Натрия нитропруссид при гипертоническом кризе
Оглавление темы “Разрывы миокарда при инфаркте миокарда ( оим, ОИМ ). Осложнение гипертонического криза. Лечение осложнений гипертонических кризов.”:
1. Разрывы миокарда при инфаркте миокарда ( оим, ОИМ ). Разрыв стенки желудочков сердца. Разрыв межжелудочковой перегородки. Разрыв сосочковой мышцы.
2. Кардиогенный шок. Классификация кардиогенного шока ( Чазова ). Клиника кадиогенного шока.
3. Принципы лечения кардиогенного шока. Истинный кардиогенный шок. Лечение истинного кардиогенного шока.
4. Рефлекторный кардиогенный шок. Неотложная помощь при рефлекторном кардиогенном шоке.
5. Гипертонический криз. Причины ( этиология ) гипертонического криза. Патогенез, классификация гипертонического криза.
6. Клиника ( клиническая картина ) гипертонических кризов. Гиперкинетические кризы I ( первого ) типа. Гиперкинетические кризы II ( второго ) типа.
7. Осложнение гипертонического криза. Варианты осложнений гипертонических кризов. Принципы оказания неотложной помощи при осложнениях гипертонического криза.
8. Неотложная помощь при гипертоническом кризе I ( первого ) типа. Принципы лечения криза I типа.
9. Неотложная помощь при гипертоническом кризе II ( второго ) типа. Принципы лечения криза II ( второго ) типа.
10. Лечение осложнений гипертонических кризов. Лечение осложненного гипертонического криза.
Лечение осложнений гипертонических кризов. Лечение осложненного гипертонического криза.
Для быстрого снижения артериального давления при церебральном варианте осложненного гипертонического криза рекомендуется использовать нитропруссид натрия или лабеталол. Форма выпуска нитропруссида натрия: ампулы, содержащие 50 мг активного вещества. Перед употреблением содержимое ампулы разводится в 250 мл глюкозы, что дает концентрацию 200 мкг/мл, или 10 мкг/кап. Начальная скорость инфузии 0,5 мкг/кг/мин., с последующим увеличением, в зависимости от клинического эффекта, до 10 мкг/кг/мин.
Лабеталол (Трандат) является блокатором альфа- и бета-адренорецепторов. Данный препарат оказывает быстрый антигипертензив-ный эффект. Форма выпуска: ампулы по 5 мл 1% раствора (50 мг в ампуле). При кризе вводят медленно в/в в дозе 50 мг в течение минуты, при необходимости инъекции можно повторять каждые 10—15 мин. до появления клинического эффекта или достижения суммарной дозы 200 мг, однако лучшего результата можно достигнуть при в/ в капельном введении данного препарата. С этой целью содержимое ампул разводят физраствором до концентрации 1 мг/мл и вводят в/в со скоростью 2 мл (2 мг) в I минуту. При таком пути введения для купирования криза бывает достаточным 50—200 мг лабеталола.
При лечении гипертонической энцефалопатии не рекомендуется применять клофелии и анаприлин (наличие измененных сосудов головного мозга является противопоказанием для их назначения).
Если гипертоническая энцефалопатия осложняется судорожным синдромом, оптимальным препаратом для его купирования является сибазон (синонимы: реланиум, седуксен, диазепам) в дозе 10— 30 мг в/в медленно.
При коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, начинающемся отеке легких, расслаивающей аневризме аорты хороший клинический эффект дает использование нитроглицерина в начальной дозе 10—20 мкг/мин. или нитропруссида натрия по вышеописанной методике.
Назначение 2—4 мл 0,25% раствора дроперидола внутривенно на физрастворе вызывает быстрый (уже через 2—4 мин.) клинический и гипотензивный эффект. Данный препарат целесообразно сочетать с диуретиками (салуретиками).
При значительном повышении артериального давления и появлении признаков левожелудочковой недостаточности, помимо производных нитроглицерина, можно использовать введение ганг-лиоблокаторов типа пентамина или арфонада.
Пентамин выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5% раствора. Содержимое ампулы разводится в 200—300 мл 5% раствора глюкозы или физраствора и вводится в/в капельно под постоянным контролем уровня АД.
Арфонад выпускается в ампулах, содержащих 250 мг сухого вещества. Непосредственно перед употреблением содержимое ампулы разводится в 5 мл бидистиллированной воды и далее в 200—400 мл 5% раствора глюкозы или физраствора и вводится в/в капельно под постоянным контролем уровня АД. Первоначальная скорость введения — 30—50 кап./мин., с постепенным увеличением до 100—120 кап./мин. При использовании ганглиоблокаторов нужно постоянно помнить об их мощном сосудорасширяющем эффекте, что требует постоянного контроля АД, на первоначальных этапах лечения каждые 1—2 мин.
При сочетании криза с симптомами коронарной недостаточности и болевым синдромом в области сердца к гипотензивным препаратам присоединяют анальгетики или наркотические средства, применяют нейролептанальгезию по методике, используемой для обезболивания острого инфаркта миокарда (см. раздел 7.3.2. данной главы).
Гипертонический криз на фоне пороков сердца требует дифференцированного подхода, в зависимости от их вида и развившихся осложнений.
Всем больным с данной патологией в/в назначается фуросемид из расчета 0,5—1 мг/кг, при отсутствии эффекта данную дозу можно повторить через 20 —30 мин.
При стенозе митрального клапана дополнительно медленно, в течение 5—10 мин. в/в вводится 1 — 1,5 мкг/кг клофелина. Если у больного перед началом лечения отсутствовали признаки сердечной недостаточности и исходное ЧСС было более 100 в 1 мин., в/в дополнительно назначается обзидан (синонимы: пропранолол, инде-рал, анаприлин) в дозе до 0,1 мг/кг. Если после его введения развивается резко выраженная брадикардия, ее купируют введением атропина. При исходном наличии признаков острой сердечной недостаточности или отсутствии эффекта от вышеуказанного лечения в течение 30—40 мин. нужно переходить на использование нитроглицерина или его производных в первоначальной дозе 10—20 мкг/мин.
При недостаточности митрального клапана определяется исходное ЧСС и в/в капельно вводятся производные нитроглицерина в первоначальной дозе 10—20 мкг/мин. или ганглиоблокатор пентамин до 50 мг. При учащении сердечного ритма более чем на 10%, по сравнению с исходным, их введение прекращается и в/в дополнительно вводится 0,5—2,5 мг резерпина, или клофелин в течение 10 мин. до 1,5 мкг/кг, или, с учетом исходного АД, 2—4 мл дроперидола.
Гипертонический криз на фоне стеноза аортального клапана купируется медленным в/в введением 1 — 1,5 мкг/кг клофелина, или 2—4 мл дроперидола, или 0,5—2,5 мг резерпина. У больных с недостаточностью аортального клапана использовать вазодилятаторы опасно, поэтому для форсированного уменьшения ОЦК рекомендуется вводить фуросемид в дозе 2 мг/кг.
Если гипертонический криз возник на фоне острой почечной недостаточности, лечение начинается с в/в введения 200—400 мг фуросемида, затем в/в капельно вводится нитропруссид натрия в дозе 0,1—5 мкг/кг/мин. или адалат-инъекционная форма нифедипина (синонимы: фенигидин, кордафен, коринфар и др.). Препарат является антагонистом ионов кальция. Форма выпуска — ампулы по 5 мл (5 мг в ампуле). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем в разведении из расчета 1 мг/час или 17 мкг/мин.
При феохромоцитоме возможно возникновение катехоламиново-го криза. Для его купирования используется в/в введение лабеталола (см. выше). Оптимальным является введение данного препарата в/в капельно, в концентрации 1 мг/мл, со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту, в сочетании с пропранололом. Обычная доза лабеталола для купирования криза 50—200 мг. Пропранолол назначается по 1 мг каждые 5 мин. до появления эффекта или достижения дозы 0,1 мг/кг. Можно использовать сочетание нитропруссида натрия в дозе до 10 мкг/кг/мин. с пропранололом.
Примечание. При катехоламиновом кризе клофелин не применяется.
– Вернуться в оглавление раздела “Скорая помощь. Неотложные состояния.”
Источник
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Фармакологическая группа вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Фармакология
- Применение вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Меры предосторожности вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Особые указания
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Нитропруссида натрия дигидрат
Латинское название вещества Нитропруссида натрия дигидрат
Natrii nitroprussidum (род. Natrii nitroprussidi)
Химическое название
Динатриевая соль пентакис(циано-C)нитрозилферрата (2-) (и в форме дигидрата)
Брутто-формула
C5FeN6Na2O
Фармакологическая группа вещества Нитропруссида натрия дигидрат
- Вазодилататоры
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
14402-89-2
Характеристика вещества Нитропруссида натрия дигидрат
Красновато-коричневые кристаллы (или порошок). Легко растворим в воде.
Фармакология
Фармакологическое действие – антигипертензивное, артериодилатирующее.
Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие.
Содержит нитрозогруппу (соединена через группы CN с атомом железа), которая в организме трансформируется в оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу. Увеличивает образование цГМФ и его концентрацию в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и вызывает вазодилатацию. В механизме сосудорасширяющего действия не исключается прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы или нарушение фосфорилирования миозина.
Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает ОПСС и венозный тонус, уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард. Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе. Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением ЧСС и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта. У больных с сердечной недостаточностью с сАД выше 100 мм рт. ст. и повышенным давлением в левом желудочке может вызывать увеличение сердечного выброса без чрезмерной гипотензии. Гипотензивное действие наступает в течение 1–2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1–10 мин после ее окончания. Показана эффективность в качестве вспомогательного средства при инфаркте миокарда (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и стойкими болями в грудной клетке или недостаточностью левого желудочка) и регургитации крови на фоне недостаточности клапанов сердца.
Исследования по изучению канцерогенности и мутагенности у человека и животных не проводились.
Адекватные и строго контролируемые исследования влияния на течение беременности и репродуктивную функцию у человека отсутствуют. Данных по изучению тератогенного эффекта у животных нет, однако в 3-х исследованиях на беременных овцах было показано, что нитропруссид проходит через плаценту, концентрации цианида у плода зависят от доз, полученных матерью, а при введении с высокой скоростью нитропруссида беременным овцам можно создать у плода смертельные концентрации цианида.
Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона. Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой (в реакции участвует митохондриальный фермент печени роданаза — тиосульфатцианид-сератрансфераза — и донаторы серы, в первую очередь тиосульфат, цистин и цистеин). Скорость превращения цианид-иона в тиоцианат (клиренс цианида) составляет 1 мкг/кг/мин и соответствует скорости метаболизма натрия нитропруссида (при достижении стабильной концентрации) в случае инфузии со скоростью, несколько превышающей 2 мкг/кг/мин (при большей скорости инфузии цианид начинает накапливаться). Цианид, не выведенный из организма легкими (в виде гидроцианида) и почками (в виде тиоцианата) связывается с митохондриальными цитохромами и нарушает окислительный метаболизм (клетки переходят на анаэробный метаболизм или гибнут от гипоксии).
Метаболизм нитропруссида приводит к образованию метгемоглобина как в результате диссоциации цианметгемоглобина, получающегося в ходе первоначальной реакции нитропруссида с гемоглобином, так и вследствие прямого окисления гемоглобина при высвобождении нитрозогрупп.
Т1/2 нитропруссида из плазмы крови — около 2 мин, Т1/2 тиосульфата (после в/в инфузии) — около 20 мин, тиоцианата — около 3 дней (при недостаточности почек может увеличиваться в 2–3 раза).
Применение вещества Нитропруссида натрия дигидрат
Острая и хроническая (IIБ — III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).
Противопоказания
Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением ОПСС; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).
Ограничения к применению
Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Потенциальная польза для матери может оправдывать использование, несмотря на возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая серьезные потенциальные побочные эффекты, следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание (в случае необходимости продолжить лечение).
Побочные действия вещества Нитропруссида натрия дигидрат
Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, миоз, головокружение, нервозность, тревога, мышечные подергивания, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, повышение внутричерепного давления.
Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): чрезмерная гипотензия, феномен «рикошета» (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузии, тахикардия, брадикардия, изменения на ЭКГ, метгемоглобинемия, уменьшение агрегации тромбоцитов.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, в т.ч. в области желудка, непроходимость кишечника.
Прочие: гипотиреоз, головная боль, потливость, боль или покраснение в месте введения, гиперемия лица, кожная сыпь.
Взаимодействие
При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах. Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать — другие антигипертензивные препараты.
Передозировка
Передозировка натрия нитропруссида.
Симптомы: чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органов, необратимые ишемические повреждения, возможен летальный исход), метгемоглобинемия.
Лечение: при гипотензии — замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга; при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии — введение метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.
Отравление тиоцианатом.
Симптомы: атаксия, головокружение, головная боль, шум (звон) в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение: гемодиализ (клиренс во время диализа может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Отравление цианидом.
Симптомы: отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, громкие тоны сердца, слышные на расстоянии, гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение: начинают при возникновении обоснованного подозрения (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4–6 мг/кг в/в в течение 2–4 мин или ингаляция амилнитрита, затем (непосредственно после инфузии натрия нитрита) — натрия тиосульфат в дозе 150–200 мг/кг инфузионно (стандартная доза для взрослых 50 мл 25% раствора). Эту схему можно повторить через 2 часа используя половинные дозы.
2 схема: введение оксикобаламина (в/в в течение 15 мин) в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в/в в течение 10 мин). Гемодиализ неэффективен.
Пути введения
В/в, инфузионно.
Меры предосторожности вещества Нитропруссида натрия дигидрат
Во время лечения необходим непрерывный мониторинг АД (сАД должно снизиться не более чем до 100–110 мм рт. ст.), контроль КЩС, уровня метгемоглобина (рекомендуется при дозе более 10 мг/кг и наличии признаков ишемии) и тиоцианата (с суточными интервалами на фоне продолжительных инфузий в дозе более 3 мкг/кг/мин) в крови. При назначении по поводу застойной сердечной недостаточности необходим мониторинг гемодинамики (инвазивные методы) и диуреза.
Если введение в течении 10 мин со скоростью 10 мкг/кг в 1 мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию.
Вводится только в/в инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса (использование обычных в/в систем, вследствие недостаточной точности дозирования, исключается). Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.
Следует учитывать, что при скорости инфузии, превышающей 2 мкг/кг/мин, цианидные ионы образуются быстрее, чем организм может их вывести.
Буферный эффект метгемоглобина в отношении цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг/кг (инфузия со скоростью 10 мкг/кг/мин в течение менее 1 ч), при превышении этого уровня токсическое действие цианида может быть быстрым, тяжелым и смертельным.
Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью в 5–10 раз превышающей скорость инфузии натрия нитропруссида может уменьшить риск отравления цианидом, однако следует учитывать возможность усиления гипотензивного эффекта (одно сообщение), отравления тиоцианатом и гиповолемии.
При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1–10 мин).
Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.
Особые указания
Раствор готовят непосредственно перед применением. Растворы не следует хранить более 24 ч.
Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок. Если раствор имеет желто-коричневый, оранжевый, ярко-красный, синий или зеленый цвет, он подлежит замене и уничтожению.
После приготовления сосуд с раствором следует обернуть непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке (раствор чувствителен к некоторым длинам световых волн). Инфузионные капельницы и трубки не обертываются.
В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.
У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник