При острой сердечной недостаточности назначают коргликон
Инструкция
Активное вещество
ЛАНДЫША ЛИСТЬЕВ ГЛИКОЗИД
Производители
АО ГАЛИЧФАРМ
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения | 1 мл |
коргликон (гликозид листьев ландыша майского) | 600 мкг |
1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, оказывает положительное инотропное действие. Это обусловлено прямым ингибируюшим действием Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и, соответственно, снижению ионов калия. Повышенное содержание ионов натрия вызывает активацию натрий/кальциевого обмена, повышение содержания ионов кальция, вследствие чего повышается сила сокращения миокарда.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и, таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефракторности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению желудочковых сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксичсских и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков. В то же время косвенный вазодилатируюший эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
При в/в введении действие начинается через 3-5 мин и достигает максимума через 25-30 мин.
Фармакокинетика
Распределение
Связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение
Практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится с мочой.
Показания
- в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса (при наличии клинических проявлений);
- тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Режим дозирования
Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 20% или 40% раствора декстрозы (глюкозы)) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0.5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет – по 0.2-0.5 мл, от 6 до 12 лет – по 0.5-0.75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 ч. Высшие дозы для взрослых в вену: разовая – 1.0 мл, суточная – 2.0 мл.
Побочное действие
Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV блокада.
Со стороны ЦНС и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания
- гликозидная интоксикация;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II степени;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- перемежающая полная блокада;
- беременность и период лактации;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, контриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатацня полостей сердца, “легочное” сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме WPW, снижая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути – в обход AV-узла, провоцируя развитие пароксизмалыюй тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.
Передозировка
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV-блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (унитиол, этилендиаминтетрауксусная кислота), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств – препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии – в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л изотонического раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV-блокаде – м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного потенцирования аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса – временная электрокардиостимуляция.
Лекарственное взаимодействие
Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномимегических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Аминазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гииокапиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При объединении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегатощие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевая соль. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофилина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гилотензию.
Напроксен. У здоровых людей совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от +8°С до+15°С. Срок годности – 2 года.
Источник
Латинское название: Corglycon
Код ATX: C01AX
Действующее вещество: коргликон (Corglycon)
Производитель: Галичфарм, АО (Украина)
Актуализация описания и фото: 26.08.2019
Коргликон – кардиотонический препарат, сердечный гликозид.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) введения (по 1 мл в ампулах, в картонных пачках по 10 шт. или по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Коргликона).
Действующее вещество – коргликон (гликозид листьев ландыша майского), в 1 мл – 0,6 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Коргликон представляет собой очищенный препарат на основе листьев майского ландыша и его разновидностей. Оказывает положительное инотропное действие, что обусловлено прямым ингибирующим действием фермента Na+/K+-АТФ-азы на мембраны кардиомиоцитов. В результате этого увеличивается внутриклеточное содержание ионов натрия и, как следствие, снижается содержание ионов калия. Повышение уровня ионов натрия приводит к активации натрий-кальциевого обмена и увеличению содержания ионов кальция, благодаря чему повышается сила сокращения миокарда.
Увеличение контрактильности (сократительной способности) миокарда способствует повышению ударного объема крови, снижению конечного систолического и конечного диастолического объемов сердца. В совокупности с повышением тонуса миокарда эти эффекты приводят к сокращению его размеров и снижению потребности сердечной мышцы в кислороде.
Коргликон оказывает отрицательное хронотропное действие. Способствуя увеличению чувствительности кардиопульмональных барорецепторов, он угнетает чрезмерную симпатическую активность. Усиливая активность блуждающего нерва, сердечный гликозид оказывает антиаритмическое действие, вследствие удлинения эффективного рефрактерного периода и снижения скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный (AV) узел. Этот эффект повышается благодаря симпатолитическому действию и прямому влиянию на AV-узел.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется повышением рефрактерности AV-узла.
У пациентов с мерцательной тахиаритмией Коргликон замедляет желудочковые сокращения, удлиняет диастолу, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется при применении препарата в токсических и субтоксических дозах.
Коргликон оказывает прямое вазоконстрикторное действие, проявляющееся наиболее четко при отсутствии застойных периферических отеков. При этом косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на увеличение минутного объема крови и уменьшение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса) обычно преобладает над прямым вазоконстрикторным действием, вследствие чего снижается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).
После внутривенного введения препарата начало действия отмечается через 3–5 мин, максимальный эффект развивается через 25–30 мин.
Фармакокинетика
Коргликон незначительно связывает с белками плазмы.
Практически не биотрансформируется в печени. Выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению
- Клинические проявления хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса, в составе комплексной терапии;
- Пароксизмальное и хроническое течение трепетания предсердий при тахисистолической форме мерцания (особенно на фоне хронической сердечной недостаточности).
Противопоказания
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Гликозидная интоксикация;
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II степени;
- Перемежающая полная блокада;
- Гиперчувствительность к коргликону.
С особой осторожностью, сопоставляя предполагаемую пользу и возможный риск, следует назначать Коргликон пациентам: с синдромом слабости синусового узла при отсутствии водителя ритма, нестабильной стенокардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, острым инфарктом миокарда, указанием в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, изолированным митральным стенозом с редкой частотой сердечных сокращений, гипертрофическим субаортальным стенозом, артериовенозным шунтом, гипоксией, сердечной недостаточностью с нарушением диастолической функции (констриктивный перикардит, амилоидоз сердца, тампонада сердца, рестриктивная кардиомиопатия); при риске нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, экстрасистолии, сердечной астме на фоне митрального стеноза (у больных без тахисистолической формы мерцательной аритмии), «легочном» сердце, выраженной дилатации полостей сердца, гипотиреозе, миокардите, алкалозе, ожирении, почечной и/или печеночной недостаточности; пациентам пожилого возраста.
Кроме этого, рекомендуется под контролем врача применять препарат у пациентов с нарушением уровня электролитов в плазме крови (гипомагниемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия).
Коргликон, инструкция по применению: способ и дозировка
Раствор предназначен для внутривенного медленного (в течение 5-6 минут) введения.
Инъекции Коргликона рекомендуется проводить в комбинации с 10-20 мл раствора декстрозы, или глюкозы (20% или 40%).
Рекомендованное разовое дозирование имеет возрастные ограничения:
- Взрослые: по 0,5-1 мл;
- Дети: от 2 до 5 лет – по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет – по 0,5-0,75 мл.
Применение препарата показано 1-2 раза в сутки, при 2-х разовом назначении следует соблюдать интервал между применением препарата в 8-10 часов.
Максимальная разовая доза для взрослых не должна превышать 1 мл.
Побочные действия
Применение Коргликона может вызывать побочные эффекты у пациентов в случае передозировки или гиперчувствительности к сердечным гликозидам:
- Со стороны органов кроветворения: носовые кровотечения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, аритмия;
- Со стороны пищеварительной системы: анорексия;
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, спутанность сознания, сонливость, нарушения сна, делириозный психоз, головокружение, снижение остроты зрения;
- Прочие: аллергические реакции.
Передозировка
Возможные симптомы передозировки препарата Коргликон:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцание и трепетание предсердий, узловая тахикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия (часто политопная желудочковая экстрасистолия, бигеминия);
- Со стороны органов чувств и нервной системы: снижение остроты зрения, мелькание мушек перед глазами, восприятие предметов в увеличенном или уменьшенном виде, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, неврит, маниакально-депрессивный синдром;
- Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальные боли, диарея, рвота, анорексия, некроз кишечника.
При появлении признаков передозировки Коргликон отменяют. Показано введение антидота (этилендиаминтетрауксусной кислоты, унитиола) и проведение симптоматической терапии. В качестве антиаритмических средств используют препараты I класса (например, фенитоин, лидокаин).
При гипокалиемии вводят калия хлорид внутривенно в течение 3 ч (6–8 г в сутки из расчета 1–1,5 г на 0,5 л изотонического раствора декстрозы и 6–8 ЕД инсулина).
При выраженной AV-блокаде и брадикардии назначают м-холиноблокаторы. Запрещено использование бета-адреностимуляторов из-за опасности потенцирования аритмогенного действия сердечного гликозида.
При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи – Адамса – Стокса требуется временная электрокардиостимуляция.
Особые указания
Повышению риска возникновения интоксикации может способствовать гипотиреоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипомагниемия, гипернатриемия, выраженная дилатация полостей сердца, миокардит, «легочное» сердце, ожирение, а также пожилой возраст больного.
При выраженной бради- или нормокардии и митральном стенозе, развитие сердечной недостаточности обусловлено снижением диастолического наполнения левого желудочка. Строфантин, повышая сократимость миокарда правого желудочка, способствует дальнейшему повышению давления в системе легочной артерии, что может вызвать усугубление левожелудочковой недостаточности или отек легких.
Применение препарата показано пациентам с митральным стенозом при правожелудочковой недостаточности или мерцательной тахиаритмии.
Для контроля уровня дигитализации сердечных гликозидов необходимо проводить мониторинг уровня их концентрации в плазме крови.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период терапии Коргликоном пациентам рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют усиленной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т. ч. от управления автотранспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
Препарат Коргликон противопоказано назначать беременным и кормящим грудью женщинам.
Применение в детском возрасте
В педиатрии по показаниям препарат рекомендовано применять с 2-летнего возраста.
При нарушениях функции почек
Коргликон при почечной недостаточности должен применяться с осторожностью.
При нарушениях функции печени
Коргликон при печеночной недостаточности должен применяться с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста повышен риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется совместное применение сердечных гликозидов с натрия аденозинотрифосфатом.
При одновременном применении Коргликона:
- Эфедрина гидрохлорид, норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, селективные бета-адреномиметики, а также производные ксантина (в том числе препараты теофиллина и кофеина) могут способствовать развитию аритмии сердца;
- Препараты кортикотропина способствуют повышению действия коргликона;
- Аминазин и другие производные фенотиазина снижают клинический эффект сердечных гликозидов;
- Препараты кальция для парентерального применения – усиливают аритмию сердца и другие кардиотоксические эффекты;
- Глюкокортикостероиды на фоне гипокалиемии, возникшей в результате длительного их применения, могут вызвать увеличение побочных эффектов коргликона;
- Динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты снижает токсичность и терапевтическое действие сердечных гликозидов;
- Антихолинэстеразные средства усиливают брадикардию, в случае необходимости применения коргликона, дополнительно назначают введение атропина сульфата;
- Наркотические анальгетики, в частности фентанил, могут вызвать гипотензию;
- Препараты калия снижают побочные эффекты сердечных гликозидов;
- Напроксен не оказывает влияние на результаты психологического тестирования у здоровых людей;
- Парацетамол снижает выделение почками коргликона;
- Диуретические средства повышают действие препарата, при необходимости данной комбинации необходимо соблюдать оптимальное дозирование каждого из препаратов;
- Эргокальциферол, в случае гипервитаминоза на фоне длительного применения, может способствовать усилению действия препарата, обусловленного развитием гиперкальциемии.
Аналоги
Аналогами Коргликона являются: Коргликард, Дигоксин, Капли зеленина, Строфантин К, Адонис-Бром.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре 8-15 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Коргликоне
Отзывы о Коргликоне на специализированных медицинских сайтах и форумах практически отсутствуют. Объясняется это тем, что препарат применяется преимущественно в составе комплексной терапии, поэтому определить эффективность и переносимость конкретного средства достаточно сложно. Тем не менее проводимую терапию пациенты оценивают, как правило, положительно: купируется мерцательная аритмия, сердечные боли и одышка, восстанавливается сердечный ритм, улучшается работа сердца в целом.
Цена на Коргликон в аптеках
Примерная цена на Коргликон за упаковку из 10 ампул составляет 76–100 руб.
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Источник