Применение клонидина при гипертоническом кризе

Химическое название

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина. Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы.

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и хлороформе, но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии.

Фармакологическое действие

Седативное, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков. Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы, расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка норадреналина. Также лекарственное средство тормозит секрецию адреналина мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов, давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением внутриглазного давления, оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

• при гипертоническом кризе;
• для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами  или в рамках комплексной терапии при открытоугольной глаукоме.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при кардиогенном шоке;
• пациентам с аллергией на действующее вещество;
• при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга;
• лицам с артериальной гипотензией;
• при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
• если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия;
• при депрессии;
• беременным женщинам;
• при порфирии;
• если параллельно проводится лечение трициклическими антидепрессантами;
• кормящим женщинам;
• в состоянии алкогольного опьянения;
• при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
• при ишемии или хронической сердечной недостаточности;
• пациентам с заболеваниями печени или почек;
• больным сахарным диабетом;
• при полинейропатии, цереброваскулярных заболеваниях;
• лицам, страдающим от частых запоров.

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

• сонливость, тревожность, головные боли;
• головокружение, астения, выраженный седативный эффект, депрессия, ночные кошмары, беспокойный сон;
• снижение АД, брадикардия, при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
• кожные аллергические реакции, зуд;
• задержка жидкости в организме, отечность, заложенность носа;
• снижение либидо (редко), синдром отмены, гемитоновый криз;
• жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия, конъюнктивит (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально, закапывают в конъюнктивальный мешок, сублингвально. Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики.

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре хлорида натрия.

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4  раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия, замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации, ортостатический коллапс. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты.

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию циклоспорина.

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с Верапамилом.

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии, которые развиваются из-за такехоламинов, повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки инсулина.

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, имипрамин, кломипрамин) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы, может возникнуть синдром отмены, который проявляется резким повышением артериального давления.

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на каптоприл, необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и леводопы.

Празозин снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД, седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления. В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Клофелин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин.

Отзывы о Клонидине

Наиболее распространено использования Клонидина в качестве препарата для оказания скорой помощи при гипертоническом кризе. Лекарство быстро нормализует кровяное давление.

Также отзывы о таблетках от давления оставляют в основном дети и внуки больных, которые уже много лет принимают данный препарат, им бывает сложно подобрать подходящий аналог. Пациенты преклонного возраста очень хорошо отзываются о данном лекарстве. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сухость во рту и общую слабость в первые дни лечения. Реже его используют дня снижения внутриглазного давления.

Цена Клонидина, где купить

Цена Клонидина в таблетках Клофелин, дозировкой по 0,15 мг составляет порядка 20 рублей за 50 штук. Стоимость раствора для инъекций, 0,1 мл на мл – примерно 36 рублей за 10 ампул по 1 мл.

Гипертонический криз

Под гипертоническим кризом обычно понимают состояние с внезапным повышением АД, которое может представлять угрозу жизни или здоровью больного. Принято считать, что при гипертоническом кризе диастолическое АД превышает 120–130 мм рт. ст. Наибольшую тревогу у врача вызывают гипертонические кризы, осложнившиеся развитием гипертонической энцефалопатии, эклампсии, кровоизлияния в мозг (геморрагический инсульт), субарахноидального кровоизлияния, расслаивающей аневризмы аорты, острой левожелудочковой недостаточности, острого инфаркта миокарда.

Возникновение гипертонических кризов прежде всего свидетельствует, что в лечении больного имеются дефекты, не все особенности заболевания учтены врачом или сам пациент нарушает режим приема лекарств (внезапная отмена, самопроизвольное уменьшение дозы и т.п.).

Наиболее часто гипертонические кризы развиваются при внезапном прекращении приема клофелина (клонидина) и b -адреноблокаторов. Нередко гипертонический криз развивается через 1–2 дня после алкогольных эксцессов (особенно часто у мужчин), и употребления богатой повареной солью диеты. Гипертонический криз может быть спровоцирован сильным психоэмоциональным стрессом, интенсивной и непривычной физической нагрузкой, резким изменением погоды и т. д.

В амбулаторных условиях для купирования легкого гипертонического криза с успехом может быть использован сублингвальный прием клофелина (0,075–0,15–0,3 мг) или короткодейстующей формы нифедипина (10–20–40 мг), или каптоприла (50–100 мг). Гипотензивное действие первого и второго препаратов наступает через 15–20 мин, последнего – через 30–60 мин. Для закрепления полученного эффекта внутрь пролонгированный препарат, выбранный с учетом показаний и противопоказаний, а также клинической ситуации.

При более тяжелых и особенно при осложненных кризах указанные меры часто оказываются недостаточными. В этих случаях требуется немедленное снижение АД, чтобы предотвратить или уменьшить степень повреждения органов-мишеней. Снижать АД необходимо в течение 1–2 ч (не обязательно до нормального уровня!), для чего обычно используется внутривенное введение лекарственных препаратов.

Терапия больных с осложненными гипертоническими кризами, должна обязательно проводиться в условиях палат интенсивной терапии с мониторным контролем показателей гемодинамики.

При выборе лекарственного препарата следует учитывать особенности его фармакологического действия, а главное, клинические проявления гипертонического криза. Так, при угрозе кровоизлияния в мозг полезным может оказаться внутривенное вливание 10–20 мл 0,5 % раствора дибазола. Однако даже в больших дозах дибазол не может рассматриваться как ведущее средство лечения гипертонического криза, т. к. его гипотензивное действие во многих случаях явно недостаточно. Он оказывает прежде всего спазмолитическое действие. Для устранения судорог, достижения легкого седативного эффекта, снижения внутричерепной гипертензии показано внутривенное медленное введение 10 мл 25 % раствора сульфата магния .

Несомненно более эффективны при купировании тяжелого гипертонического криза следующие препараты.

Клофелин внутривенно медленно 1–2 мл 0,01 % раствора в 10–20 мл физиологического раствора. Начинает действовать через 3–6 мин, максимальный эффект наступает через 10–20 мин, гипотензия длится 2–8 ч.

Пентамин (ганглиоблокатор) – внутривенно медленно под контролем АД 0,5–1,0 мл 5 % раствора. Начинает действовать через 3–5 мин, максимальный эффект наступает через 10–30 мин, гипотензивный эффект длится 3–4 ч. Показан при чрезвычайной артериальной гипертензии, осложненной отеком легких.

При неэффективности терапии используется управляемая гипотония с введением нитропруссида натрия внутривенно капельно.

Клофелин: инструкция по применению

Популярные статьи

Применение Клофелина

Клофелин – это эффективный гипотензивный препарат, который используют при лечении гипертонических кризов, глаукомы, периодических подъемов артериального давления. Препарат также оказывает седативное и анальгезирующее действие. Выпускается препарат в форме таблеток, раствора для внутримышечных, внутривенных и подкожных инъекций и в форме капель для глаз. Клофелин применяют также при наркотической и алкогольной абстиненции для уменьшения чувства страха и других расстройств. Препарат отпускается строго по рецепту, так как в сочетании с некоторыми лекарственными средствами и спиртными напитками может вызвать очень сильные побочные действия вплоть до летального исхода.

Дозировка Клофелина

Инструкция указывает, что препарат можно использовать в виде инсталляций в глаза (капать глаза), внутрь в форме таблеток, и подкожно, внутривенно и внутримышечно в виде уколов. Дозировка Клофелина подбирается индивидуально. В зависимости от заболевания суточная доза лекарства составляет от 0,3 мг до 1,5 мг. При гипертонической болезни обычно назначают прием таблеток 2-4 раза в день по 0,075 мг независимо от еды. При неэффективности лечения дозировку можно постепенно увеличивать, каждые пару дней до 0,15-0,3 мг трижды в день. Продолжительность лечения составляет от нескольких недель до 1 года и даже больше. При внутривенном введении Клофелин вводят 3-5 минут, а эффект проявляется уже через несколько минут. При глаукоме закапывают глаза специальным раствором не более 4 раз в день.

Клофелин с алкоголем

Клофелин с алкоголем – выражение, которое знают все. У многих оно ассоциируется с криминальными преступлениями, так как это сочетание способно вывести человека из сознательного состояния. Выпив бокал спиртного напитка смешанного с клофелином, человек в считанные минуты сильно пьянеет, теряет ориентацию, координацию и осознание реальности. Эта процедура заканчивается глубоким, почти наркотическим сном, после которого вспомнить что-то невозможно. При превышении дозировки препарат, да еще вместе с алкоголем, быстро снижает частоту сердцебиения, понижает артериальное давление и оказывает мгновенный снотворный эффект. Однако в некоторых случаях под контролем врачей сочетание алкоголя и клофелина лечит. Таким образом, снимают абстинентный синдром у хронических алкоголиков (успокаивает нервную систему, нормализует сон, облегчает ломку).

Клофелин

Клофелин (Сlophelin, Клофелін)

Действующее вещество:

клонидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие:

Клофелинотносится к гипотензивным средствам. Понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Стимулирует центральные a2-адренорецепторы.Гипотензивное действие происходит вследствие снижения ОПСС, уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса. Клофелиноказывает седативный эффект. Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, уменьшает выраженность сердечно-сосудистых расстройств и чувство страха, оказывает умеренное анальгезирующее действие.

При длительном применении происходит задержка жидкости в организме.

Продолжительность действия составляет 6-12 часов. Наивысшая эффективность достигается через 2-4 часа и держится до 5 часов.

Показания к применению:

Клофелин показан при артериальной гипертензии. гипертоническом кризе. абстинентном синдроме при опиоидной зависимости (в комплексном лечении).

Способ применения:

Принимают внутрь, независимо от еды. Дозы подбираются индивидуально. Постепенно, в течение 1-2 недель, проводят отмену препарата.

При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.

При гипертоническом кризе, в случае отсутствии выраженной сухости во рту, назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально.

При абстинентном синдроме Клофелин принимают только в условиях стационара, держа под контролем артериальное давление и частоту пульса. Припарат принимают в течение 5-7 дней по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки. Интервал между приемами — 6-8 часов. При появлении побочных эффектов дозу в течение 2-3 дней постепенно снижают, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы: повышение уровня глюкозы в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль, временные состояния спутанности сознания, парестезии. галлюцинации, тремор. повышенная утомляемость, сонливость, слабость, замедление скорости психомоторных реакций, нервозность, тревожность, головокружение, депрессия, кошмарные или яркие сновидения, анорексия. Сердечно-сосудистой система может выдать брадикардию, отеки. ортостатическую гипотензию, синдром Рейно, AV блокаду.

Со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез.

Со стороны органа слуха: боль в околоушной железе.

Органы дыхания, грудной клетки и средостения могут отреагировать заложенностью носа, нарушением дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор. рвота, снижение желудочной секреции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд. кожная сыпь, алопеция. очень редко при сублингвальные применении (при гипертоническом кризе) — отек слизистых оболочек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания, задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, потенции снижение и либидо, гинекомастия у мужчин.

Противопоказания:

Клофелинпротивопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, облитерирующем заболевании периферических артерий, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, нарушении AV-проводимости, кардиогенном шоке, одновременном применении этанола или трициклических антидепрессантов, депрессивных состояниях, нарушении функции почек, недавнем инфаркте миокарда. ишемической болезни сердца. тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Беременность:

При беременности препарат противопоказан. В случае необходимости применения препарата Клофелинкормление грудью необхлдимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Возможно взаимное усиление депримируючого влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств при совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС. Фенфлурамин, диуретики, антигистаминные средства, вазодилататоры повышают, а трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, НПВП и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект клонидина.

Сердечные гликозиды и b-адреноблокаторы при совместном применении повышают риск развития брадикардии и AV блокады, а также способствуют более выраженному повышению АД при резкой отмене клонидина.

Седативное действие, сухость во рту и аддитивный гипотензивный эффект развивается при одновременном применении с атенололом, пропранололом. У пациентов с болезнью Паркинсона клонидин может снижать эффективность пирибедила и леводопы. Снижая секреции инсулина, клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови, что нужно учитывать при одновременном применении с инсулином.

Вместе с a-адреноблокаторами не назначать!

Передозировка:

Симптомы: неукротимая рвота, вялость, сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания, коллапс, нарушения сознания, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), расширение комплекса QRS, возможны замедления атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: проводится симптоматическая терапия (при выраженной депрессии ЦНС или апноэ — 2-4 мг налоксона внутривенно, в случаенеобходимости введение налоксона повторяют, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция, при брадикардии — атропин). Как антидот можно применять толазолин: 10 мг или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска:

Таблетки. В пачке по 5 блистеров, по 10 таблеток в блистере;

Условия хранения:

Беречь от детей! Хранить в оригинальной упаковке.

В 1 таблетка содержится клонидина гидрохлорида 0,15 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, картофельный крахмал, стеарат магния

Дополнительно: Детям препарат противопоказан.

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью — возможна повышенная чувствительность к препарату, задержка выведения препарата.

Концентрация соматотропного гормона может повышаться. Применение Клофелина может привести к уменьшению и угнетение слюноотделение, что способствует развитию кандидоза полости рта, пародонтоза. кариеса .

При лечении препаратом необходимо регулярно следить за артериальным давлением. Из-за риска ортостатических реакций, при длительной физической нагрузке следует соблюдать осторожность, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде.

При лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Это нужно учитывать пациентам, носящим контактные линзы. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами галактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции недостаточностьи или с непереносимостью лактазы.

От управления транспортными средствами и других занятий, требующих хороших психомоторных реакций, следует воздержаться.

Производитель:

Украина, г. Луганск.ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Внимание! Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата Клофелин переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для вашего здоровья.