Парацетамол при сердечной недостаточности
Парацетамол – одно из самых распространенных веществ, применяемых в производстве обезболивающих и жаропонижающих средств. Для людей, страдающих скачками давления, правильный выбор анальгетика или антипиретика крайне важен. Прежде чем начать прием лекарственного средства на основе парацетамола, нужно разобраться, повышает или понижает давление — это активное вещество.
Состав препарата и показания к использованию
Лекарственное средство имеет несколько форм выпуска:
- Таблетки;
- Сироп;
- Суспензии для взрослых и детей;
- Суппозитории для взрослых и детей.
Они отличаются долей содержанием активного действующего вещества и составом дополнительных компонентов, большинство из которых имеет растительное происхождение. Вследствие этого препарат практически не оказывает негативное влияние на слизистую желудка. Для каждой формы выпуска предусмотрена собственная инструкция по применению.
Лекарство относится к группе нестероидных противовоспалительных средств и применяется в качестве симптоматического обезболивающего и жаропонижающего. Он эффективно снижает температуру и купирует умеренную боль, но не обладает противовоспалительным действием. Применение парацетамола не даст должного результата при болях, вызванных воспалительными процессами, например:
- воспаления мышц и суставов;
- травмы связок и сухожилий;
- ушибы.
Основные показания к использованию:
- зубная, головная, менструальная боль:
- ломота в мышцах и суставах;
- мигрень;
- повышение температуры, вызванное простудными заболеваниями.
Дозировка и частота приема лекарства зависят от возраста пациента. Если применение препарата не дает ожидаемого эффекта в короткие сроки или следует ухудшение состояния, то стоит обратиться к врачу.
Влияние парацетамола на давление
Во время простуды повышение температуры часто сопровождается головной болью. Парацетамол является хорошим жаропонижающим, но не всегда эффективен при снятии болевого синдрома. Иногда его начинают принимать в комплексе с другими лекарственными средствами. Не стоит самостоятельно подбирать комбинации лекарств, ведь головная боль может быть вызвана повышением артериального давления. Чтобы правильно сочетать лекарства необходимо знать, как они воздействуют на организм и как влияют на давление.
Гипертония – это распространенное заболевание, влияющее на функционирование сердечно-сосудистой системы. Возраст людей, попадающих в группу риска, снижается с каждым годом. Это связано с постоянными психологическими перегрузками, нарушением режима питания и недостатком сна. Один из симптомов повышения давления – головная боль в затылочной части. Парацетамол входит в ТОП болеутоляющих средств, но применять его при повышенном давлении не рекомендуется.
Ответить на вопрос, поднимает ли давление парацетамол не просто. Он уменьшает эффективность лекарственных средств, применяемых для снижения АД. В этом случае возможен пересмотр дозировки препаратов, от гипертонии. В целом, действие парацетамола на давление нельзя назвать однозначным. При соблюдении инструкции по приему, кратковременное повышение этого показателя расценивается как незначительный побочный эффект. Однако индивидуальная реакция организма может привести к негативному результату от применения лекарства.
Важно!!! Применение чистого парацетамола и препаратов на его основе противопоказано пациентам, перенесшим инфаркт или инсульт.
Парацетамол можно пить при высоком давлении только в исключительных случаях, когда нужно быстро понизить температуру.
Правила применения парацетамола от давления
Парацетамол не понижает давление, если его принимать в качестве болеутоляющего препарата. Однако при использовании лекарственного средства при лихорадке, у гипертоников может наблюдаться небольшое снижение давления. Такой эффект не связан с действием активного вещества на организм. Поскольку лекарство является эффективным антипиретиком, это реакция на резкое понижение температуры. В результате пациент может почувствовать головокружение, сонливость и слабость – основные симптомы снижения АД.
При соблюдении дозировки активное вещество не оказывает большое влияние на функционирование сердечно-сосудистой системы, поэтому принимать парацетамол от пониженного давления не имеет особого смысла. Для этого есть другие антипиретики, например, цитрамон, в состав которого входит кофеин. Гипотоникам это лекарственное средство может помочь, а вот тем, кто страдает от гипертонии, только навредит.
Основные рекомендации при приеме лекарства пациентам с нарушением функционирования сердечно-сосудистой системы:
- использовать препарат не более 4 дней, поскольку он снимает симптомы болезни, но применяется для лечения;
- не превышать суточную дозу, согласованную с лечащим врачом;
- начинать прием комбинированных средств на основе парацетамола с малых доз, чтобы убедиться в отсутствии аллергических реакций на компоненты.
Важно!!! Гипотоникам лучше принимать комбинированные лекарственные средства, содержащие парацетамол, но не стоит забывать об индивидуальной непереносимости некоторых веществ. Прием препарата, содержащего кофеин, может вызвать резкое повышение АД и спровоцировать приступ головной боли.
Побочные реакции и противопоказания парацетамола при пониженном или повышенном давлении
При правильном применении парацетамола риск возникновения побочных эффектов минимален, но он все-таки есть. Прием лекарства может вызвать следующие реакции:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение сократительной функции миокарда;
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии;
- со стороны системы кроветворения при длительном применении: анемия, снижение количества тромбоцитов в крови;
Возможны аллергические реакции в виде высыпаний и отеков.
Передозировка активного действующего вещества приводит к интоксикации печени. Среди прочих симптомов отравления присутствуют сонливость и головокружение, как и при пониженном давлении. Однако если на фоне этих явлений возникает тошнота, рвота, меняется цвет кожных покровов (повышенная бледность или синюшность), нужно обратиться к врачу. При отравлении парацетамолом показана немедленная госпитализация.
Противопоказания
Список ограничений и противопоказаний у препарата достаточно небольшой:
- аллергия на действующее вещество, или компоненты, входящие в состав лекарственного средства;
- патологии функционирования печени или почек;
- возраст пациента менее 3 лет.
Препарат стоит принимать с осторожностью в следующих случаях:
- повышенное содержание билирубина в крови;
- наличие вирусного гепатита;
- поражение печени, вызванное алкогольной зависимостью;
- злоупотребление спиртными напитками;
- беременность и период лактации;
- преклонный возраст.
Лекарственное средство не следует использовать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, чтобы исключить передозировку активного вещества.
Взаимодействие с другими веществам
Даже если противопоказаний для применения таблеток парацетамола нет, эффективность его действия попадает в зависимость от его взаимодействия с другими препаратами:
- применение оральных гормональных противозачаточных средств ускоряет вывод вещества из организма и снижает его болеутоляющий эффект;
- применение некоторых препаратов, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему, а также антихолинергических лекарственных средств снижает жаропонижающие свойства препарата;
- этинилэстрадинол ускоряет процесс всасывания парацетамола в кишечнике;
- метопрокламид повышает его содержание в плазме крови;
- вещество снижает скорость выведения из организма ламотригина и диазепама;
- алкоголь и антибиотики усиливают токсическое действие препарата на поджелудочную железу и печень.
Парацетамол часто сочетают с другими лекарственными средствами при комплексной терапии простудных заболеваний:
- сочетание с но-шпой и аналгином снимает спазмы и болевой синдром. Часто применяют для облегчения состояния детей младше 3 лет;
- комбинация с аспирином или анальгином гарантирует устранение температуры и боли в короткие сроки. Рекомендуется только в том случае, если не применяются другие противовоспалительные средства;
- супрастин в сочетании с парацетамолом используют для снятия симптомов лихорадки. В этом случае на организм оказывается жаропонижающее и антигистаминное действие.
При курсовом приеме каких-либо лекарственных средств перед выбором жаропонижающего препарата необходимо посоветоваться с лечащим врачом и не заниматься самолечением.
Оценивая действие активного действующего вещества на организм, специалисты сходятся во мнении, что принимать парацетамол при высоком давлении не желательно даже при соблюдении инструкции по применению.
Источник
В вашей сумочке, ящике комода или рабочем столе наверняка найдется коробочка с парацетамолом – верным другом на случай головной боли или температуры.
Парацетамол считается самым распространенным обезболивающим препаратом в мире, равно как и самым безопасным.
Но действительно ли парацетамол такой безвредный?
Обратимся к статистике и медицинским фактам.
Парацетамол (ацетаминофен) присутствует на фармацевтическом рынке в виде сотен торговых наименований, в десятках различных лекарственных форм и дозировок. Панадол, рапидол, эффералган, тайленол, пиарон, а также популярные комбинированные препараты солпадеин, доларен или американский викодин – везде присутствует парацетамол.
Парацетамол применяют при мышечных и головных болях, при боли в спине и простудных заболеваниях, менструальных болях, артрите и множестве других заболеваний и состояний. Если верить статистике Ассоциации потребителей продуктов для здоровья США, то более 52 миллионов американцев хотя бы раз в неделю пьют парацетамол. А торговых наименований парацетамола в аптеках США насчитывается ни много ни мало – свыше 600!
В рекомендуемых терапевтических дозах парацетамол считается самым безопасным из ОТС-препаратов.
В отличие от 90% других обезболивающих, принадлежащих к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств), парацетамол не связан с риском желудочно-кишечных или сердечнососудистых осложнений. Миллионы людей с гастритом, язвой желудка и коронарной болезнью сердца могут без опаски принимать парацетамол. Именно в этом кроется один из секретов его популярности.
Более того, западные фармакологи утверждают, что ацетаминофен – один из самых безвредных анальгетиков для беременных. Исследование 2010 года, проведенное сотрудниками ЦКЗ США, не выявило даже незначительного повышения риска врожденных пороков развития при употреблении парацетамола в I триместре беременности.
Но профессионалы понимают, что абсолютно все медикаменты сопряжены с тем или иным риском.
В прошлом году издание Annals of the Rheumatic Diseases сообщало, что «потенциальные побочные эффекты ацетаминофена сильно недооцениваются», а некоторые научные исследования раскрывают связь между приемом популярного анальгетика, сердечнососудистой заболеваемостью и смертностью. Фатальная связь, о которой мы почти ничего не знаем.
Поэтому обратимся к последним научным данным, и постараемся взглянуть на парацетамол критично.
Передозировка парацетамола опасна для печени
Ну конечно, передозировка любого лекарства опасна! Примерно так парируют скептики, и будут отчасти правы.
Но в случае парацетамола речь идет о достаточно высокой гепатотоксичности. После приема этого препарата его молекула метаболизируется печенью, а конечные продукты выводятся с мочой. Даже умеренные дозы парацетамола, особенно при регулярном поступлении в организм, могут наносить непоправимый вред клеткам печени. Итог – печеночная недостаточность, иногда со смертельным исходом.
Согласно недавнему отчету Администрации по контролю пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA), за период с 1998 по 2003 год парацетамол (ацетаминофен) был ведущей причиной острой печеночной недостаточности в Америке. Почти половина подобных случаев произошла по причине случайной передозировки препарата. Но многие из них – результат длительного бесконтрольного приема препарата.
Статистика FDA свидетельствует, что в течение 1990-х годов непреднамеренная передозировка ацетаминофена была ответственна за 56000 вызовов скорой помощи, 26000 госпитализаций и более чем 450 смертельных случаев в разных штатах.
Поскольку парацетамол присутствует в составе нескольких сотен лекарственных препаратов, да еще и в самых разных дозах – от 50 до 1000 миллиграммов – то передозировка этого препарата вполне реальна, особенно при поверхностном ознакомлении с инструкцией.
А многие клиенты аптек внимательно вчитываются в инструкции?
Современные американские руководства разрешают здоровому взрослому человеку принимать не более 4000 мг парацетамола в сутки.
Если в обычной таблетке панадола содержится 500 мг, а в одном пакетике того же колдрекса до 1000 мг, то случайная передозировка – дело нехитрое. Ведь есть среди нас те, кто при сильной боли порой думает: лишняя таблеточка не повредит. Есть, да?
При хронических болях, которые «глушат» парацетамолом на протяжении многих месяцев, повреждение печени может прогрессировать медленно и незаметно для больного. Незаметно до того момента, когда будет слишком поздно.
Учитывая пугающие цифры, еще в 2011 году FDA попросила производителей ограничить содержание парацетамола в одной таблетке 325 миллиграммами, во избежание случайной передозировки.
По состоянию на 2014 год только половина фармацевтических компаний Америки пошла навстречу регулятору в этом вопросе.
Но FDA на этом не остановилась на этом, позднее рекомендовав производителям ограничить содержание парацетамола уже в комбинированных лекарственных препаратах 350 миллиграммами. Начало положено.
Тяжелые аллергические реакции
Многочисленные научные исследования связывают прием парацетамола с тяжелыми кожными аллергическими реакциями.
Речь здесь идет вовсе не о «сыпи на щечках», а о таких страшных вещах, как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона – очень редких, но смертельно опасных кожных реакциях.
Судя по записям Системы оповещения о побочных явлениях FDA (FAERS), за 1969-2012 годы в Соединенных Штатах было зарегистрировано 107 подобных случаев, которые привели к 67 госпитализациям и 12 смертям.
«Действия FDA и других регулирующих органов по всему миру должны быть пересмотрены с учетом потенциальных последствий и неоспоримой пользы для миллионов людей, которые принимают ацетаминофен. Принимая во внимание опасность таких кожных реакций, медработники и больные должны знать и помнить о них», – призывает Шэрон Герц (Sharon Hertz), директор отдела FDA по продуктам для анестезии и анальгезии.
Парацетамол и рак крови
В 2011 году на страницах Journal of Clinical Oncology появилась любопытная статья, авторы которой утверждали, что парацетамол увеличивает риск некоторых онкогематологических заболеваний.
Американское исследование, охватывающее свыше 64000 мужчин и женщин 50-76 лет, выявило неожиданную связь. Участники обоих полов, принимающие парацетамол более 4 раз в неделю, вдвое чаще других заболевают лимфомой и лейкемией.
Но успокоим читателей: соавтор исследования Эмили Уайт (Emily White) из Онкологического центра Фреда Хатчинсона считает, что даже при регулярном приеме парацетамола абсолютный риск заболеть лейкемией составляет всего 2% за 10 лет лечения препаратом. При такой продолжительности лечения больше стоит переживать о печени.
Аутизм, СДВГ и астма
Хотя ацетаминофен при беременности считается безопасным, и разрешен практически во всех странах мира, некоторые ученые говорят об отдаленных последствиях для ребенка. Чем же опасен этот препарат для еще не рожденных детей?
В феврале 2016 года сотрудники Норвежского института общественного здоровья в Осло обнаружили, что по достижении 3 лет такие дети чаще страдают бронхиальной астмой. Приняв во внимание всевозможные факторы, эпидемиологи заключили: причина предрасположенности к астме во внутриутробном воздействии парацетамола.
Руководитель этого проекта Мария Магнус (Maria Magnus) предупредила, что ее результатов недостаточно для изменений в назначении парацетамола при беременности, да и заменять парацетамол особенно нечем.
Но астма – не единственная угроза для будущего ребенка.
На прошлом месяце зарубежные издания сообщали, что внутриутробное воздействие ацетаминофена увеличивает риск аутизма и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей. Таковы результаты наблюдения за 2600 детьми, которые находились в поле зрения исследователей буквально с первых недель зачатия.
У женщин, принимавших парацетамол в первые 32 недели гестации, детям по достижении 5-летнего возраста на 30% чаще ставили диагноз СДВГ.
С чем это связано? Быть может, с влиянием парацетамола на развивающуюся центральную нервную систему плода? Или с заболеваниями, из-за которых и принималось лекарство? Однозначного ответа пока нет.
Сотрудники Центра эпидемиологии окружающей среды (CREAL) в Барселоне также обнаружили, что пренатальное воздействие парацетамола увеличивает риск аутизма – серьезного нарушения психического развития.
По словам доктора Хорди Хульвес (Jordi Julvez), врачам необходимо детальнее информировать будущих родителей о потенциальных рисках парацетамола. Только так можно снизить риски для будущих поколений, избежав злоупотребления «безопасным» анальгетиком.
На сегодняшний день других возможностей не видно.
Осторожность не помешает
Многие известные эксперты в области фармакологии, эпидемиологии и превентивной медицины сходятся во мнении, что медицинскому сообществу стоит пересмотреть свое мнение о парацетамоле как безвредном лекарстве.
Национальные институты здравоохранения США рекомендуют:
• Не принимать одновременно два препарата, содержащих парацетамол
• Неукоснительно соблюдать правила приема парацетамола, прописанные в инструкции
• Не принимать более 4000 миллиграммов парацетамола в течение суток
• Сообщать врачу о наличии у вас заболеваний печени, даже если они остались в прошлом
• Избегать приема парацетамола, если вы выпили более 3 дринков алкоголя за день
• При подозрении на передозировку немедленно связаться с врачом, даже если симптомов пока нет
• При беременности принимать парацетамол только в случае крайней необходимости
Константин Моканов: магистр фармации и профессиональный медицинский переводчик
Источник
Активное вещество
ПАРАЦЕТАМОЛ
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика
После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.
Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.
Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.
У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.
T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.
Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Режим дозирования
Внутрь или ректально у взрослых и подростков с массой тела более 60 кг применяют в разовой дозе 500 мг, кратность приема – до 4 раз/сут. Максимальная продолжительность лечения – 5-7 дней.
Максимальные дозы: разовая – 1 г, суточная – 4 г.
Разовые дозы для приема внутрь для детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 120-250 мг, от 3 месяцев до 1 года – 60-120 мг, до 3 месяцев – 10 мг/кг. Разовые дозы при ректальном применении у детей в возрасте 6-12 лет – 250-500 мг, 1-5 лет – 125-250 мг.
Кратность применения – 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения – 3 дня.
Максимальная доза: 4 разовые дозы в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: редко – диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах – гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания
Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека.
Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0.04-0.23% дозы, принятой матерью.
При необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, с доброкачественной гипербилирубинемией, а также у больных пожилого возраста.
При длительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном – возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Источник