Нитросорбид при инфаркте миокарда

Форма выпуска и состав

Производится в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета, в состав которых входит разведенный изосорбида динитрат, а также вспомогательные вещества: кальция стеарат и кросповидон NF. Также он выпускается в виде пленки для десны, подъязычного аэрозоля и подъязычного спрея с дозированным содержанием лекарственного вещества.

Таблетки1 таб.
изосорбида динитрат10 мг

Выпускают таблетки Нитросорбид с содержанием в каждой таблетке 10 мг изосорбида динитрата. В контурных ячейковых упаковках по 20 шт., в полиэтиленовых пеналах по 50 шт.

Фармакологическое действие

  • Таблетки снижают давление в малом круге кровообращения, сокращают приток крови к правому предсердию и уменьшают выраженность симптоматики при отеке легких.
  • Применение препарата позволяет перераспределить кровоток в области сниженного кровообращения, а также повысить устойчивость к физическим нагрузкам у пациентов с ИБС. Может вызывать возникновение головной боли за счет расширения сосудов головного мозга.
  • Длительное применение может вызывать перекрестную толерантность к нитратам, однако перерыв в лечении данным препаратом приводит к быстрому восстановлению чувствительности. Действие отмечается уже спустя 5 минут после приема. Терапевтический эффект препарата в пролонгированной форме развивается спустя полчаса и сохраняется на протяжении 12 часов. После буккального и сублингвального использования препарата эффект наступает спустя 5–6 минут и сохраняется на протяжении 4–6 часов.

Согласно инструкции, Нитросорбид относится к антиангинальным лекарственным средствам из группы органических нитратов. Применение Нитросорбида вызывает снижение потребности сердечной мышцы в кислороде благодаря снижению пред- и пост нагрузки. Нитросорбид улучшает кровообращение, расширяет коронарные и периферические сосуды, снижает кровяное давление. У больных с сердечной недостаточностью применение Нитросорбида способствует снижению нагрузки на миокард.

Максимальная концентрация действующего вещества отмечается уже через час после приема Нитросорбида.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нитросорбид показан для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца, в частности:

  • Для предупреждения и купирования приступов стенокардии;
  • Для восстановления пациентов, перенесших инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии).

Нередко Нитросорбид назначают пациентам с легочной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью в сочетании с другими лекарственными средствами.

Согласно инструкции, Нитросорбид противопоказан в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность к действующему и вспомогательным компонентам препарата;
  • Дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • Черепно-мозговая травма, геморрагический инсульт, закрытоугольная глаукома, анемия;
  • Острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией и токсическим отеком легких;
  • Показатели систолического давление менее 100 мм рт. ст.;
  • Коллапс, шок;
  • Констриктивный перикардит;
  • Тампонада сердца.

Не рекомендуется назначать Нитросорбид пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, так как существует риск парадоксальных нитратных реакций.

С осторожностью назначают препарат лицам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и склонными к ортостатической гипотензии, а также пациентам с аортальным или митральным стенозом и людям преклонного возраста.

Во время применения Нитросорбида не следует управлять автомобилем и заниматься работой, требующей повышенной концентрации внимания.

  • приступы стенокардии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • спазм коронарных артерий;
  • инфаркт миокарда;
  • отек легких;
  • хроническая сердечая недостаточность;
  • облитерирующий эндартериит;
  • ангиоспастический ретинит.
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • врожденная лактозная недостаточность;
  • геморрагический инсульт;
  • анемия;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • перенесенная черепно-мозговая травма;
  • закрытоугольная глаукома;
  • острый инфаркт миокарда;
  • токсический отек легких;
  • артериальная гипотензия;
  • тампонада сердца;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • показатели систолического АД ниже 100 мм рт. ст.;
  • коллапс, шоке;
  • конструктивный перикардит.

Крайне осторожно назначается больным, страдающим следующими заболеваниями:

  • расстройства церебрального кровообращения;
  • митральный и/или аортальный стенозом.

Способ применения и дозировка

Таблетки Нитросорбид предназначены для сублингвального, буккального или перорального применения. При пероральном применении таблетку Нитросорбида следует глотать полностью, не разжевывая, запивая водой. При буккальном и сублингвальном применении таблетку Нитросорбида следует держать во рту до полного растворения.

Продолжительность лечения и дозировки Нитросорбида врач назначает индивидуально, в зависимости от показаний.

Для профилактики приступов стенокардии и в период постинфарктного восстановления взрослым пациентам назначают 10 мг перорально 3-4 раза в сутки. Рекомендуется принимать Нитросорбид за полчаса до приема пищи. Допускается увеличение дозировки Нитросорбида по инструкции до 20-30 мг за раз, однако нельзя превышать приема 180 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности взрослым назначают по 1 таблетке Нитросорбида 3-4 раза в сутки в составе комплексной терапии.

При легочной гипертензии взрослые могут принимать 20-30 мг препарата 5-6 раз в сутки (желательно перед приемами пищи).

Для купирования приступов стенокардии, как правило, назначают 1 таблетку Нитросорбида буккально или сублингвально. Для ускорения действия препарата рекомендуется таблетку разжевать и держать во рту до полного растворения.

Симптомами передозировки Нитросорбидом являются: обморок, головная боль, тахикардия, ортостатическая гипотензия, судороги, повышение температуры тела. При чрезмерно высоких дозировках препарата возможно развитие метгемоглобинемии с цианозом губ и ногтей, затрудненного дыхания, аритмии, слабости, гипертермии.

При передозировке рекомендуется проведение симптоматического лечения. В случае тяжелой передозировки необходимо ввести дофамин и применить симпатомиметические лекарственные средства. Если препарат был принят перорально, и после приема прошло не более получаса, показано промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Для коррекции артериального давления необходимо скорректировать объем циркулирующей крови.

Предназначается для перорального применения (таблетки), для сублингвального приема (под язык) или для буккального использования (за щеку).

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. При буккальном и сублингвальном приеме препарат удерживают в ротовой полости до полного растворения. Продолжительность терапии и дозировка устанавливается лечащим врачом в соответствии с состоянием и формой заболевания каждого пациента.

  • При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут.
  • При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема устанавливается врачом.
  • При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС.
  • При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
  • Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.

Прием следует производить перед едой. При назначении повышенных дозировок следует регулярно осуществлять контроль показателей артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Передозировка Нитросорбид проявляется обострением побочных эффектов. Для облегчения состояния применяется симптоматическое лечение.

Побочные действия Нитросорбида

Как правило, Нитросорбид хорошо переносится пациентами, но изредка возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Сухость во рту, рвота, тошнота, ощущение жжения и покалывания языка (желудочно-кишечный тракт);
  • Повышенная утомляемость, головокружение, нарушение зрения, нарушение режима сна и бодрствования (периферическая и центральная нервные системы);
  • Тахикардия, артериальная гипотензия, чувство жара, прилив крови к лицу (сердечно-сосудистая система);
  • Крапивница, сыпь на коже, зуд (аллергические реакции).

В ряде случаев Нитросорбид может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, обезвоживание слизистых покровов ротовой полости. Ощущение жжения языка при буккальном и сублингвальном применении.
  • Со стороны периферической и ЦНС: головокружение, нарушения сна, повышенная утомляемость, ухудшение зрения, крайне редко – развитие ишемии мозга и «нитратной» головной боли.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, прилив крови к лицу, крайне редко – развитие парадоксальной нитратной реакции, сильное понижение артериального давления вплоть до коллапса.
  • Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, крапивница.

Лекарственное взаимодействие Нитросорбида

При одновременном применении с другими препаратами возможна следующая реакция:

  • с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата;
  • с антигипертензивными средствами, периферическими вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта;
  • с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста;
  • с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата;
  • с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина;
  • с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина;
  • с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Нитросорбид запрещено использовать одновременно с сильденафилом (Виагра), так как увеличивается вероятность инфаркта миокарда или тяжелой артериальной гипотензии.

При комбинированном применении Нитросорбида с:

  • Адсорбентами – снижается всасывание препарата в ЖКТ;
  • Антигипертензивными лекарственными препаратами, блокаторами кальциевых каналов, этанолом, периферическими вазодилататорами, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками – усиливается гипотензивное действие Нитросорбида;
  • Антихолинергическими лекарственными средствами – у пациентов преклонного возраста возрастает риск нарушения памяти;
  • Симпатомиметиками – снижается антиангинальный эффект препарата;
  • Норэпинефрином – снижается эффективность последнего.

Источник

Инструкция

Активное вещество

ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ

Производители

ОАО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО УРАЛБИОФАРМ, ОАО БИОСИНТЕЗ, ОАО ДАЛЬХИМФАРМ, ООО ОЗОН, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА, ООО ФАРМАПОЛ-ВОЛГА, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.

Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.

T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Показания

Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/в, для впрыскивании в полость рта. Дозы, метод и схему применения, длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта – заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – “парадоксальное” усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна – выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога; частота неизвестна – сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), “приливы” крови к коже лица; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто – астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.

Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС – может приводить к гипоксии миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафина, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

В ходе терапии изосорбида динитратом необходим контроль показателей сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных органов.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности изосорбида динитрат следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.

В/в введение изосорбида динитрата следует проводить толлько в стационарных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, АД, ЧСС, диурез), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения изосорбида динитратом не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.

При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.

При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.

Источник