Спиронолактон при сердечной недостаточности

Введение.

У многих больных с сердечной недостаточностью (СН) регистрируется нормальная фракция выброса (ФВ) левого желудочка. Такие пациенты имеют лучший прогноз течения заболевания, чем индивидуумы со сниженной ФВ. Однако, большинство препаратов, использующихся для лечения СН, целесообразно применять только у больных с ФВ 40% и ниже.

Одним из лекарств, доказавшим свою эффективность в лечении больных с СН и сниженной фракцией выброса, является конкурентный антагонист альдостерона – калийсберегающий диуретик – спиронолактон. На данный момент существует небольшое количество клинических исследований (КИ), изучающих его эффективность у больных с нормальной ФВ, результаты которых не позволяют сделать окончательного вывода о преимуществах спиронолактона. Поэтому, настоящее исследование – TOPCAT (Treatment of Preserved Cardiac Function Heart Failure with an Aldosterone Antagonist) – должно выяснить, эффективен ли данный препарат у лиц с СН и сохраненной ФВ.

Материалы и методы.

В 3 фазу мультицентрового международного рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования были включены пациенты 50 лет и старше с симптомами сердечной недостаточности , ФВ ≥45%, контролируемым (пациенты принимали 3 или более антигипертензивных препаратов) систолическим артериальным давлением (

Критериями исключения являлись серьезные системные заболевания с ожидаемой продолжительностью жизни менее 3-х лет, хроническая почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 2 поверхности тела или уровнем сывороточного креатинина ≥2.5 мг/дл (221 ммоль/л).

Все включенные в исследование были рандомизированы в 2 группы: первая получала спиронолактон, вторая – плацебо. Изначальная доза препарата составляла 15 мг в день, затем она постепенно повышалась в течение первых 4 месяцев исследования до максимальной 45 мг в день. Измерение уровня калия и креатинина проводилось в течение 1 недели после изменения дозы препарата. Пациенты продолжали использование назначаемых им ранее препаратов по поводу сердечной недостаточности и лекарств для лечения сопутствующих заболеваний.

Первичными конечными точками исследования были смерть по кардиоваскулярным причинам, внезапная остановка сердца или госпитализация по поводу прогрессирования СН.

Также учитывались другие исходы терапии: смерть от любой другой причины, госпитализация по поводу любой причины, гиперкалиемия (, ≥5.5 ммоль/л), гипокалиемия (

Результаты.

С августа 2006 года по январь 2012 года в исследование были включены 3 445 больных из 233 медицинских центов 6 стран мира (США, Канада, Бразилия, Аргентина, Российская Федерация и Грузия). Пациенты были рандомизированы в 2 группы: 1 722 получали спиронолактон, 1 723 – плацебо.

Средний период наблюдения составил 3,3 года. 311 участников исследования (160 (9,3%) из первой группы и 151 (8,8%) из второй, были исключены из исследования до его окончания по причинам отличным от смерти.

Средняя доза препарата через 8 месяцев после рандомизации составила 25 мг в день: в группе спиронолактона и 27,7 мг – в контрольной.

671 пациент достиг какой-либо конечной точки исследования – 320 в первой группе – 18,6% и 351 – в группе плацебо – 20,4% (5,9 событий на 100 человек/год и 6,6 событий на 100 человек/год, соответственно, P=0.14). HR для первой группы 0.89 (95% CI, 0.77-1.04).

Смерть от сердечно-сосудистой причины произошла у 160 (9,3%) пациентов в первой группе и у 176 (10,2%) – во второй; HR =0,90 95% CI, 0.73 -1.12, P=0.35.

Внезапная остановка сердца была диагностирована у 3 больных (0,2%) на фоне спиронолактона и у 5 (0,3%) при применении плацебо (P=0.48).

Госпитализация по причине прогрессирования сердечной недостаточности произошла у 206 больных из первой группы (12,0%) и 245 из контрольной (14,2%); HR =0,83 95% CI, 0.69 -0.99, P=0.04.

Анализ результатов исследования не выявил значимой разницы в развитии других конечных точек исследования – смерти или госпитализации от любой, отличной от сердечно=сосудистой причины.

Нежелательные лекарственные реакции.

Всего было зафиксировано развитие 2 395 серьезных побочных эффектов на фоне применения спиронолактона и 2 387 в группе плацебо (41,6 на 100 человек/год и 41,8 на 100 человек/год, соответственно). В первой группе чаще диагностировалась гиперкалиемия (18,7% по сравнению с 9,1%) и реже гипокалиемия (16,2% по сравнению с 22,9%). На фоне лечения спиронолактоном чаще регистрировалось увеличение сывороточного креатинина в 2 раза от изначального уровня (10,2% против 7,0%). Однако, не было найдено статистически значимой разницы в обеих группах по уровню креатинина сыворотки крови более 3,0 мг/дл. Систолическое артериальное давление было ниже у пациентов первой группы по сравнению с группой плацебо. Надо отметить, что исключение из исследования по причине развития гинекомастии, встречалось чаще в группе спиронолактона.

Заключение.

У пациентов с сердечной недостаточностью и сохраненной фракцией выброса терапия с применением спиронолактона не значительно снижает смертность от кардиоваскулярных событий, риск развития внезапной отставки сердца и госпитализации по причине ухудшения течения сердечной недостаточности.

Источник: Bertram Pitt, M.D., Marc A. Pfeffer, M.D., Ph.D., Susan F. Assmann, Ph.D., Robin Boineau, M.D., Inder S. Anand, M.D., Brian Claggett, Ph.D., Nadine Clausell, M.D., Ph.D., Akshay S. Desai, M.D., M.P.H., Rafael Diaz, M.D., Jerome L. Fleg, M.D., Ivan Gordeev, M.D., Ph.D., Brian Harty, M.A., John F. Heitner, M.D., Christopher T. Kenwood, M.S., Eldrin F. Lewis, M.D., M.P.H., Eileen O’Meara, M.D., Jeffrey L. Probstfield, M.D., Tamaz Shaburishvili, M.D., Ph.D., Sanjiv J. Shah, M.D., Scott D. Solomon, M.D., Nancy K. Sweitzer, M.D., Ph.D., Song Yang, Ph.D., and Sonja M. McKinlay, Ph.D. Spironolactone for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction. N Engl J Med 2014; 370:1383-1392April 10,

Источник

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Спиронолактон
  • Фармакологическая группа вещества Спиронолактон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Спиронолактон
  • Фармакология
  • Применение вещества Спиронолактон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Спиронолактон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Спиронолактон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Спиронолактон

Латинское название вещества Спиронолактон

Spironolactonum (род. Spironolactoni)

Химическое название

(7альфа,17альфа)-7-(Ацетилтио)-17-гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты гамма-лактон

Брутто-формула

C24H32O4S

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

  • Диуретики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E26 Гиперальдостеронизм
  • E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
  • E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
  • E61.2 Недостаточность магния
  • E87.5 Гиперкалиемия
  • E87.6 Гипокалиемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • N04 Нефротический синдром
  • R18 Асцит
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • R60.9 Отек неуточненный

Код CAS

52-01-7

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Читайте также:  Сильные отеки сердечная недостаточность препараты

Фармакология

Фармакологическое действие – диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев),
повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин); анурия; одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия (риск развития гиперкалиемии); беременность; грудное вскармливание; детский возраст (до 3 лет).

Ограничения к применению

AV-блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность, цирроз печени; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный прием ЛС, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Читайте также:  Верошпирон доза при сердечной недостаточности

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Спиронолактон

Торговое наименование препарата

Спиронолактон

Международное непатентованное наименование

Спиронолактон

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество:

Спиронолактон

50 мг

100 мг

Вспомогательных веществ – до получения содержимого капсулы массой:

225 мг

450 мг

лактозы моногидрат

130,0 мг

260,0 мг

крахмал кукурузный

42,5 мг

85,0 мг

магния стеарат

2,5 мг

5,0 мг

Состав оболочки капсулы:

Капсулы твёрдые желатиновые

№0

№0

Корпус и крышечка: титана диоксид, желатин медицинский.

Описание

Капсулы – твёрдые, желатиновые, № 0, белого цвета. Содержимое капсул – белая или почти белая с кремовым оттенком цвета смесь порошка и гранул, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

C03DA

Фармакодинамика:

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона увеличивает экскрецию ионов натрия хлора и воды с мочой уменьшает выведение ионов калия и мочевины снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза обусловлено наличием диуретического эффекта который непостоянен.

Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение:

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон – 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона достигается через 2-4 ч после приема. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл время достижения Сmах после очередного утреннего приема – 2-6 ч.

Объем распределения – 005 л/кг. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани при этом он сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер а канренон – в грудное молоко.

Метаболизм:

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит содержащий серу (80%) и частично канренон.

Выведение:

Выводится почками (50% – в виде метаболитов 10% – в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 ч активных метаболитов – до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное Т1/2 в первой фазе 2-3 ч во второй 12-96 ч.

Особые группы пациентов

При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания:

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией).

Состояния при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм включая цирроз печени сопровождающийся асцитом и/или отеками нефротический синдром а также другие состояния сопровождающиеся отеками.

Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).

Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения.

Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата болезнь Аддисона гиперкалиемия гипонатриемия тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) анурия одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков препаратов калия беременность и период грудного вскармливания детский возраст до 3 лет (в связи с твердой лекарственной формой) непереносимость лактозы дефицит лактазы синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью:

Гиперкальциемия метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); диабетическая нефропатия сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточности); хирургические вмешательства при проведении местной и общей анестезии; гинекомастия; прием лекарственных средств вызывающих гинекомастию; печеночная недостаточность цирроз печени; нарушение менструального цикла; пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Применение препарата СПИРОНОЛАКТОН противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения спиронолактона в дозе 25 мг следует назначать препараты других производителей в лекарственной форме “таблетки” или “капсулы” в дозировке 25 мг.

Эссенциальная гипертензия

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг при этом увеличивать дозу следует постепенно 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Идиопатический гиперальдостеронизм

Препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Препарат назначают в дозе 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема; при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии вызванных терапией диуретиками назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут распределив на несколько приемов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов препарат СПИРОНОЛАКТОН следует принимать по 100-400 мг/сут разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургическому вмешательству.

Если хирургическое вмешательство не показано то препарат СПИРОНОЛАКТОН применяется для проведения длительной поддерживающей терапии при этом применяется наименьшая эффективная доза которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Читайте также:  Диета при асците при сердечной недостаточности

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема в комбинации с “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 10 то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 10 то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 10-33 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Применение у пожилых пациентов

Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Агранулоцитоз тромбоцитопения мегалобластоз эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Крапивница.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Огрубение голоса нарушение менструального цикла дисменорея аменорея метроррагия в климактерическом периоде гирсутизм.

Нарушения со стороны нервной системы

Атаксия заторможенность головокружение головная боль сонливость летаргия спутанность сознания мышечный спазм.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота рвота диарея изъязвления и кровотечения из желудочно- кишечного тракта гастрит кишечная колика боль в животе запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Гипертрихоз кожный зуд макулопапулезная и эритематозная сыпь синдром Стивена-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Судороги икроножных мышц остеомаляция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

У мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); сексуальная дисфункция;

У женщин – боль в области молочных желез карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Алопеция лекарственная лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные

Гиперурикемия гиперкреатинемия повышение концентрации мочевины нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота головокружение диарея кожная сыпь гиперкалиемия (парестезии мышечная слабость аритмии) гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта жажда сонливость) гиперкальциемия дегидратация увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка симптоматическое лечение дегидратации. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 025-05 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие:

Снижает эффект антикоагулянтов непрямых антикоагулянтов (гепарина производных кумарина индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (норадреналину) (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии) увеличивает период полувыведения дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные фуросемид этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Алкоголь (этанол) барбитураты наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (ацидоз) антагонистами рецепторов ангиотензина II блокаторами альдостерона индометацина циклоспорина.

Салицилаты индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина бусерелина гонадорелина.

Особые указания:

Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови особенно при снижении функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен наличие сахарного диабета особенно с диабетической нефропатией требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При одновременном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.

Следует избегать употребления пищи богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Неблагоприятное влияние спиронолактона на способность управлять автотранспортом и механическими средствами не выявлено. Однако известно что препарат СПИРОНОЛАКТОН может вызывать головокружение и сонливость в результате чего в период его применения необходимо проявлять осторожность при выполнении работ требующих повышенного внимания и при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 50 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 3 4 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “ПРАНАФАРМ” (ООО “ПРАНАФАРМ”), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО “ПРАНАФАРМ”

СПИРОНОЛАКТОН – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить СПИРОНОЛАКТОН в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

apteka.ru

zdravcity.ru

planetazdorovo.ru

uteka.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник