Силденафил при сердечной недостаточности

Что такое Силденафил? Обзор лекарства

Действующее вещество Viagra®: Силденафил (Sildenafil) (аналог Виагры)

Силденафил – это лекарство, используемое для лечения эректильной дисфункции (ЭД), легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) и высотного отека легких (ХАПЭ). Он работает для лечения этих состояний здоровья путем расслабления кровеносных сосудов. 

Побочные эффекты препарата Силденафил могут включать головную боль, головокружение, помутнение зрения и низкое кровяное давление. 

Кому стоит опасаться препарата?

Пациенты с сердечными заболеваниями, дисфункцией печени или почечной недостаточностью должны проявлять осторожность при приеме препарата, потому что он может вызывать очень серьезные побочные эффекты.
рис.1 Химическая формула Силденафила.

Как Силденафил помогае вернуть мужчине потенцию? Механизм действия

Механизм действия Силденафила заключается в ингибировании фермента, называемого фосфодиэстеразой, который обычно помогает ускорить различные реакции внутри клеток. 

Когда этот фермент ингибируется, уровни химического вида, называемого оксидом азота, возрастают. Это химическое вещество способствует расслаблению кровеносных сосудов в разных частях тела. 

Из истории Силденафила

Фармацевтическая компания Pfizer® изначально разработала силденафил для лечения высокого кровяного давления. Когда препарат был испытан в клинических испытаниях, некоторые пациенты мужского пола сообщили об интересном побочном эффекте. 

У мужчин было увеличение частоты и силы эрекции полового члена. Pfizer® решила протестировать препарат в качестве лечения ЭД и в конечном итоге продала препарат под торговой маркой Viagra®. Преарат Виагра – это простейший и самый короткий путь к нормальной потенции.

Основное применение силденафила

Основное применение силденафила – лечение пациентов с эректильной дисфункцией. Мужчины могут принимать таблетки, содержащие лекарство, за 30 минут до четырех часов до времени желаемого полового акта. Лекарство работает, увеличивая приток крови к пенису.

Другим применением силденафила является лечение пациентов с заболеванием, называемым легочной артериальной гипертензией. Люди с этим заболеванием страдают от недостатка кровотока в легкие и развивают проблемы с усталостью и одышкой. У некоторых пациентов прием лекарств может увеличить количество крови, получаемой легкими, и у них появляется меньше симптомов. При использовании для лечения ЛАГ препарат назначается под торговой маркой Revatio®.

В последнее время некоторые исследователи предположили, что силденафил может быть эффективен при лечении пациентов с высоким уровнем отека легких, что приводит к тому, что жидкость собирается в легких некоторых людей, поднимающихся на большие высоты. Болезнь можно рассматривать как тяжелую форму высотной болезни. Различные исследователи использовали лекарство для лечения HAPE, а также дали лекарство, чтобы предотвратить развитие этого состояния.

Побочные эффекты Силденафила не очень приятные

Силденафил – это более дешевый дженерик (аналог) Виагры. Как уже говорилось, Виагра (силденафил) произвела революцию в лечении мужской сексуальной дисфункции. Тем не менее, считается, что его применение опасно для пациентов с определенными типами заболеваний сердца. Целью данной статьи является обзор безопасного использования силденафила у мужчин с заболеваниями сердца.

Силденафил имеет два действия, которые могут иметь значение у пациентов с болезнью сердца. Во-первых, это может снизить кровяное давление. Во-вторых, он взаимодействует с нитратами.

Силденафил является сосудорасширяющим средством (то есть лекарством, расширяющим кровеносные сосуды), и, следовательно, он понижает систолическое артериальное давление («верхнее» число в измерениях артериального давления) в среднем на 8 мм рт. У большинства пациентов с сердечными заболеваниями, в том числе у тех, кто проходит лечение антигипертензивными препаратами, это не проблема. Исследования показали, что частота побочных эффектов (включая побочные эффекты, связанные с низким кровяным давлением, такие как головокружение и обморок) не выше у пользователей силденафила, которые также принимают антигипертензивные препараты.

Однако сосудорасширяющее действие силденафила становится потенциально опасным в сочетании с сосудорасширяющим действием нитратов, лекарств, которые до сих пор широко используются у пациентов с ишемической болезнью сердца. Пациенты, принимающие как нитраты, так и силденафил, склонны к развитию тяжелой гипотонии (низкое кровяное давление) и обморока (обморока). Следовательно, пациенты, принимающие нитраты при заболевании коронарной артерии, никогда не должны принимать силденафил. Кроме того, любой, кто принимал силденафил в течение последних 24 часов, не должен принимать нитраты.

Когда в конце 1990-х годов впервые появился силденафил, в новостях появлялись сообщения о сердечном приступе и внезапной смерти после приема препарата. Последующие исследования показали, что у пациентов, не принимающих нитраты, применение силденафила у пациентов со стабильным заболеванием коронарной артерии не вызывает повышенного риска сердечного приступа или смерти. Хотя эти события действительно происходят у пациентов с ишемической болезнью сердца, их частота не выше у пациентов, принимающих силденафил.

Действительно, силденафил, по-видимому, достаточно хорошо переносится мужчинами с даже тяжелым заболеванием коронарной артерии, если у них нет активной ишемии (периоды, когда сердечная мышца не получает адекватного кровотока, чаще всего проявляется болью в груди) и не принимают нитраты. Кроме того, силденафил не увеличивает риск физических упражнений у пациентов со стабильной ИБС.

Существуют некоторые условия, при которых умеренное падение систолического артериального давления, вызванное силденафилом, может быть опасным. Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью, сопровождающиеся измерениями низкого кровяного давления, могут стать хуже, если возникнет дальнейшая гипотензия. Кроме того, у некоторых пациентов с гипертрофической кардиомиопатией может возникнуть симптоматика, если их систолическое артериальное давление снижается.

Американский колледж кардиологов и Американская кардиологическая ассоциация сходятся во мнении, что силденафил безопасен для мужчин со стабильной болезнью коронарной артерии, которые не принимают нитраты, но никогда не должны применяться у пациентов, которые принимают нитраты. (Нитраты включают все формы нитроглицерина – сублингвальную, трансдермальную и спрей-формы, а также изосорбид мононитрат, изосорбид динитрат, пентаэритриттетранитрат, эритриттетранитрат и амилнитрат.)

Следует отметить, что, хотя в прошлом нитраты были основой терапии ишемической болезни сердца, это уже не так. В эпоху ангиопластики и стентирования заболевание коронарной артерии обычно можно лечить, не прибегая к нитратам. Пациентам, которым назначают нитраты и которые хотят принимать силденафил, следует спросить своих врачей об альтернативных методах лечения ишемической болезни сердца.

Существуют другие группы пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых силденафил может быть потенциально опасным. К ним относятся пациенты с нестабильным заболеванием коронарной артерии или активной ишемией коронарной артерии (т.е. пациенты, у которых болезнь коронарной артерии нестабильна). Эти пациенты, очевидно, имеют активную медицинскую проблему, которую необходимо стабилизировать независимо от того, рассматривается ли силденафил или нет. Как только они достаточно вылечены, можно принимать силденафил (а также все другие формы повседневной жизни, такие как физические упражнения).

Другими пациентами, у которых могут быть проблемы с силденафилом, являются те, у кого сердечная недостаточность сопровождается пограничным снижением артериального давления, у некоторых пациентов с гипертрофической кардиомиопатией и, возможно, у пациентов со сложными схемами лечения гипертонии.

За этими исключениями, силденафил может безопасно использоваться у подавляющего большинства пациентов с заболеваниями сердца.

Информация для пациентов

Виагра (силденафил) общие факты, побочные эффекты и дозировка

Какие существуют лекарства подобные Силденафилу по механизму действия?

Виагра (силденафил) является пероральным препаратом, который используется для лечения импотенции (или эректильной дисфункции, ЭД, неспособности достичь или сохранить эрекцию полового члена). Он входит в класс препаратов, называемых ингибиторами фосфодиэстеразы (ингибиторы ФДЭ-5), которые также включают:

• Тадалафил (сиалис);
• Варденафил (Левитра, Staxyn ODT);
• Аванафил (Стендра);

Подсчитано, что во всем мире от бессилия страдают 140 миллионов мужчин. Считается, что более половины всех мужчин с импотенцией имеют какую-то физическую (медицинскую) причину. Считается, что остальные имеют психогенные причины импотенции. Медицинские причины импотенции включают диабет и сердечно-сосудистые, неврологические или урологические заболевания.

Эрекция полового члена вызвана скоплением полового члена кровью. Это скопление происходит, когда кровеносные сосуды, доставляющие кровь к половому члену, увеличивают доставку крови, а кровеносные сосуды, отводящие кровь от полового члена, уменьшают удаление крови. При нормальных условиях сексуальная стимуляция приводит к выработке и выделению оксида азота в половом члене. Оксид азота затем активирует фермент гуанилатциклазу, которая вызывает выработку циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ в первую очередь отвечает за эрекцию, влияя на количество крови, которое кровеносные сосуды доставляют и удаляют из полового члена.

Виагра ингибирует фермент фосфодиэстераза-5 (PDE5), который разрушает цГМФ. Таким образом, Виагра предотвращает разрушение цГМФ и позволяет цГМФ накапливаться и сохраняться дольше. Чем дольше сохраняется цГМФ, тем продолжительнее нагрубание полового члена. FDA одобрило Виагру в марте 1998 года.

Какие торговые марки доступны для Силденафила?

Виагра

Нужен ли мне рецепт на Силденафил?

да

Какая дозировка для Силденафила безопасная?

• Обычная рекомендуемая доза составляет от 25 до 100 мг за 1 час до сексуальной активности.
• Максимальная доза составляет 100 мг в день.
• Пожилым людям (старше 65 лет) следует начинать с 25 мг до начала половой жизни.
• Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30–120 минут (в среднем 60 минут) при пероральном приеме в голодном состоянии. Когда силденафил принимается с пищей с высоким содержанием жира, скорость всасывания снижается со средней задержкой во времени до максимальной концентрации 1 час.

Какие препараты или добавки взаимодействуют с силденафилом?

Виагра усиливает действие препаратов, снижающих артериальное давление. Это также увеличивает влияние нитратов на снижение артериального давления, например, изосорбид динитрат (Isordil), изосорбид мононитрат (Imdur, Ismo, Monoket), нитроглицерин (Nitro-Dur, Transderm-Nitro), которые используются главным образом для лечения стенокардии. Пациенты, принимающие нитраты, не должны получать виагру.

Пациентам не следует сочетать Виагру с другими ингибиторами ФДЭ5 (например, варденафил [Левитра], тадалафил [Сиалис]).

Циметидин (Tagamet), эритромицин, кетоконазол (Nizoral), итраконазол (Sporanox), атазанавир (Reyataz) и мибефрадил (Posicor) могут вызывать заметное увеличение количества виагры в организме. Пациентам, принимающим эти препараты, следует внимательно следить за использованием силденафила.

Ожидается, что рифампин снизит уровень виагры в крови и, вероятно, снизит ее эффективность.

Безопасно ли принимать силденафил, если я беременна или кормлю грудью?

Несмотря на то, что всестороннее тестирование на животных не продемонстрировало отрицательного воздействия на плод, Виагра не изучалась у беременных женщин. Не влияет на количество сперматозоидов или подвижность сперматозоидов у мужчин.

Не известно воздействие Силденафила из организма в материнском молоке.

Что еще я должен знать о силденафиле?

Какие препараты силденафила доступны?

Силденафил (виагра) представляет собой таблетку в форме ромба синего цвета с пленочной оболочкой округлой формы, которая поставляется в таблетках по 25, 50 и 100 мг для лечения импотенции.

Как хранить силденафил на хранении?

Таблетки следует хранить при комнатной температуре от 15 до 30 С (59 F и 86 F).

Резюме

Силденафил (виагра) – препарат, назначаемый для лечения импотенции (эректильной дисфункции, ЭД), вызванной медицинскими или психологическими состояниями. Побочные эффекты, лекарственные взаимодействия, предупреждения и меры предосторожности, а также информация о безопасности пациента должны быть рассмотрены до приема любых лекарств.