Верапамил при гипертоническом кризе
Верапамил (верпамил, изоптин, лекоптин, фаликард, финоптин) выпускается в таблетках и драже по 40 и 80 мг, в ампулах по 2 мл 0,25% раствора. Пролонгированные формы содержат верапамил по 180 мг в капсуле (веротард) и 240 мг в таблетке (изоптин ретард, верогалид). Верапамил — препарат, с создания которого началась история класса антагонистов кальция. За более чем три десятилетия клинического применения верапамил зарекомендовал себя как эффективное лекарство для нормализации артериального давления, а также против аритмии и ишемической болезни сердца.
По химической структуре верапамил близок к папаверину и отличается от препаратов группы нифедипина и дилтиазема. После приема внутрь он быстро и почти полностью всасывается, однако из-за интенсивной «переработки» при первичном прохождении через печень биодоступность препарата самая низкая среди других антагонистов кальция (10-20 %).
От 85 до 95% верапамила циркулирует в крови в связанном с белками виде. Но в результате метаболических превращений верапамила образуется активный метаболит — норверапамил.
Максимальная концентрация верапамила в плазме крови достигается через 1 -2 ч, при применении пролонгированных форм препарата — через 3-5 ч после приема внутрь. Период полувыведения при однократном приеме составляет 2-6 ч. При систематическом применении препарат и его активный метаболит кумулируют и период полувыведения увеличивается до 4,5-12 ч, в связи с чем эффективность верапамила повышается и прием можно свести до 2 раз в сутки. При заболеваниях печени период полувыведения и биодоступность лекарства увеличиваются, поэтому доза верапамила должна быть уменьшена в 3-4 раза.
Верапамил снижает кровяное давление, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление. Этот эффект не сопровождается учащением сердечного ритма, поскольку препарат обладает свойством понижать частоту сердечных сокращений. На нормальный уровень артериального давления верапамил практически не оказывает влияния.
Уже на первой неделе лечения верапамилом у пациентов начинает снижаться артериальное давление, однако максимальный эффект достигается через 3-4 недели регулярного приема препарата. Верапамил нормализует кровяное давление настолько же эффективно, как и другие антагонисты кальция и представители других классов антигипертензивных средств первого ряда при лечении гипертонии.
Больше никакой одышки, головных болей, скачков давления и других симптомов ГИПЕРТОНИИ! Наши читатели для лечения давления уже используют этот метод.
Узнать больше…
Суточная доза верапамила зависит от исходной частоты сердечного ритма, возраста, массы тела больного и уровня артериального давления. Рекомендуемые дозы — от 120 до 480 мг в сутки. Для лечения гипертонии предпочтительнее применение пролонгированных форм препарата с возможностью назначения 120 мг или 240 мг 1 -2 раза в сутки.
Особенность верапамила заключается в способности расслаблять сосуды без сопутствующего увеличения, а чаще с уменьшением частоты сердечных сокращений. По данным исследования, частота сердечных сокращений тесно коррелирует с продолжительностью жизни. Ее увеличение сопровождается прогрессивным повышением уровня смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.
Снижение частоты сердечных сокращений вследствие верапамила является важной составляющей его кардиопротекторного действия. Оно доказано в исследованиях, посвященных оценке влияния препарата на прогноз у больных с острым инфарктом миокарда. Назначение верапамила с 7-15-го дня после развития острого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии) способствует достоверному уменьшению частоты развития нефатальных повторных инфарктов и некоторому снижению уровня смертности. Следовательно, назначение верапамила больным с острым инфарктом миокарда (с 7-15-го дня заболевания) безопасно и улучшает прогноз.
Верапамил способствует регрессии гипертрофии левого желудочка сердца при длительном применении, уменьшает диастолическую дисфункцию левого желудочка, тормозит развитие атеросклероза.
При комбинировании верапамила с другими препаратами противопоказано совместное его назначение с бета-блокаторами из-за возможности суммирования их эффекта по уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Значительное снижение артериального давления наблюдается при сочетании верапамила с диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II
Верапамил защищает почки при хронической почечной недостаточности и диабетическом нефросклерозе. Однако при тяжелой почечной недостаточности доза верапамила должна быть снижена.
Как и другие антагонисты кальция, верапамил не вызывает метаболических и электролитных нарушений. Наиболее опасные побочные эффекты верапамила — возможно развитие или усугубление сердечной недостаточности и нарушение проводимости. Однако эти нежелательные реакции наблюдаются сравнительно редко, соответственно в 0,9 и 1,9 % случаев, преимущественно у больных с уже имеющимися нарушениями проводимости и сократимости сердечной мышцы.
Наиболее вероятным побочным эффектом верапамила является запор (6,3%), реже наблюдается головная боль (1,8 %), головокружение (3,6 %), тошнота (1,6 %) и отечность голеней (1,7 %).
загрузка…
Источник
Активное вещество
ВЕРАПАМИЛ
Производители
СЕРЕНА ФАРМА ПВТ. ЛТД., ООО ОЗОН, АО ВАЛЕНТА ФАРМ, ОАО ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО АКРИХИН, АО АВВА РУС
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.
Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.
Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется более 90% дозы. Связывание с белками – 90%. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.
T1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 ч, при приеме повторных доз – 4.5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T1/2 – около 4 мин, конечный – 2-5 ч.
Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.
Показания
Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).
Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.
Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.
Гипертрофическая кардиомиопатия.
Режим дозирования
Индивидуальный. Внутрь взрослым – в начальной дозе 40-80 мг 3 раза/сут. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Детям в возрасте 6-14 лет – 80-360 мг/сут, до 6 лет – 40-60 мг/сут; частота приема – 3-4 раза/сут.
При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (медленно, под контролем АД, ЧСС и ЭКГ). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 лет составляет 2.5-3.5 мг, 1-5 лет – 2-3 мг, до 1 года – 0.75-2 мг. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV-блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации в плазме (при в/в введении), отек легких, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки.
Противопоказания
Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.
При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.
При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.
При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.
При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.
При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.
При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.
При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.
При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).
При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.
Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.
При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.
При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа “пируэт”.
При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.
При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.
При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.
При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.
Источник
Высокое артериальное давление (гипертония) является распространенным симптомом, особенно у тех, чей возраст перевалил отметку в 45 лет. Для снижения показателей существуют различные медикаменты, однако врачи рекомендуют использовать Верапамил от давления, так как этот препарат хорошо себя зарекомендовал при исследованиях. Лекарство имеет незначительные противопоказания и побочные действия.
Назначение лекарства
Таблетки от давления Верапамил назначаются специалистами при наличии следующих болезней и симптомов:
- Профилактика и лечение ишемической болезни сердца ИБС.
- Профилактика и лечение стабильной стенокардии.
- Отклонения в работе сердца.
- Нарушение сердечного ритма.
- Артериальная гипертензия.
- Гипертонические кризы.
- Гипертрофическая кардиомиопатия.
Лекарство рекомендуют к применению при всех видах стенокардии. В случае мерцания предсердий и наджелудочковой экстрасистолии, врачи советуют применение медикамента в составе комплексной терапии.
Особенности препарата
Верапомил от давления обладает некоторыми особенностями при лечении определенных патологий:
- лекарство применяют с осторожностью при артериальной гипотензии;
- назначается небольшая дозировка при почечной и печеночной недостаточности;
- с осторожностью применяют лекарство в пожилом возрасте (после 65 лет);
- дети до 18 лет принимают медикамент строго по рекомендации врача и под пристальным вниманием взрослых;
- при серьезных патологиях сердца, врачи рекомендуют применять Верапамил в составе комплексной терапии с витаминами и адреноблокаторами.
Дозировка лекарства подбирается врачом, либо соответствует рекомендациям из инструкции по применению.
После покупки вещества, его необходимо хранить в сухом месте, где отсутствует естественное освещение и присутствует температура до 25 градусов. К препарату требуется ограничить доступ детей.
Дозировка и периодичность применения
Использовать медикамент требуется в соответствии с рекомендациями специалиста, или по инструкции:
- 40-80 миллиграмм за один раз;
- не больше 3 раз в сутки;
- максимальная суточная доза составляет 480 миллиграмм;
- терапевтический курс длится в течение 10 дней.
При необходимости врач может увеличить дозировку, а также периодичность приемов. В детском возрасте до 6 лет, назначается 40-60 миллиграмм в сутки не больше 4 раз. Ребенку до 14 лет от 80 до 360 миллиграмм в сутки.
С 14 до 18 лет детям назначается препарат в соответствии со взрослой дозировкой и периодичностью применения.
Побочные эффекты
Верапомил при высоком давлении может вызвать следующий ряд побочных проявлений:
- выраженное снижение артериального давления;
- снижение пульса до 50 ударов в минуту (брадикарбия);
- головокружения и головные боли (мигрени);
- заторможенность, раздражительность, тревожность, обморочные состояния;
- повышение аппетита, тошнота, рвота, запор;
- аллергическая реакция (кожный зуд, повышение температуры тела, крапивница).
Также во время терапевтического курса, пациент может столкнуться с сильным набором веса, ухудшением зрения и периферическими отеками.
При проявлении побочных действий, рекомендуется приостановить курс лечения и проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
Специалисты не рекомендуют применять лекарственный состав при наличии следующих отклонений:
- острая сердечная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- одновременное использование с колхицином;
- в период беременности и грудного вскармливания;
- при недостаточной сократительной функции левого желудочка;
- при частоте сердечного ритма менее 60 ударов в минуту (брадикардия).
Также рекомендуется отказаться от лекарства при индивидуальной непереносимости компонентов и гиперчувствительности к составу Верапамила.
Взаимодействие
Перед совместным использованием лекарства с другими препаратами, требуется проконсультироваться с врачом. Медикамент имеет плохую совместимость с большим количеством распространенных лекарств. Самостоятельное применение совокупно с рядом медицинских составов, может привести к неблагоприятным последствиям вплоть до летального исхода или комы.
Верапамил отпускается в любой аптеке, для его покупки не требуется рецепт, однако перед приобретением следует получить рекомендацию у врача.
Аналоги
При отсутствии в аптеке этого лекарства, пациент имеет возможность воспользоваться соответствующим аналогом. Врачи выделяют следующий распространенный список препаратов, способных безвредным образом заменить медикамент:
- Лекоптин.
- Бисопролол.
- Финоптин.
- Каверил.
- Ацупамил.
Все указанные вещества, способны заменить верапамил при его отсутствии в аптеке, но рекомендуется предварительно получить рекомендацию у врача, чтобы выбрать наиболее безопасную и безвредную замену.
Источник