Силденафил при сердечной недостаточности

Силденафил при сердечной недостаточности thumbnail

Что такое Силденафил? Обзор лекарства

Действующее вещество Viagra®: Силденафил (Sildenafil) (аналог Виагры)

Силденафил – это лекарство, используемое для лечения эректильной дисфункции (ЭД), легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) и высотного отека легких (ХАПЭ). Он работает для лечения этих состояний здоровья путем расслабления кровеносных сосудов. 

Побочные эффекты препарата Силденафил могут включать головную боль, головокружение, помутнение зрения и низкое кровяное давление. 

Кому стоит опасаться препарата?

Пациенты с сердечными заболеваниями, дисфункцией печени или почечной недостаточностью должны проявлять осторожность при приеме препарата, потому что он может вызывать очень серьезные побочные эффекты.
рис.1 Химическая формула Силденафила.

Как Силденафил помогае вернуть мужчине потенцию? Механизм действия

Механизм действия Силденафила заключается в ингибировании фермента, называемого фосфодиэстеразой, который обычно помогает ускорить различные реакции внутри клеток. 

Когда этот фермент ингибируется, уровни химического вида, называемого оксидом азота, возрастают. Это химическое вещество способствует расслаблению кровеносных сосудов в разных частях тела. 

Из истории Силденафила

Фармацевтическая компания Pfizer® изначально разработала силденафил для лечения высокого кровяного давления. Когда препарат был испытан в клинических испытаниях, некоторые пациенты мужского пола сообщили об интересном побочном эффекте. 

У мужчин было увеличение частоты и силы эрекции полового члена. Pfizer® решила протестировать препарат в качестве лечения ЭД и в конечном итоге продала препарат под торговой маркой Viagra®. Преарат Виагра – это простейший и самый короткий путь к нормальной потенции.

Основное применение силденафила

Основное применение силденафила – лечение пациентов с эректильной дисфункцией. Мужчины могут принимать таблетки, содержащие лекарство, за 30 минут до четырех часов до времени желаемого полового акта. Лекарство работает, увеличивая приток крови к пенису.

Другим применением силденафила является лечение пациентов с заболеванием, называемым легочной артериальной гипертензией. Люди с этим заболеванием страдают от недостатка кровотока в легкие и развивают проблемы с усталостью и одышкой. У некоторых пациентов прием лекарств может увеличить количество крови, получаемой легкими, и у них появляется меньше симптомов. При использовании для лечения ЛАГ препарат назначается под торговой маркой Revatio®.

В последнее время некоторые исследователи предположили, что силденафил может быть эффективен при лечении пациентов с высоким уровнем отека легких, что приводит к тому, что жидкость собирается в легких некоторых людей, поднимающихся на большие высоты. Болезнь можно рассматривать как тяжелую форму высотной болезни. Различные исследователи использовали лекарство для лечения HAPE, а также дали лекарство, чтобы предотвратить развитие этого состояния.

Побочные эффекты Силденафила не очень приятные

Побочные эффекты силденафила могут включать головную боль, покраснение, головокружение, помутнение зрения и боль в животе. Лекарства не следует принимать нитратами, которые являются препаратами, используемыми для лечения боли в груди, потому что комбинация может вызвать опасное падение артериального давления. Пациенты, у которых есть эрекции более четырех часов, должны отправиться в отделение неотложной помощи, потому что это состояние может привести к повреждению полового члена.

Хотя многие пациенты могут принимать силденафил без проблем, некоторые пациенты не являются хорошими кандидатами на лечение этим лекарством. Его не следует назначать пациентам с недавним сердечным приступом или инсультом. Основные условия, такие как необычно низкое кровяное давление, аномальная функция печени или почечная недостаточность, могут увеличить риск пациентов при тяжелых побочных эффектах, и препарат следует использовать с осторожностью у этих людей.

Силденафил – это более дешевый дженерик (аналог) Виагры. Как уже говорилось, Виагра (силденафил) произвела революцию в лечении мужской сексуальной дисфункции. Тем не менее, считается, что его применение опасно для пациентов с определенными типами заболеваний сердца. Целью данной статьи является обзор безопасного использования силденафила у мужчин с заболеваниями сердца.

Силденафил имеет два действия, которые могут иметь значение у пациентов с болезнью сердца. Во-первых, это может снизить кровяное давление. Во-вторых, он взаимодействует с нитратами.

Силденафил является сосудорасширяющим средством (то есть лекарством, расширяющим кровеносные сосуды), и, следовательно, он понижает систолическое артериальное давление («верхнее» число в измерениях артериального давления) в среднем на 8 мм рт. У большинства пациентов с сердечными заболеваниями, в том числе у тех, кто проходит лечение антигипертензивными препаратами, это не проблема. Исследования показали, что частота побочных эффектов (включая побочные эффекты, связанные с низким кровяным давлением, такие как головокружение и обморок) не выше у пользователей силденафила, которые также принимают антигипертензивные препараты.

Однако сосудорасширяющее действие силденафила становится потенциально опасным в сочетании с сосудорасширяющим действием нитратов, лекарств, которые до сих пор широко используются у пациентов с ишемической болезнью сердца. Пациенты, принимающие как нитраты, так и силденафил, склонны к развитию тяжелой гипотонии (низкое кровяное давление) и обморока (обморока). Следовательно, пациенты, принимающие нитраты при заболевании коронарной артерии, никогда не должны принимать силденафил. Кроме того, любой, кто принимал силденафил в течение последних 24 часов, не должен принимать нитраты.

Когда в конце 1990-х годов впервые появился силденафил, в новостях появлялись сообщения о сердечном приступе и внезапной смерти после приема препарата. Последующие исследования показали, что у пациентов, не принимающих нитраты, применение силденафила у пациентов со стабильным заболеванием коронарной артерии не вызывает повышенного риска сердечного приступа или смерти. Хотя эти события действительно происходят у пациентов с ишемической болезнью сердца, их частота не выше у пациентов, принимающих силденафил.

Действительно, силденафил, по-видимому, достаточно хорошо переносится мужчинами с даже тяжелым заболеванием коронарной артерии, если у них нет активной ишемии (периоды, когда сердечная мышца не получает адекватного кровотока, чаще всего проявляется болью в груди) и не принимают нитраты. Кроме того, силденафил не увеличивает риск физических упражнений у пациентов со стабильной ИБС.

Существуют некоторые условия, при которых умеренное падение систолического артериального давления, вызванное силденафилом, может быть опасным. Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, сопровождающиеся измерениями низкого кровяного давления, могут стать хуже, если возникнет дальнейшая гипотензия. Кроме того, у некоторых пациентов с гипертрофической кардиомиопатией может возникнуть симптоматика, если их систолическое артериальное давление снижается.

Американский колледж кардиологов и Американская кардиологическая ассоциация сходятся во мнении, что силденафил безопасен для мужчин со стабильной болезнью коронарной артерии, которые не принимают нитраты, но никогда не должны применяться у пациентов, которые принимают нитраты. (Нитраты включают все формы нитроглицерина – сублингвальную, трансдермальную и спрей-формы, а также изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат, пентаэритриттетранитрат, эритриттетранитрат и амилнитрат.)

Следует отметить, что, хотя в прошлом нитраты были основой терапии ишемической болезни сердца, это уже не так. В эпоху ангиопластики и стентирования заболевание коронарной артерии обычно можно лечить, не прибегая к нитратам. Пациентам, которым назначают нитраты и которые хотят принимать силденафил, следует спросить своих врачей об альтернативных методах лечения ишемической болезни сердца.

Существуют другие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых силденафил может быть потенциально опасным. К ним относятся пациенты с нестабильным заболеванием коронарной артерии или активной ишемией коронарной артерии (т.е. пациенты, у которых болезнь коронарной артерии нестабильна). Эти пациенты, очевидно, имеют активную медицинскую проблему, которую необходимо стабилизировать независимо от того, рассматривается ли силденафил или нет. Как только они достаточно вылечены, можно принимать силденафил (а также все другие формы повседневной жизни, такие как физические упражнения).

Другими пациентами, у которых могут быть проблемы с силденафилом, являются те, у кого сердечная недостаточность сопровождается пограничным снижением артериального давления, у некоторых пациентов с гипертрофической кардиомиопатией и, возможно, у пациентов со сложными схемами лечения гипертонии.

За этими исключениями, силденафил может безопасно использоваться у подавляющего большинства пациентов с заболеваниями сердца.

Информация для пациентов

Виагра (силденафил) общие факты, побочные эффекты и дозировка

Какие существуют лекарства подобные Силденафилу по механизму действия?

Виагра (силденафил) является пероральным препаратом, который используется для лечения импотенции (или эректильной дисфункции, ЭД, неспособности достичь или сохранить эрекцию полового члена). Он входит в класс препаратов, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы (ингибиторы ФДЭ-5), которые также включают:

  • Тадалафил (сиалис);
  • Варденафил (Левитра, Staxyn ODT);
  • Аванафил (Стендра);

Подсчитано, что во всем мире от бессилия страдают 140 миллионов мужчин. Считается, что более половины всех мужчин с импотенцией имеют какую-то физическую (медицинскую) причину. Считается, что остальные имеют психогенные причины импотенции. Медицинские причины импотенции включают диабет и сердечно-сосудистые, неврологические или урологические заболевания.

Эрекция полового члена вызвана скоплением полового члена кровью. Это скопление происходит, когда кровеносные сосуды, доставляющие кровь к половому члену, увеличивают доставку крови, а кровеносные сосуды, отводящие кровь от полового члена, уменьшают удаление крови. При нормальных условиях сексуальная стимуляция приводит к выработке и выделению оксида азота в половом члене. Оксид азота затем активирует фермент гуанилатциклазу, которая вызывает выработку циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ в первую очередь отвечает за эрекцию, влияя на количество крови, которое кровеносные сосуды доставляют и удаляют из полового члена.

Виагра ингибирует фермент фосфодиэстераза-5 (PDE5), который разрушает цГМФ. Таким образом, Виагра предотвращает разрушение цГМФ и позволяет цГМФ накапливаться и сохраняться дольше. Чем дольше сохраняется цГМФ, тем продолжительнее нагрубание полового члена. FDA одобрило Виагру в марте 1998 года.

Какие торговые марки доступны для Силденафила?

Виагра

Нужен ли мне рецепт на Силденафил?

да

Какая дозировка для Силденафила безопасная?

  • Обычная рекомендуемая доза составляет от 25 до 100 мг за 1 час до сексуальной активности.
  • Максимальная доза составляет 100 мг в день.
  • Пожилым людям (старше 65 лет) следует начинать с 25 мг до начала половой жизни.
  • Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30–120 минут (в среднем 60 минут) при пероральном приеме в голодном состоянии. Когда силденафил принимается с пищей с высоким содержанием жира, скорость всасывания снижается со средней задержкой во времени до максимальной концентрации 1 час.

Какие препараты или добавки взаимодействуют с силденафилом?

Виагра усиливает действие препаратов, снижающих артериальное давление. Это также увеличивает влияние нитратов на снижение артериального давления, например, изосорбид динитрат (Isordil), изосорбид мононитрат (Imdur, Ismo, Monoket), нитроглицерин (Nitro-Dur, Transderm-Nitro), которые используются главным образом для лечения стенокардии. Пациенты, принимающие нитраты, не должны получать виагру.

Пациентам не следует сочетать Виагру с другими ингибиторами ФДЭ5 (например, варденафил [Левитра], тадалафил [Сиалис]).

Циметидин (Tagamet), эритромицин, кетоконазол (Nizoral), итраконазол (Sporanox), атазанавир (Reyataz) и мибефрадил (Posicor) могут вызывать заметное увеличение количества виагры в организме. Пациентам, принимающим эти препараты, следует внимательно следить за использованием силденафила.

Ожидается, что рифампин снизит уровень виагры в крови и, вероятно, снизит ее эффективность.

Безопасно ли принимать силденафил, если я беременна или кормлю грудью?

Несмотря на то, что всестороннее тестирование на животных не продемонстрировало отрицательного воздействия на плод, Виагра не изучалась у беременных женщин. Не влияет на количество сперматозоидов или подвижность сперматозоидов у мужчин.

Не известно воздействие Силденафила из организма в материнском молоке.

Что еще я должен знать о силденафиле?

Какие препараты силденафила доступны?

Силденафил (виагра) представляет собой таблетку в форме ромба синего цвета с пленочной оболочкой округлой формы, которая поставляется в таблетках по 25, 50 и 100 мг для лечения импотенции.

Как хранить силденафил на хранении?

Таблетки следует хранить при комнатной температуре от 15 до 30 С (59 F и 86 F).

Резюме

Силденафил (виагра) – препарат, назначаемый для лечения импотенции (эректильной дисфункции, ЭД), вызванной медицинскими или психологическими состояниями. Побочные эффекты, лекарственные взаимодействия, предупреждения и меры предосторожности, а также информация о безопасности пациента должны быть рассмотрены до приема любых лекарств.

Источник

В качестве эпиграфа оговоримся, что все прочтенное вами в этой статье можно смело переносить и на тадалафил (Сиалис и дженерики Сиалиса ) с варденафилом (Левитра и дженерики Левитры ). Итак…

Силденафил при сердечной недостаточности

История болезни

Сердечная недостаточность – хроническое заболевание, суть которого заключается в неспособности сердца снабжать кровью (а, следовательно – кислородом) все остальные органы. Симптомы заболевания включают выраженную одышку даже при незначительной физической нагрузке, затруднение дыхания в покое, отеки нижних конечностей, хроническую усталость. Универсального способа лечения сердечной недостаточности на сегодня не существует. Терапевтический процесс, как правило, носит комплексный характер и включает прием определенных препаратов, ограничение потребления соли и ежедневную физическую активность. Бытовые факторы, потворствующие развитию заболевания, хорошо известны: курение, гиподинамия, повышенное потребление насыщенных жиров.

Сердечная недостаточность – очень серьезная штука. Достаточно сказать, что примерно половина (!) людей умирает в последующие пять лет после постановки диагноза. На лечение этого заболевания уходят огромные деньги, поскольку фармакотерапия в таких случаях носит пожизненный, и зачастую не самый эффективный характер. Но, похоже, ученые нашли один очень любопытный рецепт…

На круги своя

Популярнейший препарат для лечения эректильной дисфункции Виагра (силденафил), как известно, задумывался как средство лечения стенокардии. Однако на этапе клинических исследований неожиданные побочные эффекты силденафила в корне изменили его предназначение. Но с годами ученые вернулись к возможности использования Виагры в кардиологии. Исследователи из Манчестерского университета обнаружили повышенную выживаемость кардиомиоцитов у пациентов-«сердечников» при условии приема ими силденафила и аналогичных препаратов (тадалафил, варденафил и т.д.). Более того: было доподлинно установлено снижение риска инфаркта миокарда у лиц, страдающих диабетом и принимающих Виагру. Совсем неплохо, правда?

Виагра не всесильна

Силденафил эффективен лишь при определенных типах сердечной недостаточности. Так, в 2013 году этот препарат испытывался на лицах, страдающих диастолической сердечной недостаточностью, когда желудочки утрачивают способность к полноценному расслаблению и кровенаполнению. Полугодовой прием силденафила пациентами с данным диагнозом не дал сколь-нибудь выраженных результатов (в отличие от систолической сердечной недостаточности). Однако ученые не теряют оптимизма: сейчас они исследуют эффективность Виагры у пациентов, страдающих диастолической сердечной недостаточностью на фоне легочной артериальной гипертензии (состояния, которое долгое время лечили с помощью препарата Ревацио – еще одной фармакологической «реинкарнации» силденафила).

Виагра и женская непредсказуемость

Еще одно возможное ограничение на использование силденафила в кардиологии – гендерная избирательность его воздействия. В лабораторных исследованиях на самках мышей было установлено, что Виагра утрачивает эффективность в лечении сердечной недостаточности на фоне низкого уровня эстрогенов. Вы спросите: а как же мужчины, в организмах которых по определению мало эстрогенов? Дело в том, что действие силденафила у мужчин развивается совсем по иному сценарию: препарат подавляет фермент фосфодиэстеразу-5, в результате чего повышается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (дефицит которого является одним из следствий сердечных проблем). Тем самым блокируется процесс кардиологического ремоделирования, что препятствует развитию и прогрессированию сердечной недостаточности. Вы не заскучали от обилия заумных терминов? Тогда давайте поговорим о волнующих всех нас вещах.

Сердечная недостаточность, эректильная дисфункция и Виагра

Эти два патологических состояния нередко идут рука об руку, т.к. имеют схожие факторы риска: диабет, высокое артериальное давление и никудышный липидный профиль . Более того: ситуацию усугубляет еще и тот факт, что пациенты с сердечной недостаточностью вынуждены принимать препараты, являющиеся настоящими «киллерами» эрекции: бета-блокаторы и диуретики. У молодых мужчин эректильная дисфункция выступает в роли самого лучшего диагноста, указывая на наличие сердечных проблем.

Но есть и хорошие новости (да простит читатель этот кондовый американизм), лейтмотивом которых может выступить фраза Фрунзика Мкртчяна из «Кавказской пленницы: «Тот, кто нам мешает, тот нам и поможет». Так,
модификация образа жизни по мотивам рекомендаций врача-кардиолога однозначно улучшит вашу эректильную функцию . Отказ от курения, здоровая диета и регулярные час-полтора интенсивных упражнений в тренажерном зале – все эти требующие недюжинной силы воли шаги стимулируют общее кровообращение, в т.ч. и в самых интересующих нас участках организма. Собственно, андрологи и не скрывают, что подобные меры являются мощным катализатором для Виагры, значительно повышающие ее эффективность.

Итак, круг замкнулся: силденафил, начиная свою фармакологическую «карьеру», как кардиологический препарат, возвращается в родные пенаты. Исследования еще не завершены, но можно сказать уже сейчас: благодаря Виагре пациенты с сердечной недостаточностью могут существенно улучшить качество жизни.

block

Источник