Препарат наперстянки при острой сердечной недостаточности

Дерево фармакологических групп

Препараты наперстянки (Выбрано)
Смежные коды:
Адренергические и дофаминергические средства
Другие кардиотонические средства
Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства в комбинациях

Содержание

Описание
ATX код
Дополнительные факты
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания к применению
Передозировка
Разновидности

Другие названия и синонимы

гликозиды наперстянки.

Названия

Название фармакологической группы: Препараты наперстянки.

Описание

Сердечные гликозиды – сложные безазотистые соединения растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью.

ATX код

C01AA.

Дополнительные факты

Они издавна применялись в народной медицине как противоотечные средства. Более 200 лет назад было установлено, что они избирательно влияют на сердце, усиливая его деятельность, нормализуя кровообращение, в силу чего и обеспечивается противоотечный эффект.
Сердечные гликозиды содержатся во многих растениях: наперстянка, горицвет весенний, ландыш майский, желтушник и , произрастающих на территории России, а также в строфанте, родиной которого является Африка.
В структуре сердечных гликозидов можно выделить две части: сахаристую (гликон) и несахаристую (агликон или генин). Агликон в своей структуре содержит стероидное (циклопентапергидрофенантреновое) ядро с пяти- или шестичленным ненасыщенным лактонным кольцом. Кардиотоническое действие сердечных гликозидов обусловлено агликоном. Сахаристая часть влияет на фармакокинетику (степень растворимости сердечных гликозидов, их всасываемость, проникновение через мембрану, способность связываться с белками крови и тканей).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сердечных гликозидов разных растений существенно отличаются. Гликозиды наперстянки за счет липофильности почти полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта (на 75-95%), тогда как гликозиды строфанта, обладающие гидрофильностью, всасываются лишь на 2-10% (остальная часть разрушается), что предполагает парентеральный путь их введения. В крови и тканях гликозиды связываются с белками: следует отметить прочную связь гликозидов наперстянки, что в конечном итоге обусловливает длительный латентный период и способность к кумуляции. Так, в первые стуки выделяется всего лишь 7% дозы введенного дигитоксина. Инактивация сердечных гликозидов осуществляется в печени путем энзиматического гидролиза, после чего агликон с желчью может выделяться в просвет кишечника и повторно реабсорбироваться; особенно характерен этот процесс для агликона наперстянки. Большинство гликозидов выделяется через почки и желудочно-кишечный тракт. Скорость экскреции зависит от длительности фиксации в тканях. Прочно фиксируется в тканях, а следовательно, обладает высокой степенью кумуляции – дигитоксин; гликозиды, не образующие прочных комплексов с белками, действующие непродолжительно и мало кумулирующие – строфантин и коргликон. Промежуточное положение занимают дигоксин и целанид.

Фармакодинамика

Сердечные гликозиды являются основной группой лекарственных препаратов, применяемых для лечения острой и хронической недостаточности сердца, при которой ослабление сократительной способности миокарда приводит к декомпенсации сердечной деятельности. Сердце начинает расходовать больше энергии и кислорода для совершения необходимой работы (снижается КПД), нарушается ионное равновесие, белковый и липидный обмен, ресурсы сердца исчерпываются. Падает ударный объем с последующим нарушением кровообращения, вследствие чего повышается венозное давление, развивается венозный застой, нарастает гипоксия, что способствует учащению сердечных сокращений (тахикардия), замедляется капиллярный кровоток, возникают отеки, уменьшается диурез, появляется цианоз и одышка.
Фармакодинамические эффекты сердечных гликозидов обусловлены их влиянием на сердечно-сосудистую, нервную системы, почки и другие органы.
Механизм кардиотонического действия связывают с влиянием сердечных гликозидов на обменные процессы в миокарде. Они взаимодействуют с сульфгидрильными группами транспортной Na+, К+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов, снижая активность фермента. Изменяется ионный баланс в миокарде: снижается внутриклеточное содержание ионов калия и повышается концентрация ионов натрия в миофибриллах. Это способствует увеличению содержания в миокарде свободных ионов кальция за счет освобождения их из саркоплазматического ретикулума и повышению обмена ионов натрия с внеклеточными ионами кальция. Увеличение содержания свободных ионов кальция в миофибриллах способствует образованию сократительного белка (актомиозина), необходимого для сердечного сокращения. Сердечные гликозиды нормализуют метаболические процессы и энергетический обмен в сердечной мышце, повышают сопряженность окислительного фосфорилирования. Как результат – значимо усиливается систола.
Усиление систолы приводит к увеличению ударного объема, из полости сердца в аорту выбрасывается больше крови, повышается артериальное давление, раздражаются прессо- и барорецепторы, рефлекторно возбуждается центр блуждающего нерва и замедляется ритм сердечной деятельности. Важным свойством сердечных гликозидов является их способность к удлинению диастолы – она становится более продолжительной, что создает условия для отдыха и питания миокарда, восстановления энергозатрат.
Сердечные гликозиды способны тормозить проведение импульсов по проводящей системе сердца, вследствие чего удлиняется интервал между сокращениями предсердий и желудочков. Устраняя рефлекторную тахикардию, возникающую вследствие недостаточного кровообращения (рефлекс Вейнбриджа), сердечные гликозиды также способствуют удлинению диастолы. В больших дозах гликозиды повышают автоматизм сердца, могут вызвать образование гетеротопных очагов возбуждения и аритмии. Сердечные гликозиды нормализуют гемодинамические показатели, характеризующие сердечную недостаточность, при этом устраняются застойные явления: исчезает тахикардия, одышка, уменьшается цианоз, снимаются отеки. Увеличивается диурез.
Некоторые сердечные гликозиды оказывают седативный эффект на ЦНС (гликозиды горицвета, ландыша). Мочегонное действие сердечных гликозидов в основном обусловлено улучшением работы сердца, однако имеет значение и их прямое стимулирующее влияние на функцию почек.

Показания к применению

Основными показаниями к назначению сердечных гликозидов являются острая и хроническая сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная тахикардия. Абсолютным противопоказанием является интоксикация гликозидами.

Передозировка

При длительном назначении гликозидов возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). Сопровождаемая следующими симптомами. Со стороны желудочно- кишечного тракта – боль в эпигастрии, тошнота, рвота: кардиальные симптомы – брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце; в тяжелых случаях – нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – ксантопсия, макропсия, микропсия). Снижается диурез, нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и ). Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов по влиянию на транспортную АТФазу в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Поскольку сердечные гликозиды увеличивают количество ионов кальция в миокарде, можно назначать препараты, связывающие эти ионы: динатриевую соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты или цитраты. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.

Разновидности

В медицинской практике используются различные препараты из растений, содержащих сердечные гликозиды: галеновые, неогаленовые, но наиболее широко – химически чистые гликозиды, для которых отпадает необходимость биологической стандартизации. Сердечные гликозиды, получаемые из разных растений, отличаются друг от друга по фармакодинамике и фармакокинетике (всасыванию, способности связываться с белками плазмы крови и миокарда, скорости обезвреживания и выведения из организма).
Одним из основных гликозидов наперстянки (пурпуровой) является дигитоксин. Действие его начинается через 2-3 ч, максимальный эффект достигается через 8-12 ч и сохраняется до 2-3 нед. При повторном применении дигитоксин способен к накоплению (кумуляции). Из наперстянки шерстистой выделен гликозид дигоксин, который действует быстрее и менее длительно – (до 2-4 сут), в меньшей степени накапливается в организме по сравнению с дигитоксином. Еще быстрее и короче действие целанида (изоланид,также получаемого из наперстянки шерстистой. Поскольку препараты наперстянки действуют относительно медленно. Но длительно, их целесообразно применять для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при сердечных аритмиях. Целанид, учитывая его фармакокинетику, можно назначать при острой сердечной недостаточности внутривенно.
Препараты горицвета весеннего (адонизид) растворяются в липидах и в воде, всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, обладают меньшей активностью, действуют быстрее (через 2-4 ч) и короче – (1-2 сут), так как в меньшей степени связываются с белками крови. Учитывая выраженный успокаивающий эффект, препараты горицвета назначают при неврозах, повышенной возбудимости (микстура Бехтерева).
Препараты строфанта очень хорошо растворимы в воде, плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому прием их внутрь дает слабый, ненадежный эффект. Они непрочно связываются с белками плазмы крови, концентрация свободных гликозидов в крови весьма высока. При парентеральном введении они действуют быстро и мощно, не задерживаются в организме. Гликозид строфанта строфантин вводят обычно внутривенно (возможно подкожное и внутримышечное введение). Действие наблюдается через 5-10 мин, длительность эффекта до 2 сут. Применяется строфантин при острой сердечной недостаточности, возникающей при декомпенсированных пороках сердца, инфаркте миокарда, инфекциях, интоксикациях.
Препараты ландыша по фармакодинамике и фармакокинетике близки к препаратам строфанта. Коргликон содержит сумму гликозидов ландыша, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности (как строфантин). Галеновый препарат – настойка ландыша при приеме внутрь оказывает слабое стимулирующее действие на сердце и успокаивающее на ЦНС, может увеличить активность и токсичность сердечных гликозидов.

Препараты:

Дигоксин.
Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).
Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.
Строфантин.
Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.
Коргликон.
Вводится внутривенно.
Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Источник

Наперстянка при сердечно-сосудистой недостаточности. Препараты наперстянки в кардиологии

Наперстянка действует на (все функции сердца (сократимость, возбудимость, выработку им-пульса в синусовом узле и проведение этого импульса по сердцу), отчасти непосредственно на миокард, отчасти через блуждающий нерв, возбуждая концевые и центральные его аппараты.

Подавление активности синусового узла ведет к брадикардии вследствие удлинения диастолической фазы — фазы восстановления всех сердечных функций. Удлинение диастолы и непосредственное воздействие наперстянки на миокард нормализуют происходящие в нем биоэнергетические процессы, в частности, снижают потребность в кислороде. Полноценная систола сердца обусловливает повышение систолического и минутного объема крови, ускорение ее кругооборота, снижение аноксии периферических органов — все это приводит к восстановлению нормального кровообращения.

В связи с повышением давления в почечной артерии увеличивается диурез. Есть, однако, основание допускать, что наперстянка расширяет почечные артерии и через блуждающий нерв стимулирует почечную клетку.

Повышение возбудимости в какой-то мере способствует и усилению сократительной способности миокарда. Однако индивидуальная чувствительность к наперстянке или ее передозировка может привести (на фоне подавления активности синусового узла) к возникновению желудочковых экстрасистол, иногда не уступающих по частоте синусовому ритму (дигиталисовая бигеминия).

Замедление движения импульса по проводниковым путям, казалась бы, как и всякий другой блокирующий процесс, может иметь только отрицательное значение. Однако при тахикардической форме мерцательной аритмии, столь часто сопровождающей сужение левого предсердно-желудочкового отверстия, это блокирующее проводниковую систему качество наперстянки оказывает неоценимую услугу: к желудочкам не пропускаются десятки беспорядочно возникающих в предсердиях импульсов. Большое количество бесплодных сокращений желудочков, не способных даже открыть полулунные клапаны, сменяется полноценными систолами.

наперстянка в кардиологии

Предсердия продолжают мерцать, но функциональная дигиталисовая блокада проводниковой системы превратила истощающую желудочки тахикардическую форму мерцательной аритмии в благоприятную, брадикардическую: количество выслушиваемых сердечных сокращений и пульсовых ударов совпадает.

Многие лекарственные средства оказывают меньший эффект на здоровые органы и больший — на больные. Это относится и к наперстянке. При нормальных коронарных сосудах ваготропное действие наперстянки не вызывает их спазма. Однако при поражении коронарных сосудов (в частности, при недостаточности клапанов аорты сифилитической этиологии) наперстянка может вызвать стенокардию.

Наперстянка кумулируется (скопляется) в организме, если суточная ее доза превышает 0,1—0,15 порошка из листьев, т. е. то количество, которое выводится из организма при среднем росте и весе за 24 часа. При индивидуальной невосприимчивости к наперстянке и при ее кумуляции может наступить интоксикация, которая выражается или в расстройствах ритма (брадикардия с нарушением проводимости, желудочковая экстрасистолия, тахикардия), или в явлениях со стороны желудочно-кишечного тракта и почек (рвота, олигурия). Очень большие дозы наперстянки могут привести к мерцанию желудочков — состоянию, обычно смертельному.

Основная задача терапевта при лечении наперстянкой сводится к тому, чтобы добиться восстановления компенсации большими (0,6—0,8 в сутки — 1—2 дня), средними (0,3—0,4) и даже малыми (0,15 при мерцательной аритмии) дозами и поддерживать это состояние в течение длительного времени, назначая такие дозы, которые покидают организм в течение суток.

Электрокардиограмма при лечении наперстянкой претерпевает своеобразные изменения. Интервал S—Т несколько снижается, зубец Т уменьшается, однако может и увеличиться; эти изменения обычно совпадают с улучшением кровообращения (терапевтическая доза наперстянки). Если доза приближается к токсической, зубец Т может принять отрицательное направление; интервал S—Т значительно снижен.

– Также рекомендуем “Горицвет при сердечно-сосудистой недостаточности. Строфант и камфора в кардиологии”

Оглавление темы “Хроническая сердечная недостаточность”:

1. Правожелудочковый тип декомпенсации. Проявления правожелудочковой декомпенсации кровотока

2. Левожелудочковый тип декомпенсации. Сердечно-сосудистая недостаточность I степени

3. Клиника сердечной недостаточности IIа степени. Проявления сердечной недостаточности IIб степени

4. Признаки сердечной недостаточности III степени. Течение сердечной недостаточности третьей степени

5. Терапия хронической сердечно-сосудистой недостаточности. Задачи лечения ХСН

6. Питание при хронической сердечно-сосудистой недостаточности. Лечебная физкультура при ХСН

7. Наперстянка при сердечно-сосудистой недостаточности. Препараты наперстянки в кардиологии

8. Горицвет при сердечно-сосудистой недостаточности. Строфант и камфора в кардиологии

9. Меркузал, морфин при сердечно-сосудистой недостаточности. Лечение сердечной недостаточности I и II степени

10. Лечение сердечной недостаточности IIб степени. Препараты при ХСН IIб степени

Источник

Наперстянка – род цветковых растений, которые используются в качестве лекарственного средства при расстройствах сердечной деятельности.

Препараты наперстянки

О кардиотропных свойствах этого цветка известно давно. В первой половине XVIII века его стали выращивать в России в аптекарских огородах, а с 1775 года, когда были опубликованы труды британского медика Уайтеринга, препараты наперстянки прочно заняли место в практике терапии сердечных недугов.

Ботаническая характеристика наперстянки

Род Наперстянка (Digitalis) – многолетние красивоцветущие растения семейства Подорожниковые с крупными соцветиями из похожих на наперстки цветков и хрупкими морщинистыми листьями. Цветут в середине лета (конец июня-июль), плоды – двустворчатые коробочки яйцевидной формы с мелкими бурыми семенами. Всего описано 36 видов наперстянок, из которых в медицинских целях используются только 5: наперстянка шерстистая (основной источник сырья), пурпурная, реснитчатая, крупноцветковая и ржавая.

лекарственные препараты наперстянки

Изначально препарат наперстянки шерстистой представлял собой вытяжку из листьев первого и второго года. В настоящее время фармпрепараты гликозидов наперстянки получают из надземных частей растения, скошенных до начала цветения.

Все наперстянки ядовиты, что говорит о большом количестве биологически активных веществ и требует осторожного обращения.

Химические компоненты и применение наперстянки

Лекарственные препараты наперстянки включают ее основные активные вещества – сердечные гликозиды: дигитоксин, гитоксин, дигоксин, ацетилдигоксин и многие другие, а также органические кислоты, сапонины, флавоноиды.

Большинство активных компонентов имеют вторичное гидролизное происхождение, то есть получены ферментным расщеплением молекул природных гликозидов.

препарат гликозида наперстянки

Препараты наперстянки используются в лечении многих кардиологических заболеваний, в основном связанных с нарушениями работы сердца и сосудов:

Сердечная недостаточность и различные органические поражения сердечных структур (в том числе как мера профилактики).
Пороки клапанов сердца, приводящие к декомпенсации.
Мерцательная аритмия.
Воспаление и дегенерация сердечной мышцы.
Пароксизмальная тахикардия у беременных.
Подготовка к кардиологическим операциям.

При нарушениях работы проводящей системы сердца (блокадах) и брадикардии гликозиды наперстянки не назначаются.

Как работает препарат гликозида наперстянки

Выделенные из травы наперстянки гликозиды специфически воздействуют на сердечную мышцу. При сердечной недостаточности эффект от применения наперстянки будет следующим:

снижение частоты сокращений сердца;
увеличение силы сокращения миокарда;
удлинение периода расслабления отделов сердца (диастолы).

Препараты наперстянки успешно применяются и в терапии недостаточности кровообращения, когда сердце не справляется с продвижением крови по сосудам, что осложняется отеками и трофическими нарушениями. В этом случае от гликозидных препаратов ожидается:

увеличение сердечного выброса (объем крови, выходящий из желудочков за одно сокращение);
более эффективное опорожнение желудочков во время систолы;
снижение объема крови, циркулирующей в сосудах и, как следствие, снижение отечности;
нормализация ЧСС при тахикардии;
ускорение тока крови в сосудистом русле;
повышение тонуса сосудов, что сопровождается небольшим подъемом артериального давления.

Токсичность наперстянки может провоцировать нежелательные побочные эффекты: нарушения работы ЖКТ, нервной системы, изменения сердечного ритма. Самовольное применение этих препаратов недопустимо, схему лечения подбирает только врач с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Лекарственные препараты из наперстянки шерстистой

“Целанид” – сердечный гликозид быстрого действия, выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных инъекций. Основные показания – недостаточность кровообращения, тахикардия, мерцательная аритмия.

препарат наперстянки шерстистой

“Дигоксин” характеризуется повышением сократительной способности миокарда, не нарушает коронарного кровообращения и уменьшает отеки благодаря диуретическому действию. Вводится внутривенно и перорально. Назначается при тяжелых нарушениях кровообращения и во время приступа пароксизмальной тахикардии в качестве экстренной помощи.

Терапевтическое действие достигает максимума через некоторое время, когда активные вещества достигнут в организме определенной концентрации. Имеет место кумулятивный эффект (накопительный) из-за того, что препараты наперстянки выводятся довольно медленно.

Источник