Противоаритмические препараты при инфаркте миокарда

б) Средства, применяемые при инфаркте миокарда

При инфаркте миокарда вследствие резкого нарушения кровотока в каком-либо участке мышцы сердца (тромбоз, закрытие просвета артерии атеросклеротической бляшкой, длительный спазм коронарной артерии и др.) возникают необратимые изменения (некроз), что приводит к тяжелым нарушениям работы сердца. Инфаркт миокарда в остром периоде обычно сопровождается очень сильными болями в области сердца и аритмиями. Кроме того, при инфаркте миокарда может развиваться сердечная недостаточность и снижаться артериальное давление.

Для купирования болей при инфаркте миокарда применяют наркотические анальгетики (см. главу 10, 1) – фентанил, таламонал (комбинированный препарат фентанила с дроперидолом), морфин, промедол. Наибольший обезболивающий эффект отмечается при внутривенном введении этих препаратов. В качестве обезболивающего средства может быть использована также азота закись (газообразное средство для наркоза).

Из противоаритмических средств при инфаркте миокарда чаще всего используют лидокаин (см. главу 14, 2), так как он практически не влияет на сократимость миокарда и не нарушает проведение импульсов в сердце.

При острой сердечной слабости в случае инфаркта миокарда применяют сердечные гликозиды быстрого действия – строфантин, коргликон (см. главу 14, 1).

В случае снижения артериального давления используют в качестве прессорных средств α-адреномиметики (мезатон). Нельзя применять адреналин и другие средства, возбуждающие β1-адренорецепторы, так как это приводит к повышению потребления сердцем кислорода и усугублению коронарной недостаточности. Кроме того, при этом повышается автоматизм сердечной мышцы, что способствует развитию аритмий.

Для профилактики тромбообразования используют антикоагулянты, в первую очередь гепарин (см. главу 18,3, б), а для растворения свежего тромба в случае тромбоза коронарной артерии – фибринолитические средства (см. главу 18, 4).

Препараты

Нитроглицерин, Nitroglycerinum – бесцветная маслообразная жидкость, плохо растворимая в воде, хорошо – в спирте.

Формы выпуска: раствор нитроглицерина 1% (в спирте) в склянках по 5 мл; раствор нитроглицерина масляный 1% в капсулах с содержанием в капсуле 0,0005 г и 0,001 г нитроглицерина; таблетки нитроглицерина по 0,0005 г.

Высшие дозы (для взрослых) сублингвально: 1% раствор – разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 11/2 и 6 таблеток).

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Таблетки “Сустак”. Выпускаются два вида таблеток: Tabulettae “Sustac-mite” (содержат по 0,0026 г нитроглицерина) и Tabulettae “Sustac-forte” (содержат по 0,0064 г нитроглицерина). Таблетки принимают внутрь (не разжевывая), запивая небольшим количеством воды, 2-3 раза в день.

Форма выпуска: флаконы по 25 таблеток.

Анаприлин, Anaprilinum – см. главу 4, 2, а (препараты).

Верапамил, Verapamilum – см. главу 14, 2 (препараты).

Дипиридамол, Dipiridamolum. При хронической коронарной недостаточности назначают внутрь по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день; при приступах стенокардии вводят внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл 0,5% раствора.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г; ампулы по 2 мл 0,5% раствора.

Хранение: список Б.

Карбокромен, Carbocromenum. При стенокардии назначают внутрь по 0,075-0,15 г 3 раза в день, а в тяжелых случаях вводят внутримышечно или внутривенно по 0,04 г (содержимое 1 ампулы), предварительно растворив в воде для инъекций (4-10 мл при внутривенном введении и 4-5 мл при внутримышечном). Для уменьшения болезненности внутримышечных инъекций препарата его можно вводить с раствором новокаина.

Формы выпуска: таблетки по 0,075 г; ампулы по 0,04 г (сухой препарат, который разводят перед употреблением водой для инъекций).

Хранение: список Б.

Папаверина гидрохлорид, Papaverini hydrochloridum – белый порошок, медленно растворимый в воде.

Назначают внутрь по 0,02-0,04 г 2-5 раз в день, под кожу по 1-2 мл 1-2% раствора, а также в ректальных суппозиториях по 0,02 г. Кроме того, препарат можно вводить внутримышечно и в вену.

Высшие дозы (для взрослых): внутрь – разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену – разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% раствора; суппозитории по 0,02 г. Входит в состав таблеток “Люпаверин”, “Келливерин”, “Келлатрин”, “Никоверин”, “Пафиллин”.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Но-шпа, Nospanum – кристаллическое вещество светло-желтого цвета, растворимое в воде.

Назначают внутрь в тех же случаях, что и папаверин, по 0,04- 0,08 г 2-3 раза в день. При необходимости вводят внутримышечно по 2-4 мл 2% раствора.

Формы выпуска: таблетки по 0,04 г ампулы по 2 мл 2% раствора.

Хранение: список Б.

Валидол, Validolum – прозрачная жидкость с запахом ментола.

При приступах стенокардии назначают сублингвально по 4-5 капель или в виде таблеток (содержат по 0,06 г препарата) и капсул (содержат по 0,05 и 0,1 г).

Морфина гидрохлорид, Morphini hydrochloridum – см. главу 10; 1, а (препараты).

Промедол, Promedolum – см. главу 10, 1, в (препараты).

Лидокаин, Lidocainum – см. главу 1, 1 (препараты).

Строфантин, Strophanthinum – см. главу 14, 1 (препараты).

Коргликон, Corglyconum- см. главу 14, 1 (препараты).

Мезатон, Mesatonum – см. главу 4, 1, а (препараты).

Гепарин, Heparinum – см. главу 18, 3, б (препараты).

В медицине для нормализации ритма сокращений сердца используют антиаритмические лекарственные средства. Такие препараты предназначены только для контроля клинических симптомов заболеваний, при которых нарушена работа сердечной мышцы. На продолжительность жизни антиаритмики никак не влияют. В зависимости от характера изменений ритма сердца назначают антиаритмические средства из разных фармакологических групп и классов. Прием их должен быть длительным и под строгим контролем электрокардиографии.

Показания к применению антиаритмических препаратов

Мышечные клетки сердца, называемые кардиомиоцитами, пронизаны большим количеством ионных каналов. Аритмия напрямую связана с их работой. Она развивается следующим образом:

1. Через кардиомиоциты происходит перемещение ионов натрия, калия и хлора.
2. За счет движения этих частиц формируется потенциал действия – электрический сигнал.
3. В здоровом состоянии кардиомиоциты сокращаются синхронно, поэтому сердце работает нормально.
4. При аритмии этот налаженный механизм дает сбой, что приводит к нарушению распространения нервных импульсов.

Для восстановления нормального сокращения сердца и применяются антиаритмические средства. Лекарства помогают уменьшить активность эктопического водителя ритма. Дословно эктопия означает возникновение чего-либо не в том месте. При эктопическом ритме электрическое возбуждение сердца возникает в любой части проводящих волокон миокарда, но только не в синусовом узле, что и является аритмией.

Препараты против аритмии действуют за счет блокады тех или иных ионных каналов, что помогает остановить циркуляцию патологического импульса. Основными показаниями к применению таких лекарств являются тахиаритмии и брадиаритмии. Определенные лекарства назначают с учетом клинических симптомов патологии и наличия или отсутствия структурных патологий сердца. Аритмии, при которых назначают антиаритмики, бывают связаны со следующими заболеваниями:

• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• расстройства центральной нервной системы (ЦНС);
• стрессы;
• гормональные нарушения в период беременности, менопаузы;
• воспалительные заболевания сердца (ревмокардиты, миокардиты);
• нарушения баланса электролитов при гиперкальциемии и гипокалиемии;
• гиперфункция щитовидной железы и другие эндокринные патологии;
• нейроциркуляторная дистония.

Классификация антиаритмических препаратов

Критерий для классификации антиаритмических – их основное воздействие на выработку электрических импульсов в кардиомиоцитах. Разные антиритмики проявляют определенную эффективность только по отношению к конкретным видам аритмии. С учетом этого фактора выделяют такие группы антиаритмических препаратов:

• Антиаритмики 1 класса – мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов. Влияют непосредственно на функциональные способности миокарда.
• Антиаритмики 2 класса – бета-блокаторы. Действуют за счет снижения возбудимости сердечной мышцы.
• Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов. Это противоаритмические препараты нового поколения. Замедляют поток ионов калия, тем самым удлиняя время возбуждения кардиомиоцитов. Это помогает стабилизировать электрическую активность сердца.
• Антиаритмики 4 класса – антагонисты кальция, или блокаторы медленных кальциевых каналов. Способствуют удлинению времени нечувствительности сердца к патологическому импульсу. В результате аномальное сокращение устраняется.
• Прочие антиаритмические лекарства. Сюда относятся транквилизаторы, антидепрессанты, сердечные гликозиды, седативные препараты, нейротропные средства. Они оказывают комплексное влияние на миокард и его иннервацию.
• Препараты на растительной основе с антиаритмогенным действием. Эти лекарства отличаются более мягким воздействием и меньшим числом побочных эффектов.

Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов

Это антиаритмические препараты 1 класса. Их основное действие – остановка поступления ионов натрия в кардиомиоциты. В результате происходит замедление волны возбуждения, проходящей по миокарду. Так устраняются условия для быстрой циркуляции эктопических сигналов в сердце. Итог – аритмия прекращается. Блокаторы натриевых каналов делятся еще на 3 подкласса в зависимости от влияния на время реполяризации (возвращения разности потенциалов, возникшей при деполяризации, к исходному уровню):

• 1А – удлиняют время реполяризации;
• 1В – укорачивают время реполяризации;
• 1С – никак не влияют на время реполяризации.

1А класс

Используются эти антиаритмические препараты при экстрасистолии – желудочковой и суправентрикулярной. Показанием к их применению является и мерцательная аритмия. Это нарушение ритма сердца, при котором предсердия сокращаются часто и хаотично и наблюдается фибрилляция отдельных групп предсердных мышечных волокон. Основное действие препаратов 1А класса – торможение быстрой деполяризации (удлинение реполяризации) потенциала действия в миокарде. За счет этого восстанавливается нормальный синусовый ритм сокращений сердца. Примеры таких лекарств:

• Хинидин. Понижает тонус вен и артерий, блокирует проникновение ионов натрия в клетки миокарда, проявляет жаропонижающее и обезболивающее действия. Показания: мерцательная аритмия, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, частая экстрасистолия. Принимать Хинидин нужно за полчаса до еды. Стандартная дозировка – 200–300 мг до 4 раз в день. противопоказания: декомпенсация сердца, беременность, идиосинкразия. Из побочных эффектов возможны тошнота, рвота, диарея, аллергия, угнетение сердечной деятельности.
• Новокаинамид. Уменьшает возбудимость сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, проявляет местноанестезирующее действие. Показан при экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий, пароксизмальной тахикардии. Начальная доза – 1 таблетка за 1 ч. до или спустя 2 ч. после еды. Затем дозу повышают до 2–3 штук в сутки. Поддерживающая дозировка – 1 таблетка через каждые 6 ч. Новокаинамид запрещен при нарушении проводимости сердца и выраженной сердечной недостаточности. Из его побочных эффектов отмечаются общая слабость, бессонница, тошнота, головная боль, резкое падение артериального давления.

1В класс

Эти антиаритмические препараты при мерцательной аритмии неэффективны, поскольку они оказывают слабое воздействие на синусовый узел, степень проводимости и сократимости миокарда. Кроме того, такие лекарства укорачивают время реполяризации. По этой причине они не используются и при суправентрикулярной аритмии. Показания к их применению:

• экстрасистолия;
• пароксизмальная тахикардия;
• аритмии, спровоцированные передозировкой сердечных гликозидов.

Представителем антиаритмиков 1В класса является местный анестетик Лидокаин. Его активный компонент увеличивает проницаемость мембран для ионов калия и одновременно блокирует натриевые каналы. На сократимость сердца Лидокаин влияет в значительных дозировках. Показания к применению:

• желудочковые аритмии;
• купирование и профилактика повторных фибрилляций желудочков у больных с острым коронарным синдромом;
• повторные пароксизмы желудочковой тахикардии, в том числе в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Для купирования аритмического приступа внутримышечно вводят 200 мг Лидокаина. Если терапевтический эффект отсутствует, то процедуру повторяют через 3 часа. При тяжелой форме аритмии показано струйное внутривенное введение и последующее внутримышечное. Противопоказания Лидокаина:

• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• синдром Адама-Стокса;
• беременность;
• лактация;
• синдром слабости синусового узла;
• сердечная недостаточность;
• нарушения внутрижелудочковой проводимости.

Внутривенные и внутримышечные инъекции Лидокаина с осторожностью используют при хронической сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, печеночной и почечной дисфункции. Побочные эффекты препарата:

• эйфория;
• головокружение;
• головная боль;
• дезориентация;
• нарушения сознания;
• рвота, тошнота;
• коллапс;
• брадикардия;
• понижение давления.

1С класс

Аритмогенное действие антиаритмических препаратов этой группы привело к ограничению их использования. Их основной эффект – удлинение внутрисердечной проводимости. Представителем таких антиаритмиков является лекарство Ритмонорм на основе пропафенона. Этот активный компонент замедляет приток крови ионов натрия в кардиомиоциты, уменьшая тем самым их возбудимость. Показания к применению Ритмонорма:

• выраженная желудочковая пароксизмальная тахиаритмия, представляющая угрозу жизни;
• наджелудочковые пароксизмальные тахиаритмии;
• AV-узловая и наджелудочковая тахикардия у лиц с пароксизмальной фибрилляцией предсердий.

Таблетки Ритмонорм принимают внутрь, проглатывая целиком, чтобы не почувствовать их горький вкус. Взрослым с массой тела от 70 кг назначают 150 мг до 3 раз в день. Через 3–4 суток дозировку можно увеличить до 300 мг по 2 раза. Если вес пациента менее 70 кг, лечение начинают с более низкой дозы. Ее не повышают, если терапия длится менее 3–4 дней. Среди распространенных побочных эффектов Ритмонорма выделяют тошноту, рвоту, металлический привкус во рту, головокружение, головную боль. Противопоказания к применению этого препарата:

• инфаркт миокарда в последние 3 месяца;
• синдром Бругада;
• изменения водно-электролитного баланса;
• возраст до 18 лет;
• миастения гравис;
• обструктивная хроническая болезнь легких;
• совместное применение с Ритонавиром;
• выраженные изменения миокарда.

Бета-блокаторы

Антиаритмики 2 класса называются бета-блокаторами. Их основные действия – снижение артериального давления и расширение сосудов. По этой причине они часто используются при гипертонической болезни, инфаркте миокарда, недостаточности кровообращения. Кроме снижения давления, бета-адреноблокаторы способствуют нормализации пульса, даже если у пациента есть устойчивость к сердечным гликозидам.

Препараты данной группы эффективны при повышении тонуса симпатической нервной системы на фоне стресса, вегетативного расстройства, гипертонии, ишемии. Из-за этих патологий в крови повышается уровень катехоламинов, включая адреналин, который действует на бета-адренорецепторы миокарда. Бета-блокаторы препятствуют такому процессу, предупреждая чрезмерную стимуляцию сердца. Описанными свойствами обладают:

• Анаприлин. Основан на пропранололе, который является адреноблокатором неизбирательного действия. Уменьшает частоту сердечных сокращений, снижает сократительную силу миокарда. Показания: синусовая, мерцательная и наджелудочковая тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, профилактика приступов мигрени. Принимать начинают по 40 мг 2 раза в день. За сутки доза не должна превышать 320 мг. При нарушениях сердечного ритма рекомендуют принимать по 20 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением до 120 мг, разделенных на 2–3 приема. Противопоказания: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, синотриальная блокада, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, метаболический ацидоз, склонности к бронхоспазму, вазомоторный ринит. Из побочных реакций возможно развитие мышечной слабости, синдрома Рейно, сердечной недостаточности, рвоты, боли в животе.
• Метопролол. Это кардиоселективный адреноблокатор, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Препарат показан при гипертонии, инфаркте миокарда, суправентрикулярной, желудочковой, и мерцательной аритмии, синусовой и предсердной тахикардии, трепетании и фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии. Суточная дозировка – 50 мг 1–2 раза. Побочные эффекты Метопролола многочисленны, поэтому их стоит уточнить в подробной инструкции к препарату. Противопоказано лекарство при кардиогенном шоке, острой сердечной недостаточности, лактации, внутривенном вливании Верапамила, артериальной гипотензии.

Блокаторы калиевых каналов

Это антиаритмические препараты 3 класса. Они замедляют электрические процессы в кардиомиоцитах за счет блокады проникновения в эти клетки ионов калия. В этой категории антиаритмиков чаще используют Амиодарон. Он основан на одноименном компоненте, который проявляет коронаровазодилатирующее, антиаритмическое и антиангинальное действия. Последнее обусловлено блокадой b-адренергических рецепторов. Дополнительно Амиодарон снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Показания к применению:

• пароксизм мерцания;
• профилактика фибрилляции желудочков;
• желудочковая тахикардия;
• трепетание предсердий;
• парасистолия;
• желудочковая и предсердная экстрасистолии;
• аритмии на фоне коронарной и хронической сердечной недостаточности;
• желудочковые аритмии.

Начальная доза Амиодарона составляет 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов. Суммарная дозировка должна составлять 10 г, ее достигают за 5–8 суток. После приема могут наблюдаться головокружение, головные боли, слуховые галлюцинации, фиброз легких, плеврит, проблемы со зрением, нарушения сна и памяти. Противопоказан Амиодрон при:

• кардиогенном шоке;
• коллапсе;
• гипокалиемии;
• синусовой брадикардии;
• недостаточном выделении гормонов щитовидной железы;
• тиреотоксикозе;
• приеме ингибиторов МАО;
• синдроме слабого синусового узла;
• в возрасте до 18 лет.

Антагонисты кальция

Антиаритмики 4 класса – это блокаторы медленных кальциевых каналов. Их действие заключается в блокаде медленного тока кальция, что помогает подавить эктопические очаги в предсердиях и снизить автоматизм синусового узла. Данные препараты часто применяются при гипертонии, поскольку они способны снижать артериальное давление. Примеры таких лекарств:

• Верапамил. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действиями. Показания: мерцательная тахиаритмия, синусовая, суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, стабильная стенокардия напряжения, гипертония. Запрещен Верапамил при беременности, лактации, выраженной брадикардии, артериальной гипотензии. Дозировка составляет 40–80 мг в сутки. После приема могут возникнуть покраснение лица, брадикардия, тошнота, запор, головокружение, головная боль, увеличение массы тела.
• Дилтиазем. Действует тем же образом, как и Верапамил. Дополнительно улучшает коронарный и мозговой кровоток. Дилтиазем используется после перенесенного инфаркта миокарда, при гипертонии, диабетической ретинопатии, стенокардии напряжения, наджелудочковых тахикардиях, приступах мерцательной аритмии. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показаний. Противопоказания Дилтиазема: атриовентрикулярная блокада, тяжелое течение гипертонии, фибрилляция и трепетание предсердий, почечная недостаточность, лактация. Возможные побочные эффекты: парестезии, депрессия, головокружения, утомляемость, брадикардия, запоры, тошнота, сухость во рту.

Другие препараты от аритмии

Существуют препараты, не относящиеся к антиаритмическим, но обладающие этим эффектом. Они помогают при пароксизмальной тахикардии, легких приступах мерцательной аритмии, желудочковой и суправентрикулярной экстрасистолиях. Примеры подобных лекарств:

• Сердечные гликозиды: Коргликон, Строфантин, Дигоксин. Применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярной тахикардии.
• Препараты, содержащие ионы магния и калия: Панангин, Аспаркам. Помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде. Показаны при желудочковых и суправентрикулярных нарушениях ритма.
• Холинолитики: Атропин, Метацин. Это противоаритмические препараты при брадикардии.
• Сульфат магния. Используется при аритмии типа «пируэт», возникающей после жидкой белковой еды, длительного приема некоторых антриаритмиков и выраженных электролитных нарушений.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Более безопасными являются растительные препараты, в том числе и антиаритмические. Кроме нормализации частоты сердечных сокращений, большинство из них проявляют седативные, болеутоляющие и спазмолитические действия. Примеры таких препаратов:

• Валериана. Содержит экстракт одноименного растения. Оказывает седативное, антиаритмическое, желчегонное и болеутоляющее действия. Принимать в день нужно по 1–2 таблетки или 20–40 капель 3 раза. Противопоказания: первый триместр беременности, дефицит лактазы, сахаразы или изомальтазы, возраст до 3 лет, глюкозо-галактозная абсорбция. Из побочных эффектов возможны сонливость, запор, заторможенность, слабость мышц. Цена – 50 таблеток – 56 р.
• Пустырник. Основан на экстракте одноименного растения. Проявляет гипотензивный и седативный эффекты. Дозировка составляет 14 мг 3–4 раза за сутки. Противопоказание – высокая чувствительность к составу препарата. Побочные реакции: сыпь, раздражения и покраснения на коже. Цена таблеток – 17 р.
• Ново-пассит. Содержит экстракты хмеля, мелиссы, зверобоя, боярышника и гвайфенезин. Обладает седативным действием. Препарат принимают по 1 таблетке 3 раза за сутки. Побочные реакции: головокружение, рвота, запор, спазмы, тошнота, повышенная сонливость. Запрещено средство при миастении, в возрасте до 12 лет. Цена – 660 р. за 60 таблеток.
• Персен. Содержит экстракты мелиссы, перечной мяты, валерианы. Проявляет успокаивающее, седативное и спазмолитическое свойства. Принимают лекарство 2–3 раза за сутки по 2–3 таблетки. После приема возможно развитие запоров, сыпи на коже, бронхоспазма, гиперемии. Противопоказания Персена: артериальная гипотензия, непереносимость фруктозы, беременность, лактация, возраст менее 12 лет, желчекаменная болезнь.

Видео