Моксонидин и гипертонический криз

Есть ли связь между жизнью в большом городе и высоким артериальным давлением (АД)? Врачебная практика указывает, что имеется. Именно в мегаполисах возникла и упорно держится тенденция к распространению артериальной гипертензии. У многих людей обнаруживается не только стойкое, но и внезапное значительное повышение АД, называемое гипертоническим кризом.

Меры помощи

Одной из постоянных задач фармацевтики остаётся создание препаратов, которые способны быстро, но мягко помочь людям с артериальной гипертензией. Один из методов терапии заключается в нормализации деятельности симпатической нервной системы. Активные вещества, используемые в подобных методиках, называют симпатолитиками.

Примером действующего вещества нового поколения может послужить препарат Моксонидин. Немецкая компания Abbott Products запатентовала высокоселективный агонист имидазолиновых рецепторов Моксонидин (Физиотенз).

У других производителей лекарство часто называется по действующему веществу. Поэтому возможны другие названия и аналоги Моксонидина: Моксонитекс, Тензотран, Моксарел.

Терапевтическое действие и состав

Моксонидин от давления выпускается в таблетках, каждая из которых содержит 200 мкг активного вещества (возможны таблетки по 400 мкг). Препарат с высокой избирательностью стимулирует деятельность имидазолиновых рецепторов, которые контролируют симпатическую нервную систему.

Вспомогательные вещества:

  1. микрокристаллическая целлюлоза;
  2. аэросил (марка А-380);
  3. магния стеарат;
  4. клуцел;
  5. поливинилпирролидон;
  6. эмульгатор «Твин-80»;
  7. масло касторовое.

Лекарство можно принимать как однократно, так и длительно. В обоих случаях исследования показывают отличный уровень клинической эффективности.

Так, при диагностировании у человека гипертонического криза очевидное снижение кровяного давления отмечается уже через полчаса после приема Моксонидина.

Упаковка лекарственного препарата стоит от 180 до 670 рублей, что позволяет использовать средство в каждой домашней аптечке. Цена Моксонидина определяется дозировкой таблеток, производителем, регионом и реализующей препарат аптечной сетью.

Противопоказания к применению

В период лечения желательно отказаться от такой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и хорошей реакции.
Простейший пример – вождение авто и управление какими-либо механизмами. Важно самостоятельно контролировать уровень АД. Лечащий врач обязан регулярно направлять пациента на ЭКГ.

При перечисленных ниже заболеваниях/состояниях Моксонидин не назначается:

  • брадикардия с ЧСС
  • выраженный синдром слабости синосового узла;
  • предсердно-желудочковая (AV) блокада второй и третьей степени;
  • сердечная недостаточность (острая и хроническая);
  • возраст ниже 18 лет;
  • беременность/лактация;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата.

Запрещена одномоментная отмена данного препарата. Если препарат принимают единовременно с β-адреноблокаторами, то сначала нужно отменять лекарство этой группы, и лишь спустя несколько дней – Моксонидин.

Как принимать Моксонидин

Дозу препарата и время приема должен указать врач, расписывая схему лечения. Это зависит от стадии гипертонии и индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению лекарства указывает следующие рекомендации:

Первично назначают одну таблетку (200 мкг) в сутки.

Разовая доза может быть увеличена до двух таблеток. В сутки разрешено принимать не более трёх таблеток в два приёма.

Первое время врач обязан контролировать переносимость препарата пациентом и проводить корректировку суточных доз по необходимости.

>>> Скачать полную инструкцию по применению

Людям с недостаточностью функций почек рекомендуется принимать не более одной таблетки (200 мкг) в сутки. Только при явной необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу можно увеличить вдвое.

Понижающий эффект Моксонидин может достигать 25% от начального показателя АД. Продолжительность действия препарата – до 12 часов. Эффект особенно выражен, если применяются другие системные методы терапии артериальной гипертензии.

Отзывы врачей о препарате

Моксонидин становится всё более востребованным препаратом в отечественной из зарубежной медицинской практике. Эффективное воздействие на симпатическую нервную систему снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов. Негативных побочных действий на сердечную и лёгочную деятельность при этом не отмечено. У пациентов с выраженным ожирением несколько снижалась масса тела, минимальным применением дозы каждый день.Терапевт

Важно отметить хорошую сочетаемость Моксонидина с сахароснижающими препаратами, сердечными гликозидами, другими гипотензивными средствами. Одновременно приходится учитывать усиление эффекта седатиков и снотворных препаратов.Кардиолог

Кроме явного гипотензивного действия, Моксонидин способен улучшать углеводно-жировой обмен веществ и повышать чувствительность организма к инсулину. Отмечены многократные случаи снижения уровня общего холестерина в плазме крови. У пациентов, принимающих Моксонидина, наблюдается преимущественно хорошая переносимость препарата.Терапевт

Читайте также:  Схема лечения осложненного гипертонического криза

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Моксонидин и гипертонический криз

Источник

Что делать? Рассказывает доктор медицинских наук, доцент КубГМУ, врач-кардиолог Виталий Константинович Зафираки.

По какому поводу чаще всего вызывают скорую помощь? Оказывается, по поводу высокого артериального давления (АД). И далеко не всякое такое повышение является истинным гипертоническим кризом. Гипертонический криз – это внезапное (!) резкое повышение АД, причем обязательно с появлением симптомов. Как правило, имеется в виду повышение АД до 180/110 мм рт ст и более того.

Бывает нередко и так, что АД ниже этих значений, но человек ощущает симптомы из числа нижеперечисленных (разумеется, не все сразу) : головную боль, тошноту, рвоту, мелькание перед глазами, ухудшение зрения, носовое кровотечение, боль/дискомфорт в груди, одышку, нарушения чувствительности и т. д. Эти симптомы появляются быстро – минуты/часы, причем параллельно с повышением АД.

Однако не всегда есть причинно-следственная связь между повышением АД и этими симптомами: разбираться, что первично, а что вторично, будет врач. Например, боль при почечной или кишечной колике, при приступе панкреатита, при мигрени может вызвать и повышение АД. В таких случаях основной акцент лечебных мероприятий должен быть не на медикаментозном снижении АД, а на лечении основной проблемы.

Почему же случаются такие вот внезапные значительные подъемы АД?

Самые частые причины — неадекватное лечение такой хронической болезни, каковой является артериальная гипертония, а также сильный стресс, тревога, злоупотребление соленой пищей, особенно в сочетании с алкоголем, а также единовременный прием большой дозы спиртного, недосыпание, изменение метеоусловий и др.

Что же делать при внезапном значительном подъеме АД? 

Из тех лекарственных препаратов, которые возможно применять внутрь, в нашей стране чаще всего используют каптоприл (оригинальный, «эталонный» препарат называется капотен), моксонидин (оригинальный препарат — физиотенз), фуросемид и нифедипин. Каждый из них имеет свои особенности и будет лучше, если первое их применение с целью снизить внезапно «подскочившее» АД произойдет по назначению и под контролем врача.

Если эффективность и переносимость окажутся нормальные — значит, в подобных случаях выбранный препарата можно применять и дальше. Хотя, что бы необходимость в этом возникала как можно реже, надо прежде всего оптимизировать длительное лечение гипертонии. Да, несмотря на скомпрометированную репутацию, это слово здесь вполне применимо — оптимальная терапия должна удерживать АД в нужном диапазоне, максимально снижать риск внезапных резких подъемов АД и защищать органы от негативных последствий артериальной гипертонии.

При приеме лекарственного препарата внутрь не стоит ожидать начала эффекта ранее чем через 30-60 минут. При приеме лекарства под язык (а под язык имеет смысл принимать либо каптоприл, либо нифедипин) эффект наступает раньше — через 15-30 минут. Бывает и так, что через указанное время АД не снизилось, либо продолжает нарастать.

Здесь надо сделать уточнения. Во-первых, если АД оказалось на фоне приема препарата выше, чем до приема препарата, то это не потому, что у вас такая парадоксальная реакция на препарат. Скорее всего, АД продолжило повышаться вопреки лекарству, а не благодаря ему, и без его приема АД скорее всего достигло бы еще более высоких значений.

Во-вторых, тревога, которая может сопутствовать такой ситуации с «неуправляемым» АД, вызывает еще большее повышение АД. Если резкое повышение АД развилось на фоне сильного стресса или тревоги, то эффекта, в том числе и на АД, можно ожидать от применения противотревожных препаратов (транквилизаторов), например диазепама, однако купить их можно строго по рецепту врача.

В таких ситуациях, когда АД «не подчиняется» действию лекарств, лучше прибегнуть к вызову скорой помощи. Возможен прием второй дозы того же лекарства, если эффект не наступил. Оптимальное положение тела во время всех этих мероприятий — полусидя.

Скорую помощь срочно надо вызвать и в тех случаях, когда появились нарушения движений/чувствительности, или расстройства речи, или внезапное ухудшение зрения, тошнота, рвота — эти симптомы могут говорить о развивающемся поражении мозга  – гипертонической энцефалопатии или об инсульте/транзиторной ишемической атаке. Если есть боль или стеснение в груди, одышка — вызывайте скорую! При таких симптомах не исключено, что высокое АД привело к неблагоприятным последствиям со стороны сердца.  

Если вы пытаетесь снизить АД в порядке оказания самопомощи, то не стоит стремиться его нормализовать как можно быстрее — от таких резких перепадов могут пострадать мозг, сердце и почки.

Надо достигнуть снижения АД на 20-25% от исходного в течение примерно 2 часов. Т.е. резко “обрушивать” АД категорически не стоит! Например, исходно АД было 200/120 мм рт ст., в течение 2 часов оно должно быть около 150-160 мм рт ст., но не ниже.

Читайте также:  Гипертонический криз алгоритм оказания неотложной помощи

Чем добиваться этого? Чаще всего используют капотен/каптоприл под язык. Выпускается много копий оригинального препарата «капотен» (разнообразные каптоприлы), но качество их очень разное.

Кстати, это еще одна причина, почему вы приняли лекарство, ждете эффекта, а его нет. Оригинальный препарат — это всегда эталон. Копии же могут быть разного качества. 25 мг — та доза, которую применяют чаще всего. Если впервые принимаете капотен или любой другой препарат для экстренного снижения АД, то во избежание его резкого падения лучше начинать с 12,5 мг. Если эффекта нет через 30 мин — можно принять еще 12,5 мг. Для тех, кто ранее уже принимал — можно сразу принять 25 мг под язык, а при необходимости через полчаса — еще 25 мг.

Другой вариант, особенно если резкое повышение АД развилось на фоне злоупотребления соленым и наступившей задержки жидкости — 20-40 мг фуросемида внутрь. Но надо понимать, что эффект наступит не так быстро —  примерно через час.

Моксонидин (эталонный препарат физиотенз) любят использовать в России, хотя в Западной Европе его для экстренного снижения АД не применяют. Как и в случае остальных препаратов, если ранее вы его не использовали — то применять с осторожностью, т.к. может снизить АД неожиданно сильно.

А вообще надо сказать, что частые гипертонические кризы и даже просто внезапные значительные подъемы АД говорят о том, что вы либо не лечите гипертонию, либо лечите ее как-то неправильно, «не оптимально». И тогда хорошо бы обратиться к тому врачу, которому вы доверяете, для более тонкой «настройки» плановой терапии.

Об этом и многом другом я пишу в своем блоге в Инстаграм @dr.zafiraki

Читайте также: Нормализовать давление без лекарств?

Источник

Инструкция

Активное вещество

МОКСОНИДИН

Производители

ФГУП НПЦ ФАРМЗАЩИТА ФМБА, ООО ОЗОН, ООО ФАРМТЕХНОЛОГИЯ

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Читайте также:  Комбинированная терапия гипертонических кризов

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза – 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза – 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Источник