Иапф при гипертоническом кризе
При артериальной гипертензии врачи прописывают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это популярная группа лекарственных средств от давления. Ингибиторы АПФ подавляют активную деятельность фермента ангиотензин 2, который отвечает за сужение сосудов. Сосуды расширяются, а артериальные показатели падают. Лекарственные средства иАПФ положительно зарекомендовали себя для лечения гипертонии больше 50 лет назад. В 1975 году был синтезирован Каптоприл – первое лекарство для лечения гипертонической болезни из группы иАПФ.
Что это такое – принцип действия
Показатели артериального давления зависят от многих факторов, систем жизнедеятельности, состояния внутренних органов. Один из этих механизмов — ренин-ангиотензиновая система. Ангиотензин 2 – это фермент, который отвечает за сократительную деятельность сосудов крови. Из-за действия гормона сосуды сужаются, а давление растет.
Ингибиторы АПФ не дают ферменту ангиотензин 1 превращаться в ангиотензин 2. Меньшее производство фермента второго типа снижает его концентрацию в крови, стенки сосудов расслабляются, расширяются, что приводит к уменьшению показателей давления.
Препараты из группы ингибиторов АПФ
Препараты иАПФ широко используются не только для терапии гипертонии. Врачи выделяют несколько классов иАПФ, которые используют для терапии разных сердечно-сосудистых патологий и нарушений функций других органов и тканей.
| Область воздействия | Эффект от иАПФ |
|---|---|
| Сердце и сосуды | понижают нагрузку на сердце, миокард; уменьшают объем миокарда; нормализуют приток крови к сердцу, мозгу, почкам, мышечным тканям; усиливают эффект от нитратоподобных препаратов, не дают развиваться привыканию от таблеток; уменьшают дисфункцию эндотелия. |
| Почки | увеличивают отток мочи, выводят натрий; снимают отечность тканей; увеличивают содержание калия; предохраняют почки от негативного действия препаратов. |
| Нервная система и система кровоснабжения | понижают активную деятельность ренин-ангиотензиновой системы, норэпинефрина, вазопрессина; увеличивают концентрацию кининов, простагландинов Е2, I2; предотвращают тромбообразование. |
| Обменные процессы | увеличивают чувствительность клеток к инсулину; нормализуют глюкозный обмен; снимают воспалительные процессы; ингибируют окисление. |
| Другие органы и системы | профилактика развития новообразований; восстанавливают ритм сердца; снижают вероятность гипоксии миокарда. |
Поколения ингибиторов АПФ
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.
Механизм действия ингибиторов АПФ
Первое поколение (сульфгидрильная группа)
Ингибиторы АПФ, которые были созданы в 70-80 –х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы по действующему веществу делят на три подгруппы:
- Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяют в тяжелых случаях, при обострении, при резких скачках давления;
- Беназеприл: лекарство мягкого действия, который назначают для снижения показателей давления при гипертензии средней степени, хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами, подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.
Препараты иАПФ первого поколения положительно проявили себя при терапии гипертонии, но их недостаток – большое число побочных реакций и противопоказаний. Таблетки АПФ от давления принимают только по назначению врача, точно следуя предписаниям, рекомендациям, схеме лечения.
При нарушении графика приема или дозировки есть вероятность снижения давления до критических показателей, что может привести к внезапной сердечной недостаточности.
Особенности:
- непродолжительный период действия;
- хорошая биодоступность;
- быстрый эффект.
Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения нельзя пить при почечной недостаточности.
Зокардис — один из препаратов иАПФ первого поколения, до сих применяющихся в практике лечения гипертонии
Второе поколение (карбоксильная группа)
Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.
Самые известные лекарства карбоксильной группы:
- Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
- Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
- Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
- Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, таблетки Энам, Энап.
Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.
Особенности:
- высокая биодоступность;
- быстрое действие: максимальная эффективность достигается через 30 минут после применения;
- продолжительный период действия одной таблетки: до 8 часов.
Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.
Третье поколение (фосфинильная группа)
Ингибиторы АПФ последнего поколения еще мало изучены. Они предназначены для длительного курсового применения, терапии гипертензии в хронической форме.
Ингибиторы АПФ от давления фосфинильной группы:
- Моноприл;
- Фозикард;
- Фозинап;
- Фозиноприл;
- Фозинотек;
- Церонаприл.
Ингибиторы АПФ нельзя принимать продолжительный период времени без перерывов. Препараты нового поколения редко вызывают нежелательные реакции организма и имеют мало противопоказаний. Таблетки действуют мягко и эффективно. К недостаткам относится низкая биодоступность.
Остаточные метаболиты выходят с уриной или каловыми массами.
Перед назначением препаратов АПФ от давления врач узнает о сопутствующих заболеваниях, чтобы подобрать оптимальные для терапии таблетки.
Фозиноприл — препарат группы иАПФ последнего поколения
Классификации иАПФ
Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:
- препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
- препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
- препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.
Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):
| Наименование класса | Название препарата |
|---|---|
| Класс 1: жирорастворимые лекарства | Каптоприл |
| Класс 2: жирорастворимые пролекарства | |
| 2А: метаболиты выходят через почки | Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл |
| 2В: метаболиты выходят через почки и печень | Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл |
| 2С: метаболиты выходят через печень | Спираприл, Трандолаприл |
| Класс 3: водорастворимые лекарства | Лизиноприл |
Показания к применению
Применение ингибиторов АПФ обусловлено следующими показаниями:
- ХСН;
- гипертрофия миокарда;
- синдром Киммельстила-Уилсона;
- перенесенный приступ.
Антигипертензивные ингибиторы АПФ также прописывают при:
- стабильной ишемии;
- сердечном приступе;
- системное атеросклеротическое поражение сосудов;
- нарушении функций почек недиабетического характера.
Артериальная гипертония
Препараты иАПФ назначают для терапии гипертонии разного вида. Это препараты, которые характеризуются хорошей переносимостью, поэтому у них мало противопоказаний. Препараты иАПФ назначают после комплексного обследования, определения клинической картины заболевания по показаниям.
Лекарства из группы ингибиторов АПФ назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Самые эффективные комбинации:
- иАПФ + тиазидные мочегонные препараты;
- иАПФ + блокаторы кальциевых каналов.
Препараты ангиотензинпревращающего фермента редко назначают в качестве единственного средства для терапии гипертонии. Нормализовать давление монолечением удается только в 50% случаев. Обычно это пациенты с начальной стадией болезни.
Ингибиторы АПФ врачи сочетают с другими препаратами от давления
При гипертонии и атеросклерозе пациентам прописывают комплекс, который должен базироваться на использовании статинов.
Самые эффективные комбинированные лекарства
| Действующие компоненты | Название препарата |
|---|---|
| Амлодипин+Аторвастатин+Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин+Лизиноприл+Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин+Лизиноприл | Декриз, Лизиноприл АМЛ, Тенлиза |
| Амлодипин+Рамиприл | Амлодипин+Рамиприл |
| Гидрохлоротиазид+Лизиноприл | Ирузид, Ко-Диротон, Лизиноприл НЛ-КРКА, Лизинотон Н, Лизоретик, Листрил Плюс, Литэн Н, Скоприл Плюс |
| Гидрохлоротиазид+Эналаприл | Берлиприл Плюс, Ко-Ренитек, Рениприл ГТ, Эналаприл Н, Энам Н, Энап-НЛ |
После приема таблеток давление понижается не сразу, а постепенно. Максимальный терапевтический эффект достигается через 14-30 дней после начала терапии.
Организм пациента может реагировать на препараты АПФ для лечения гипертонии двумя способами
| Активность ренина | Реакция |
|---|---|
| Высокая | резкое понижение показателей давления до критических значений; повышение давления; нормализация показателей |
| Нормальная или низкая | Постепенное понижение показателей до полной нормализации |
Инфаркт миокарда
Действие ингибиторов АПФ распространяется на пациентов после инфаркта миокарда. Препараты иАПФ понижают число летальных исходов из-за сердечного приступа. Врачи назначают препараты иАПФ пациентам после инфаркта при нарушениях работы левого желудочка, недостаточности сердца.
Ингибиторы принимают через 3-10 дней после приступа. Препараты блокируют резкое снижение показателей давления и снижают риск развития осложнений. Ранний прием препаратов иАПФ снижает риск летального исхода.
Для достижения терапевтического эффекта пить ингибиторы нужно полгода.
После инфаркта миокарда принимать ингибиторы АПФ нужно сроком до полугода
Сахарный диабет
При сахарном диабете есть риск поражения почек, развития недостаточности почек. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают вероятность развития нарушений функций почек. При повышенном содержании креатинина в сыворотке крови лечение иАПФ комбинируют с блокаторами кальциевых каналов.
Препараты назначают пациентам с нормальными показателями давления, если есть вероятность развития нарушений функций почек.
Перед назначением препаратов для терапии сахарного диабета необходимо следить за уровнем сахара в крови. Ингибиторы АПФ могут влиять на усвоение глюкозы. Лекарства повышают резистентность к инсулину и ускоряют усвоение сахара. Есть риск развития гипогликемии.
Плюсы использования иАПФ
Основные преимущества ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента:
- хорошо переносятся пациентами;
- не вызывают серьезных побочных реакций;
- имеют минимум противопоказаний;
- разрешено принимать диабетикам, пациентам с почечной недостаточностью, пожилым больным;
- не оказывают воздействия на ритм сердца;
- препараты положительно действуют не только на показатели давления, но и на другие органы и систем жизнедеятельности;
- понижают вероятность развития осложнений в работе сердца и сосудов;
- увеличивают продолжительность жизни;
- не влияют на эректильную функцию;
- не влияют на физическую активность;
- снижают вероятность развития когнитивных расстройств у пациентов в пожилом возрасте;
- низкая цена.
Список лучших препаратов при гипертонии
Самые популярные препараты АПФ при гипертонии: Каптоприл, Лизиноприл, Рамиприл, Фозиноприл, Эналаприл. Эти препараты хорошо переносятся пациентами, вызывают минимум побочных реакций, обладают небольшим перечнем противопоказаний.
| Основной действующий компонент | Наименование препарата | Особенности |
|---|---|---|
| Каптоприл | Блокордил Капотен | Назначают при гипертоническом кризе Хорошо переносится большинством пациентов. |
| Лизиноприл | Даприл Диропресс Диротон Ирумед Лизакард Лизигамма Лизинотон Лизорил | Не преобразуются в жир Разрешено принимать больным с ожирением Можно принимать при синдроме резистентности к инсулину |
| Рамиприл | Амприлан Дилапрел Пирамил Хартил | Быстро и эффективно понижают показатели давления Удобно принимать: в сутки достаточно 1 таблетки |
| Фозиноприл | Моноприл Фозикард Фозинап Фозинотек | Ингибиторы АПФ нового поколения Препараты, наиболее эффективно проявляющие себя при снижении показателей давления Разрешено принимать при недостаточности почек |
| Эналаприл | Берлиприл Рениприл Ренитек Эднит Энап | Низкая цена Высокая эффективность Безопасность |
Противопоказания
Противопоказания к назначению ингибиторов АПФ при артериальной гипертензии могут быть:
- абсолютными: препараты противопоказаны полностью;
- относительными: принимать лекарства можно, но с особой осторожностью.
| Абсолютные | Относительные |
|---|---|
| Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата | Умеренная гипотензия |
| Возникновение побочных реакций на фоне приема других ингибиторов АПФ | Хроническое нарушение функций почек |
| Период вынашивания ребенка | Детский возраст до 18 лет |
| Период грудного вскармливания младенца | Подагра |
| Стеноз артерий почек (двусторонний или односторонний) | Женщины репродуктивного возраста, которые не используют надежные методы контрацепции |
| Тяжелая форма гипотонии | Гипертрофия правого желудочка с отечностью и скоплением свободной жидкости в брюшной полости |
| Коарктация аорты в тяжелой форме | Облитерирующее атеросклеротическое поражение сосудов нижних конечностей |
| Высокая концентрация калия в сыворотке крови | Низкий уровень гемоглобина |
| Порфириновая болезнь | |
| Снижение числа нейтрофилов в крови |
Нельзя принимать ингибиторы АПФ больным, которые принимают иммуносупрессивные препараты, а также лекарства, блокирующие клеточное деление. На фоне комплексного приема может произойти снижение числа лейкоцитов.
Другие нежелательные лекарственные взаимодействия:
- Аллопуринол;
- Римампицин;
- Фенотиазин.
Сочетание ингибиторов АПФ с Аллопуринолом нежелательно
Возможные побочные реакции
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента хорошо переносятся пациентами, но возможно появление нежелательных реакций организма на фоне приема медикаментов со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.
Чаще всего больные жалуются на сухой, лающий кашель. Кашель появляется у больных в 5-20 % случаев. Первые признаки кашля появляются через 7 дней после начала терапии. Кашель может сохраняться в течение полугода. Больше всех приступообразному кашлю подвержены женщины и пациенты с нарушениями функций почек. Дозировка при гипертонии на вероятность и степень развития кашля не влияет.
Другие негативные реакции организма, возникающие на фоне приема иАПФ:
- значительное снижение артериального давления;
- понижение содержания калия в сыворотке крови;
- нарушение функций почек;
- нарушение вкусового восприятия.
У препаратов первого поколения вероятность развития побочных реакций выше. К основному списку добавляются другие побочные эффекты:
- высыпания на коже;
- повышенный белок в моче;
- низкий нейтрофил.
У 0,1-0,2% пациентов с гипертонией был замечен ангионевротический отек, который появлялся на фоне приема ингибиторов АПФ. Это серьезная аллергическая реакция, при которой у больного отекают слизистые, гортань. Больной задыхается. Без терапевтической помощи пациент может умереть. Подобная реакция при гипертонии появляется на фоне выделения брадикардина.
Источник
Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД – ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.
Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.
Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.
Фармакологическое действие
Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.
Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.
| Тип эффекта | Результат влияния иАПФ |
|---|---|
| Сердечно-сосудистые |
|
| Почечные |
|
| Нейрогуморальные |
|
| Обменные |
|
| Предполагаемые эффекты |
|
Ингибиторы АПФ: классификация
В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть несколько поколений препаратов, созданных в разное время. Каждое новое поколение более безопасно и эффективно, все меньше дает побочных эффектов. Но в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что необходимо учитывать при назначении препаратов пациентам. Все поколения имеют собственную нишу применения, ведут себя лучше или хуже в зависимости от конкретной ситуации.
Первое поколение
Самые первые лекарственные средства с подобным механизмом действия, известные на фармакологическом рынке с конца прошлого столетия. В современной медицинской практике используют три типа на основе сульфгидрильной группы:
- Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – используют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
- Беназеприл – действует мягче, применим для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
- Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с минимальными негативными последствиями, назначается при дебюте патологии.
Особенность препаратов АПФ первого поколения – высокая эффективность при наличии большого количества побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка. При неадекватном использовании провоцируют резкую гипотонию, вплоть до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.
иАПФ первого поколения обладают:
- кратковременным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
- максимальной биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.
Удаляются в основном почками, поэтому при назначении важна функциональная сохранность этого органа.
Второе поколение
Наиболее активно применяются сегодня на всем постсоветском пространстве, отличаются оптимальным сочетанием безопасности и результативности при сохранении множества нежелательных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:
- Эналаприла (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл);
- Периндоприл (Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопрес);
- Лизиноприла (Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивил);
- Рамиприла (Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан).
Особенность – применение препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, поскольку проявляют активность в отношении профилактики тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Используются во всех возрастных категориях для предупреждения развития инфаркта, инсульта. При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются наиболее эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических заболеваний, поскольку полностью выводятся с мочой. Отличительные черты:
- высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, поэтому пик активности в организме наступает спустя полчаса после приема;
- длительность эффекта больше по времени (до 8 часов).
Назначаются пожизненно.
Третье поколение
Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, поэтому говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Используют препараты на основе фосфинильной группы для длительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.
Особенность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за длительного периода инертности до начала действия, но преимущество выбора по продолжительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне высокой эффективности и минимальное количество побочных явлений. Минусом является невысокая биодоступность.
Классифицировать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:
- кратковременного действия – Каптоприл и его аналоги: прием дважды/сутки (иногда увеличивают частоту до трех приемов);
- средней длительности – Эналаприл: принимают не более пары раз/день;
- пролонгированные – Лизиноприл: прием одноразовый.
Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.
Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie
| Номер, название класса | Представители |
|---|---|
| Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы | Каптоприл |
| Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства | |
| ІІА – выводятся преимущественно почками | Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл |
| ІІВ – выводятся почками, печенью | Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл |
| ІІС – выводятся преимущественно печенью | Спираприл, трандолаприл |
| Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы | Лизиноприл |
Список лучших препаратов и их названия
Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.
Действующее вещество, торговые названия, характерные особенности:
- Каптоприл (Блокордил, Капотен). Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
- Рамиприл (Амприлан, Дилапрел, Пирамил, Хартил). Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
- Фозиноприл (Моноприл, Фозикард, Фозинап, Фозинотек). Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
- Эналаприл (Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Эднит, Энап). Недорогой, эффективный, безопасный.
- Лизиноприл (Даприл, Диропресс, Диротон, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизинотон, Лизорил). Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.
Ингибиторы АПФ – показания к применению
Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:
- хроническую сердечную недостаточность;
- нарушение работы левого желудочка;
- диабетическую нефропатия;
- пережившим сердечный приступ.
Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.
Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:
- стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
- инфаркте миокарда;
- системном атеросклерозе;
- нарушении работы почек недиабетического происхождения;
- выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.
Инфаркт миокарда
Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.
Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.
Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.
Артериальная гипертония
Ингибиторы АПФ – одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.
Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.
Список лучших комбинированных препаратов
| Действующее вещество | Торговое название |
|---|---|
| Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл | Липертанс |
| Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин | Эквамер |
| Амлодипин + Лизиноприл |
|
| Амлодипин + Рамиприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Лизиноприл |
|
| Гидрохлоротиазид + Эналаприл |
|
Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.
| Степень активности ренина | Реакция АД |
|---|---|
| Высокая | 3 фазы:
|
| Нормальная/низкая | Постепенное снижение |
Сахарный диабет
Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.
Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).
На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).
Основные преимущества
Главные достоинства иАПФ (4):
- хорошая переносимость;
- минимум побочных реакций, противопоказаний;
- подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
- не влияют на сердечный ритм;
- большое количество полезных вспомогательных эффектов;
- при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
- не нарушают эрекцию;
- не ухудшают переносимость физической нагрузки;
- способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
- относительно низкая стоимость.
Возможные побочные эффекты
Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.
Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.
Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:
- понижение давления (гипотония);
- снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
- нарушение работы почек;
- извращенность вкуса.
Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):
- кожная сыпь;
- появление белка в моче (протеинурия);
- пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).
Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.
Противопоказания
Существует две группы предостережений к назначению:
- абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
- относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.
Полный список противопоказаний к приему препаратов
| Абсолютные | Относительные |
|---|---|
| Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата | Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.) |
| Негативный опыт приема других представителей | Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л) |
| Беременность | Возраст менее 18 лет |
| Кормление ребенка | Подагрическая почка |
| Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна | Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами |
| Выраженное низкое давление (гипотония) | Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом) |
| Тяжелая форма сужения аорты | Облитерирующий атеросклероз ног |
| Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л | Гемоглобин менее 79 г/л |
| Порфирия | |
| Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3) |
Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.