Нестероидных противовоспалительных препаратов при сердечной недостаточности

Нестероидные противовоспалительные препараты и риск развития сердечной недостаточности

Нестероидные противовоспалительные препараты широко назначаются для лечения острой и хронической боли. Однако их прием часто ассоциирован с повышенным риском развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Поэтому безопасность данных препаратов наряду с их эффективностью является ключевым вопросом при рассмотрении целесообразности назначения лечения, особенно пациентам с высоким риском развития токсических реакций.

Вашему вниманию представлен обзор статьи Andrea Arfè et al. «Non-steroidal anti-inflammatory drugs and risk of heart failure in four European countries: nested case-control study», опубликованной в British Medical Journal (2016;354:i4857), в которой авторы привели результаты исследования относительно связи между использованием нестероидных противовоспалительных препаратов и повышенным риском развития сердечной недостаточности.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – группа лекарственных средств с анальгетическими и противовоспалительными свойствами, которые ингибируют два изоэнзима: циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2). Со временем было установлено, что вследствие приема ингибиторов ЦОГ-1 проявлялись побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Поэтому в 1990-х гг. на фармацевтическом рынке появились препараты, избирательно ингибирующие ЦОГ-2 (FitzGerald, 2001). Однако в 2000-2003 гг. начали поступать сообщения о побочных реакциях данных препаратов, влияющих на сердечно-сосудистую систему. Результаты проведенных контролируемых плацебо клинических исследований доказали повышенный риск развития атеротромботических осложнений, связанных с приемом селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Тем не менее по данным метаанализа рандомизированных и обсервационных исследований, было установлено наличие подобных нежелательных эффектов от использования некоторых традиционных НПВП (Kearney, 2006; García Rodríguez, 2008; McGettigan, 2011; Trelle, 2011; Bhala, 2013; Fabule, 2014). В частности, применение НПВП было ассоциировано с повышенным риском развития сердечной недостаточности (СН) (Bhala, 2013; Scott, 2008;

García Rodríguez, 2003). Так, в метаанализе более чем 600 рандомизированных исследований было показано, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 и традиционные НПВП (диклофенак, ибупрофен и напроксен) в высоких дозах в 1,9-2,5 раза повышали частоту госпитализации вследствие СН по сравнению с плацебо (Bhala, 2013).

Следует отметить, что до сих пор недостаточно информации о взаимосвязи применения конкретных НПВП (как традиционных, так и селективных ингибиторов ЦОГ-2) и риске развития СН, а также о зависимости между дозой и побочным эффектом (СН) данных препаратов. Таким образом, СН была включена как отдельный критерий оценки безопасности применения НПВП.

Для исследования было использовано пять электронных баз данных из четырех стран: Нидерландов (PHARMO), Италии (OSSIFF, SISR), Германии (GePaRD), Великобритании (THIN). Суммарное количество пациентов составило более 37 млн человек в период с 1999 по 2010 г.

В когорты были включены все пациенты, получавшие за указанный период хотя бы один НПВП. Причинами исключения из исследования, были такие факторы как: пациент не наблюдался у врачей, как минимум, в течение года до включения в когорту; принимал один или более НПВП в течение года, предшествовавшего включению в когорту;

Период наблюдения за каждым участником начинался от его включения в когорты и до случая возникновения СН (зафиксированной как основной диагноз), злокачественного новообразования (за исключением немеланомных новообразований кожи); исключения из базы данных (смерть, эмиграция и т.п.) или окончания исследования.

Популярные обезболивающие и противовоспалительные средства (НПВС), применяемые при заболеваниях суставов и болях в спине, могут повысить риск развития сердечной недостаточности, сообщается в статье, опубликованной в медицинском журнале The BMJ.

В новом исследовании было обнаружено, что прием более высоких доз некоторых НПВС может повысить риск госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Нестероидные противовоспалительные средства являются препаратами, используемыми для облегчения боли и уменьшения воспаления. Лекарства этой группы часто назначаются пациентам с заболеваниями опорно-двигательного аппарата. В основе принципа действия НПВС лежит блокировки активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые производят химические вещества – простагландины, способствующие развитию воспаления.

Предыдущие исследования убедительно показали, что НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2, которые являются новым поколением НПВС, могут повысить риск развития сердечной недостаточности. Поэтому клинические руководства Европейского общества кардиологов рекомендуют ограничить использование НПВС среди лиц, у которых повышен риск развития сердечной недостаточности. Пациентам с установленной сердечной недостаточностью следует полностью воздерживаться от приема НПВС.

Тем не менее, авторы отмечают, что пока накоплен ограниченный объем информации о риске сердечной недостаточности, связанной с использованием отдельных НПВС (как ингибиторов ЦОГ-2, так и традиционных НПВС), в клинической практике и особенно мало сведений о том, как дозировка препарата влияет на данный риск.

Имея это в виду, итальянские ученые во главе с доктором Коррао решили оценить, как применение НПВС и их дозы влияют на риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Исследователи оценили данные из 5 популяций на основе баз данных здравоохранения четырех европейских стран: Германии, Италии, Нидерландов, Соединенного королевства. Всего в анализ было включено более 10 000 млн. человек, принимавших НПВС. Ученые отследили влияние на сердечно-сосудистую систему 27 разных НПВС, четыре из которых были активными селективными ингибиторами ЦОГ-2.

В целом, в исследовании было найдено, что у людей, в настоящее время принимающих НПВС (в течение последних 14 дней), был на 19% повышен риск госпитализации с сердечной недостаточностью, по сравнению с лицами, которым не применяли НПВС в течение, по крайней мере, 183 дней.

После внесения поправок на возможные факторы, искажающие данные, исследователи определили 7 широко используемых неселективных НПВС (старого поколения), а также два НПВС нового поколения (ингибиторы ЦОГ-2), прием которых повышал риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Таким образом, с риском сердечной недостаточности был связан прием следующих НПВС: диклофенак, ибупрофен, напроксен, нимесулид, пироксикам, кеторолак, индоментацин, рофекоксиб, эторикоксиб (Etoricoxib).

Более того, исследователи выявили зависимость «доза-реакция»: прием очень высоких доз индометацина, диклофенака, пироксикама, эторикоксиба, рофекоксиба был связан с двойным риском госпитализации с сердечной недостаточностью.

Вместе с тем, авторы подчеркивают, что данное исследование обсервационное, поэтому они не могут подтвердить причинно-следственную связь между использованием НПВС и сердечной недостаточностью. Однако ученые полагают, что их выводы окажут значительное влияние на общественное здравоохранение.

Исследование свидетельствует о том, что использование ингибиторов ЦОГ-2 и традиционных отдельных НПВС ассоциируется с повышенным риском развития сердечной недостаточности. Также степень этой ассоциации варьирует у отдельных НПВС и зависит от получаемой пациентом дозы.

Поскольку любой потенциальный повышенный риск может иметь существенное влияние на здоровье населения, необходимо учитывать возможные последствия при назначении НПВС пациентам, склонным к развитию сердечной недостаточности.

Новость разместил Spinet,компания Spinet20.10.2016

Признаки и методы лечения сердечной одышки

Если сердце не может справиться с нагрузками, возникает одышка. В сосудах лёгких замедляется кровоток и увеличивается давление в артериях, вследствие чего происходит спазм артериол. Естественно, нарушается газообмен.

Можно описать более подробно схему развития одышки при сердечных заболеваниях:

Если поражены левые участки сердца, то снижается объём сердечного выброса и в области лёгких образуется застой крови.
Застойные проявления нарушают газообмен дыхательных путей, что вызывает сбой их вентиляции.
Для нормализации дыхания организм увеличивает глубину и частоту вдохов. Так и развивается одышка.

Почти все сердечно-сосудистые патологии сопровождаются одышкой различных типов:

У пожилых людей нехватка воздуха проявляется при ишемии и артериальной гипертензии.
А так как между гипертонией и лишним весом существует корреляция, то у полных пациентов с постоянно повышенным давлением, одышка присутствует не только при нагрузках, но и в состоянии покоя, и даже ночью.
Сон таких людей тревожный и часто прерывается апноэ.
Инфаркт миокарда и его астматический вариант имеют все признаки недостаточности левого желудочка сердца. Наблюдается хриплое дыхание с одышкой и даже удушьем.
Все хронические поражения сердца сопровождаются ночной одышкой.
Много страданий доставляет сердечная астма.
Очень опасен отёк лёгких, который может привести к летальному исходу.
Тромбоэмболия, вызывающая дыхательную недостаточность, вообще, не может существовать без одышки и удушья.

Как определить, что одышка именно сердечная? Такая одышка обладает специфическими симптомами, которые необходимо знать:

Вдох очень затруднённый.
Возникает и усиливается при любых нагрузках.
Возникновение в положении лёжа. Горизонтальное положение заставляет сердце работать в усиленном режиме. Если сесть, дыхание нормализуется.

Как снять приступы и чем лечить одышку при сердечной недостаточности, какие таблетки от этого назначаются специалистами? Чтобы устранить ее, следует воздействовать на причину, которой является сердечная недостаточность.

Нужно обязательно провести тщательную диагностику, помогающую найти первопричину заболевания – повышенное давление, ИБС или врождённый порок сердца.

Назначаются следующие препараты:

Гликозиды. Дигоксин, Коргликон обладают кардиотоническим действием. Устраняется тахикардия.
Ингибиторы. Квинаприл, Рамиприл, Трандолаприл восстанавливают сосуды и расширяют артерии.
Мочегонные средства. Бритомир, Фуросемид убирают отёки и снижают нагрузку на сердце.
Вазодилататоры. Изокет, Нитроглицерин, Миноксидил нормализуют тонус сосудов.
Бета-адреноблокаторы. Карведипол, Метопропол, Целипропол устраняют аритмию и кислородное голодание.
Антикоагулянты. Варфарин, Арикстра, Синкумар предотвращают образование тромбов и разжижают кровь.
Статины. Липостат, Анвистат, Зокор снижают холестерин и препятствуют возникновению бляшек.
Антитромботические препараты. Кардиомагнил, Аспирин Кардио, Курантил действуют также как и антикоагулянты.

Если медикаментозное лечение одышки при сердечной недостаточности неэффективно рекомендуется хирургическое вмешательство:

Устраняют клапанный порок.
Установка кардиостимулятора.
Трансплантация желудочков.
Обёртывание сердца каркасом.
Трансплантация сердца.

Больные часто стараются лечиться народными средствами. Это широко распространено, так как нарушение дыхания может длиться годами, протекая мучительно и с заметным снижением качества жизни.

Так как на основе лечебных свойств растений изготовлены большинство аптечных препаратов, то почему не попробовать приготовить лекарство дома.

Но прежде чем что-то пить при одышке и сердечной недостаточности, обязательно следует проконсультироваться с вашим врачом.

Некоторые домашние средства, действительно, помогают (временно):

Корни солодки, мята и тысячелистник прекрасно подходят для самостоятельного изготовления лекарств.
Листья алоэ, настоянные на водке, быстро устраняют любой кашель и одышку. Принять чайную ложку настоя, затем столовую ложку мёда и после десятиминутной паузы запить стаканом чая. Причина ведь остаётся, заболевание продолжает прогрессировать и приступить к традиционному лечению всё-таки придётся. Без помощи медиков не обойтись.
Хорошо помогает трава клюквы, которая заваривается и пьётся как чай.
Избавиться от сердечной одышки можно с помощью настойки пустырника.

Можно ли вылечить

Универсальной схемы лечения недуга всё-таки не существует. Терапия будет зависеть от основного заболевания. Но как убрать одышку при сердечной недостаточности при острых и сильных приступах?

Медики назначают:

Анксиолитические средства. Изменением восприятия больным данного симптома уменьшает нарушение дыхания.
Кислород. Показано пациентам при сердечной недостаточности, у которых одышка и в покое, и даже во сне.
Респираторная помощь. Вентиляция лёгких специальными масками.

Но это вспомогательные методы лечения, а основное лечение осуществляется в области сердечных патологий.

В случае тяжёлого приступа до прибытия скорой помощи осуществляются необходимые действия:

Больной должен находиться в полусидячем положении.
Расстегнуть тесную одежду и обеспечить свежий воздух.
Под язык Нитроглицерин (не больше двух таблеток, с перерывом в 7 минут).
Желательно больному принять гипотензивное средство.

Чтобы устранить симптом, недостаточно приёма лекарственных препаратов. Следует активизировать жизнь, правильно реагировать на стрессы, соблюдать диету и двигательную активность. Больному рекомендуется:

Отказаться от вредных привычек.
Частые прогулки, желательно в парке или в лесном массиве.
Исключить действия, провоцирующие одышку.
Одежда не должна стеснять движения.
Лекарства должны лежать на видном месте (от волнений никто не гарантирован).
Изголовье кровати должно быть приподнято на 40 градусов.
Приём пищи маленькими порциями.
Требуется низкокалорийная диета с ограниченным содержанием поваренной соли.
Ежедневный контроль давления.

Что нельзя:

Принимать лекарства, задерживающие жидкость.
Менять дозировки.
Игнорировать назначенный режим дня.
Спать меньше 8 часов.
Долго находиться в душном помещении.

Это затягивает диагностику и откладывает своевременное начало необходимой терапии. Запущенная сердечная недостаточность грозит опасной патологией – отёком лёгких.

Обзор препаратов для лечения сердечной недостаточности

Из-за нарушения функции перекачивания крови, которую выполняет сердце, наблюдается значительное ухудшение состояния здоровья человека. Такое снижение работоспособности органа называют сердечно-сосудистой недостаточностью. Возникает опасная ситуация: кровь перекачивается не в полном объеме, происходит ее застой в органах и сосудах.

Из этой статьи вы узнаете: общую схему лечения сердечной недостаточности медикаментами, на что направлено действие препаратов, названия эффективных таблеток и уколов, практические рекомендации по их применению.

Главный принцип, на котором базируется лечение сердечной недостаточности – она не является отдельным заболеванием. Этим синдромом обозначают невозможность сердца перекачивать кровь по сосудам (неспособность выполнять свою функцию). Ею осложняются все тяжелые сердечные болезни.

Консервативное медикаментозное лечение (препараты, таблетки, уколы) – единственный эффективный способ помочь больному. Вылечить сердечную недостаточность без медикаментозных препаратов невозможно. Но безграмотный их прием также не эффективен!

Результаты лечения сердечной недостаточности при помощи медикаментов зависят от нескольких факторов:

От выраженности симптомов этого состояния (степень сердечной недостаточности) – чем они сильнее выражены, тем тяжелее вылечиться (при 1–2 степени это возможно, при 3–4 – можно уменьшить симптомы, улучшить состояние больного, но полное излечение невозможно).
От соблюдения всех рекомендаций по лечению (постоянный или систематический прием препаратов) – если пренебрегать ими, даже легкая сердечная недостаточность неизбежно будет утяжеляться.
От основного заболевания сердца – если его не лечить, или оно тяжело протекает – избавиться от сердечной недостаточности невозможно.

Составлением лечебной программы, подбором препаратов и их дозировки занимается врач-кардиолог или терапевт.

Восстановление нарушенных функций сердца происходит путем влияния на основные механизмы запуска болезни и устранение симптомов. Направления лечения и соответствующие группы препаратов описаны в таблице.

Лекарства, которые могут вызвать сердечную недостаточность

Лечение гидроторакса при сердечной недостаточности осуществляется так же, как и лечение асцита.

В первую очередь назначаются мочегонные препараты. Постепенно жидкость будет уходить из организма и из плевральной полости в том числе. Однако в отличии от асцита, у пациента не всегда есть в распоряжении такое количество времени. Если гидроторакс крайне выражен и прогрессирует, то легкое может быть сдавлено до такой степени, что пациент просто перестанет дышать.

Производится пункция специальной иглой. Жидкость, полученная при пункции, всегда направляется на исследование, так как гидроторакс может возникать и при туберкулезе и при онкологических заболеваниях, и эта информация будет полезна для выявлении этих состояний.

В норме жидкость, полученная из плевральной полости, прозрачная или слегка желтоватая, а вот окрашенная в красный цвет или зеленый всегда подозрительна.

В заключение нужно сказать, что пункция не является панацеей и никто не гарантирует, что жидкость не наберется в полость вновь, поэтому многим пациентам процедуру повторяют многократно в течении жизни и только строгий контроль за водным обменом помогает не допускать таких крайностей.

Сердечная недостаточность часто всего может развиться из-за других заболеваний, например, диабета. Но лекарственные препараты тоже могут стать причиной этого.

При сердечной недостаточности сердце не может качать кровь должным образом. Это приводит к появлению таких симптомов: одышка, слабость, отек конечностей.

1. Являются токсичными для сердца 2. Влияют на силу сокращений сердечной мышцы 3. Повышают кровяное давление 4. Снижают действие препаратов для лечения сердечной недостаточности

Источник

НПВС — нестероидные противовоспалительные средства — крайне популярные во всем мире лекарства, которые используются для борьбы с болью и, как следует из названия, воспалением. Однако с годами у врачей накопилась статистика о негативном воздействии НПВС на сердце и сосуды пациентов. Причем, что особенно важно, речь идет даже о людях, которые еще не стали пациентами кардиолога.

По данным статистики, сегодня 20-30% пожилых людей принимают НПВС. Причем треть пациентов страдают от различных побочных эффектов, но не могут прекратить прием. Учитывая востребованность среди населения этой группы лекарств, MedAboutMe проанализировал, для кого НПВС могут быть опасны и почему.

Как работают лекарства из группы НПВС?

НПВС сочетают в себе противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. В большинстве своем они ингибируют, то есть угнетают работу фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который существует в трех изоформах:

ЦОГ-1 — данная изоформа имеется в подавляющем большинстве тканей организма. Ее относят к так называемых структурным ферментам, которые необходимы для регуляции простагландинов;
ЦОГ-2 — встречается в тканях намного реже, зато ее уровень мгновенно возрастает на фоне воспалительных реакций;
ЦОГ-3 — также занимается простагландинами и еще отвечает за лихорадку и боль.

Разные элементы сердечно-сосудистой системы содержат различные количества ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Например:

Тромбоциты содержат только ЦОГ-1. Этот фермент запускает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который обладает мощным сосудосуживающим эффектом, а также повышает агрегацию (слипание) тромбоцитов и тем самым провоцирует образование тромбов.
Клетки эндотелия, которые выстилают кровеносные сосуды изнутри, вырабатывают только ЦОГ-2. В них она отвечает за производство простациклина. Это вещество в некотором роде является антагонистом, противоположностью тромбоксана А2. Оно запускает процессы вазодилатации — расслабления гладкомышечной мускулатуры в стенках сосудов, то есть обладает сосудорасширяющим эффектом. И, кроме того, уменьшает аггрегацию тромбоцитов.

В здоровом организме сохраняется баланс между ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Разные НПВС действуют на разные изоформы, а значит эффект от приема лекарств зависит от их выбора. Поэтому их подразделяют на следующие группы:

НПВС ведут свою историю с 1829 года, а изоформы были открыты в 1987 году. Но впервые данные о негативном воздействии НПВС на сердечно-сосудистую систему были обнародованы только в 2000 году. Через несколько лет, в сентябре 2004 года компания Merck объявила о выводе с рынка своего препарата Виокс (рофекоксиб), который значимо повышал риск развития инфаркта миокарда. После этого последовало предупреждение FDA о небезопасности приема препарата Бекстра (вальдекоксиб), который оказался вреден для пациентов, перенесших аортокоронарное шунтирование.

В том же году Европейское агентство по лекарственным средствам начало масштабную проверку безопасности НПВС из семейства коксибов. В июне 2005 года эксперты представили список рекомендаций по их приему. Согласно этому списку,

не рекомендовалось назначать коксибы пациентам с ишемической болезнью сердца, после инсульта и страдающим от заболеваний периферических артерий;
с осторожностью следовало назначать коксибы пациентам из группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (курящим, с гипертонией, диабетом и др.);
рекомендовалось также ограничиваться короткими курсами лечения и максимально эффективными дозами.

Наконец в прошлом, 2015 году FDA обнародовала свои сомнения в безопасности Аспирина (ацетилсалициловая кислота, селективный ингибитор ЦОГ-1), подчеркнув, что он повышает риск развития инфаркта миокарда как у пациентов с болезнями сердца и сосудов, так и у тех, кто входит в группу риска, но пока еще здоров.

Почему НПВС опасны для здоровья сосудов?

Исторически сложилось, что сообщения о повышенных рисках для сердца и сосудов касались ЦОГ-2. До сих пор пока точно неизвестен механизм пагубного действия этой разновидности НПВС на сердечно-сосудистую систему. Но существует две основных теории:

Нарушение баланса ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Чем меньше становится ЦОГ-2, тем меньше простациклина. Следовательно, стенки сосудов не расслабляются, тромбоцитам ничто не мешается слипаться — и все это на фоне активной выработки ЦОГ-1 и тромбоксана А2, который усиливает все эти процессы. Из-за смещения равновесия в сторону ЦОГ-1 активизируются процессы формирования атеросклеротических бляшек в сосудах, что очень плохо сказывается на работе последних.

Уменьшение веществ, образуемых при участии ЦОГ-2.

Из-за снижения уровня простагландинов уменьшается кровоснабжение почек и скорость фильтрации. В результате развивается задержка жидкости, что приводит к гипертонии — и общему повышению рисков для сердечно-сосудистой системы.

Казалось бы, в таком случае неселективные НПВС, которые не нарушают баланс ЦОГ-1 и ЦОГ-2, должны быть безопасны для сердца. Но, как показали исследования, в большинстве своем они тоже смещают баланс в сторону ЦОГ-1 — меньше, но повышенные риски для сердца и сосудов остаются.

Добавим, что самым распространенным осложнением, развивающимся на фоне приема НПВС, врачи называют дестабилизацию артериального давления. Особенно выражен данный эффект у пациентов с гипертонией.

Рейтинг безопасности НПВС для сердца и сосудов

На сегодняшний день, по результатам многочисленных исследований, можно сделать следующие выводы.

Существуют ограничения на назначение селективных ингибиторов ЦОГ-2 пациентам с больным сердцем и сосудами, а также людям из группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Из группы неселективных ингибиторов наиболее безопасным для пациентов из группы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний признан напроксен. За ним, на втором месте, находится ибупрофен. Самым потенциально опасным для здоровья неселективным ингибитором является диклофенак.
Некоторые ученые отмечают, что даже относительная безопасность отдельных НПВС означает лишь то, что для некоторых категорий пациентов они не должны применяться в первую очередь. Сначала следует использовать другие препараты.
Ни в коем случае нельзя самостоятельно назначать себе НПВС. Также не стоит с легкостью менять одни препараты на другие, только потому, что прописанного врачом лекарства не оказалось в аптеке, а продавец был так любезен, что предложил замену. Даже если пациент еще не лечится у кардиолога, это не значит, что он не входит в группу риска по болезням сердца и сосудов. Возраст, курение, малоподвижный образ жизни, многие хронические заболевания — все эти факторы риска могут спровоцировать развитие серьезных осложнений при бесконтрольном приеме НПВС.

Нестероидные препараты — огромная группа лекарств, которые применяются при разных болезнях. Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, хотя бы раз в жизни использовал каждый. Аспирин – самый известный представитель этой группы лекарств. Их применяют при артрите, артрозе, болезни Бехтерева, головной и зубной боли, болях в спине. Люди охотно покупают их, не задумываясь о побочном действии. Но уже доказано, что при длительном использовании нестероидные препараты негативно действуют на сердечно-сосудистую систему. По мнению многих ученых, это опасные лекарства, которые нужно применять очень аккуратно.

Механизм действия препаратов НПВП

Как препарат нестероидной группы влияет на воспаление? Если вы хотите понять механизм действия препаратов НПВП, придется обратиться к понятию циклооксигеназа, сокращенно ЦОГ. Это группа ферментов, которая участвует в синтезе липидных биологически активных веществ или простагландинов. Именно простогландины провоцируют воспаление, боль, лихорадку.

Ученые выделяют две изоформы циклооксигеназы, которые получили краткое обозначение ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Нестероидные препараты ингибируют, то есть замедляют активность обоих ферментов. В итоге воспаление быстро уменьшается, снимается болевой синдром.

Добавим, что механизм действия нестероидных препаратов открыл британский фармаколог Джон Вейн в 1971 году, когда проводил опыты с аспирином. За свои труды он был удостоен Нобелевской премии, разделив ее со шведским биохимиком Суне Бергстремом.

Классификация препаратов группы НПВП

Существует несколько классификаций препаратов группы НПВП. Не углубляясь в их описание, скажем, что есть две основные категории таких лекарств. Они довольно сильно отличаются друг от друга по химическому составу. В первую входят средства с сильным противовоспалительным действием. Это такие препараты как ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, фенилбутазол, ибупрофен, напроксен, лизинмоноацетилсалицилат.

Нестероидные препараты: огромная группа лекарств

Рассмотрим, что представляют собой нестероидные препараты. Это крайне многочисленное семейство лекарств, которое постоянно пополняется. Их назначают как при стационарном лечении, так и при амбулаторном. При этом большая часть в аптеках отпускается без рецепта. В чем секрет их популярности? Они обладают противовоспалительным, жаропонижающим действием, а кроме того, действуют в качестве анальгетика. При этом они достаточно недорогие и доступны для широких масс населения.

Сегодня НПВП выпускаются в виде таблеток, гелей и растворов, применяются для лечения заболеваний различных органов и систем. Позволяют убрать кратковременную и долгосрочную боль, уменьшить воспаление и температуру. Часто врачи выписывают их при таких расстройствах как периартрит, ревматоидный артрит, тендинит, бурсит. Также они назначаются при плечелопаточном периартрите, при болях в нижней части спины (БНС).

Кто первым синтезировал аспирин

История создания этой группы препаратов началась с открытия аспирина — ацетилсалициловой кислоты. Мы привыкли к этому верному помощнику, который помогает против головной боли, температуры, любых воспалений. При этом далеко не все знают, кто первым синтезировал аспирин.

Еще в Средние века было известно, что кора молодых ветвей белой ивы обладает противовоспалительным эффектом. Однако пользоваться этим средством было затруднительно, поскольку оно вызывало сильную тошноту. Лишь в 19 веке из растения было получено вещество, которое не обладало тошнотворным свойством. Это удалось сделать благодаря нескольким выдающимся ученым. Одним из первых синтезировал горькое вещество салицин итальянский химик Рафаэль Пириа в 1838 году. Впрочем, это были только первые шаги по созданию данного препарата.

В 1853 году это же вещество смог выделить французский химик Шарль Фредерик Жерар. Получив первые образцы салициловой кислоты, ученый прекратил работы с ней. В таком виде употреблять для лечения это соединение было сложно, поскольку его формула была нестойкой. Лишь в 1897 году немецкому ученому Феликсу Хоффману удалось создать аспирин — ацетилсалициловую кислоту.

Со временем выяснилось, что новое вещество не лишено недостатков — оно негативно действует на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Такое действие аспирина называется ульцерогенным. Впрочем, подобным эффектом обладают все нестероидные препараты. Они особенно опасны для пациентов с заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки. Передозировка аспирина может привести к заболеваниям почек, печени, легких и мозга. Кроме того, в таких случаях отмечаются ослабление слуха, кожные высыпания, обильное потоотделение.

Побочные эффекты НПВП: инсульты и инфаркты

Отметим, что механизм вредного воздействия препаратов НПВП на сердечно-сосудистую систему довольно сложен. Сначала ухудшается почечный кровоток, что ведет к нарушению водно-электролитного обмена. Как результат – у больного часто повышается артериальное давление. Затем начинает развиваться почечная и сердечная недостаточность. Сегодня уже есть много фактов, которые подтверждают, что эти препараты, особенно при длительном применении увеличивают риск инфарктов и инсультов. В группе риска находятся пожилые пациенты с ишемией сердца и заболеваниями почек.

Кроме того, эти лекарства блокируют действие ряда препаратов, таких как ингибиторы АПФ. В итоге поднимается артериальное давление, растет угроза жизни. У пациентов с сердечными заболеваниями, которые долго принимают НПВП, снижается выживаемость. Нужно сказать, что целекоксиб в этом плане считается безопаснее, нежели ибупрофен, диклофенак, напроксен.

При ишемической болезни сердца от нестероидных препаратов лучше отказаться

Наибольшую опасность нестероидные препараты представляют для пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Об этом говорят данные исследований, проведенных в 2006 году тайваньским ученым W. Huang. Его научная группа проанализировала истории болезни у 9602 пациентов. Все они принимали не менее полугода препараты целекоксиб, мелоксикам или рофекоксиб. Среди тех пациентов, которые страдали ИБС, частота инфарктов, нестабильной стенокардии, инсульта и транзисторной ишемии миокарда была в 5 раз выше по сравнению с теми, у кого не было заболеваний сердца.

Уже более 10 лет врачи разных специальностей ведут дискуссии о том, насколько опасны нестероидные препараты. Как же поступать обычным людям, пока светила науки бьются над решением этого вопроса? Лучше заниматься профилактикой хронических заболеваний с помощью фитотерапии. А использование препаратов НПВП представляется уместным только в том случае, если необходимо срочно снять болевой синдром. И нельзя забывать, что эти средства рекомендуется применять только короткими курсами. При длительном использовании они провоцируют заболевания сердца и сосудов.

Доктор медицинских наук из Ростова-на-Дону Ирина Сарвилина установила, что в этом продукте пчеловодства содержится белок дефензин-1, снижающий воспаление в суставах. По ее мнению, это природный антибиотик, возможности которого наука только начинает открывать. В последние годы синтетические антибиотики слабо действуют на вирусы, а поэтому применение трутневого расплода становится все актуальнее.

Препараты находятся в широком ассортименте на аптечных прилавках и реализуются без рецепта врача, чем иной раз злоупотребляют пациенты: принимают НПВС чаще, чем следовало или в более высоких дозах, забывая о том, что эти лекарства далеко не безобидны и обладают побочными эффектами.

Одним их нежелательных эффектов при приёме НПВС является возникновение кардиоваскулярной патологии. Препараты данной группы способны вызывать осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы и провоцировать возникновение артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, тромбоэмболий различных локализаций.

Классификация возможных осложнений

Проблемы со стороны сердечно-сосудистой системы при приёме НПВС встречаются не так часто, как нежелательные реакции ЖКТ, однако имеют такое же весомое социальное и медицинское значение: кардиоваскулярные осложнения могут приводить к инвалидизации или даже гибели пациента.

Выделяют три разновидности нежелательных реакций со стороны сердца и сосудов, которые могут возникать на фоне приёма НПВС:

возникновение или прогрессирование АГ;
развитие тромбоэмболий;
декомпенсация ХСН.

По данным проводимых клинических исследований частота возникновения или прогрессирования АГ у пациентов, принимающих НПВС, составляет 5-7%. Понимая механизм воздействия нестероидных препаратов на организм, можно объяснить причины дестабилизации кровяного давления.

Артериальное давление в организме имеет почечную регуляцию. Тонус кровеносных сосудов, выделение специфических веществ, чувствительность к ним рецепторов сосудистой стенки обеспечивает активность специфической системы – ренин-ангиотензиноген-альдостероновой или РААС. Почечная регуляция АГ происходит за счёт активности ЦОГ-2. Простагландины, которые вырабатываются при участии фермента ЦОГ-2 взаимодействуют с РААС и обеспечивают нормальную почечную регуляцию АД, благодаря чему его цифры поддерживаются в норме.

При приёме НПВС происходит уменьшение выработки ЦОГ-2, а значит снижается количество простагландинов, взаимодействующих с веществами РААС, происходит разлад в механизмах регуляции кровяного давления:

уменьшается выведение ионов натрия;
снижается скорость клубочковой фильтрации;
увеличивается чувствительность рецепторов сосудистой стенки к веществам, обеспечивающим их тонус;
снижается синтез простагландинов Е2 и I2, которые обладают сосудорасширяющим действием.

Кроме непосредственного влияния на цифры АД, НПВС способны уменьшать терапевтическую активность гипотензивных препаратов: высокая дозировка ибупрофена, средние дозы индометацина, пироксикама снижают эффективность бета-блокаторов, иАПФ, мочегонных средств, но практически не влияют на терапевтическое действие гипотензивных таблеток из группы антагонистов кальция.

Тромбоэмболические осложнения чрезвычайно опасны, поскольку формирование тромб?