При хронической сердечной недостаточности применяют добутамин

При хронической сердечной недостаточности применяют добутамин thumbnail

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Добутамин
  • Фармакологическая группа вещества Добутамин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Добутамин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Добутамин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Добутамин
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Добутамин

Латинское название вещества Добутамин

Dobutaminum (род. Dobutamini)

Химическое название

(±)-4-[2-[[3-(4-Гидроксифенил)-1-метилпропил]амино]этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H23NO3

Фармакологическая группа вещества Добутамин

  • Бета-адреномиметики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I999* Диагностика болезней системы кровообращения
  • R57.0 Кардиогенный шок
  • Код CAS

    34368-04-2

    Фармакология

    Фармакологическое действие – кардиотоническое, бета-адреномиметическое.

    Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение ОПСС и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение ЧСС и повышение АД. Эффект развивается через 1–2 мин и достигает максимума через 10 мин.

    Быстро метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — 3-О-метилдобутамин. T1/2 — 2–3 мин. Выводится преимущественно почками.

    Применение вещества Добутамин

    Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в т.ч. при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее АД выше 70 мм рт.ст. и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения — от 18 мм рт.ст. и выше, при неадекватной реакции на восполнение ОЦК и повышение давления заполнения желудочков); низкий минутный объем сердца (как побочное явление при ИВЛ при положительном остаточном давлении на выдохе); диагностика ИБС (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в т.ч. фибрилляция желудочков).

    Ограничения к применению

    Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в т.ч. отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов МАО, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Добутамин

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в т.ч. желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение АД/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.).

    Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях — некроз кожи (в месте введения).

    Взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение ОПСС и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами, в т.ч. с 5% раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.

    Передозировка

    Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение АД, ишемия миокарда.

    Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.

    Пути введения

    В/в.

    Меры предосторожности вещества Добутамин

    До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль АД, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

    Особые указания

    При непрерывном применении препарата более 72 ч возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник

    Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

    Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

    Входит в состав препаратов

  • Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    АТХ:

    C.01.C.A.07   Добутамин

    Фармакодинамика:

    Препарат оказывает бета-адреномиметическое, кардиотоническое действие.

    Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное артериальное давление существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца. У детей менее выражено снижение общего периферического сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков, при этом более выражено увеличение частоты сердечных сокращений и повышение артериального давления. Эффект развивается через 1-2 минуты и достигает максимума через 10 минут.

    Фармакокинетика:Быстро метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, основной из которых – 3-О-метилдобутамин. Период полувыведения – 2-3 минуты. Выводится преимущественно почками.Показания:Острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение лекарственных средств с отрицательным инотропным действием (например, бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза (в том числе при токсическом и травматическом шоке), некоторые формы сердечной недостаточности на фоне гиповолемии (когда среднее артериальное давление выше 70 мм ртутного столба и внутрикапиллярное давление в системе малого круга кровообращения – от 18 мм ртутного столба и выше, при неадекватной реакции на восполнение объема циркулирующей крови и повышение давления заполнения желудочков); низкий минутный объем сердца (как побочное явление при искусственной вентиляции лёгких при положительном остаточном давлении на выдохе); диагностика ишемической болезни сердца (фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

    IX.I20-I25.I21.9   Острый инфаркт миокарда неуточненный

    IX.I20-I25.I21   Острый инфаркт миокарда

    IX.I30-I52.I50.0   Застойная сердечная недостаточность

    IX.I30-I52.I50.1   Левожелудочковая недостаточность

    XVIII.R50-R69.R57.0   Кардиогенный шок

    Противопоказания:Гиперчувствительность, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тампонада сердца, стеноз аорты, феохромоцитома, желудочковые аритмии (в том числе фибрилляция желудочков).С осторожностью:Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, тахиаритмия, мерцательная аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, окклюзионные заболевания сосудов (артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), холодовая травма, в том числе отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

    До начала введения необходима коррекция гиповолемии путем переливания цельной крови или плазмозамещающих жидкостей. Во время лечения обязателен постоянный контроль артериального давления, давления заполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, ударного объема, температуры тела и диуреза. Желателен мониторинг уровня калия в сыворотке крови. При лечении больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

    Беременность и лактация:

    Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Категория действия на плод по FDA – B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли добутамин в грудное молоко).

    Способ применения и дозы:

    Внутривенно, капельно (желательно с использованием инфузионного насоса), взрослым обычно 2,5-10 (при необходимости – 20-40) мкг/кг/мин. Доза устанавливается индивидуально.

    Необходимая доза для детей должна быть рассчитана с учетом меньшей, чем у взрослых, широты терапевтического действия.

    Побочные эффекты:

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия (в том числе желудочковая), мерцательная аритмия, боль в области сердца и в груди, сердцебиение, одышка, повышение артериального давления/гипотензия, гипокалиемия, торможение агрегации тромбоцитов (при длительном применении), петехиальные кровотечения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия и др.

    Прочие: головная боль, тошнота, полиурия (при введении высоких доз); флебит, в отдельных случаях – некроз кожи (в месте введения).

    Передозировка:

    Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, тремор, тревога, сердцебиение, головная боль, одышка, стенокардия или кардиалгия, тахиаритмия, чрезмерное повышение артериального давления, ишемия миокарда.

    Лечение: уменьшение скорости или прекращение введения препарата, обеспечение вентиляции легких и оксигенации крови, при желудочковой тахиаритмии применяют пропранолол или лидокаин.

    Взаимодействие:Бета-адреноблокаторы снижают положительный инотропный эффект. Отмечается более выраженное снижение общего периферического сосудистого сопротивления и возрастание сердечного выброса при сочетании с натрия нитропруссидом или нитратами, чем при раздельном назначении. При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы возможны гипертонический криз, коллапс, нарушение сердечного ритма. Галогенсодержащие наркозные средства (галотан и др.) повышают риск возникновения желудочковой аритмии. Фармацевтически несовместим с щелочными растворами, в том числе с 5 % раствором натрия бикарбоната, с растворами, содержащими этанол, натрия бисульфит. Из-за возможной фармацевтической несовместимости не рекомендуется смешивать добутамин с другими растворами в одном шприце.Особые указания:При непрерывном применении препарата более 72-х часов возможно развитие толерантности (при этом необходимо повышение дозы). При наличии механических препятствий для наполнения желудочков (пороки, тампонада сердца, перикардит) и/или оттоку крови из них инфузия не вызывает улучшения гемодинамики. При тампонаде сердца, клапанном аортальном стенозе, субаортальном стенозе возможно развитие парадоксальной реакции (снижение сердечного выброса).Инструкции

    Источник

    Лечение острой сердечной недостаточности. Добутамин и дофамин

    Агонисты b1-адренорецепторов представляют собой избирательно действующие на сердце симпатомиметические средства, используемые при острой сердечной недостаточности. b1-Адренорецепторы обнаруживаются преимущественно в тканях сердца. Их агонисты вызывают повышение концентрации внутриклеточного Са2+ и цАМФ и, как следствие, положительную инотропную реакцию. Для лечения острой сердечной недостаточности избирательные b1-агонисты предпочитают неизбирательным симпатомиметикам, которые обладают нежелательной агонистической активностью по отношению к a1-адренорецепторам (вызывают периферическую вазоконстрикцию).

    Добутамин и дофамин — наиболее распространенные b1-агонисты, однако их применение ограничено в/в введением по неотложным показаниям.

    Добутамин (рацемат) представляет собой относительно избирательный агонист сердечных b1-адренорецепторов при введении в дозе менее 5 мг/кг/мин. Он обусловливает менее выраженную вазоконстрикцию по сравнению с эпинефрином. В более высоких дозах он влияет на b2- и на a1-адренорецепторы (в меньшей степени). Добутамин быстро улучшает многие показатели функции сердца:

    • повышает сердечный выброс;

    • снижает среднее артериальное давление;

    • уменьшает системное сосудистое сопротивление;

    • снижает давление наполнения желудочков (давление в желудочках по мере их наполнения кровью).

    Добутамин используют при неотложной терапии острой тяжелой левожелудочковой дисфункции, ассоциированной с отеком легких или шоком, которые не удается устранить обычными лекарственными средствами. Короткий Т1/2 означает, что данный препарат не подходит для длительного перорального употребления. Добутамин не увеличивает почечный кровоток. При длительном использовании постоянная активность b1-агониста действует на сердце неблагоприятно. Добутамин можно использовать для быстрого улучшения функции сердца при «стрессовой» эхокардиографии.

    добутамин при сердечной недостаточности

    Дофамин является широко используемым b1-агонистом, обладающим также агонистической активностью в отношении рецепторов дофамина. Его относят к нейропередатчикам, т.к. он влияет на нервную систему, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. При в/в введении дофамин оказывает положительный инотропный эффект на сердечную мышцу в результате:

    • b1-агонизма (прямой эффект);

    • высвобождения эндогенного норэпинефрина (опосредованный эффект, терапевтически малозначим).

    Дофамин вызывает вазодилатацию почечных артериол, что повышает выход мочи и облегчает отечность. В неотложной терапии его используют для устранения кардиогенного, травматического и гиповолемического шока, когда кровяное давление снижено и ухудшен почечный кровоток.

    Другие b1-агонисты, такие как изопротеренол, норэпинефрин и эпинефрин, никогда не используют при лечении острой сердечной недостаточности вследствие избыточных положительных хронотропных эффектов (всех трех препаратов) или периферической вазоконстрикции в результате a1-агонизма (норэпинефрин и эпинефрин).

    Использование b1-агонистов при лечении острой сердечной недостаточности следует рассматривать исходя из фармакодинамических процессов, происходящих на уровне рецепторов. При острой сердечной недостаточности высокий симпатический тонус сердца вызывает понижающую регуляцию адренергических b1-рецепторов. Следовательно, повторное воздействие b1-агонистов на сердце может привести к тахифилаксии или утрате b1-функции в больном сердце, которая может быть результатом неучастия рецепторов в каскаде трансдукции. Таким образом, как это ни парадоксально, длительное применение селективных b1-агонистов может усилить понижающую регуляцию рецепторов и ухудшить функцию миокарда при острой сердечной недостаточности.

    По этой причине, а также вследствие способности b1-агонистов «истощать» кислород в миокарде (продукция АТФ в процессе b1-агонизма требует больше кислорода, чем в отсутствие этого процесса), вызывать аритмии и даже некроз миокарда b1-агонисты никогда не используют для длительного лечения острой сердечной недостаточности, а применяют только при неотложной терапии (т.е. в острой фазе обширного инфаркта миокарда).

    – Также рекомендуем “Гипертензия и ее виды. Мишени антигипертензивных средств”

    Оглавление темы “Лекарства при сердечной недостаточности и гипертензии”:

    1. Инамринон, милринон, веснарион. Веснаринон и антагонисты b1-адренорецепторов

    2. Диуретики при застойной сердечной недостаточности. Торсемид и метолазон

    3. Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности. Эплеренон – блокатор рецептора альдостерона

    4. Нитровазодилататоры при сердечной недостаточности. Нитропруссид, нитроглицерин, гидралазин

    5. Несиритид и левосимендан. Лечение застойной сердечной недостаточности

    6. Лечение острой сердечной недостаточности. Добутамин и дофамин

    7. Гипертензия и ее виды. Мишени антигипертензивных средств

    8. Классификация артериальной гипертензии. Лечение гипертензии

    9. Классы антигипертензионных препаратов. Диуретики при артериальной гипертензии

    10. Тиазиды. Метолазон и бензтиазид

    Источник