Таблетки нитроглицерин при инфаркте миокарда

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь – 4 ч, при сублингвальном применении – 20 мин, после в/в введения – 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.

Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) – коллапс, цианоз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) – беспокойство, психотические реакции.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.

Прочие: метгемоглобинемия.

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином – возможен ортостатический коллапс; с этанолом – резкая слабость и головокружение.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Торговое название

Нитроглицерин-Здоровье

Международное непатентованное название

Нитроглицерин

Лекарственная форма

Таблетки, 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нитроглицерина
разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид
коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон,
лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки
белого или белого с кремоватым
или
сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На
поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения
заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.

Код АТХ C01D A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание.
При
сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с
поверхности слизистых оболочек.

Распределение.
При
сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность
составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных
метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин.Связь
с белками плазмы – 60 %.Объем
распределения 3 л/кг, клиренс – 0,3-1,0 л/кг/мин.

Биотрансформация.
При
приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект
«первого прохождения»), при сублингвальном применении
сразу попадает в системный кровоток, а
затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием
NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты –
ди- и мононитраты, конечный –
глицерин.

Элиминация.
Период
полувыведения нитроглицерина –
1-4,4 мин, метаболитов – 7 мин. Метаболиты экскретируются
преимущественно почками, часть
– легкими с выдыхаемым воздухом.

Фармакодинамика

Антиангинальное,
сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.

Механизм
действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина
свободного радикала оксида азота (NO). NO –
эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и
повышающий содержание циклического гуанозин-3’5’-монофосфата
(цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению
гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов
в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на
миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус
сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.

Вызывает
депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат
крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение
левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается
снижением общего периферического сопротивления сосудов и
артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред-
и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в
кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах;
незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная
тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и
ударного объема более выражена в вертикальном положении тела);
ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный
кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного
артериального давления или значительного повышения частоты сердечных
сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет
большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет
коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При
ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует
восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное
ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и
их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии
миокарда.

Способствует
переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт
кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто
сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы
бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового
тракта.

У
больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией
повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке,
уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении
приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и
антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.

Показания к применению

– купирование
и кратковременная профилактика приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат
предназначен для применения у взрослых пациентов.

Назначая препарат
впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального
давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо
осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального
давления.

Препарат следует
принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после
возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до
полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата –
1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до
получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение
15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать
врача. Во время приема препарата пациент должен находиться
предпочтительно в сидячем положении.

Пациентам с
почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При частых
приступах стенокардии целесообразно применять препараты
нитроглицерина пролонгированного действия.

Побочные действия

Очень часто:

– головная
боль

–
метгемоглобинемия

Часто:

–
головокружение

–
ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции,
заторможенность, дезориентация

–
артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии,
парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая
гипотензия

–
гиперемия кожных покровов, ощущение жара

–
тошнота, рвота

Нечасто:

–
ортостатический коллапс

Редко:

–
сухость во рту, изжога

–
цианоз, бледность

–
аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд,
анафилактический шок

–
нарушение зрения, обострение глаукомы

–
гипотермия.

Частота неизвестна:

–
боль в животе, диарея

Противопоказания

– повышенная
чувствительность к компонентам препарата и/или к другим
нитропрепаратам

– шок,
коллапс

–
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.,
диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)

– острый
инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

– брадикардия
(менее 50 уд./мин)

– тампонада
сердца

–
церебральная ишемия

– повышение
внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после
недавно перенесенной травмы головы)

–
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением

–
одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами
фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы

– пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
(лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания
глюкозы/галактозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– период беременности и лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение нитроглицерина с препаратами – растворимыми
стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы
(силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила)
противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного
эффекта нитроглицерина.

На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов
терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.

При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и
гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем –
потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при
внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы,
поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный
нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при
внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина,
обуславливая необходимость контроля активированного частичного
тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при
сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной
терапии гепарином.

Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и
другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что
затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае
может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием
жевательной резинки.

Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм
дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам,
принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать
одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их
назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.

Особые указания

К
нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом
применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением
его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу
препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа
стенокардии.

Препарат
предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя
разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в
системный кровоток может поступить избыточное количество действующего
вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении
«сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение
«стоя» для избежания падения из-за возможного
головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов,
которые употребляли алкоголь.

Нитроглицерин
следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным
больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне
гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших
доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя».
Гипотензия,
вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной
брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия
может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической
кардиомиопатией.

У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно
высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность
развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в
результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих
рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие
острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.

При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без
нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа
пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение
переносимости физических нагрузок в указанные интервалы.
Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна,
главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами
менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза
нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.

Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается
выраженные нарушение зрения или сухость во рту.

При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение
жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его
эффективности.

Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который
должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы
предотвратить потерю эффективности таблетки.

Во
время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий
душ.

Головные
боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении
головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола
или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только
первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

Препарат
содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими
наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью
лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Дети

Опыт
применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется
применять у детей и подростков до 18 лет.

Период беременности и лактации

Применение
нитроглицерина в период беременности или кормления грудью
противопоказано.

Влияние на
способность управления автотранспортом и механизмами

Во время управления транспортными
средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания,
следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную
боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.

Передозировка

Симптомы:
снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с
ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение,
обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная
слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара,
повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) –
коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и
тахипноэ.

Лечение:

перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние
конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители,
симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии –
метиленовый синий.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре
не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на
упаковке!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ООО
“Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина,
61013, г. Харьков, ул. Шевченко,
22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО
“Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

Наименование, адрес и контактные данные организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей,
ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства

ТОО
«Фарм-Евро»

050039, г.
Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34

Тел.:
+7(727) 271-10-17

Факс:
+7(727) 271-84-97

E-mail:
farmevro@mail.ru