Теофиллин и хроническая сердечная недостаточность

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Теофиллин

Торговое наименование препарата

Теофиллин

Международное непатентованное наименование

Теофиллин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество:

теофиллин (в пересчете на 100 % вещество) – ОД г, 0,2 г или 0,3 г; вспомогательные вещества:

коллидон SR: поливинилацетат – 80 %, повидон – 19 %, натрия лаурилсульфат – 0,8 %, кремния диоксид – 0,2 %; целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание

таблетки белого цвета с желтоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской (для дозировки 0,1 г), с фаской и риской (для дозировок ОД г и 0,3 г).

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство

Код АТХ

R03DA04

Фармакодинамика:

Спазмолитическое средство производное пурина: Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Вызывает выраженный бронхолитический эффект обусловленный непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Стабилизирует мембрану тучных клеток тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций увеличивает мукоцилиарный клиренс стимулирует сокращение диафрагмы улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц. Нормализуя дыхательную функцию способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и частоту сердечных сокращений повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и сохранение его в течение 10-12 ч так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Фармакокинетика:

Достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта биодоступность – 88- 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6 ч.

Связь с белками плазмы – около 60%. Проникает через плацентарный барьер обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких ферментов цитохрома Р450 (наиболее важный CYP1A2). Основные метаболиты: 1.3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин.

Выведение метаболитов почками вместе с 7-13% неизмененного активного вещества. Период полувыведения у некурящих пациентов – 6-12 ч. У курящих людей существенно короче – 4-5 ч. У больных циррозом печени почечной недостаточностью и у больных алкоголизмом период полувыведения удлиняется. Общий клиренс снижен у больных с высокой лихорадкой выраженной дыхательной недостаточностью у пациентов с печеночной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью при вирусных инфекциях у больных старше 55 лет.

Показания:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах) хронические обструктивные заболевания (хронический обструктивный бронхит эмфизема легких).

Легочная гипертензия “легочное” сердце отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии) ночное апноэ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина – кофеину пентоксифиллину теобромину) эпилепсия язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки гастрит с повышенной кислотностью кровотечение из желудочно-кишечного тракта тяжелая артериальная гипер- или гипотензия тяжелые тахиаритмии геморрагический инсульт кровоизлияние в сетчатку глаза детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

С осторожностью следует применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда стенокардия) распространенный атеросклероз сосудов гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия частая желудочковая экстрасистолия хроническая сердечная недостаточность повышенная судорожная готовность печеночная и/или почечная недостаточность язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз длительная гипертермия гастроэзофагеальный рефлюкс гипертрофия предстательной железы беременность период лактации пожилой возраст.

Беременность и лактация:

В период беременности (особенно в I триместре) теофиллин назначают только если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Назначение препарата во время беременности (первый триместр и последние недели) возможно только по строгим показаниям.

При назначении препарата в период лактации следует учитывать что теофиллин выделяется с грудным молоком; не рекомендуется принимать препарат в период лактации. При необходимости принимать препарат в период лактации женщина должна прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя доза для взрослых и детей старше 12 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч) при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг принимается вечером затем по 200 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз которые постепенно с интервалом в 1-2 дня увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта при плохой переносимости – уменьшают.

Доза зависит от характера заболевания возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Придерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг с массой тела менее 60 кг – 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца печени с вирусными инфекциями у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль бессонница возбуждение тревожность раздражительность тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре) аритмии снижение артериального давления кардиалгия увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия тошнота рвота гастроэзофагеальный рефлюкс изжога обострение язвенной болезни диарея при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд лихорадка.

Прочие: боль в груди тахипноэ ощущение приливов к лицу альбуминурия гематурия гипогликемия усиление диуреза повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка:

Лечение:

отмена препарата промывание желудка назначение активированного угля слабительных лекарственных средств промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов форсированный диурез гемосорбция плазмосорбция гемодиализ (эффективность невысока перитонеальный диализ неэффективен) симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте).

При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов минералокортикостероидов (гипернатриемия) средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий) средств возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин фенобарбитал фенитоин изониазид карбамазепин сульфинпиразон аминоглутетимид пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин являясь индукторами микросомального окисления повышают клиренс теофиллина что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами Р450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов линкомицином аллопуринолом циметидином фторхинолонами) изопреналином эноксацином дисульфирамом рекомбинантным интерфероном альфа метотрексатом мексилетином пропафеноном тиабендазолом тиклопидином верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (за счет увеличения клубочковой фильтрации) снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания:

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы печени вирусных инфекциях а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Выраженность действия теофиллина может уменьшаться у курящих больных.

В случае необходимости применения теофиллина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить так как препарат проникает в грудное молоко. В случае применения в конце беременности возможна тахикардия у плода.

Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов которые могут изменить потребность в дозе измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия 100 мг 200 мг и 300 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Упаковка:

(10) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные
(20) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(30) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(50) – банки полимерные (1) – пачки картонные

Условия хранения:

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ОАО “Валента Фарм”), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО “Валента Фарм”

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)