Мезатон и инфаркт миокарда

Мезатон — несколько менее активный препарат. Его можно вводить как в/в капельно по тем же правилам, что и норадреналин, так и медленно в/в шприцем, для чего разводят предварительно 0,5 — 1 мл 1% раствора в 20 — 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и очень медленно вводят под тщательным контролем АД. Препарат можно вводить п/к в дозе 0,3 — 0,5 мл.

Два последних способа более приемлемы при рефлекторной форме шока. Отрицательными сторонами действия прессорных препаратов следует считать спазм мелких периферических сосудов, ухудшение микроциркуляции с соответствующим нарушением функции внутренних органов и метаболизма тканей.

Предпринимались попытки медикаментозными средствами предотвратить периферическое вазоконстрикторное действие прессорных препаратов. С этой целью их комбинировали с папаверином, реджитином, феноксибензамином, аминазином. Результаты пока малоудовлетворительны. В частности, два последних препарата дают стойкую, трудно-контролируемую гипотонию. Более перспективно, по-видимому, применение с этой целью дроперидола [Сметнев А. С., 1966].

Изопропилнорадреналин (изопротеренол, изупрел) является мощным стимулятором β-адренергических рецепторов.

Изупрел дает хороший клинический эффект при различных формах шока — сепсисе, травме и др. Однако результаты его применения при шоке у больных острым ИМ оказались малообнадеживающими [Gunnar, Loeb, 1972]. Это обусловлено неблагоприятным влиянием изупрела на метаболизм миокарда.

Допамин — относительно новый препарат в группе симпатомиметических аминов. Он обладает по меньшей мере двумя отличительными свойствами, делающими его использование при шоке во многих случаях предпочтительным.

Это, во-первых, относительно умеренно выраженное тахикардитическое действие [Cohn, 1975] и — что особенно существенно, — менее выраженное периферическое сосудосуживающее действие (во всяком случае в умеренных дозах) и отчетливое расширение сосудов почек [Goldberg, 1972]. Препарат вводят по тем же правилам, что и другие лекарства этой группы. Начальная скорость в/в инфузии 2 — 5 мкг/кг в минуту при необходимости может быть постепенно увеличена до 20 — 50 мкг/кг в минуту. Если эффект допамина неудовлетворителен, то обычно переходят к норадреналину.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мезатон – препарат с альфа-адреномиметическим, вазоконстрикторным действием.

Мезатон выпускают в форме раствора для инъекций: прозрачной бесцветной жидкости (в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в картонной пачке).

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество: фенилэфрин – 10 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: глицерин, вода для инъекций.

Парентерально Мезатон назначают при наличии следующих показаний:

• Артериальная гипотензия;
• Сосудистая недостаточность (в т.ч. при передозировке вазодилататоров);
• Шоковые состояния (включая токсический, травматический);
• Местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

Интраназально препарат применяют при аллергическом и вазомоторном рините.

• Гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
• Фибрилляция желудочков;
• Феохромоцитома;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Мезатон следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, больным в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у этой возрастной группы больных не установлены), при проведении общего наркоза (фторотанового), одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

• Гипоксия;
• Метаболический ацидоз;
• Закрытоугольная глаукома;
• Гиперкапния;
• Фибрилляция предсердий;
• Гипертензия в малом круге кровообращения, артериальная гипертензия;
• Гиповолемия;
• Тахиаритмия, острый инфаркт миокарда, желудочковая аритмия;
• Тяжелый стеноз устья аорты;
• Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) – болезнь Рейно, атеросклероз, артериальная тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. после отморожения);
• Тиреотоксикоз;
• Сахарный диабет,
• Диабетический эндартериит;
• Порфирия;
• Нарушения функции почек;
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Кормящим и беременным женщинам Мезатон можно применять с осторожностью (под наблюдением врача и только по строгим показаниям), оценивая соотношение пользы и риска.

Мезатон применяют внутривенно, внутримышечно, подкожно.

При коллапсе препарат вводят внутривенно струйно медленно по 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведенных в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. При необходимости введение можно повторить.

При внутривенном капельном введении 1 мл 1% раствора разводят в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

При подкожном или внутримышечном введении Мезатон применяют: взрослые – 2-3 раза в день по 0,3-1 мл 1% раствора; дети от 15 лет (во время спинномозговой анестезии при артериальной гипотензии) – 0,5-1 мг/кг.

Высшие дозы для взрослых:

• Внутривенное введение: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг;
• Внутримышечное и подкожное введение: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг.

При проведении местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора Мезатона на 10 мл раствора анестетика.

При необходимости сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения выраженности воспалительных процессов препарат применяют для закапывания или смазывания (возможные концентрации раствора – 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

• Центральная нервная система: головокружение, бессонница, чувство судороги, страха, беспокойство, парестезии, слабость, тремор, головная боль, кровоизлияние в мозг;
• Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, повышение артериального давления, фибрилляция желудочков сердца, брадикардия, аритмия, кардиалгия;
• Прочие: ишемия кожи в месте инъекции, бледность кожи лица; в единичных случаях – некроз и образование струпа при подкожных инъекциях или при попадании в ткани, аллергические реакции.

В период терапии необходимо контролировать показатели ЭКГ, артериального давления, минутного объема крови, кровообращение в месте инъекции и в конечностях.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний нужно обязательно корректировать гипоксию, гиповолемию, ацидоз и гиперкапнию.

У пациентов с артериальной гипертензией при медикаментозном коллапсе систолическое артериальное давление достаточно поддерживать на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

При развитии выраженной брадикардии, резком повышении артериального давления, тахикардии и стойких нарушениях сердечного ритма лечение необходимо прервать.

Для предотвращения повторного понижения артериального давления после отмены Мезатона дозу необходимо уменьшать постепенно, особенно после продолжительной инфузии.

Если систолическое артериальное давление понижается до 70-80 мм рт.ст., инфузию следует возобновить.

Необходимо учитывать, что применение вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или как дополнение к местным анестетическим препаратам на фоне средств, которые стимулируют родовую деятельность (эрготамина, вазопрессина, метилэргометрина, эргометрина), в послеродовом периоде может повлечь стойкое увеличение артериального давления.

С возрастом уменьшается количество чувствительных к фенилэфрину адренорецепторов. Ингибиторы моноаминоксидазы могут обусловливать возникновение рвоты, головных болей, гипертонического криза и аритмии, поэтому при приеме больными ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть понижены.

Во время применения Мезатона заниматься опасными видами деятельности, требующими быстрых психических и двигательных реакций (включая управление автомобилем) не следует.

При одновременном применении Мезатона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства (мекамиламин, метилдопа, гуанадрел, гуанетидин): снижение их антигипертензивного эффекта;
• Окситоцин, ингибиторы моноаминоксидазы (прокарбазин, фуразолидон, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, адреностимуляторы, метилфенидат: усиление прессорного эффекта и аритмогенности фенилэфрина;
• Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики: снижение гипертензивного эффекта;
• Резерпин: развитие артериальной гипертензии;
• Бета-адреноблокаторы: уменьшение кардиостимулирующей активности;
• Окситоцин, эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, доксапрам: увеличение выраженности вазоконстрикторного эффекта;
• Нитраты: снижение антиангинального эффекта; снижение прессорного эффекта симпатомиметиков и риска возникновения артериальной гипотензии (в зависимости от достижения необходимого клинического эффекта возможно одновременное применение);
• Ингаляционные анестетики (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран): увеличение риска развития тяжелой предсердной и желудочковой аритмии;
• Тиреоидные гормоны: взаимное усиление эффектов и связанный с этим риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД , но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

шоковые состояния ( в т.ч. травматический, токсический шок);

сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;

вазомоторный и аллергический ринит.

повышенная чувствительность к препарату;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Со стороны ССС : повышение АД , сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС : головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Внутривенно, струйно, медленно.

При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно.

Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ , АД , минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО , повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций ( в т.ч. вождение автомобиля).

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук с скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.