Эбрантил при гипертоническом кризе
Эбрантил – синтетический медикамент, применяемый в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии, протекающей в тяжелой степени.
Фармакологическое действие Эбрантила
Активный компонент Эбрантила оказывает антигипертензивное действие благодаря центральному и периферическому механизму воздействия. Регулируя центральный механизм поддержания сосудистого тонуса, медикамент Эбрантил стимулирует рецепторы сосудодвигательного центра. Благодаря этому, при неизменной частоте сердечных сокращений и сердечного выброса предотвращается рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы.
Снижение систолического и диастолического артериального давления происходит без рефлекторной тахикардии и задержки жидкости в организме. Также не оказывается влияние на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.
Форма выпуска и состав Эбрантила
Медикамент Эбрантил выпускают в двух лекарственных формах:
- Твердые капсулы пролонгированного действия с крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом с содержанием активного компонента (урапидила) в количестве 30 мг и 60 мг. В полиэтиленовых флаконах по 30, 50 и 100 штук;
- Прозрачный раствор для инъекций с содержанием в 1 мл активного компонента (урапидила) в количестве 5 мг. В ампулах по 5 мл и 10 мл.
Аналоги Эбрантила
Аналогами Эбрантила со схожим терапевтическим действием являются медикаменты, принадлежащие к одной лекарственной группе: Артезин, Доксазозин, Теразозин, Тонокардин, Зоксон, Камирен, Пророкон, Пирроксан, Корнам и Доксазозин-Тева.
Показания к применению Эбрантила
Таблетки Эбрантил по инструкции назначают в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии тяжелой степени.
Раствор Эбрантил, как правило, применяют:
- При гипертоническом кризе;
- При тяжелой степени артериальной гипертензии;
- При рефрактерной артериальной гипертензии;
- При управляемой артериальной гипотензии во время проведения или сразу по окончании хирургической операции.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Эбрантила являются:
- Беременность;
- Подростковый возраст до 18 лет;
- Период лактации;
- Гиперчувствительность к активному (урапидилу) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток и раствора для инъекций.
Особую осторожность необходимо соблюдать при применении Эбрантила одновременно с циметидином, людям пожилого возраста, а также на фоне:
- Нарушения сократимости миокарда вследствие перикарда;
- Хронической сердечной недостаточности;
- Нарушений функции печени;
- Стеноза аортального и митрального клапана;
- Эмболии легочной артерии;
- Почечной недостаточности средней и тяжелой степени.
Способ применения и дозировка
Внутрь Эбрантил принимают вместе с едой утром и вечером. Суточная дозировка подбирается индивидуально, но она не должна превышать 180 мг.
Начальная разовая дозировка составляет 30 мг, но в случае необходимости ее можно увеличить вдвое. Людям пожилого возраста, а также на фоне нарушений функции печени и почечной недостаточности могут потребоваться сниженные дозировки, что зависит от показателей артериального давления и лабораторных данных функции печени или почек.
Эбрантил можно использовать одновременно с другими средствами, снижающими давление, однако между их применением необходимо выдерживать достаточный интервал.
Раствор Эбрантила вводят внутривенно, путем длительной инфузии или струйно.
Во время гипертонического криза, при рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии Эбрантил по инструкции под контролем артериального давления вводят в количестве 10-50 мг. Снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 5 минут после введения медикамента. Если достигнутое снижение давления оказывается недостаточным, возможно повторное введение Эбрантила.
Внутривенную капельную или непрерывную инфузию проводят при помощи перфузионного насоса. При этом средняя поддерживающая дозировка составляет 9 мг/ч. Для этого используют 10 ампул Эбрантила по 5 мл и 500 мл раствора для инфузий. Скорость введения регулируется индивидуально и зависит от показаний исходного артериального давления и от реакции на действие медикамента.
При повышении давления во время операции или после нее раствор Эбрантила вводят внутривенно в количестве 25 мг. После введения снижение давления обычно наблюдается спустя две минуты. Дальнейшую стабилизацию проводят с помощью инфузии в начальной дозе до 6 мг в 1-2 минуты с последующим ее снижением.
Если ранее для снижения давления использовались другие гипотензивные медикаменты, Эбрантил следует вводить только через достаточный промежуток времени, необходимый для того, чтобы он подействовал. При этом дозу раствора Эбрантила следует снизить.
Применять раствор Эбрантила можно однократно или многократно, в зависимости от показаний и реакции на действие лекарства.
В случае передозировки от применения Эбрантила могут развиваться различные симптомы, проявляющиеся как выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, головокружение, коллапс и заторможенность. Для лечения в первые четыре часа после применения повышенных доз Эбрантила необходимо сделать промывание желудка, а также провести другие меры симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Действие Эбрантила по инструкции усиливают другие гипотензивные медикаменты, включая альфа-адреноблокаторы.
Применение при беременности и лактации
В виду отсутствия необходимых данных о безопасности и эффективности Эбрантила во время беременности и лактации, применять его в эти периоды не рекомендуется.
Побочные действия Эбрантила
При применении Эбрантила чаще всего возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, проявляющиеся в виде ощущения сердцебиения, тахикардии, брадикардии, чувства сдавления или боли в груди, которые схожи с типичными симптомами приступа стенокардии.
Также достаточно часто наблюдаются расстройства и других систем:
- Головная боль и головокружение – расстройства нервной системы;
- Приапизм – расстройства половой системы;
- Учащенное мочеиспускание и генерализованные отеки – расстройства мочевыделительной системы;
- Сухость кожи, кожный зуд, экзантема – аллергические реакции;
- Заложенность носа – расстройства дыхательной системы.
Расстройства пищеварения во время проведения терапии возникают лишь в отдельных случаях. О возникновении этих и других побочных эффектов при применении Эбрантила необходимо сообщить назначившему лечение врачу.
Условия хранения
Эбрантил относится к ряду антигипертензивных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности таблеток и раствора для инъекций составляет 2 года при соблюдении необходимых условий хранения.
Источник
МНН: Урапидил
Производитель: Такеда Австрия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Urapidil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020597
Информация о регистрации в РК:
03.06.2014 – 03.06.2019
Торговое название
Эбрантил®
Международное непатентованное название
Урапидил
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл
Cостав
1 мл раствора содержит
активное вещество – урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил
Код АТХ С02СА06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала – быстрое (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 – 1,2 л/кг).
Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.
Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).
Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 – 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.
Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.
Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.
Показания к применению
гипертонический криз
тяжелая форма артериальной гипертензии
артериальная гипертензия, резистентная к терапии
управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции
Способ применения и дозы
Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии
1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).
Максимальное допустимое соотношение – 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии.
Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.
Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.
Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.
Схема дозирования
Внутривенная инъекция Эбрантила® (25 мг) | артериальное давление уменьшается | Стабилизация артериального давления с помощью инфузии Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают | |
через 2 мин. | |||
через 2 мин. | артериальное давление не изменяется | ||
В нутривенная инъекция Эбрантила® (25 мг) | артериальное давление уменьшается | ||
через 2 мин. | |||
через 2 мин. | артериальное давление не изменяется | ||
Медленное внутривенное введение Эбрантила® (50 мг) | артериальное давление уменьшается | ||
через 2 мин. | |||
Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.
Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.
Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.
Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.
Побочные действия
Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Часто:
тошнота
головокружение, головная боль
Нечасто:
– рвота
– сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия
– утомляемость
– усиление потоотделения
– ортостатическая гипотензия
Редко:
– приапизм
– аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы
– заложенность носа
Очень редко:
– беспокойство
– отек Квинке, крапивница
– снижение числа тромбоцитов*
* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату
аортальный стеноз
открытый Боталлов проток
С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.
Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.
Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.
Лекарственные взаимодействия
Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.
Особые указания.
Применение в педиатрической практике
Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.
Беременность и лактация
Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.
Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 – 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.
1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Такеда ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане
г. Алматы, ул. Шашкина 44
Номер телефона (727) 2444004
Номер факса (727) 2444005
Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com
| 676950281477976704_ru.doc | 78 кб |
| 056124761477977840_kz.doc | 94 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник