Адреномиметики острая сердечная недостаточность

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

• сосудистый спазм;
• остановка кровотечения;
• открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

• острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
• внезапная остановка сердца;
• приступ бронхиальной астмы;
• гипертонический криз;
• глаукома;
• аллергический ринит;
• гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Кроме того, активно используют:

Читайте также: о гипотензивных препаратах последнего поколения

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Другие средства группы:

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
• нарушение функции печени и почек;
• ОНМК;
• ОИМ;
• гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация;
• атеросклероз;
• депрессия;
• нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• атрофический ринит;
• острый, аллергический ринит;
• синуситы;
• отит среднего уха;
• евстахиит;
• тиреотоксикоз;
• аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

• гиперчувствительность к компонентам;
• симптомы интоксикации;
• подташнивание;
• мигрень;
• высокое АД;
• учащенное сердцебиение;
• бессонница;
• головокружение, предобмороки;
• местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

• улучшение проводимости миокарда и бронхов;
• активация гликогенолиза в печени и мышцах;
• снижение тонуса матки;
• учащению пульса;
• балансировки микроциркуляции внутренних органов;
• расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

• астмоидных состояний;
• угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
• острой сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

• Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
• Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
• Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
• Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

• ИБС;
• ОИМ;
• кардиогенный шок;
• тампонада сердца;
• стеноз аортального клапана;
• артериальная гипертензия;
• декомпенсированная ХСН;
• гиповолемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• аритмии, атриовентрикулярная блокада;
• тиреотоксикоз;
• гипертиреоз;
• нарушение работы печени, почек;
• сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

• симптомы интоксикации;
• подташнивание;
• приступы ишемии;
• нарушение сердечного ритма;
• внезапная остановка сердца
• гипокалиемия;
• колебания АД;
• кардиосклероз;
• бронхоспазм;
• гипертермия неясного генеза;
• флебит;
• кожные сыпи;
• отек Квинке;
• мигрень;
• тремор;
• повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

• сбалансированный рацион;
• нормальный питьевой баланс;
• двигательная активность;
• правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
• диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Литература

1. И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. «Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств».2017.
2. British guideline on management of asthma. A national clinical guideline. Revised 2016.
3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Addition to inhaled corticosteroid of long acting beta2-agonists versu antileukotriens for chronic asthma // Cochrane Database Syst Rev. 2014.
4. Breo Ellipta. Highlights of prescitiption informaton. 2013.
5. Global Initiative for А NHLB/WHO Workshop Report.-National Heart Lung Blood Institute. Publication number 02-3659. 2017.

Последнее обновление: 24 января, 2020

Эти препараты оказывают положительное инотропное действие и умерен но повышают число сердечных сокращений. Применяют в/в при острой сердечной недостаточности

ИЗОПРОТЕРЕНОЛ. Это синтетический катехоламин, избира тельно активирующий бета-1-адренорецепторы миокарда и сосудов. Вызыва

ет тахикардию, увеличивает сократимость миокарда и минутный объем серд ца, уменьшает давление наполнения желудочков, общее периферическое сосудистое сопротивление, АД. Увеличивает потребность миокарда в кисло роде, улучшает предсердно-желудочковую проводимость, снижает почечный кровоток.

Применяют при кардиогенном шоке в случае нерезко выраженной артери альной гипотонии, а также у больных с тяжелой митральной или аортальной недостаточностью. Препарат эффективен также при брадиаритмиях и пред сердно-желудочковой блокаде. Вводят в/в капельно (0,5-6 мкг/мин) в 5%-ном растворе глюкозы. При увеличении дозы возможно чрезмерное учащение ритма сердца и появление желудочковой экстрасистолии. Аритмии обычно развиваются на фоне гипо- или гиперкалиемии.

ДОПАМИН. Это биологический предшественник норадреналина. Стимулирует альфа- и в меньшей степени бета-адренорецепторы, специфиче ские допаминовые рецепторы, повышает минутный объем сердца больше, чем норадреналин, но меньше, чем изопротеренол. Повышает АД. Обладает уникальным по сравнению с другими симпатомиметиками свойством: наряду с мощным инотропным эффектом оказывает дилатирующее действие на сосуды почек, сердца, мозга, кишечника и улучшает их кровообращение.

Перед введением допамина необходимо восстановление объема циркулиру ющей крови, так как на фоне гиповолемии сильнее проявляется его гипотен зивное действие. Центральное венозное давление должно быть на уровне 100-150 мм вод. ст., давление заклинивания в легочной артерии — 14-18 мм рт. ст. Препарат применяют в/в по 50 мг в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия. Вводят капельно по 175 мкг/мин, постепенно увели чивая дозу до 300 мкг/мин.

Наиболее частые побочные реакции: экстрасистолия, тахикардия, стенокардия.

Противопоказания: тахиаритмии, феохромоцитома.

ДОБУТАМИН — парагидроксибутиловый аналог изопротеренола, оказывающий прямое стимулирующее действие на бета-1- и бета-2-адреноре цепторы. Не изменяет почечный кровоток (в отличие от допамина), однако способен привести к перераспределению сердечного выброса в пользу миокар да и скелетных мышц. В дозе до 10 мкг/кг/мин вызывает увеличение минутно го объема сердца, уменьшение общего и легочного сосудистого сопротивления и давления наполнения ЛЖ. Добутамин оказывает менее выраженное аритмо генное действие, чем допамин.

Добутамин и допамин можно комбинировать с нитропруссидом натрия. По вышение потребности миокарда в кислороде под действием инотропных средств частично компенсируется за счет снижения преднагрузки ЛЖ под вли янием нитропруссида: он может нивелировать бета-стимулирующий эффект больших доз допамина.

Каждое лекарственное средство относится к определённой фармакологической группе. Это означает, что некоторые медикаменты имеют одинаковый механизм действия, показания к применению и побочные эффекты. Одна из крупных фармакологических групп – это бета-адреномиметики. Данные препараты широко используются в лечении дыхательных и сердечно-сосудистых патологий.

Что такое В-адреномиметики?

Бета-адреномиметики – это группа медицинских средств, которые применяются в лечении различных заболеваний. В организме они связываются со специфическими рецепторами, находящимися в гладкой мускулатуре бронхов, матке, сердце, сосудистой ткани. Подобное взаимодействие вызывает стимуляцию бета-клеток. В результате происходит активация различных физиологических процессов. При связывании В-адреномиметиков с рецепторами стимулируется выработка таких биологических веществ, как дофамин и адреналин. Другое название данных соединений – бета-агонисты. Основные их эффекты – учащение ЧСС, повышение артериального давления и улучшение бронхиальной проводимости.

Бета-адреномиметики: действие в организме

Бета-агонисты подразделяются на В1- и В2-адреномиметики. Рецепторы для этих веществ находятся во внутренних органах. При связывании с ними бета-адреномиметики приводят к активации многих процессов в организме. Выделяют следующие эффекты В-агонистов:

1. Повышение сердечного автоматизма и улучшение проводимости.
2. Учащение пульса.
3. Ускорение липолиза. При употреблении В1-адреномиметиков в крови появляются свободные жирные кислоты, которые являются продуктами распада триглицеридов.
4. Повышение артериального давления. Это действие обусловлено стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

К перечисленным изменениям в организме приводит связывание адреномиметиков с В1-рецепторами. Они расположены в сердечной мышце, сосудах, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате клеток почек.

В2-рецепторы находятся в бронхах, матке, скелетных мышцах, центральной нервной системе. Помимо этого, они имеются в сердце и сосудах. Бета-2-адреномиметики вызывают следующие эффекты:

1. Улучшение бронхиальной проводимости. Это действие обусловлено расслаблением гладкой мускулатуры.
2. Ускорение гликогенолиза в мышцах. В результате скелетная мускулатура быстрее и сильнее сокращается.
3. Расслабление миометрия.
4. Ускорение гликогенолиза в клетках печени. Это приводит к повышению уровня сахара в крови.
5. Учащение ЧСС.

Какие препараты относятся к группе В-адреномиметиков?

Классификация бета-адреномиметиков: разновидности медикаментов

Бета-адреномиметики – это фармакологическая группа, включающая большое количество медикаментов. Поэтому их подразделяют на несколько групп. Классификация В-агонистов включает:

Показания к применению В-адреномиметиков

Показания к применению В-адреномиметиков зависят от вида препарата. Бета-агонисты неселективного действия в настоящее время практически не используются. Ранее их применяли для лечения некоторых видов нарушения ритма, ухудшения сердечной проводимости, бронхиальной астмы. Сейчас врачи предпочитают назначать селективные В-агонисты. Их преимущество в том, что они имеют гораздо меньше побочных эффектов. Кроме того, селективные препараты удобнее в применении, так как воздействуют только на определённые органы.

Показания к назначению В1-адреномиметиков:

1. Острая сердечная недостаточность.
2. Шок любой этиологии.
3. Коллапс.
4. Декомпенсированные пороки сердца.
5. Редко – ишемическая болезнь сердца тяжёлой степени.

В каких случаях В-адреномиметики противопоказаны?

Следует помнить, что лекарственные средства группы бета-адреномиметиков имеют ряд противопоказаний и побочных действий. Особенно это касается неселективных В-агонистов. Побочные эффекты этих медикаментов – это развитие гипергликемии, тремора конечностей, нарушений ритма сердца, возбуждения центральной нервной системы и т. д. Бета-1-агонисты относятся к сильнодействующим лекарственным средствам, поэтому используются лишь в случаях острой необходимости. Они противопоказаны пациентам, имеющим в анамнезе такие патологии: желудочковая аритмия, субаортальный стеноз, феохромоцитома. Также их нельзя применять при тампонаде сердца.

В2-агонисты противопоказаны в следующих случаях:

1. Непереносимость бета-адреномиметиков.
2. Беременность, осложнённая кровотечением, отслойкой плаценты, угрозой прерывания.
3. Дети, не достигшие 2 лет.
4. Воспалительные процессы в миокарде, нарушения ритма.
5. Сахарный диабет.
6. Стеноз аорты.
7. Артериальная гипертензия.
8. Острая недостаточность сердца.
9. Тиреотоксикоз.

Адренергическую систему рассматривают как центральную систему в регуляции миокардиальной сократимости и сосудистого тонуса; адреномиметики — мощные препараты, используемые в лечении ОСН. Эти препараты назначают в отдельных ситуациях при гипоперфузии, когда другие мероприятия невозможны или неэффективны.

Добутамин наиболее часто используют в Европе и США в качестве положительного инотропного препарата, несмотря на наличие доказательств, что его применение увеличивает летальность. Распространенность использования добутамина обусловлена как практическими предпочтениями, так и клинической необходимостью. Добутамин улучшает показатели СВ путем прямого увеличения сократимости и уменьшения постнагрузки, а также усиления хронотропного эффекта. Добутамин показан пациентам с ОСН с низким СВ и САД 24-48 час может возникнуть тахифилаксия, частично из-за рецепторной десенсибилизации. В целом добутамин (или допамин) является предпочтительным инотропным препаратом у больных с выраженной гипотензией и в условиях тяжелой дисфункции почек, учитывая почечную экскрецию милри-нона. Лечение бета-АБ приведет к конкурентному антагонизму действия добутамина, и для получения желаемого гемодинамического эффекта потребуются более высокие дозы препарата (10-15 мкг/кг/мин). Некоторые исследователи сообщают, что в присутствии карведилола гемодинамические эффекты добутамина не только ослабляются, но и происходит увеличение давления в легких и ОПСС.

В тех случаях, когда реакции на добутамин недостаточно, его можно заменить на милринон. В условиях непрерывного мониторирования АД и сердечного ритма следует использовать наименьшую эффективную дозу добутамина. Пациента необходимо постепенно отключать от добутамина и оценивать клиническое состояние больного при переходе на каждую новую дозу. Помочь в отмене препарата может временное назначение препаратов, снижающих преднагрузку.

Добутамин как агонист бета1- и бета2-адренорецептора с варьирующим воздействием на а-рецепторы обладает несколькими видами воздействий. Стимуляция бета-адренорецепторов приводит к росту хронотропного и инотропного эффектов через увеличение содержания внутриклеточного цАМФ и кальция, а также через прямую активацию чувствительных к электрическому напряжению кальциевых каналов. При малых дозах стимулирования b2- и а-рецепторов происходит вазодилатация, что снижает импеданс Ао и ОПСС с уменьшением постнагрузки и опосредованным увеличением СВ.

MP также уменьшается, способствуя дополнительному увеличению кровотока в Ао. При более высоких дозах может развиться вазоконстрикция с уменьшением венозной емкости и увеличением давления в ПП. Неблагоприятные побочные эффекты добутамина: тахикардия, повышение ЧСЖ при ФП, увеличение числа предсердных и желудочковых нарушений ритма, ишемия миокарда и, возможно, некроз КМЦ через прямое токсическое воздействие и индукцию апоптоза. Короткий период полувыведения добутамина может уменьшать некоторые побочные эффекты.

Гемодинамический и другие эффекты добутамина изучали, однако известно только одно плацебо-контролируемое рандомизированное исследование пациентов с ОСН. Исследование CASINO (CAlcium Sensitzer or Inotrope or None), имевшее некоторые методические проблемы, с участием больных с СН и сниженным СВ продемонстрировало 42% смертность в течение 6 мес при дозе добутамина