Кардиотонические средства при хронической сердечной недостаточности
Кардиотоники – классификация, препараты, фармакология, механизм действия, гликозидной и негликозидной природы
Кардиотоники применяются с целью терапии животных и человека с:
- острой сердечной недостаточностью
- кардиогенным шоком
- гиповолемическим шоком
- септическим шоком
Кардиостимулирующие препараты (также называемые «кардиотонические препараты», кардиотоники) – лекарственные средства, которые улучшают функцию сердца за счет увеличения частоты сердечных сокращений (положительный хронотропный эффект) и сократимость миокарда (положительный инотропный эффект), при этом повышается сердечный выброс и артериальное давление.
Многие из этих препаратов также увеличивают электрическую проводимость (положительный дромотропный эффект) в сердце и увеличивают релаксацию миокарда (положительный лузитропный эффект). Фармакология данных лекарственных средств очень вариабельная. Некоторые из данных препаратов вызывают системную вазодилатацию (так называемые инодилататоры), в то время как остальные обладают механизмами, вызывающими вазоконстрикцию (так называемые иноконстрикторы).
Благодаря фармакологическим эффектам этих препаратов на сердце, кардиотоники являются выскоэффективными лекарственными препаратами относительно лечения сердечной недостаточности, кардиогенного шока и артериальной гипотонии.
Первичным дефектом, при сердечной декомпенсации и гипотонии, которые развиваются вследствие формирования острой сердечной недостаточности (кардиогенного шока) является резкое снижение сократительной функции сердца. Вследствие этого снижается перфузия внутренних органов и развивается тяжелая артериальная гипотензия.
Поскольку основной причиной данных патологических состояний является поражение миокарда, эндокарда или перикарда, то терапевтические вмешательства должны быть направлены на улучшение функционального состояния сердца. Благодаря повышению сердечного выброса улучшается перфузия внутренних органов и нормализуется артериальное давление.
Сердечная функция может быть улучшена за счет уменьшения постнагрузки, при увеличении предварительной нагрузки за счет увеличения объема циркулирующей крови (подходит для лечения гиповолемического шока, но не подходит для коррекции острой сердечной недостаточности), и усиления сократительной способности сердца.
Кардиотонические препараты обладают указанным механизмом (некоторые кардиотоники также способны уменьшать постнагрузку). Кардиостимулирующие препараты из класса симпатомиметиков или ингибиторов фосфодиэстеразы полезны относительно терапии людей и животных с острой сердечной недостаточностью, при долгосрочном лечении повышается риск возникновения побочных эффектов.
Данная форма гипотензивного шока может быть вызвана недостаточным объемом циркулирующей крови (например, гиповолемия, кровотечение) или из-за потери сосудистого тонуса, вызванного инфекцией и воспалением (например, септический шок). Кардиостимулирующие препараты (в частности симпатомиметики из группы бета-агонистов) часто используются для корректировки данных патологических состояний и для повышения артериального давления. Данные кардиотоники часто используются в сочетании с внутривенным вливанием жидкости, глюкокортикоидов и сосудосуживающих средств.
Кардиотоники – классификация, препараты, фармакология, механизм действия, гликозидной и негликозидной природы
Классифицируют кардиотонические препараты на ряд групп:
- Кардиостимулирующие препараты (негликозидные инотропы)
- Бета-агонисты
- Препараты наперстянки (гликозидные кардиотоники)
- Сенситизаторы кальция
Кардиостимулирующие препараты, используемые в клинической практике ветеринарной и гуманной медицины, можно классифицировать на четыре группы: агонисты бета-адренорецепторов (бета-агонисты), препараты дигиталиса, ингибиторы фосфодиэстеразы и сенситизаторы кальция.
Бета-агонисты
Бета-агонисты являются симпатомиметическими препаратами, которые связываются с бета-адренорецепторами, расположенными в клетках-пейсмекерах, проводящей системы сердца и рабочих кардиомиоцитов. Сердце имеет как бета1, так и бета2 адренорецепторы, хотя преобладающим по количеству и типам функций являются β1 рецепторы.
С этими рецепторами обычно связывается норадреналин, который высвобождается из симпатических (адренергических) нервов. Кроме того, они связываются с норадреналином и адреналином, которые циркулируют в крови. Активация β1 и β2-адренорецепторов увеличивает частоту сердечных сокращений и повышает сократимость, благодаря чему увеличивается сердечный выброс.
Гликозидные кардиотонические средства или препараты наперстянки. Кардиотонические гликозиды используются как в гуманной, так и ветеринарной медицине. Препараты дигиталиса использовались в течение более чем двух сотен лет для лечения сердечной недостаточности. Эти препараты ингибируют сердечные сарколемные Na / К -АТФазы, что приводит к увеличению внутриклеточного кальция вследствие стимуляции Na — Ca — обменника.
Ингибиторы фосфодиэстеразы представляют собой фармакологические средства, которые ингибируют фермент цАМФ-зависимой фосфодиэстеразы, который отвечает за разрушение цАМФ. Благодаря этому возрастает концентрация цАМФ, что дает положительные инотропный и хронотропный эффект, аналогичный по силе с бета-агонистами.
Эти препараты используются для лечения людей с острой и рефрактерной сердечной недостаточностью, а не хронической сердечной недостаточностью. Для собак и кошек исключением является использование пимобендана, который наряду с ингибирующей фосфодиэстеразной активностью, является также сенситизатором ионов кальция.
Лекарственные средства сенсибилизирующие ионы кальция представляют собой новейший класс кардиостимулирующих фармакологических средств. Кардиотоники данной группы повышают чувствительность тропонина C относительно кальция таким образом, что большее количество ионов кальция становится связанным с тропонином С, благодаря чему повышается сократимость миокарда.
Общее действие всех препаратов, входящих в группу, основано на способности повышать силу сокращений миокарда, в результате чего увеличивается сердечный выброс крови и ударный объем. Кардиотонические средства снижают диастолический объем, легочное и системное давление в венах, а также давление при наполнении желудочков.
- Сердечные гликозиды – «Строфантин», «Коргликон», «Дигоксин».
- Адренергические препараты – «Изадрин», «Добутамин», «Дофамин».
- Неадренергические синтетические препараты – «Амринон», «Милринон».
Выбор используемых препаратов связан с тяжестью состояния пациента и формой течения заболевания.
Хроническая сердечная недостаточность: симптомы и лечение
✓ Статья проверена доктором
Сердечная недостаточность относится к опасным заболеваниям, при котором сердечная мышца слишком ослаблена и не может обеспечивать ткани и органы необходимым количеством крови. Из-за ослабления функции сердца некоторое количество крови задерживается внутри органа, что усиливает давление на его стенки и патология непрерывно прогрессирует.
Среди основных признаков заболевания выделяются следующие:
- одышка, вначале появляется только во время физических нагрузок, потом может беспокоить в состоянии покоя;
- пациент начинает жаловаться на сильную усталость, не может в полной мере выполнять прежние объемы работы, ему тяжело дается физическая работа и спорт;
- из-за одышки и плохого насыщения тканей кровью и кислородом отмечается тахикардия;
- появление отеков, которые начинают двигаться снизу-вверх, поражая сначала стопы, а затем перемещаясь к брюшной области;
- появление кашля, который сначала имеет сухую природу, но постепенно начинает выделяться мокрота, в тяжелых случаях со следами крови;
- в горизонтальном положении пациент постоянно нуждается в поддержании определенной формы, которая предусматривает приподнятое положение головы.
Симптомы сердечной недостаточности
Внимание!Симптомы хронической сердечной недостаточности не проявляют себя с большой интенсивностью на начальных этапах болезни. Это значительно затрудняет диагностику, и многие пациенты уже приходят к врачу с серьезными нарушениями.
Как только пациенту был поставлен диагноз, ему необходимо начинать незамедлительно лечение, которое состоит не только из назначения лекарственных средств.
- С первого дня необходимо ограничить соль, употребляя не более 3 г в сутки. При этом питьевой режим предусматривает потребление 1-1,5 л чистой воды за сутки. При хронической сердечной недостаточности следует потреблять калорийную, но легкоусвояемую пищу. Любой продукт должен быть богат на белок и витамины.
- Также обязательно взвешиваться ежедневно. Это позволит увидеть, насколько сильно задерживается жидкость в организме. Если за 1-3 суток пациент прибавляет от 2 кг в весе, следует сразу обратиться к кардиологу. При отсутствии терапии состояние больного может резко ухудшиться, понадобится госпитализация.
- Следует максимально ограничить физические нагрузки. При этом для некоторых пациентов, с учетом причины ХСН, может быть подобран индивидуальный план возможных тренировок. Он обычно включает в себя ходьбу, плавание и езду на велосипеде. При этом строго запрещено поднимать железо и долгое время выполнять упражнения в статической форме.
- В квартире следует поддерживать оптимальную влажность и температуру воздуха. Обязательно исключаются поездки в высокогорье и даже короткое пребывание в местах, где недостаточное количество кислорода.
- При необходимости продолжительного перелета или езды следует каждые 30 минут делать гимнастику или просто разминаться, пройдясь по салону.
Препараты при терминальной ХСН
Внимание!Эти рекомендации значительно снизят риск развития приступа и резкого ухудшения состояния здоровья пациента.
Хроническая сердечная недостаточность: симптомы и лечение
Клиническая фармакология кардиотонических средств
Сердечная недостаточность —комплекс расстройств, обусловленных главным образом понижением сократительной способности сердечной мышцы.
Возникает СН при перегрузке и переутомлении сердца (вследствие артериальной гипертонии, пороков сердца и др.), нарушении его кровоснабжения (инфаркт миокарда), миокардитах, токсических влияниях (например, при базедовой болезни) и т. д. Следствие СН – застой крови, поскольку ослабленная сердечная мышца не обеспечивает кровообращения.
Преимущественная недостаточность левого желудочка сердца протекает с застоем крови в лёгких (что сопровождается одышкой, цианозом, кровохарканьем и т.д.), а правого желудочка — с венозным застоем в большом круге кровообращения (отёки, увеличенная печень и др.). В результате СН. возникают гипоксия органов и тканей, ацидоз и другие нарушения метаболизма.
— острая (может проявиться приступом сердечной астмы, отеком легких)
— хроническая
Сердечная астма (СА) – приступы одышки (с затрудненным вдохом), достигающей иногда степени удушья, обусловленные патологическим повышением давления в левом предсердии (симптом недостаточности левых отделов сердца).
В основе патогенеза приступа СА лежит рефлекторное возбуждение дыхательного центра в связи с избыточным кровенаполнением вен и капилляров малого круга кровообращения, обусловленным затруднением оттока крови из легочных вен в левое предсердие. Это происходит при наличии препятствия кровотоку в левом предсердии (например, при крупном внутрипредсердном тромбе), но чаще всего вследствие повышения внутрипредсердного давления при недостаточности сократительной функции миокарда левого желудочка или в связи с митральным стенозом.
Важным патогенетическим фактором развития СА является увеличение массы циркулирующей крови (например, при беременности, лихорадке) и повышение венозного возврата крови к сердцу, что приводит к увеличению кровенаполнения легких, если отток крови из них в левые отделы сердца затруднен. Поэтому у больных с хронической сердечной недостаточностью приступы СА провоцируются физической нагрузкой, горизонтальным положением тела, введением в кровеносное русло больших объемов жидкости.
Приступы СА чаще возникают ночью во время сна. Больной просыпается от ощущения удушья, которое нередко сочетается с чувством страха смерти. Обычно одышка имеет характер полипноэ (частое и глубокое дыхание), может сопровождаться приступообразным сухим кашлем. Больной вынужден принять вертикальное положение (ортопноэ), чаще садится в постели, спустив ноги;
1. Больные с заболеванием сердца без ограничений физ.активности (возможна оч.быстрая ходьба, подъем в гору). Бессимптомная дисфункция левого желудочка.
2. Больные с заболеванием сердца с небольшим ограничением физ.активности (быстрая ходьба, подъем на этаж). Легкая СН.
3. Больные с заболеванием сердца, с значительным ограничением активности у которых незначительная физ.нагрузка (ходьба по горизонтальной местности) вызывает появление приступов сердечной астмы. СН средней степени тяжести.
4. Больные с заболевание сердца, у которых даже минимальная физ.нагрузка вызывает дискомфорт (вплоть до одышки в покое). Тяжелая СН.
Принципы лечения СН
· Ограничение физ.активности. При 1 функц.классе – ЛФК с тренирующим режимом нагрузок до усталости больного.
· Ограничение употребления поваренной соли до 5-6 г. в сут. и жидкости до 1000-1500 мл. в сут. Обеспечение достаточного поступления солей калия и магния (напр., употреблять поливитаминные комплексы, имеющие в своем составе данные элементы: санасал и др.).
· Медикаментозная терапия должны быть направлена на повышение толерантности к физ.нагрузкам, уменьшение отеков, одышки, нагрузки на сердце, усиление сократительной способности миокарда, подавление избыточной задержки в организме соли и воды.
· кардиотонические средства негликозидной природы
Диуретики.
Периферические вазодилататоры, в том числе, ингибиторы АПФ.
Основными кардиотоническими ЛС для лечения СН являются — сердечные гликозиды.
Реализация основного свойства сердечных гликозидов – повышение силы и скорости сердечных сокращений – способствует повышению сердечного выброса, снижению ЧСС, снижению потребности миокарда в кислороде, улучшение газообмена в легких, что приводит к устранению явлений отдышки, улучшению внутрисердечной и системной гемодинамики (кровообращения), из-за чего уменьшается размер сердца, улучшается (усиливается) диурез, уменьшается отечность;
3. Для предупреждения СН перед операцией
4. Для лечения некоторых видов аритмий. В основе их аритмического действия лежит способность замедлять время проведения импульса.
1. Аритмия, кумуляция; результат кумуляции =
Источник
Сердечная недостаточность в острой или хронической форме вызывается рядом патологических явлений, которые нарушают нормальный ритм работы сердечно-сосудистой системы и влияют на сократительную функцию миокарда. Чтобы поддержать высокий энергетический запас, медики выписывают сердечные гликозиды для лечения хронической недостаточности. Препараты гликозидной группы усиливают работоспособность сердца, улучшают ток крови и оказывают противоотечный эффект.
Определение и механизм действия
Сердечные гликозиды – органические соединения, производные лекарственных растений. Оказывают избирательное тонизирующее действие на миокард. Растения применяют во многих рецептах народной медицины, они основное составляющее средство этой фармацевтической группы.
Механизм действия сердечных гликозидов – усиление сердечного выброса. Препарат укорачивает период сокращения желудочков и удлиняет время их отдыха.
В результате систола становится более выраженной, а частота сокращений понижается. Помимо этого, гликозиды воздействуют на блуждающий нерв, повышая его тонус, что сказывается на замедлении ритма сердца. Сердечные гликозиды способствуют повышенной активности сердечной мышцы, при том энергетические затраты остаются мизерными.
Гликозиды имеют несколько основных форм воздействия на организм:
- инотропный эффект (увеличение фракции выброса миокарда);
- хронотропное отрицательное действие (замедление ритма сердца);
- дромотропное свойство (замедление предсердно-желудочковой проводимости);
- батмотропный эффект (повышенная возбудимость сердца).
Поэтому, прежде чем делать кардиограмму сердца, необходимо уведомить врача о принятии препарата из группы гликозидов. Под их воздействием результаты исследования будут несколько специфичными.
Сердечные гликозиды, в зависимости от скорости реагирования и продолжительности эффекта, разделяют на три типа:
- К первому относят препараты длительного действия, что обусловлено их усиленной способностью к накоплению (кумуляции). Начинают работать они уже через 8 часов после принятия и через 90 минут при внутривенном введении. Продолжительность воздействия достигает 3 недель. К сердечным гликозидам с длительным эффектом относят средства на основе наперстянки пурпурной.
- Второй имеет среднюю продолжительность. При внутривенном введении лекарства начинают действовать через 15 минут, а эффект длится пару дней. Среднюю длительность влияния имеют препараты, производные от наперстянки ржавой и горицвета.
- Третий – лекарства для экстренного воздействия. Гликозиды этой группы характеризуются быстрым, но коротким воздействием. Их эффект начинается через 3-5 минут и длится до двух дней. Препараты для быстрой помощи созданы на основе строфанта и ландыша.
Сердечные гликозиды при недостаточности классифицируют, отталкиваясь от полярности, которая распределяет препарат по формам применения. Полярные вещества хорошо растворяются в воде, но очень плохо в жирах. Поэтому их вводят в организм внутривенно. Неполярные, в свою очередь, хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт и связываются с белками. Потому неполярные вещества можно смело принимать в форме таблеток или микстур.
Каждый из типов сердечных гликозидов применяют в зависимости от сложности заболевания. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач в индивидуальном порядке.
Список препаратов
Для изготовления сердечных гликозидов используют растения, которые распространены по территории России. Среди них – наперстянка (все разновидности), ландыш майский, горицвет весенний, черногорка, желтушник. Единственное иностранное растение – строфант, который встречается в основном на территории Африки. Многие препараты получили свое название, отталкиваясь от наименования растения, входящего в их состав. На сегодня существует несколько сотен разновидностей сердечных гликозидов. Но лишь пару десятков, с хорошо изученными фармакологическими свойствами, заняли свое место в практикующей медицине:
- «Дигитоксин» изготовлен на основе наперстянки (Digitalis) пурпурной. Из шерстистой наперстянки произведены препараты «Дигоксин», «Целанид», «Изоланид». Эти лекарства изготавливают в форме раствора для внутривенного введения. Действие препарата направлено на увеличение силы сокращений миокарда, удлинение диастолы и понижение потребности сердца в кислороде. Препарат не желателен для приема в период беременности и при повышенной чувствительности к составляющим.
«Дигитоксин» занимает первое место по популярности назначения, поскольку практически не вызывает никаких побочных эффектов. Его, как и другие препараты на основе шерстистой наперстянки, назначают гораздо реже из-за своей высокой кумулятивной функции. При этом становится очень тяжело угадать необходимую дозировку для больного, что способствует возникновению побочных эффектов (самый частый – интоксикация).
- «Гомфокарпин» и «Гомфотин» произведены из кустарникового харга (Gomphokarpus). Препараты выпускают в форме таблеток. Действие направлено на общее восстановление работы миокарда.
- «Периплоцин» – сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca). Эффект лекарства связан с понижением ритма сердца и восстановлением компенсаторной функции. Чтобы лечить сердечную недостаточность, используют раствор для внутривенного введения. Курс назначают после одноразового применения «Строфантина».
- «Строфантин» произведен из тропического растения строфант (Strophanthus). Выпускают лекарство в форме раствора для инъекций. Работа препарата заключается в энергетическом обеспечении миокарда, что улучшает его функциональность в целом.
- «Адонизид» синтезирован из весеннего горицвета (Adonis vernalis). Препарат оказывает кардиотоническое действие на миокард (увеличивает силу сокращений сердца). Принимают его внутрь в форме жидкости. «Адонизид» противопоказан людям с проблемным желудочно-кишечным трактом.
- «Эризиминин» произведен из желтушника (Erysimum).
- «Коргликон» основан на майском ландыше (Convallaria). Фармакологическое действие направлено на снижение венозного давления и повышение диуреза. С помощью «Коргликона» снимается одышка и отечность.
Сразу назначают большие дозировки гликозидов, затем постепенно количество применяемых лекарств уменьшают или переходят на менее активную форму. Особую внимательность в расчете необходимой дозы нужно проявлять при назначении пациентам с явным ожирением, что обусловлено отсутствием кумуляции вещества в жировой ткани. При выборе количества необходим индивидуальный подход с учетом веса, роста и возраста больного.
Быструю фармакологическую помощь можно оказать с помощью сердечных гликозидов «Строфантин» и «Коргликон». Это лекарства для экстренного воздействия, поскольку их действие начинается очень быстро и имеет небольшую продолжительность.
Полный курс лечения подобными препаратами не проводят, а осуществляют постепенный переход на лекарства с длительным эффектом. Часто после «Строфантина» или «Коргликона» назначают «Периплоцин», который после быстрой помощи оказывает общеукрепляющее и поддерживающее действие.
Противопоказания
Как и другие препараты, сердечные гликозиды имеют ряд противопоказаний. Они запрещены при:
- уменьшении ритма сердца (менее 60 в минуту);
- патологии регулярных обмороков (синдром Морганьи Адамса Стокса);
- шоковых состояниях и приступе инфаркта миокарда (абсолютное противопоказание);
- тахикардии, синусовой брадикардии и аритмии;
- повышенной чувствительности к компонентам гликозидного лекарства;
- ослабленной работе желудочно-кишечного тракта, проблемах с почками и мочеиспускательной функцией;
- недостаточности аортального клапана.
Побочное действие
При правильной дозировке сердечные гликозиды не вызывают никаких побочных реакций. Но при превышении рекомендаций врача возможно поражение некоторых систем и органов:
- Передозировка гликозидами может вызвать тошноту и рвоту. Это обусловлено изменением моторики желудочно-кишечного тракта под воздействием препарата.
- В большом количестве они негативно влияют на нервную систему, потому могут возникнуть депрессия и апатия, пропасть нормальный сон. Появляются головные боли, возможно нарушение зрения. В ряде случаев отмечают помутнение сознания и возникновение галлюцинаций. Сбои в нервной системе могут вызвать изменения восприятия цветовой палитры окружающего мира.
- Критическая передозировка иногда способствует трепетанию желудочков и остановке сердца.
- При длительном приеме сердечных гликозидов может возникнуть интоксикация организма. Поэтому, при первых признаках необходимо сделать перерыв в лечении. Действие гликозидов также способствует сужению сосудов, что может вызвать повышение артериального или венозного давления.
О любых изменениях в функциональности организма и самочувствии необходимо немедленно сообщать лечащему врачу.
Запрещенные гликозиды
В составе абрикосовых косточек и горького миндаля также присутствуют сердечные гликозиды. Но добыча их с целью лечения сердечных заболеваний запрещена. Под воздействием ферментов, из сырья добывают синильную кислоту – сильнодействующий яд. Только в очень маленьких дозах она способна оказывать целебное воздействие. Смертельная доза яда составляет 0,05 г, при том доза синильной кислоты в горьком миндале достигает 0,4 г. Именно эта причина – основа запрета использования такого сырья для добычи сердечных гликозидов.
Заболевание сердца – тяжелое состояние всего организма. Любые его нарушения могут привести к смерти. При малейших признаках развития сердечных недугов необходимо обращаться за медицинской помощью. Это избавит от развития тяжелых болезней и принятия опасных препаратов.
Источник