Морфий применение при инфаркте

У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ (ИМПST), которым впоследствии выполнялось чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ), в случаях введения с анальгетической целью морфина наблюдалось ослабление ответа на антиагрегантные препараты по сравнению с другими пациентами. Эти данные были представлены на проходившей 2-4 апреля 2016г. в Чикаго ежегодной научной сессии Американской коллегии кардиологов (ACC). 

Морфин уже давно и широко используется для купирования болевого синдрома и тревожности при острых коронарных синдромах, однако в этой работе анализы крови показали, что пациенты, которые получили в машине скорой помощи по дороге в госпиталь морфин, имели менее благоприятные показатели активности тромбоцитов в течение часа после приема нагрузочной дозы аспирина и тикагрелора (Брилинта, производитель AstraZeneca) или клопидогрела, однако через 48 часов это различие исчезло. Авторы работы объясняют эту находку известным побочным эффектом морфина, а именно, замедлением опорожнения желудка и, соответственно, уменьшением всасывания принимаемых перорально препаратов, к которым относятся и антиагреганты. Разумеется, для подтверждения обнаруженного эффекта и решения вопроса о том, влияет ли он на клинические исходы, необходимы более крупные исследования, дизайн которых направлен на оценку клинических конечных точек. Тем не менее, авторы считают, что уже сейчас имеет смысл соблюдать осторожность при применении морфина, максимально использовать неопиоидные анальгетики и рассматривать возможность внутривенного введения остальных препаратов в тех случаях, когда без морфина не обойтись (например, использования ингибиторов IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов или бивалирудина).

В данной работе были проанализированы данные по 125 последовательным пациентам с ИМПST, которым предполагалось выполнить первичное ЧКВ. Большинство участников (101 пациент, 81%) получили морфин. Их средний возраст составил 66 лет, 93% были мужчинами. Около половины имели диагноз артериальной гипертензии, 42% курили, 16% имели сахарный диабет 2 типа. Всем пациентам была дана нагрузочная доза аспирина (300 мг), а также или 600 мг клопидогрела (102 пациента), или 180 мг тикагрелора (23 пациента).

Через 30-60 минут в рентгеноперационной всем пациентам выполнялся с помощью портативного анализатора анализ крови на свертываемость, при котором оценивалось время до формирования окклюзирующего тромба в условиях высокого напряжения сдвига (время окклюзии) и время до восстановления кровотока под действием эндогенного фибринолиза (время лизиса). По сравнению с пациентами, которые не получали опиаты, те, кому вводился морфин, имели более короткое среднее время окклюзии (358 сек против 670 сек; P<0,001), что указывает на усиление реактивности тромбоцитов, и одновременно у них была более длинная медиана времени лизиса (1392 сек против 1184 сек; P=0,006), что позволяет предположить снижение тромболитического потенциала. Тем не менее, на вторые сутки в двух группах значения времени окклюзии (соответственно, 485 сек и 552 сек) и времени лизиса (соответственно, 1322 сек и 1184 сек) достоверно не отличались. 

Исследование не обладало достаточной статистической мощностью для оценки твердых конечных точек безопасности, однако у тех, кто получил морфин, имелась не достигшая статистической значимости тенденция к большей частоте нежелательных явлений на госпитальном этапе по сравнению с остальными 24 пациентами (1 смерть против 0, 1 рецидив инфаркта миокарда против 0, 2 инсульта против 0).

На вопросы, оказывает ли данный эффект морфина влияние на ранний риск рецидивирования тромбоза, а также обладают ли альтернативные опиатам методы анальгезии какими-либо преимуществами в данной ситуации, должны дать ответ дальнейшие исследования.

Источник

Морфий – это что такое? Ответ на заданный вопрос вы узнаете чуть ниже. Помимо этого, мы расскажем о том, для чего применяется этот препарат, как его используют и пр.

Как известно, в начале прошлого века морфий применялся не только военными, но и врачами, которые с помощью него хотели избавиться от чувства усталости.

Описывая морфий (лекарство), можно отметить его следующие особенности:

  • Производится данный препарат в виде белых игольчатых кристаллов или белого кристаллического порошка, который слегка желтеет или сереет при хранении.
  • Такое средство медленно растворимо в воде и трудно растворимо в спирте. Оно несовместимо со щелочами. Приготовленный раствор необходимо стерилизовать при 100°C в течение получаса. Для стабилизации в него добавляют хлористоводородную кислоту.
  • Температура плавления этого препарата составляет 254°C.
  • Удельное вращение раствора − 2%.
  • Воспламеняется при температуре 261°C.
  • Самовоспламенение происходит при 349°C.

Морфий — наркотик, который является представителем группы опиоидных анальгетиков. Он вызывает эйфорию, уменьшает болевые симптомы, вызывает ощущение душевного спокойствия, повышает настроение, дарит радужные перспективы вне зависимости от реального положения дел. Именно эти свойства данного лекарства способствуют формированию физической и психической зависимости.

В высоких дозах такое средство оказывает довольно сильный снотворный эффект. Кроме этого, морфий тормозит все условные рефлексы, вызывает миоз и понижает возбудимость кашлевого центра. Повышая тонус мышц внутренних органов, он способствует спазмам сфинктера Одди и желчевыводящих путей. Помимо этого, такой препарат значительно ослабляет перистальтику кишечника, но при этом ускоряет опорожнение и увеличивает перистальтику желудка.

При внутримышечном введении эффект от морфия развивается примерно через 15-26 минут. Максимальное распределение по кровотоку достигается через 35-45 минут и продолжается около 3-5 часов.

Как известно, морфий при раке способствует быстрому устранению болевых ощущений, что значительно облегчает состояние больного. В связи с этим следует отметить, что данное средство:

  • подавляет выраженный болевой синдром при травмах, злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии;
  • используется в качестве дополнительного лекарственного препарата к местной или общей анестезии во время операции;
  • иногда применяется при родах, кашле (если другие средства малоэффективны) и отеке легких;
  • назначается перед рентгенологическим исследованием желудка, 12-типерстной кишки и желчного пузыря.

Такой лекарственный препарат не рекомендуется принимать при гиперчувствительности к компонентам, угнетении дыхательного центра (например, на фоне наркотического или алкогольного отравления) и ЦНС, а также при паралитической кишечной непроходимости. Помимо этого, морфий нельзя использовать при спинальной и эпидуральной анестезии.

Использовать данное средство с особой осторожностью следует при болях в животе по неясной причине, эмоциональной лабильности, приступах бронхиальной астмы, аритмии, судорогах, лекарственной зависимости, алкоголизме, суицидальных наклонностях, желчнокаменной болезни, а также во время хирургического вмешательства на мочевыводящей системе и органов ЖКТ. Помимо этого, такой препарат следует аккуратно применять при травмах головного мозга, гиперплазии предстательной железы, печеночной или почечной недостаточности, внутричерепной гипертензии, стриктуре мочеиспускательного канала, гипотиреозе, тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника, эпилептическом синдроме, беременности, в период лактации и после операции на желчевыводящих путях. Использовать морфий с особой осторожностью также следует при тяжелом состоянии больных, в пожилом и детском возрасте.

Ответив на вопрос о том, морфий – это что такое, следует рассказать и о его дозировках.

Для приема вовнутрь пациенту следует обязательно проконсультироваться с врачом. Ведь лечение должно подбираться в зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести болевого синдрома. Разовая доза этого препарата – 10-20 мг для взрослых и 0,2-0,8 мг/кгдля детей.

Для приема капсул пролонгированного действия разовая дозировка должна составлять 10-100 мг дважды в день. Для подкожной инъекции – 1 мг, а для внутримышечной и внутривенной – по 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Если больному необходимо ректальное введение, то следует предварительно очистить кишечник. Взрослым суппозитории назначаются в количестве 30 мг через каждые 13 часов.

При неправильном использовании данного средства у больного могут проявиться следующие побочные явления:

  • холодный и липкий пот;
  • спутанность сознания;
  • усталость;
  • миоз;
  • сонливость;
  • внутричерепная гипертензия;
  • брадикардия;
  • нервозность;
  • резкая слабость;
  • гипотермия;
  • медленное затрудненное дыхание;
  • сухость во рту;
  • тревожность;
  • делириозный психоз;
  • головокружение;
  • снижение артериального давления;
  • галлюцинации;
  • судороги;
  • мышечная ригидность и пр.

Источник

Содержание

Структурная формула

Русское название

Морфин

Латинское название вещества Морфин

Morphinum (род. Morphini)

Химическое название

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

Брутто-формула

C17H19NO3

Фармакологическая группа вещества Морфин

  • Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • R50 Лихорадка неясного происхождения
  • R52.0 Острая боль
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • T14 Травма неуточненной локализации
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    57-27-2

    Характеристика вещества Морфин

    Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

    Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

    Фармакология

    Фармакологическое действие – анальгезирующее (опиоидное).

    Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

    С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

    Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов). Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

    Применение вещества Морфин

    Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

    Ограничения к применению

    Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальные наклонности, эмоциональная лабильность, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе; гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная и/или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, пожилой возраст (замедляется обмен и выведение морфина, повышается его уровень в крови).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Морфин

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.

    Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

    Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.

    Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

    Взаимодействие

    Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты). При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии. Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

    Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

    Передозировка

    Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

    Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

    Пути введения

    П/к, в/м или в/в.

    Меры предосторожности вещества Морфин

    Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

    При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

    В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

    Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Перейти

    Торговые названия

    Источник