При хронической сердечной недостаточности применяют дигитоксин

Содержание

Структурная формула

Русское название

Дигитоксин

Латинское название вещества Дигитоксин

Digitoxinum (род. Digitoxini)

Химическое название

(3бета,5бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-O- 2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D- рибо-гексопиранозил)окси]-14-гидроксикард-20(22)-енолид

Брутто-формула

C41H64O13

Фармакологическая группа вещества Дигитоксин

Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H34 Окклюзии сосудов сетчатки

H53.1 Субъективные зрительные расстройства

H57.1 Глазная боль

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Код CAS

71-63-6

Характеристика вещества Дигитоксин

Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (в т.ч. пурпуровой). Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие – антиаритмическое, кардиотоническое, улучшающее аккомодацию глаза.

Угнетает Na+-K+-АТФазу, увеличивает содержание внутриклеточного натрия, стимулирует обмен между натрием и кальцием и повышает уровень кальция в миокардиоцитах, способствует взаимодействию актина с миозином, образованию актомиозина и усилению сократимости миокарда.

Является неполярным сердечным гликозидом и хорошо всасывается при приеме внутрь: биодоступность — 100%. В плазме на 90% и более связан с белками. Свободная фракция метаболизируется в печени с образованием небольшого количества фармакологически активного дигоксина, инертных метаболитов. Большая часть дигитоксина при «первом прохождении» через печень не метаболизируется и экскретируется с желчью в кишечник, реабсорбируется и поступает снова в печень. Кишечно-печеночная рециркуляция продолжается до полного превращения свободного дигитоксина в метаболиты, которые выводятся из организма с мочой. Ежедневно выводится 14% от общего содержания в организме. T1/2 — 6–7 дней. Экскреция и метаболизм не зависят от функционального состояния печени и почек. Вследствие высокой биодоступности и небольшой скорости элиминации быстро кумулирует. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови — 13–15 нг/мл. По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — через 1–4 ч после приема, пик действия — через 8–14 ч, продолжительность — 14 дней. Оказывает положительный инотропный эффект, отрицательные дромо- и хронотропный эффекты на сердце. Стойко увеличивает фракцию выброса при длительном применении даже при тяжелой сердечной недостаточности. Влияет на нейрогуморальные механизмы, ослабляя чрезмерную симпатическую активность. Антиаритмический эффект обусловлен уменьшением скорости проведения через AV узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Может вызывать повышение ОПСС. При закапывании в глаза повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает ее сократимость, аккомодацию.

Применение вещества Дигитоксин

Хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. с тахисистолической формой мерцания предсердий, сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом, пароксизм синусовой тахикардии, вызванной острой сердечной недостаточностью, трепетание предсердий (для перевода в мерцание, а затем — в нормальный синусовый ритм), профилактика пароксизмов предсердной тахикардии. Астенопия, пресбиопия, латентная гипертензия и усталость глаз, нарушение внутриглазного кровообращения, боль в глазах (при мигрени).

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, WPW-синдром, AV-блокада высокой степени, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, рестриктивная кардиомиопатия, клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса, хронический перикардит, ранний период инфаркта миокарда, синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, тяжелый миокардит, кардиоверсия, амилоидоз сердца, легочное сердце, тиреотоксикоз, микседема, хронические заболевания легких, острая дыхательная недостаточность, гипокалиемия, пожилой возраст, нарушения функции печени.

Побочные действия вещества Дигитоксин

Анорексия, тошнота, рвота, дискомфорт и боль в животе, диарея, гинекомастия, тромбоцитопения, кожные высыпания.

Взаимодействие

Эффект уменьшают тиреоидные гормоны. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, антигистаминные, противосудорожные, пероральные сахароснижающие препараты) могут стимулировать биотрансформацию дигитоксина, и при их отмене возможна дигиталисная интоксикация. Калийвыводящие диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В увеличивают риск развития гликозидной интоксикации (потенцирование гипокалиемии). Хинидин уменьшает клиренс дигитоксина с желчью. Верапамил, нифедипин (в меньшей степени), амиодарон, пропафенон, а также пропантелин бромид и дифеноксилат повышают плазменную концентрацию, антациды, сульфасалазин, неомицин, колестирамин, колестипол — снижают (уменьшают абсорбцию). Симпатомиметики увеличивают аритмогенность, верапамил — замедление AV проводимости (вплоть до полной блокады). Бутадион, ибупрофен, резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.

Передозировка

Симптомы: расстройства сознания, тошнота, рвота, синусовая брадикардия, AV-блокада, наджелудочковые тахикардии, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушения зрения, головная боль, слабость, головокружения, апатия, психозы.

Лечение: необходимо введение активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, срочная отмена препарата, мониторинг ЭКГ, а также уровня калия и дигитоксина в плазме. При AV-блокаде показано назначение атропина (иногда может встать вопрос об искусственном водителе ритма). Фенитоин в дозе 15 мг/кг, вводимый со скоростью не более 50 мг/мин, может оказаться эффективным при желудочковых аритмиях (как и лидокаин) и улучшить AV проводимость.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Дигитоксин

Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза. Показан мониторинг ЭКГ и уровня калия в плазме.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти

Торговые названия

Источник

Химическое название

Химические свойства

Вещество – алкалоид растения наперстянка. Также наперстянка содержит гликозид дигиталис. Вещества являются сильнейшими сердечно-сосудистыми ядами, которые к тому же обладают местным раздражающим действием.

Данное соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который практически не растворим в воде и плохо растворяется в спирте.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, кардиотоническое, улучшает аккомодацию глаза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство увеличивает концентрацию натрия внутри клеток, повышает содержание кальция в миокардиоцитах, стимулирует процессы взаимодействия миозина с актином. В результате образуется актомиозин и усиливается сократимость сердечной мышцы.

Лекарственное средство увеличивает фракцию выброса, оказывает влияние на нейрогуморальные механизмы и ослабляет активность симпатической нервной системы. Вещество может привести к увеличению общего периферического сопротивления сосудов.

Дигитоксин – неполярный сердечный гликозид, хорошо усваивается организмом при приеме внутрь. Его биологическая доступность = 100%. Около 90% средства связывается с белками плазмы крови. Метаболизм вещества происходит в печени (свободной фракции), в результате образуется дигоксин и неактивные метаболиты. Лекарство подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Средство достаточно долго проходит через процесс круговой кишечно-печеночной рециркуляции, пока весь свободный дигитоксин не превратится в метаболиты.

В течение дня выводится с мочой порядка 14% вещества. Период полувыведения длится около одной недели. Фармакокинетические параметры не зависят от состояния почек и работы печени. Данное соединение имеет свойство накапливаться в организме.

Лекарство начинает действовать через 60 минут – 4 часа после приема. Своего пика достигает через 8-14 часов. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 14 дней.

При закапывании препарата в глаза он значительно повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает аккомодацию и сократимость.

Показания к применению

Лекарство назначают внутрь:

при хронической сердечной недостаточности с тахикардией;
для лечения умеренной и тяжелой форм сердечной недостаточности, в особенности при пониженном сердечном выбросе и дилатации желудочков;
при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий;
для снижения частоты сердечных сокращений при синусовой тахикардии, которая вызвана острой сердечной недостаточностью.

Вещество используют местно:

в офтальмологии при астенопии;
для устранения усталости глаза при нарушениях в кровообращении;
на начальных стадиях пресбиопии;
при повышенной нагрузке на глаза;
для ликвидации болезненных ощущений в глазах во время приступов мигрени.

Противопоказания

Препараты на основе дигитоксина нельзя использовать:

при интоксикации гликозидами;
если у пациента аллергия на данное вещество;
для перорального приема у больных печеночной недостаточностью.

Прием лекарства не рекомендуется:

при выраженной брадикардии;
пациентам с AV-блокадой 1 и 2 степени;
при изолированном митральном стенозе;
после острого инфаркта миокарда;
при нестабильной стенокардии;
больным с синдромом WPW;
при тампонаде сердца;
пациентам с желудочковой тахикардией;
при экстрасистолии.

Побочные действия

Применение дигитоксина может вызвать:

брадикардию, нарушения сердечного ритма, AV-блокаду;
головные боли, головокружение, ощущение усталости;
редко – спутанность сознания, нарушения сна, эйфорию, депрессию, делирий, синкопальное состояние;
тошноту, понос, рвоту, анорексию;
скотому, ксантопсию, “мурашки” перед глазами, макропсию и микропсию;
редко – тромбоз мезентериальных сосудов;
при длительном приеме – гинекомастию.

Дигитоксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке.

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные суточные дозировки.

Таблетки дигитоксина принимают внутрь. Если дигитализация происходит медленно, то, как правило, назначают по 200 мкг вещества, 2 раза в день в течение 4 суток. Далее используют 300-500 мкг в сутки, за один прием, как поддерживающую терапию.

Реже применяют 600 мкг препарата, а затем через 5 часов назначают еще 400 мкг. Далее через каждые 4-6 часов принимают по 200 мкг вещества. В такой схеме лечения поддерживающая терапия составляет в среднем по 0,15 мг в день. Продолжительность лечения – в зависимости от заболевания.

Капли для глаз используют 3 раза в день, по 1 капле в каждый глаз. Курс лечения составляет от 3 до 6 суток.

Ректальные свечи с дигитоксином назначают по 1-4 штуки в день, в первые 2-5 суток лечения. Затем дозировку постепенно снижают до 1-2 в сутки.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, наджелудочковая тахикардия, рвота, брадикардия, спутанность сознания, экстрасистолы, нечеткость зрения, головные боли, фибрилляция желудочков, общая слабость и апатия, психоз, головокружение.

В качестве лечения рекомендуется дать пострадавшему энтеросорбенты, производить мониторинг работы сердечной мышцы с помощью ЭКГ, контролировать уровень дигитоксина и калия в плазме крови. Если у пациента проявилась AV-блокада, показано введение атропина, установка искусственного водителя ритма. При желудочковой аритмии можно ввести атропин (15 мг на кг веса больного), капельно, медленно.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать 1,5-часовой перерыв между приемом таблеток дигитоксина и колестирамина.

Описаны случаи развития тяжелой сердечной аритмии после сочетанного приема данного лекарства и дизопирамида.

Амиодарон повышает плазменную концентрацию лекарства, замедляет его клиренс, приводит к развитию интоксикации.

При сочетании лекарства с барбитуратами (например, фенобарбиталом) происходит увеличение плазменной концентрации дигитоксина и ускорение его превращения в дигоксин.

При совместном приеме дигитоксина и азитромицина повышается риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Антациды алюминия и магния снижают абсорбцию данного лекарственного средства.

Глюкокортикостероиды стимулируют процессы выведения натрия и калия из организма, задерживают жидкость, поэтому сочетать их с данным веществом следует с особой осторожностью.

Сочетанный прием средства и аминоглутетимида снижает клиренс гликозида и повышает вероятность развития побочных эффектов.

Амфотерицин В усиливает процессы выведения калия из организма, что приводит к возникновению интоксикации при приеме сердечных гликозидов.

Сочетанный прием средства с Дилтиаземом или Верапамилом приводит к росту его плазменной концентрации.

Карбеноксолон при сочетании с препаратом приводит к повышению артериального давления, задержке воды в организме, снижению плазменных концентраций калия.

С осторожностью следует сочетать лекарство с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном.

Хинидин повышает плазменную концентрацию дигитоксина, путем снижения его клиренса.

Особые указания

Во время терапии средством необходимо регулярно делать пациенту ЭКГ, определять уровень электролитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипомагниемией, гипотиреозом, легочным сердцем, миокардитом, выраженной дилатацией полостей сердца значительно увеличивается вероятность развития гликозидной интоксикации.

Во время лечения препаратом особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с приступами Морганьи-Адамса-Стокса (в том числе в анамнезе), с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при гипоксии, хронической сердечной недостаточности, лицам с артериовенозным шунтом, при гипотиреозе, миокардите, ожирении и алкалозе.

Применение сердечных гликозидов при АV-блокаде 2 степени может привести к усугублению заболевания. Пациентам с блокадой 1 степени необходим контроль работы сердца, ЭКГ, назначение дополнительных лекарственных средств.

При использовании препарата в офтальмологии рекомендуется прекратить носить контактные линзы.

Пожилым

Для пожилых пациентов рекомендуется использовать уменьшенные вдвое суточные дозировки.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название дигитоксина для местного использования: Дигофтон.

Отзывы о Дигитоксине

Отзывы об использовании глазных капель на основе дигитоксина хорошие. Многие довольны, что лекарство не влияет на величину зрачка. Побочные реакции не возникают.

Цена Дигитоксина, где купить

Приобрести лекарство в аптечной сети на данный момент невозможно. Некоторые интернет-аптеки готовы предоставить препарат (глазные капли) по предварительному заказу.

Источник

Дигитоксин

Инструкция по применению:

Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме свечей по 0,15 мг для местного применения и в форме таблеток по 0,1 мг для внутреннего применения.

Действующее вещество – дигитоксин.

Условия отпуска Дигитоксина – по рецепту.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное кардиотоническое действие (увеличивает силу сердечных сокращений), замедляет частоту сердечных сокращений. Обладает сильными кумулятивными свойствами, из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро.

Препарат начинает действовать спустя 2-4 часа после приема. Накапливается в организме.

Показания к применению Дигитоксина

Таблетки Дигитоксин по инструкции назначают при:

тяжелой и умеренной форме сердечной недостаточности, в частности, при низком сердечном выбросе с нормальным синусовым ритмом и наличием ритма галопа, при дилатации желудочков;
хронической сердечной недостаточности с тахисистолической формой мерцания предсердий;
с целью снижения ЧСС при синусовой тахикардии вследствие острой сердечной недостаточности, пароксизме;
пароксизмальной наджелудочковой аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Свечи Дигитоксин по рецепту применяют в офтальмологии при:

астенопии (следует исключить вероятность неправильного подбора очков и органического поражения глаз);
усталости глаз при нарушении кровообращения, повышенной зрительной нагрузке, болях в глазах, возникновении приступов мигрени, при начинающейся пресбиопии.

Способы приема и дозировка

Дозировку подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от схемы лечения и показаний.

Дозировка таблеток Дигитоксина по рецепту для взрослых составляет в первые дни 6-12 таблеток в сутки в четыре приема каждые шесть часов. После достижения терапевтического эффекта дозировка снижается до 1 таблетки один-два раза в сутки.

Пациентам с расстройствами пищеварения или застоем в системе воротной вены прописывают свечи Дигитоксин по инструкции. Препарат вводится в прямую кишку по 1 или 2 свечи два раза в сутки первые несколько дней, после чего дозировка снижается до 1 свечи один-два раза в сутки.

Противопоказания

Таблетки и свечи Дигитоксина по инструкции противопоказаны при:

гиперчувствительности к препарату;
нарушении функции печени;
гликозидной интоксикации

Таблетки Дигитоксина по рецепту запрещены при:

AV-блокаде I и II степени;
выраженной брадикардии;
остром инфаркте миокарда;
изолированном митральном стенозе;
тампонаде сердца;
желудочковой тахикардии;
экстрасистолии;
синдроме WPW;
нестабильной стенокардии.

Побочные действия

Применение Дигитоксина по инструкции может вызвать такие побочные явления:

Сердечнососудистая система: нарушение сердечного ритма, AV-блокада, брадикардия;
Центральная нервная система: эйфория, повышенная усталость, депрессия, синкопальное состояние, делириозное состояние, нарушение сна, головокружение, головная боль, спутанность сознания;
Пищеварительная система: диарея, тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
Система кроветворения: тромбоз мезентеральных сосудов;
Органы зрения: мушки перед глазами, снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы;
Репродуктивная система: при продолжительном лечении может развиться гинекомастия.

Взаимодействие Дигитоксина с лекарственными препаратами

Применение Дигитоксина по рецепту в сочетании с магний- и алюминийсодержащими антацидами вызывают некоторое уменьшение его абсорбции.

Одновременное применение Дигитоксина по инструкции с ГКС чревато развитием гликозидной интоксикации.

В сочетании с азитромицином наблюдается значительное повышение концентрации действующего вещества в крови, что ведет к развитию гликозидной интоксикации.

Одновременный прием Дигоксина по рецепту с аминглутетимидом, амиодароном и амфотерицином В может вызвать гликозидную интоксикацию.

Одновременный прием препарата с барбитуратами вызывает ускорение метаболизма дигитоксина и превращение его в дигоксин.

Комбинация дигитоксина с дилтиаземом и верапамилом вызывает увеличение концентрации в крови действующего вещества.

В сочетании с дозипирамидом может развиться тяжелая аритмия.

Одновременное применение с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном снижает концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Не рекомендуется комбинирование препарата с карбеноксолоном, так как это вызывает уменьшение калия в сыворотке, задерживает жидкость в организме и повышает артериальное давление.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Салвисар – это российский безрецептурный препарат против различных заболеваний опорно-двигательной системы. Он показан всем, кто активно тренируется и время от .

Использованные источники: www.neboleem.net

Сердечные гликозиды в лечении хронической сердечной недостаточности

Традиционно любой вид энергичных физических нагрузок не приветствовался при ХСН из-за опасения, что дополнительная гемодинамическая нагрузка приведет к дальнейшему ухудшению сократительной функции миокарда. Однако данное мнение было опровергнуто отсутствием корреляции между функцией ЛЖ и работоспосо.

Высокая эффективность ЛС, служащих основой терапии больных с ХСН, подтверждена результатами крупных рандомизированных исследований. Постоянно растет и роль хирургических методов лечения таких больных. Большое значение имеет организация амбулаторного наблюдения. Хотя меры, связанные с образом жизни, .

Основные цели лечения больных миокардитом, на достижение которых должна быть направлена терапия: предотвращение формирования необратимой дилатации камер сердца; предотвращение развития ХСН; предупреждение возникновения угрожающих жизни больного состояний (тяжёлые нарушения ритма и проводимости).

Использованные источники: medbe.ru

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды (СГ) – ЛС растительного происхождения, специфически избирательно влияющие на сердечную мышцу и обладающие выраженным кардиотоническим действием. Они оказывают прямое действие на миокард, при этом ускоряется и усиливается систола – положительное инотропное (от греч. – is – волокно, tropos – направление) («систолическое») действие, увеличивается ударный и минутный объем крови, повышается скорость кровотока. Прямое действие СГ на сердечно-сосудистую систему обусловлено их способностью тормозить N а + К + АТФ-азу -фермент, обеспечивающий энергией активный транспорт ионов N а + и К + через клеточные мембраны, т.е. нарушать работу натриевого насоса. Следствием этого является повышение внутриклеточного содержания ионов N а + (и уменьшение К + ), увеличение поступления в клетки ионов Са 2+ , в результате чего усиливается сократимость и возбудимость миокарда.

СГ проявляют отрицательное хронотропное (от греч. chronos – время) («диастолическое») действие – удлинение диастолы, что увеличивает интервалы отдыха сердца и урежается ритм сердца. Уменьшение числа сокращений способствует восстановлению энергетических ресурсов миокарда.

СГ угнетают атриовентрикулярную проводимость (отрицательный дромотропный (от греч. dromos – путь, дорога) эффект) и оказывают отрицательное батмотропное (от греч. bathmos – порог) действие – понижают возбудимость водителй ритма синусового узла.

Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается, что связано главным образом с общим улучшением кровообращения.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на ЦНС, что сопровождается седативным эффектом.

Применяют ЛС сердечных гликозидов при сердечной недостаточности и для ее профилактики, тахиаритмиях, пороках клапанов сердца, при атеросклеротических изменениях сердечной мышцы, отеках, гипертензии и др.

После применения сердечных гликозидов изменяются основные показателя гемодинамики:

— увеличивается систолический объем крови;

— снижается частота сердечных сокращений и увеличивается сила сокращений;

— снижается артериальное и венозное давление;

— уменьшаются застойные явления, отеки, уменьшается объем циркулирующей крови;

— исчезает кислородное голодание тканей и одышка.

Сердечные гликозиды содержатся в листьях наперстянки, траве ландыша майского и горицвета весеннего, семенах строфанта и других растениях, а также в яде жаб.

Различия в действии (скорость наступления эффекта и продолжительность действия) отдельных ЛС сердечных гликозидов связаны с особенностями фармакокинетики. После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разрушения и выведения из организма.

Эти факторы определяют способность ЛС накапливаться в организме (степень кумуляции).

Лекарственные средства длительного действия

К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной и крупноцветковой.

Дигитоксин является неполярным соединением, легко растворимым в жирах, хорошо и почти полностью (90-100%) абсорбируется из пищеварительного канала. При пероральном приеме почти полностью (97%-100%) связывается с белками плазмы крови. Полностью обезвреживается в печени, выделяется с желчью в кишечник, затем вновь реабсорбируется, т.о. вовлекается в кишечно-печеночную циркуляцию. Выделяется с мочой и калом. Эффект начинает проявляться через 3-6 часов и длится 2-3 недели. Обладает значительными кумулятивными свойствами, которые обусловлены медленным темпом процессов инактивации и выделения из организма. В настоящее время не применяется.

Лекарственные средства средней продолжительности действия

Дигоксин (ланикор, дилакор) хорошо всасывается при приеме внутрь – 70%-80%, на 30-50% связывается с белками крови. Частично обезвреживается в печени и выводится с мочой и калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Кардиотонический эффект обычно проявляется через 2-3 часа после приема внутрь и длится 1 неделю. По сравнению с дигитоксином быстрее выводится из организма и обладает меньшей способностью к кумуляции. Применяют при всех формах острой и хронической сердечной недостаточности кровообращения, тахиаритмиях, клапанных пороках. Применяют внутрь и в вену струйно или капельно.

Изоланид (целанид) оказывает действие, аналогичное дигоксину.

ЛС горицвета весеннего.

Применяют настой травы горицвета весеннего 1:30, «Адонис-бром». По сравнению с гликозидами наперстянки действуют менее продолжительно — 1-2 суток. Кумуляцией не обладают. Их действие на сердце более слабое. Обладают седативным действием. Применяют при сравнительно легких, начальных формах хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных неврозах, сопровождающихся аритмиями, тахикардиях, вегетодистониях.

Настойку ландыша применяют при неврозах сердца, сердечной недостаточности (без нарушения кровообращения).

Часто комбинируют с лекарственными средствами валерианы, пустырника, бромидами (ландышево-валериановые капли).

Лекарственные средства короткого действия

Строфантин-К состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе. Относится к полярным малостойким гликозидам. При приеме внутрь неэффективен, т.к. плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В 2-3 раза активнее гликозидов наперстянки. Не обладает кумуляцией. Растворы строфантина вводят в вену медленно в изотоническом растворе натрия хлорида при острых приступах сердечной недостаточности, сердечной астме, отеке легких. Действие развивается через 2-10 мин, длится 1-2 часа.

Коргликон содержит сумму гликозидов из листьев ландыша. По характеру действия близок к строфантину.

Нежелательные побочные эффекты ЛС сердечных гликозидов делятся на кардиологические и некордиальные. Кардиологические связаны с передозировкой сердечных гликозидов, чаще всего проявляются при использовании ЛС наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. При этом возникают разнообразные аритмии, связанные с повышенным автоматизмом миокарда – экстрасистолы, брадикардия (вагусное действие) или полный атриовентрикулярный блок.

Некордиальные побочные эффекты проявляются со стороны других физиологических систем: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), нарушение зрения и цветоощущения, утомляемость, аллергические реакции, снижение диуреза, мышечная слабость.

При развитии интоксикации следует отменить ЛС сердечных гликозидов и назначить их антагонисты. В качестве антагонистов используют унитиол, ЛС калия (калия хлорид, «Аспаркам», «Панангин», поляризующие смеси и др.), т.к. сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в миокарде; ЛС, связывающие ионы кальция (натрия цитрат, трилон Б). Используют антиаритмическое средство лидокаин.

Кроме сердечных гликозидов используются синтетические кардиотонические ЛС негликозидной структуры – Милринон, Амринон. ЛС повышают сократительную активность миокарда и вызывают расширение сосудов. Предназначены для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности.

Использованные источники: zinref.ru

Источник