препарата “Мексидол” на когнитивные нарушения у больных, перенесших инсульт. Препарат способствовал улучшению социально-бытовой адаптации пациентов и их психоэмоционального состояния. В восстановленном периоде повысилась частота L-ритма в центральной, височной, затылочной областях двух полушарий. Данный препарат способствовал улучшению памяти двигательной активности, церебральной гемодинамики, биоэнергетической активности головного мозга, снижению уровня содержания общего холестерина и В-липопротеидов низкой плотности у больных данной категории.

ЛИТЕРАТУРА

1. Гехт А.Б., Гусев Е.И., Боголепова А.Н., Алферова В.В. // Материалы VIII Всероссийского съезда неврологов. Казань, 2001.
2. Гусев Е.И., Шимригк Т., Хаас А. и др. // Неврологич. журн. 2002. Т. 7, № 5. С. 10.
3. Скворцова В.И., Гудкова В.В., Иванова Г.Е. // Инсульт. 2002. № 7. С. 28-34.

Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол.

Рисунок 1 – Мексидол – хороший помощник в борьбе со стрессом

Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.

А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.

Показания

В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:

острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
вегетососудистая дистония;
когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).

В психиатрии Мексидол назначается:

для облегчения абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкогольной и наркотической зависимости;
при интоксикации нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
для облегчения воздействия экстремальных (стрессорных) факторов;
при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях.

Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

повышенной чувствительности к препарату;
острой печеночной недостаточности;
острой почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Рисунок 2 – Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота

Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, снижение артериального давления;
со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации;
со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, сухость слизистой оболочки рта;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, сыпь на коже, зуд;
другие: дистальный гипергидроз.

Как принимать Мексидол

Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.

Инъекционную форму используют для внутримышечных уколов или для внутривенных вливаний (струйно или капельно). Прежде чем сделать укол, препарат разводят в 0,9% растворе хлорида натрия. Струйно вводят медленно в течение 5 – 7 мин, капельно – со скоростью 40 – 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза у таблеток – 800 мг, у инъекций – 1200 мг. Курсовую терапию отменяют постепенно, после достижения устойчивого клинико-лабораторного эффекта.

Рисунок 3 – Раствор Мексидола для внутривенного введения

Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.

Заболевание	Продолжительность курса	Дозировка*
Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)	Первично в течение 10-14 дней	200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут
Дисциркуляторная энцефалопатия	Первично в течение 2-х недель	См. ОНМК
Легкие когнитивные отклонения	Курс от 2 недель до месяца	100-300 мг/сут (в/м)
Абстинентный синдром	От 5 до 7 дней	200-250 мг/сут (в/в капельно или в/м) 2 – 3 раза/сут
Отравление нейролептиками	Курс в 7-14 дней	От 200 до 500 мг/сут (в/в)
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит		200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (легкая степень)		100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут
Некротический панкреатит (средняя степень)		200 мг (в/в) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (тяжелая степень)		В пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения. Далее по 200 – 500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)		От 800 мг/сут до купирования шока. Далее 300 – 500 мг (в/в капельно) 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозировки.
Открытоугольная глаукома различных стадий	Курс 14 дней	В/м по 100 – 300 мг/сут, 1 – 3 раза/сут
Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм	В течение 10 -15 дней	В/в капельно по 200 – 500 мг 2 – 4 раза/сут

*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.

Продолжительность курса терапии для пациентов с ишемической болезнью сердца – не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

Мексидол при беременности и лактации

Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.

Рисунок 4 – Мексидол при беременности назначается с осторожностью

Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).

Взаимодействие

Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.

Мексидол и алкоголь

Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.

Аналоги

Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подобраны для конкретной клинической картины.

Рисунок 5 – Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом!

К таблеткам-синонимам Мексидола относятся:

Медомекси;
Мексиприм;
Мексидант;
Мексипридол;
Мексифин;
Нейрокс;
Церекард.

Аналоги уколов Мексидол

По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:

Медомекси;
Армадин;
Мексикор;
Астрокс;
Мексипридол;
Мексиприм.

Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:

Кавитон (действующее вещество – винпоцетин) улучшает метаболизм в клетках головного мозга, способствует улучшению кровообращения;
Ноотропил (действующее вещество – пирацетам) стимулирует деятельность мозга;
Глицин (действующее вещество – глицин) улучшающих процессы в мозгу;
Цитофлавин (действующее вещество – янтарная кислота) стимулирует мозговую деятельность, улучшает мыслительные процессы и др.

Часто те, кто принимает Мексидол, стоят перед выбором между ним и Актовегином. Что лучше? Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Оба действуют на ЦНС, устраняют гипоксию, восстанавливают метаболизм и влияют на кровеносную систему. Но Мексидол имеет более широкие фармакологические свойства, и он применяется в большинстве случаев. На Актовегин чаще развиваются аллергические реакции, но его можно принимать беременным женщинам. Также, в отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений – трофических язв и ангиопатий. По итогу, решение о предпочтении одного из препаратов или их совместного приема ложится на плечи врача.

<br />

Видео: Отзывы врача о препарате Мексидол

Источник