Верошпирон применение при сердечной недостаточности
Действующее вещество
Спиронолактон* (Spironolactone)
Аналоги по АТХ
C03DA01 Спиронолактон
Фармакологическая группа
- Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]
3D-изображения
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 25 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8 мг; крахмал кукурузный — 70 мг; лактозы моногидрат — 146 мг |
| Капсулы | 1 капс. |
| активное вещество: | |
| спиронолактон | 50 мг |
| 100 мг | |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2,5/5 мг; магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы моногидрат — 127,5/255 мг | |
| крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; желатин — до 100% | |
| корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0/0,5%; желатин — до 100% |
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.
Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка — непрозрачная, желтого цвета; корпус — непрозрачный, белого цвета.
Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка — непрозрачная, оранжевого цвета; корпус — непрозрачный, желтого цвета.
Содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — калийсберегающее, диуретическое.
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Tmax канренона в плазме крови — 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч. Vd — 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично — в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона — 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
Показания препарата Верошпирон
эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;
установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
болезнь Аддисона;
гиперкалиемия;
гипонатриемия;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст до 3 лет;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: гиперкальциемия; метаболический ацидоз; AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства (при проведении анестезии); прием ЛС, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница; редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Взаимодействие
Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.
НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).
Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.
Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).
При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
Форма выпуска
Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.
Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.
Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Верошпирон
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Верошпирон
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник
Исходя из результатов исследования ATHENA-HF, которое было представлено на проходившей 12-16 ноября 2016г. в Новом Орлеане (штат Луизиана, США) ежегодной научной сессии Американской кардиологической ассоциации (AHA), у стационарных пациентов с острой сердечной недостаточностью нет оснований для рутинного применения высоких доз спиронолактона.
Согласно комментариям исследователей, при использовании этой стратегии не удалось продемонстрировать улучшения ни по первичной, ни по одной из вторичных конечных точек.
Акроним исследования ATHENA-HF расшифровывается как «Направленная на альдостерон нейрогормональная терапия в комбинации с натрийурезом – Сердечная недостаточность» (Aldosterone Targeted Neurohormonal Combined With Natriuresis Therapy—Heart Failure). Оно проводилось при поддержке Национального института сердца, легких и крови США (NHLBI) с декабря 2014 по апрель 2016г. в 22 клинических центрах, где в общей сложности было включено 360 пациентов. Из всех участников 182 пациента были рандомизированы в группу высокой дозы спиронолактона (100 мг), которая назначалась на срок 96 часов, или до выписки пациента, а 178 человек должны были получать обычное лечение, из которых 132 пациента были рандомизированы в группу плацебо, а 46 продолжали прием малых доз спиронолактона. Средний возраст пациентов составлял 65 лет, 64% участников были мужчинами. Примерно половина пациентов имела фибрилляцию предсердий, более чем у 80% была артериальная гипертензия.
Примерно у 40% был сахарный диабет, почти треть ранее перенесла инфаркт миокарда, и еще у почти трети была хроническая болезнь почек. Средняя расчетная скорость клубочковой фильтрации составляла исходно 55 мл/мин/1,73 м2 в группе плацебо и 58 мл/мин/1,73 м2 у пациентов, которые получали спиронолактон.
Первичной конечной точкой было снижение уровня N-концевого фрагмента предшественника натрийуретического пептида типа B (NT-proBNP). Исследователи показали, что у пациентов, которые получали плацебо, log NT-proBNP снижался от исходного 8,23 до 7,64 через 96 часов, а у пациентов на спиронолактоне в те же сроки происходило снижение от 8,43 до 7,89 (P=0,57). Вторичные конечные точки, среди которых была шкала Лайкерта для одышки, также не претерпели значительных изменений, то есть, речь идет о полностью нейтральном исследовании.
Согласно комментариям исследователей, возможны следующие варианты интерпретации полученных данных. Самый очевидный вывод состоит в том, что предложенное вмешательство не работает. Другая точка зрения состоит в том, что, возможно, были использованы недостаточно высокие дозы: в других клинических ситуациях, когда требуется блокада действия альдостерона, например, при циррозе печени, используются дозы спиронолактона 200-400 мг. Возможно, здесь сыграли свою роль понятные опасения риска гиперкалиемии на фоне высоких доз спиронолактона, в связи с которыми для участия отбирались пациенты с относительно сохранной функцией почек.
В результате случаев гиперкалиемии в данном исследовании не было вообще.
В ходе обсуждения этого исследования на конференции также высказывались мысли о том, что, хотя нейрогормональная блокада является общепризнанной основой лечения хронической сердечной недостаточности, ее роль при острой сердечной недостаточности пока не изучена. Кроме того, не исключено, что были неудачно выбраны критерии включения, поскольку в итоге участники имели довольно умеренную задержку жидкости и не имели признаков резистентности к диуретикам. Также возможно, что проблема заключалась в неверном выборе первичной конечной точки, поскольку динамика такой суррогатной конечной точки, как NT-proBNP в довольно короткие сроки может быть слишком ненадежным параметром. Таким образом, это негативное исследование не должно рассматриваться как препятствие для дальнейшего изучения роли высоких доз антагонистов минералокортикоидных рецепторов при острой сердечной недостаточности.
Источник
Регистрационный номер:
П N012681/01
Торговое название: Верошпирон
Международное непатентованное название (МНН): спиронолактон
Лекарственная форма:
таблетки
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество: спиронолактон 25 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг; магния стеарат – 2 мг; тальк – 5,8 мг; крахмал кукурузный – 70 мг; лактозы моногидрат – 146 мг.
Описание
Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным запахом и с маркировкой “VEROSPIRON” на одной стороне.
Фармакологическая группа: калийсберегающее диуретическое средство
Код ATX: C03DA01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Cmax) – 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приёма – 2-6 ч.
В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон.Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.
Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
Объём распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч.
Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
– эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
– отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
– состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
– гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
– первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
– для установления диагноза первичного гаперальдостеронизма.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной формы.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.
Применение при беременности и в период лактации
Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь.
При эссенциалыюй гипертензии
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отеки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отеки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
У детей
Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приёма.
Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно- электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает Т1/2 дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма
В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 25 мг.
По 20 таблеток в блистере из Аl/ПВХ. 1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по медицинскому применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
- ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия - АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40 - ООО «Гедеон Рихтер Польша»
05-825, г. Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.
В случае расфасовки и упаковки на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС» дополнительно указывают:
Расфасовано/Упаковано на АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, Егорьевский район, поселок Шувое, ул. Лесная, д. 40
Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8,
Источник