Омепразол при инфаркте миокарда
Материалы и методы
Проведена сравнительная оценка эффективности 2 разных ингибиторов протонной помпы: омепразола (омез) или пантопразол (контролок) в дозе 40 мг/сутки у 54 пациентов с острым инфарктом миокарда с зубцом Q (подъёмом сегмента ST). Всем больным проводилась баллонная ангиопластика со стентированием пораженных коронарных артерий с последующей двойной антиагрегантной терапией. Возраст пациентов 44-73 лет (в среднем 57±8 лет); мужчин — 38 человек и 16 женщин. Инфаркты миокарда с передней локализацией — 23 случая, 31 — не передние ИМ (задние, боковые). Все пациенты имели 3 и более фактора риска, полагающих высокую вероятность эрозивно-язвенных гастродуоденопатий [10]. Группу сравнения составили 30 больных с нестабильной стенокардией без эрозивно-язвенных поражений желудка, соответствующего пола и возраста.
В исследование не включались пациенты с острым нарушением мозгового кровообращения; с требующим вмешательства кровотечением из места пункции сосуда и образованием ложных аневризм; те, у кого на дому применялся варфарин, симптоматическими гипертониями, острым и хроническим легочным сердцем, кардиомиопатиями, воспалительными заболеваниями оболочек сердца, расслоением аорты, злокачественными новообразованиями.
Для лечения целого ряда наиболее распространенных сердечно-сосудистых заболеваний, таких, как атеросклероз, стенокардия, сердечная недостаточность, как правило, назначают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Перечень их велик, а самым распространенным из них является всем известный аспирин. Кроме ярко выраженного противовоспалительного и жаропонижающего действия, НПВС обладают еще одним важным свойством – влияют на свертываемость крови, иным словами, разжижают ее. Поэтому кроме прочего, используются в качестве антиагреганта для профилактики инфарктов и инсультов. И поскольку сердечно-сосудистые заболевания в основной своей массе носят хронический характер, прием упомянутых средств становится длительным, а порой и пожизненным.
Однако такая полезная и важная для лечения группа лекарственных средств в силу самого принципа своего действия способна губительно влить на слизистую желудка. Это связано с тем, что, блокируя выработку простагландинов в очагах воспаления (основная роль НПВС в работе с больным органом), препараты совершают то же самое и в здоровой среде, коей в рассматриваемом случае является желудок. Поскольку для этого органа правильная выработка простагландинов означает в первую очередь защиту от разрушительного воздействия агрессивной соляной кислоты, побочные эффекты НПВС грозят серьезными последствиями, вплоть до язвы. Также в период приема НПВС нередко возникают такие неприятные симптомы, как рвота, тошнота, вздутие живота и боли. По статистике, до 60% попаданий в стационар пациентов с желудочными кровотечениями как правило, связаны с длительным приемом НПВС (данные 2004-2011 гг).
Все, сказанное выше, относится и к антитромбоцитарным средствам – то, из чего состоит классическая комплексная терапия сердечно-сосудистых заболеваний. Они раздражают стенки желудка и также могут привести к воспалению его слизистой, и даже язве. Сюда же можно отнести и антикоагулянты, которые, в силу особенностей своего действия, непременно разжижают кровь, что, как упоминалось выше, является риском возникновения желудочного кровотечения.
Так что, чтобы не покалечить пациента, пока его лечишь, нужно внимательно отнестись к вопросу сохранения здоровья его желудка и, особенно, секреторной функции – ведь если все сделать правильно, с упомянутыми выше последствиями столкнуться значительно меньше вероятности.
Чем же защитить пациента с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чтобы уберечь его от изжоги, язвы и болей в желудке?
— воздействуют не длительно, что заставляет принимать их слишком часто;
— погашая кислотность, провоцируют выработку дополнительного количества соляной кислоты, что может значительно усугубить состояние больного;
— невсасывающиеся антациды содержат алюминий, ионы которого способны накапливаться в организме, вызывая гипофосфатемию;
— из-за содержания алюминия провоцирует запоры и замедляют перистальтику кишечника;
— при обволакивании стенок желудка невсасывающимися антацидами возможно неполное усвоение других препаратов, или неусвоение их вовсе (к кардиопрепаратам, описанным выше, это тоже относится).
Другой группой препаратов кислотопонижающего действия являются Н2-блокаторы. Принцип их работы основан на блокировании Н2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Препараты этой группы подавляют базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином продукцию HCl. Их разновидностей достаточно много, однако все они имеют яд недостатков, в связи с которыми в большинстве развитых стран от их применения отказываются. К примеру, Н2-блокаторы вызывают своего рода привыкание – даже их отмену нельзя производить резко, несмотря на возможные побочные эффекты. В случае резкой отмены такого препарата, организм может выбросить такое количество соляной кислоты за раз, что придется обращаться к врачу уже ургентно. Теперь же неприятные ощущения, постепенно снижая дозу препарата, вплоть до полного отказа, — дополнительная травма для любого пациента, особенно с больным сердцем. Кроме того, Н2-блокаторы имеют сразу несколько побочных эффектов психосоматического свойства, отмеченных в ходе исследований препаратов этой группы:
— нарушение зрения или потеря его четкости;
— головокружение, обморок;
— тахикардия;
— общая слабость и частая смена настроения, беспокойство, возбуждение, нервозность;
— внезапное затруднение дыхания и отдышка.
С точки зрения глубокого понимания процессов хрупкого баланса агрессивных и защитных механизмов, самое современное поколение антисекреторных средств – ингибиторов протонной помпы – позволяет сделать пожизненный прием препаратов кардиологической группу безопасным в отношении желудочно-кишечного тракта.
Именно ИПП принадлежит лидерство по доказанной эффективности и безопасности.
Наиболее изученным достижением в области борьбы с повышенной кислотностью остается омепразол – вещество из группы ингибиторов протонной помпы (третья группа препаратов), на 100% подавляющее выделение кислоты. Оно блокирует даже не рецепторы, а непосредственно сам фермент Н + /К + -АТФазы, отвечающий за конечную стадию образования соляной кислоты. В результате этого снижается не только базальная (собственная) кислотность, но и так называемая стимулированная секреция (ее еще называют стрессовой), вызванная, как в нашем случае, приемом сердечно-сосудистых препаратов. Кроме того, омепразол действует уже в течение часа и сохраняет достигнутый эффект до суток – это сводит легкость и надежность применения к абсолютной.
Назначая омепразол в качестве сопутствующего препарата при терапии нестероидными противовоспалительными средствами, антитромбоцитарными средствами, антикоагулянтами и прочими сердечно-сосудистыми препаратами, врач с высокой вероятностью избавит пациента от неприятных, а порой и серьезных, последствий для желудка.
Раньше для подавления секреции желудка выпускали препараты группы атропина – его добывают из белладонны, — но, несмотря на анастезирующее и кислотопонижающее действие, у этих средств оказалось чрезвычайно много побочных эффектов: расширение зрачков, сухость во рту, сердцебиение. В общем, атропин оказался слишком токсичен и теперь препараты для желудка на его основе не выпускают.
Затем фармацевты продолжили свои исследования и находили новые решения, но они либо недостаточно воздействовали на самую опасную, ночную секрецию желудка, либо пагубно влияли на защитные свойства слизистой оболочки.
В 1972 году пришла очередь принципиально новых по тем временам антисекреторных лекарств — Н2-блокаторов, но количество побочных эффектов, несмотря на довольно высокую эффективность, заставило специалистов искать более лучшее средство.
На сегодняшний день омепразол обогнал по эффективности все ранее изобретенные лекарства в борьбе с повышенной кислотностью и считается самым безопасным в этой войне средством для пациента.
Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.
Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).
Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение бактерий Helicobacter pylori, чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.
Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.
Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.
Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.
Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.
Эффект от препарата наступает достаточно быстро – в течение 1 часа и длится около 23 часов. Омепразол 20 мг снижает уровень рН в желудке до значения 3 и удерживает его на этом уровне примерно в течение 17 часов. Во время курса лечения при дозе в 20 мг ежедневно максимальный эффект достигается на 3-4 день. После проведения курса эффект сохраняется еще несколько дней. Лекарство может назначаться взрослым и детям, начиная с 5 лет. Пожилые пациенты могут принимать препарат омепразол без коррекции дозы.
В число болезней, терапия которых проводится с использованием препарата, входят:
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией
- синдром Золлингера-Эллисона
- изжога
- панкреатит
- гастрит с повышенной кислотностью
- гастроэзофагальный рефлюкс
- эрозивный эзофагит
- гиперсекреторные нарушения верхних отделов ЖКТ
- комплексное лечение полиэндокринного аденоматоза
- гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами
- профилактика рецидивов дуоденальной, аспириновой и стрессовой язв
Самым важным противопоказанием является непереносимость активного вещества. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям. Доказано, что прием лекарства на первом триместре способен привести к порокам развития плода. Поэтому препарат можно принимать в случае беременности только в том случае, если нет альтернативных способов лечения. Кроме того, вещество, входящее в состав лекарства, проникает в материнское молоко. Не рекомендуется принимать препарат в том случае, если есть подозрения на онкологические заболевания желудка и 12-перстной кишки.
Среди побочных действий следует отметить то, что препарат способствует вымыванию кальция из костей. Поэтому его не назначают при остеопорозе. Или же лечение должно сопровождаться приемом средств, содержащих кальций. Еще одно противопоказание – инфекции, вызванные сальмонеллой, поскольку Омепрозол способен усилить их размножение. Также препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.
Как видно, у Омепразола много противопоказаний, поэтому лечение препаратом может назначать только врач. В аптеках препарат отпускается по рецепту.
Омепразол имеет немного побочных действий. Они, как правило, вызваны длительным приемом препарата (более 2 месяцев). К ним относятся тошнота, диарея, запор, вздутие или боли в животе, головная боль и головокружение.
Редкие эффекты препарата:
- аллергические реакции
- нарушение вкуса
- сухость во рту
- изменяется состав крови
- боли в суставах и мышцах
- депрессия, раздражительность, вялость
- нарушение функций печени
Рекомендуется принимать перед едой или во время еды, лучше всего утром. Лекарство запивают небольшим количеством воды. При использовании Омепразола в виде капсул их нельзя разжевывать. Обычная дозировка – 20 мг в сутки за 1 прием. Однако в отдельных случаях, например при резистентности к противоязвенным препаратам, она может увеличиваться и до 40 мг. Длительность курса лечения и способ применения зависят от заболевания. При язвенной болезни курс лечения обычно длится 4 недели, при гастрите, изжоге – 2 недели. Не рекомендуется применять препарат свыше 2 месяцев. При продолжительном курсе лечения следует делать перерыв в несколько месяцев. При назначении Омепразола инструкция по применению может корректироваться врачом в зависимости от обстоятельств.
Аналоги омепразола обычно являются лекарствами с тем же самым активным веществом. Фактически, это один и тот же препарат, но с другим названием. К ним относятся:
Существуют и другие вещества из класса ингибиторов протонного насоса со схожим действием, например:
- Пантопразол
- Лансопразол
- Рабепразол
- Эзомепразол
Препараты данного класса отличаются друг от друга продолжительностью и активностью действия, взаимодействием с другими препаратами, количеством противопоказаний и некоторыми другими параметрами.
Омепразол изменяет кислотность желудочной среды, а поэтому его прием может влиять на действие других препаратов, зависящих от определенного уровня кислотности. К таким препаратам относятся Кетоконазол, Итраконазол, Ампициллин. Кроме того, Омепразол стимулирует увеличение концентрации некоторых препаратов в крови (Варфарин, Диазепам, Фенитоин) и замедляет вывод из организма транквилизаторов. Усиливает действие антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Совместим с другим типом антиязвенных препаратов – анатацидами.
Источник
Не все лекарственные средства можно принимать вместе. Кардиологи по окончании многочисленных исследований за последние 10 лет опубликовали результаты, в которых рассказали о вреде популярных медикаментозных комбинаций.
В странах СНГ ингибиторы протонной помпы (ИПП) регулярно назначают для терапии гастроэзофагеальной болезни (ГЭРБ), язв желудка и двенадцатиперстной кишки, инфекции Н. pylori и диспепсии. Препараты, всасываясь в клетки слизистой, снижают синтез соляной кислоты. Это повышает рН и снижает кислотность, уменьшает последствия дисфункциональных нарушений пищеварительного тракта.
Спектр назначения ИПП в практике врача очень велик. 45% пациентов имеют гастроэнтерологическую патологию с сопутствующими заболеваниями. В 80% случаев после 57 лет возникают болезни сердечно-сосудистой системы, что требует постоянного приема ацетилсалициловой кислоты или антитромботических средств. С 2009 года кардиологи акцентируют внимание на вреде совместного применения «Омепразола» с «Аспирином» или «Клопидогрелем», объясняя это опасным медикаментозным эффектом.
Взаимодействие лекарств
Медикаменты в процессе метаболизма взаимодействуют несколькими типами реакций: усиляя или снижая эффекта друг друга. При приеме ИПП влияние на синтез желудочного сока уменьшает секрецию кислоты, за счет чего затрудняется всасываемость лекарственных средств: «Аспирина», витаминов, противогрибковых препаратов, солей железа. Медикаменты в процессе метаболизма проходят через систему цитохрома Р450. Поступая в нерастворенной форме, благодаря слаженной работе ферментов печени, лекарство становится растворимым и биоактивным, после чего выводится почками.
Для понимания межлекарственного взаимодействия нужно знать путь метаболизма каждого препарата через печеночный цитохром Р450 (CYP1, CYP2, CYP3). Большинство медикаментов всасываются при помощи ферментов типа CYP3A4: статины, ингибиторы АПФ, средства от гипертонии. Подтип CYP2C19 ответственен за биотрансформацию «Клопидогреля» и ИПП. Если они в процессе растворения проходят через одну систему цитохрома в печени – замедляется метаболизм обеих медикаментозных форм, снижая активность тромболитика.
В кардиологии «Клопидогрель» или «Аспирин» назначают для снижения тромбообразования. После острого инфаркта, стентирования, шунтирования или других операций подобная терапия устраняет ведущие риски: последствия хирургических вмешательств и раннюю смертность. За последние пять лет изучены особенности приема ИПП с «Аспирином» и антитромболитиками.
По данным исследований:
- Наибольшее ингибирующее воздействие «Аспирина» и «Клопидогреля» проявляется при приеме с «Омепразолом» и «Лансопразолом».
- Меньший эффект при комбинации кардиологических средств с «Рабепразолом».
- Минимально ингибирование при сочетании лекарств с «Пантопразолом».
Как исследовали
Изучения проводили в группе 8000 тысячи пациентов, получавших терапию после инфаркта миокарда и острого коронарного синдрома. 100% получали «Клопидогрель» и ИПП («Омепразол») по показаниям. У 29% испытуемых зарегистрирована повторная госпитализация в связи с кардиоваскулярными осложнениями. У принимавших эту схему терапии после стентирования в 30% случаев наблюдали ухудшение динамики, повторный инфаркт. По данным Juurlink и соавторов, только в группе получавших «Пантопразол» не было осложнений. При приеме побочные эффекты во время терапии кислот-зависимых заболеваний у лиц с сердечной патологией замечены только у 1,1 % пациентов.
Американское управление по контролю за качеством медикаментов FDA и Общество кардиологов прокомментировали: «Мы напоминаем практикующим докторам о рисках совместного применения препаратов «Омепразола» с «Аспирином» или «Клопидогрелем» («Плавиксом»). Не все ИПП ингибируют фармакологический эффект лекарственного средства при прохождении через систему цитохрома печени р450 и изофермента CYP2C19, выполняющего главную роль в преобразовании «Клопидогреля» в активную субстанцию. Как альтернативу в таком случае используют «Пантопразол» или «Рабепразол», которые минимально влияют на процесс метаболизма при участии коферментов CYP2, и единственно допустимые лекарства для пациентов с показанной антитромбоцитарной терапией».
Источник: https://www.clotcare.com/clopidogrelprotonpumpinhibitors.aspx
Источник