Норадреналин при инфаркте миокарда

в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Агонист αl— и α2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает β1— и практически не влияет на β2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД .

Не всасывается в ЖКТ . При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).

Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Острая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД — в/в перфузия).

выраженная гиперчувствительность к препарату;

артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;

тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);

выраженная гипоксия и гиперкапния.

выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;

одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);

развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.

При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.

Беременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).

При введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:

— ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;

— транзиторная головная боль;

— загрудинная или глоточная боль;

— вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.

При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Основные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.

При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).

При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.

Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО , линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.

В/в, желательно в вену локтевого сгиба.

Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС .

После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 μг/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 μг/кг/мин.

Симптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД .

Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Норадреналин – лекарственное средство, применяемое для быстрого восстановления артериального давления.

Препарат выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачного, коричневато-желтого либо бесцветного (по 2, 4 или 8 мл в стеклянных бесцветных ампулах, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, по 1 либо 2 упаковки в картонной пачке).

Состав 1 мл концентрата:

• Действующее вещество: гидротартрат норэпинефрина – 2 мг (в виде моногидрата; эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания);
• Дополнительные компоненты: хлорид натрия – 8,4 мг; гидроксид натрия или хлористоводородная кислота – до pH 3,0-4,5; вода для инъекций – до 1 мл.

Раствор Норадреналина применяется в случае необходимости быстрого восстановления артериального давления при его остром снижении.

• Выраженная гипоксия и гиперкапния;
• Связанная с гиповолемией артериальная гипотензия (за исключением случаев, когда Норадреналин назначают для поддержания коронарного и мозгового кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
• Проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (из-за вероятности возникновения аритмий сердца);
• Повышенная чувствительность к компонентам инъекционного раствора.

С осторожностью необходимо применять Норадреналин при наличии следующих состояний/заболеваний:

• Стенокардия Принцметала;
• Выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность;
• Инфаркт миокарда, перенесенный в недавнем времени;
• Недостаточное кровообращение;
• Тромбоз коронарных, брыжеечных либо периферических сосудов (может привести к увеличению зоны инфаркта и усугублению ишемии).

Беременным и кормящим женщинам вводить Норадреналин можно только в случае, когда польза от его применения для здоровья матери выше вероятного вреда для ребенка.

Раствор Норадреналина нужно вводить только внутривенно, используя устройства центрального венозного доступа (для снижения риска экстравазации и последующего некроза тканей).

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально, на основании клинического состояния больного.

Концентрат Норадреналина разводят в зависимости от способа введения:

• Капельница: к 40 мл препарата 1 мг/мл необходимо добавить 5% раствор декстрозы в объеме 460 мл;
• Шприцевая инфузионная помпа: к 4 мл препарата 1 мг/мл необходимо добавить 5% раствор декстрозы в объеме 46 мл.

Конечная концентрация полученного раствора в обоих случаях составляет 80 мг/л (соответственно 40 мг/л норэпинефрина основания). Смешивать с другими лекарственными средствами Норадреналин нельзя.

Рекомендуемая начальная скорость ведения препарата – 0,1-0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивается пошагово титрованием, по 0,05-0,1 мкг/кг в минуту, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до достижения желаемой нормотонии. Дозы для разных пациентов подбираются индивидуально. Целью проведения лечения является либо достижение нижней границы нормы систолического давления в пределах 100-120 мм рт.ст., либо достижение достаточного уровня среднего значения (в зависимости от состояния больного выше 65-80 мм рт.ст.).

Перед началом применения Норадреналина и во время терапии нужно проводить коррекцию ацидоза, гиповолемии, гипоксии и гиперкапнии.

Лечение необходимо проводить, восполняя одновременно объем циркулирующей крови.

Чтобы избежать развития гипертензии режим дозирования (длительность терапии, дозу раствора и скорость введения Норадреналина) определяют, учитывая данные контроля сердечной деятельности и обязательно контролируя артериальное давление (до момента достижения нормотонии – каждые 2 минуты, после этого – на протяжении всей инфузии каждые 5 минут).

Резкая отмена препарата может вызвать острую гипотензию, поэтому снижать дозу нужно поэтапно.

Длительность курса может колебаться от нескольких часов до 6 дней.

Из-за высокой вероятности возникновения некрозов необходимо остерегаться введения Норадреналина подкожно и внутримышечно.

• Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, острая сердечная недостаточность, гипоксия тканей, артериальная гипертензия, ишемические нарушения, тахикардии, аритмии, брадикардия, увеличение сократительной способности сердечной мышцы (инотропного и хронотропного);
• Центральная нервная система: слабость, тошнота, рвота, анорексия, бессонница, головная боль, тревога, тремор, снижение внимания, психотические состояния, спутанность сознания;
• Дыхательная система: боли в области средостения и грудины, одышка, дыхательная недостаточность;
• Мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
• Орган зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока);
• Местные реакции: развитие некроза или раздражение в месте введения;
• Иммунная система: аллергические реакции (при наличии гиперчувствительности к компонентам раствора).

При превышении рекомендуемой скорости введения Норадреналина могут наблюдаться такие нарушения, как озноб, головная боль, охлаждение конечностей, тахикардия.

При наличии повышенной чувствительности к компонентам Норадреналина во время применения обычных или высоких доз могут возникать диспепсические явления и выраженное повышение артериального давления, протекающее с бледностью кожных покровов, повышением потоотделения, светобоязнью, колющей загрудинной болью, рвотой и головной болью.

Длительная терапия с целью поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может привести к возникновению побочных эффектов: увеличение уровня лактата в сыворотке крови, тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм, снижение почечного кровотока, гипоксия тканей, уменьшение выработки мочи.

Совместная терапия с ингибиторами моноаминоксидазы имипраминового и триптилинового типа не рекомендуется из-за вероятности возникновения длительного и выраженного повышения артериального давления.

Пациенты пожилого возраста могут быть в особенности чувствительны к воздействию Норадреналина, поэтому чтобы избежать развития гипертензии во время вливания нужно часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока.

Если во время вливания наблюдаются нарушения сердечного ритма, необходимо сократить дозу.

При длительной терапии может наблюдаться снижение плазменного объема (во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата нужно проводить его коррекцию).

У пациентов с сахарным диабетом и гипертиреозом при применении Норадреналина нужно соблюдать осторожность.

Для уменьшения риска возникновения экстравазации и некроза тканей при введении Норадреналина нужно проводить постоянный контроль положения иглы в вене, а место инфузии следует часто проверять на наличие инфильтрации (свободного потока). Для ослабления эффекта локальной вазоконстрикции необходимо изменять место инфузии.

При введении Норадреналина мимо вены возможно побледнение с дальнейшим разрушением тканей, во избежание чего при попадании раствора мимо венозного кровотока в место инъекции следует ввести 5-10 мл мезилата фентоламина в физиологическом растворе (в объеме 10-15 мл).

После разведения концентрата, полученный раствор Норадреналина можно вводить на протяжении 12 часов.

При совместном применении Норадреналина с некоторыми препаратами могут развиваться следующие эффекты:

• Препараты, применяемые для ингаляционной общей анестезии (галотан, изофлуран, циклопропан, хлороформ, метоксифлуран, энфлуран): увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
• Сердечные гликозиды, трициклические антидепрессанты, хинидин: увеличивается вероятность возникновения аритмий;
• Гипотензивные лекарственные средства, диуретики: понижается эффект от действия норэпинефрина;
• Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, талазозин, фентоламин, празозин, феноксибензамин, теразозин) и другие лекарственные средства с альфа-адреноблокирующей активностью (фенотиазины, тиоксантены, галоперидол, локсапин): снижается сосудосуживающее действие;
• Кокаин, доксапрам: взаимно усиливается гипертензивное действие;
• Трициклические антидепрессанты, мапротилин: усиливается прессорное действие, сердечно-сосудистые эффекты, тахикардии, аритмии;
• Бета-адреноблокаторы: взаимно ослабляется действие;
• Фуразолидон, селегилин, ингибиторы моноаминоксидазы, прокарбазин: усиливается и удлиняется прессорный эффект;
• Нитраты: ослабляется антиангинальное действие;
• Алкалоиды спорыньи или окситоцин: усиливается вазопрессорный и сосудосуживающий эффект;
• Гормоны щитовидной железы: увеличивается вероятность развития коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Больной Ю-в, 50 лет, начальник лаборатории, мастер спорта. В 1946 г. был в плену, находился в концлагерях. За последние годы — тяжелые семейные конфликты, напряженная, ответственная работа. Много курил. До 1966 г. считал себя вполне здоровым, к врачам не обращался. 6/I 1966 г —тяжелая психическая травма. В ночь на 7/1 развился тяжелый ангинозный приступ С коллаптоидным состоянием. Больной доставлен в клинику в состоянии коллапса. На ЭКГ установлен инфаркт миокарда на передней стенке. Больного не удалось вывести из состояния коллапса Смерть наступила через несколько часов при явлениях нарастающей сердечно-сосудистой недостаточности.

На секции установлен умеренный атеросклероз коронарных сосудов, без наличия тромбов, обширный инфаркт миокарда на передней и задней стенках левого желудочка с захватом межжелудочковой перегородки. По мнению патологоанатомов, некрозы сердечной мышцы такой большой протяженности были разной давности, но все свежие.

Инфаркт миокарда в подобных случаях развивался обычно, как и у нашего больного после тяжелой психической травмы (Grooven, Stant, 1965). Развитие некроза сердечной мышцы у этих больных объясняют повышенным выделением норадреналина.

При введении катехоламинов развивается гистотоксическая гипоксия миокарда. Экспериментальные наблюдения, проведенные на собаках, показали, что под влиянием катехоламинов резко ухудшается кислородный режим миокарда.
Richardson (1964), пользуясь флюориметрической методикой, установил значительное (почти в 5 раз) повышение катехоламинов в крови через 24—36 ч после перевязки коронарной артерии. Повышение норадреналина шло параллельно повышению трансаминазы. По мнению авторов, усиленное выделение катехоламинов предотвращает развитие шока, но в то же время оказывает повреждающее действие на миокард вследствие его гипоксии.

Данные о повышенном выделении катехоламинов при инфаркте миокарда были подтверждены за последнее время Т. В. Сотеновой (1966) при обследовании довольно большого количества больных (110). Экскреция норадреналина особенно резко усиливается в первые 7—9 дней после инфаркта. Интересно, что степень повышения экскреции норадреналина при мелкоочаговом инфаркте меньше, чем при тяжелом, проникающем.

Согласно данным А. П. Зыско (1961), при введении катехоламинов кроликам раньше возникает спазм коронарных артерий, а затем очаговый некроз миокарда. Особенно выражены эти изменения у кроликов с алиментарным атеросклерозом.

Gazes (1958) обследовал содержание катехоламинов в моче больных инфарктом миокарда и нашел резкое повышение уровня адреналина, особенно после небольшой физической нагрузки, что, по его мнению, связано с повышенным выделением его из миокарда. Аноксня миокарда, наступающая вследствие спазма сосудов, влечет за собой накопление молочной кислоты, что в свою очередь стимулирует хромаффинную ткань в мышце сердца и вызывает повышенное выделение катехоламинов.

Однако в этом отношении имеется еще ряд противоречий: наряду с указаниями на повышение содержания в крови катехоламинов при коронарной недостаточности, имеются данные о нормальном их уровне у этих больных как в состоянии покоя, так и при физической нагрузке. Изучение содержания адреналиноподобных веществ в крови и моче показало, что у больных с различными проявлениями коронарной недостаточности уровень их в крови не меняется, тогда как выделение с мочой отчетливо увеличивается.

Возможно, что разноречивость данных в этом направлении зависит от неточности применяемых методик, поэтому более достоверными представляются данные о содержании катехоламинов в сердечной мышце. За последнее время в этом направлении появилось много работ, указывающих на повышенное содержание адреналина и норадреналина в мышце сердца больных, погибших от инфаркта миокарда (Raab и Gigee).