Моксонидин дозировка при гипертоническом кризе

Есть ли связь между жизнью в большом городе и высоким артериальным давлением (АД)? Врачебная практика указывает, что имеется. Именно в мегаполисах возникла и упорно держится тенденция к распространению артериальной гипертензии. У многих людей обнаруживается не только стойкое, но и внезапное значительное повышение АД, называемое гипертоническим кризом.

Меры помощи

Одной из постоянных задач фармацевтики остаётся создание препаратов, которые способны быстро, но мягко помочь людям с артериальной гипертензией. Один из методов терапии заключается в нормализации деятельности симпатической нервной системы. Активные вещества, используемые в подобных методиках, называют симпатолитиками.

Примером действующего вещества нового поколения может послужить препарат Моксонидин. Немецкая компания Abbott Products запатентовала высокоселективный агонист имидазолиновых рецепторов Моксонидин (Физиотенз).

У других производителей лекарство часто называется по действующему веществу. Поэтому возможны другие названия и аналоги Моксонидина: Моксонитекс, Тензотран, Моксарел.

Терапевтическое действие и состав

Моксонидин от давления выпускается в таблетках, каждая из которых содержит 200 мкг активного вещества (возможны таблетки по 400 мкг). Препарат с высокой избирательностью стимулирует деятельность имидазолиновых рецепторов, которые контролируют симпатическую нервную систему.

Вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза;
аэросил (марка А-380);
магния стеарат;
клуцел;
поливинилпирролидон;
эмульгатор «Твин-80»;
масло касторовое.

Лекарство можно принимать как однократно, так и длительно. В обоих случаях исследования показывают отличный уровень клинической эффективности.

Так, при диагностировании у человека гипертонического криза очевидное снижение кровяного давления отмечается уже через полчаса после приема Моксонидина.

Упаковка лекарственного препарата стоит от 180 до 670 рублей, что позволяет использовать средство в каждой домашней аптечке. Цена Моксонидина определяется дозировкой таблеток, производителем, регионом и реализующей препарат аптечной сетью.

Противопоказания к применению

В период лечения желательно отказаться от такой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и хорошей реакции.
Простейший пример – вождение авто и управление какими-либо механизмами. Важно самостоятельно контролировать уровень АД. Лечащий врач обязан регулярно направлять пациента на ЭКГ.

При перечисленных ниже заболеваниях/состояниях Моксонидин не назначается:

брадикардия с ЧСС
выраженный синдром слабости синосового узла;
предсердно-желудочковая (AV) блокада второй и третьей степени;
сердечная недостаточность (острая и хроническая);
возраст ниже 18 лет;
беременность/лактация;
гиперчувствительность к составляющим препарата.

Запрещена одномоментная отмена данного препарата. Если препарат принимают единовременно с β-адреноблокаторами, то сначала нужно отменять лекарство этой группы, и лишь спустя несколько дней – Моксонидин.

Как принимать Моксонидин

Дозу препарата и время приема должен указать врач, расписывая схему лечения. Это зависит от стадии гипертонии и индивидуальных особенностей пациента.

Инструкция по применению лекарства указывает следующие рекомендации:

Первично назначают одну таблетку (200 мкг) в сутки.

Разовая доза может быть увеличена до двух таблеток. В сутки разрешено принимать не более трёх таблеток в два приёма.

Первое время врач обязан контролировать переносимость препарата пациентом и проводить корректировку суточных доз по необходимости.

>>> Скачать полную инструкцию по применению

Людям с недостаточностью функций почек рекомендуется принимать не более одной таблетки (200 мкг) в сутки. Только при явной необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу можно увеличить вдвое.

Понижающий эффект Моксонидин может достигать 25% от начального показателя АД. Продолжительность действия препарата – до 12 часов. Эффект особенно выражен, если применяются другие системные методы терапии артериальной гипертензии.

Отзывы врачей о препарате

Моксонидин становится всё более востребованным препаратом в отечественной из зарубежной медицинской практике. Эффективное воздействие на симпатическую нервную систему снижает общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов. Негативных побочных действий на сердечную и лёгочную деятельность при этом не отмечено. У пациентов с выраженным ожирением несколько снижалась масса тела, минимальным применением дозы каждый день.Терапевт

Важно отметить хорошую сочетаемость Моксонидина с сахароснижающими препаратами, сердечными гликозидами, другими гипотензивными средствами. Одновременно приходится учитывать усиление эффекта седатиков и снотворных препаратов.Кардиолог

Кроме явного гипотензивного действия, Моксонидин способен улучшать углеводно-жировой обмен веществ и повышать чувствительность организма к инсулину. Отмечены многократные случаи снижения уровня общего холестерина в плазме крови. У пациентов, принимающих Моксонидина, наблюдается преимущественно хорошая переносимость препарата.Терапевт

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Источник

Инструкция

Активное вещество

МОКСОНИДИН

Производители

ФГУП НПЦ ФАРМЗАЩИТА ФМБА, ООО ОЗОН, ООО ФАРМТЕХНОЛОГИЯ

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax – около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза – 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза – 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза – 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен); почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней – моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Источник

Регулярное повышение артериального давления говорит о сбоях в работе организма. Артериальная гипертония часто сигнализирует о других сопутствующих заболеваниях. При назначении лечения гипертонической болезни врач подбирает медикаменты, которые помогут вернуть нормальные показатели артериального давления и восстановить работу внутренних органов и систем жизнедеятельности. При гипертонии с осложнениями хорошо помогает лекарство от давления Моксонидин. Таблетки с пролонгированным эффектом действуют в течение 6-12 часов после приема.

Информация о препарате

Форма выпуска

Препарат Моксонидин производят в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. В одной упаковке может быть 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56, 60, 98 таблеток.

В комплекте идет инструкция по применению Моксонидина.

Состав

Активное действующее вещество препарата – моксонидин. В зависимости от производителя в одной таблетке может содержаться от 0,2 до 0,4 мг моксонидина.

Упаковка таблеток Моксонидин

Другие компоненты препарата:

кроскармеллоза натрия;
лактобиоза;
коллоидный диоксид кремния;
стеарил фумарат натрия.

В состав оболочки входят:

поливиниловый спирт;
пищевая добавка Е171;
тальк;
полиэтиленгликоль;
пищевая добавка Е322;
пищевая добавка Е172 (желтый краситель);
пищевая добавка Е172 (красный краситель).

Цена и условия продажи

Препарат Моксонидин выпускают несколько производителей России: «Канофарма продакшн», «Фармзащита» НПЦ ФГУП, «Атолл», «Северная звезда», «Вертекс». Производитель не влияет на состав препарата и форму выпуска. Меняется дозировка, количество активного компонента в составе и цена.

Стоимость Моксонидина составляет от 70 до 240 рублей.

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в недостигаемом для детей темном месте с низким уровнем влажности при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок хранения медикамента составляет 2 года с даты производства. По истечению срока годности таблетки необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Фармакодинамика: повышает или понижает давление

Препарат Моксонидин с гипотензивным эффектом относится к фармакологической группе агонистов имидазолиновых рецепторов. Медикамент снижает давление через систему тормозных вставочных нейронов. Таблетки угнетают активную регуляцию тонуса сосудов, понижая симпатическое действие на сердце и сосуды. Моксонидин понижает давление плавно, постепенно.

Таблетки от давления Моксонидин не вызывают сухость в ротовой полости, не обладают седативным действием. Препарат понижает резистентность тканей к инсулину. Препарат плавно понижает давление на 6-12 часов. Таблетки не влияют на метаболизм липидов.

Врачи рекомендуют принимать Моксонидин при давлении в течение длительного времени.

Механизм действия агонистов имидазолиновых рецепторов

Фармакокинетические характеристики

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки всасываются через ЖКТ на 90 %. Еда на всасываемость медикамента не влияет. Биодоступность составляет 88%, связь с сывороткой крови – 7 %. Максимальная концентрация активных веществ после приема достигается спустя 30-180 минут. Компоненты проходят через ГЭБ, выводятся через почки на 90%. Часть компонентов покидает организм в чистом виде, 20% — в виде метаболитов. Период выведения составляет 2-3 часа. Накопительный эффект отсутствует. Возраст и пол на фармакокинетические показатели не влияют.

От чего помогает Моксонидин

Таблетки скорой помощи Моксонидин назначают при артериальной гипертензии.

Кому прием противопоказан

Моксонидин от повышенного давления нельзя назначать при:

индивидуальной непереносимости компонентов;
дисфункции синусового узла;
выраженном нарушении синусового ритма;
АВ–блокаде II — III степени;
выраженном нарушении сердечного ритма;
острой или хронической недостаточности сердца в тяжелой форме;
лечении трицикликами;
нарушении функций почек в тяжелой форме;
гемодиализе;
грудном вскармливании младенца;
врожденной гиполактазии;
первичной лактазной недостаточности;
галактоземии;
достижении 75-летнего возраста;
в детском возрасте до 18 лет.

Моксонидин противопоказан людям старше 75 лет

Препарат противопоказан людям старше 75 лет

Условно допустимое применение

Препарат от давления Моксонидин с осторожностью назначают при:

идиопатическом синдроме паркинсонизма;
эпилепсии;
глаукоме;
депрессивном состоянии;
перемежающейся хромоте;
синдроме Рейно;
АВ-блокаде 1 степени;
хронической недостаточности почек начальной стадии;
цереброваскулярных болезнях;
перенесенном сердечном приступе;
коронарных болезнях сердца;
ишемии сердца в тяжелой форме;
предынфарктном состоянии;
недостаточности сердца 1 или 2 степени;
печеночной недостаточности;
вынашивании ребенка.

Можно ли при беременности и лактации

Данных о негативном воздействии лекарства от давления Моксонидин на беременную или кормящую женщину нет. Препарат не тестировался на людях, но исследования на животных показали, что компоненты таблеток попадают через кровь в молоко. Грудное вскармливание относится к противопоказаниям для назначения препарата от давления.

Сведений о попадании компонентов препарата через плацентарный барьер в период беременности нет, поэтому врач назначает Моксонидин при высоком давлении беременным женщинам только в случае острой необходимости, когда другие способы терапии гипертонии оказываются неэффективными.

Моксонидин не применяется для лечения беременных

Лекарство не применяется для лечения беременных

Как принимать при артериальной гипертензии

Таблетки Моксонидин предназначены для перорального приема. Врачи рекомендуют пить при давлении Моксонидин в утреннее время. Прием пищи на абсорбцию компонентов влияния не оказывает. При приеме разрешено запивать таблетки водой.

Начальная дозировка при давлении составляет 0,2 мг в день. Таблетки принимают раз в сутки. Для достижения быстрого терапевтического эффекта Моксонидин кладут под язык и рассасывают.

Через 21 день от начала терапии дозировку можно увеличить до 0,4 мг в день. Решение об увеличении дозировки выносит специалист, если снизить давление Моксонидином не удается. Максимальная суточная доза составляет 0,6 мг, дозу делят на 2 приема.

Врачи рекомендуют постоянно принимать Моксонидин при гипертонии. Нельзя резко отменять препарат, дозировку постепенно понижают в течение двух недель до полного прекращения приема.

При недостаточности почек средней степени нельзя увеличивать дозу больше 0,4 мг в сутки. Максимальная разовая дозировка составляет 0,2 мг.

При гемодиализе начальная дозировка не должна превышать 0,2 мг. Постепенно врач может увеличить дозу до 0,4 мг.

Данных о безопасности приема таблеток от давления Моксонидин при недостаточности печени нет. Решение о назначении препарата больным принимает врач.

В пожилом возрасте при отсутствии нарушений со стороны почек коррекция дозировки не требуется.

Вероятные побочные реакции

Медикамент помогает от давления, но может спровоцировать появление негативных реакций организма на компоненты. Основные побочные эффекты:

резкое понижение кровяного давления до критических отметок;
нарушение синусового ритма;
ортостатический коллапс;
кружение головы;
сонное состояние;
боли в голове;
потеря сознания;
сухость во рту;
жидкий стул;
рвотные позывы;
нарушение пищеварения;
зуд;
высыпания на коже;
отек Квинке;
шум в ушах;
нервное состояние;
нарушения сна;
астенический синдром;
отечность;
болезненность в шейном, спинном отделе.

Передозировка лекарственным средством

При передозировке Моксонидином для снижения давления могут проявиться следующие симптомы:

резкое понижение артериального давления до критических отметок;
вестибулярные нарушения;
боли в голове;
нарушение синусового ритма;
подавленность, безразличие;
астенический синдром;
сухость во рту;
рвотные позывы;
переутомляемость;
болезненные проявления в верхней части живота;
дыхательная недостаточность;
помутнение сознания.

При передозировке отмечается увеличение показателей давления, увеличение частоты сокращений сердца, повышение уровня глюкозы.

При признаках передозировки необходимо вызвать врача, который назначит симптоматическое лечение. Возможно понадобиться капельное введение допамина для восстановления кровотока.

При брадикардии врач делает инъекции с атропином. При тяжелой форме передозировки важно следить за состоянием пациента, не допуская обморока или дыхательной недостаточности. Эффективным будет гемодиализ.

Головные боли могут быть симптомом передозировки

Особые указания и рекомендации

Моксонидин при гипертонии может быть назначен одновременно с бета-адреноблокаторами. При прекращении приема лекарственных средств сначала отменяют бета-блокаторы, а через несколько дней отменяют Моксонидин.

Врачи рекомендуют прекращать принимать таблетки Моксонидин плавно, постепенно понижая дозировку. На это может уйти до двух недель. Точных данных о возможном повышении давления при резком прекращении приема таблеток нет, это превентивная мера.

При приеме таблеток Моксонидин следует регулярно следить за частотой сокращений сердца, мониторить работу сердца посредством ЭКГ.

При приеме медикамента от давления Моксонидин нельзя управлять транспортом или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

Таблетки разрешено принимать пожилым пациентам, диабетикам, при бронхиальной астме, гиперхолестеринемии, нарушении функций почек. При назначении Моксонидина врач убирает из комплексного лечения Клофелин, Гемитон, Катапресан.

Совместимость с алкоголем

При прохождении курса лечения Моксонидином нельзя употреблять спиртосодержащие напитки.

Взаимодействие с другими препаратами

Таблетки Моксонидин могут быть назначены в комплексе с тиазидами и антагонистами кальция. При приеме Моксонидина с другими антигипертензивными средствами гипотензивный эффект увеличивается, возможно сильное понижение давления.

При одновременном применении трицикликов эффективность таблеток Моксонидин понижается.

Другие влияния Моксонидина на препараты:

улучшает когнитивное восприятие у больных, принимающих Лоразепам;
повышает действие анксиолитиков, успокоительных, снотворных препаратов, этилового спирта;
повышает успокоительное действие производных бензодиазепина.

При одновременном приеме с бета-блокаторами возможно появление брадикардии.

О совместимости Моксонидина с другими препаратами следует проконсультироваться у лечащего врача

Чем заменить Моксонидин

Заменить таблетки можно препаратами, в состав которых входит активный компонент Моксонидин.

Аналоги Моксонидина:

Альбарел (Венгрия);
Моксарел (Россия);
Моксогамма (Германия);
Моксонитекс (Швейцария);
Тензотран (Ирландия);
Физиотенз (США);
Цинт (Бельгия).

Решение о замене препарата Моксонидин на аналоги принимает лечащий врач. Аналог подбирается по показаниям с учетом противопоказаний и возможных побочных реакций.

Источник