Ганглиоблокатор применяемый при гипертоническом кризе

Бензогексоний (Benzohexonium). Синоним: Гексаметония бензосульфонат (Hexamethoni i benzosnlfonas).

Фармакологическое действие: блокирует N-холиноцерепторы симпатических и парасимпатических ганглиев. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и антисекреторное действие.

Уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает системное артериальное давление, увеличивает депонирующую емкость вен. В связи с тем, что препарат уменьшает венозный возврат к сердцу и снижает постнагрузку, он увеличивает сердечный выброс.

Показания: применяют при гипертонических кризах, в том числе сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, кровоизлияниями в мозг. Используют при спазмах периферических сосудов при эндартериите, тяжелых приступах бронхиальной астмы, не устраняющихся другими препаратами (бета-адреномиметиками, метилксантинами, М-холиноблокаторами). Применяют также при почечной и печеночной колике. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения: при гипертоническом кризе вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг вещества). Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно, в течение 2 мин 1 — 1,5 мл 2,5% раствора.

При необходимости инъекцию повторяют. По остальным Показаниям назначают внутрь до еды по 0,1 г 3-6 раз в сутки. Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г; при подкожном введении: разовая — 0,75 г, суточная — 0,3 г препарата.

Побочное действие: возможен ортостатический коллапс. Для предупреждения этого явления после введения бензогексония больной должен в течение 2 ч сохранять горизонтальное положение тела. Возможны также атония кишечника и мочевого пузыря, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления. При длительном применении эффект препарата уменьшается.

Противопоказания: гипотония, острый инфаркт миокарда, тромбоз мозговых артерий, феохромоцитома, закрытая форма глаукомы, а также тяжелые нарушения функции печени и почек. Взаимодействие с другими препаратами: резкая гипотензия, возникающая при передозировке бензогексония, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения: список Б.

Гигроний (Hygronium). Синоним: Trepirium iodide.

Фармакологическое действие: является ганглиоблокатором (см. также Бензогексоний). Оказывает кратковременное действие. Показания: в анестезиологии используется для получения управляемой гипотонии. Может применяться при гипертонических кризах.

Способ применения: для управляемой гипотонии вводят внутривенно капельно 0,1% раствор препарата в изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 70—100 капель в минуту до достижения необходимого гипотензивного эффекта. Затем скорость капельного введения уменьшают до 30-40 капель в минуту.

После прекращения введения исходное артериальное давление восстанавливается через 10-15 мин. При гипертоническом кризе вводят внутривенно медленно 40—80 мг препарата (0,04—0,08 г) в 15-20 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 7-10 мин.

Побочное действие, Противопоказания: см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами: при передозировке и резкой гипотензии вводят норадреналин или метазон.

Форма выпуска: ампулы по 0,1 г препарата. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Условия хранения: список Б.

Пентамин (Pentaminum) . Синоним: Азаметония бромид (Azamethonii bromidum).

Фармакологическое действие: см. Бензогексоний.

Показания: применяют при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спастических состояний кишечника и желчных путей, почечной колике, отеке легких и отеке мозга. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения: при спастических состояниях вводят внутримышечно по 1 мл 5% раствора, затем доза может быть увеличена до 1,5-2 мл 23 раза в день. При гипертоническом кризе, отеке мозга, отеке легких — внутривенно 0,2—0,5 мл 5% раствора. Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно 0,8-1,2 мл 5% раствора, при необходимости — до 2,4-3,6 мл того же раствора.

Побочное действие, Противопоказания: см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами: резкая гипотензия, возникающая при передозировке пентамина, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Условия хранения: Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам

Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Источник

Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота – гексаметония бромид (бензогексоний) , азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний), либо третичного – пахикарпина гидройодид. пемпидин (пирилен). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные – легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно – ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) – артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации. Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к “правому” сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременно ганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин – вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), а пахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется – идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Источник

Ганглиоблокаторы при гипертоническом кризе. Заболевания периферических сосудов

Ганглиоблокирующие лекарственные средства используют только в неотложной терапии гипертензии. Триметафан — антагонист никотиновых рецепторов, относительно избирательный по отношению к этим рецепторам в автономных ганглиях. Его применяют только в случаях неотложной терапии гипертензии, ассоциированной с расслоением аневризмы аорты.

При в/в введении это средство проявляет генерализованный антагонистический эффект в отношении как парасимпатических, так и симпатических ганглиев (т.е. прекращается желудочная моторика, не опорожняется мочевой пузырь и т.д.). В связи с этим триметафан не подходит для поддерживающей терапии гипертензии.

Очень высокое кровяное давление само по себе, в отсутствие острого заболевания, обычно не требует парентеральной терапии, которая может быть опасной. Если неотложная терапия не является настоятельно необходимой, лекарственные средства можно использовать перорально. Можно применять препараты любого класса, однако чаще всего используют:

• диуретики;

• антагонисты (З-адренорецепторов;

• антагонисты Са2+;

• ингибиторы АПФ.

перемежающаяся хромота

Заболевания периферических сосудов

Разнообразные заболевания вызывают общие или местные расстройства кровоснабжения тех или иных тканей или органов и рассматриваются здесь вместе как заболевания периферических сосудов.

При этих заболеваниях поражаются артерии, что может быть вызвано рядом патологических процессов:

• артериосклерозом;

• дистрофической кальцификацией мышечно-эластического слоя артерий, наблюдаемой при артериосклерозе Монкеберга, которая обычно развивается в крупных артериях нижних конечностей у пожилых людей и наиболее часто у пациентов с хроническим сахарным диабетом;

• кистозным медиальным некрозом или дегенерацией, что представляет собой мукоидную дегенерацию коллагена и эластической ткани среднего слоя стенки артерий, часто с кистозными изменениями, и встречается преимущественно у пожилых пациентов с гипертензией. Таким образом, заболевание периферических сосудов является показателем долго существующей гипертензии. Для пациентов с предсуществующим заболеванием периферических сосудов эффективными средствами, замедляющими или предотвращающими формирование тромбоза, служат аспирин и дипиридамол, используемые для профилактики. Предполагается, что:

• аспирин предотвращает тромбоз при этом заболевании;

• дипиридамол предотвращает тромбоз и расширяет артериолы.

Хроническая ишемия нижних конечностей и перемежающаяся хромота. Эта патология возникает как следствие атероматоз-ного заболевания, захватывающего аорту, подвздошные артерии и/или другие периферические сосуды. Лечение направлено на профилактику тромбоза и включает прием низких доз аспирина (325 мг/сут) и хирургическое вмешательство.

Васкулит — это воспаление кровеносных сосудов, вызываемое отложением иммунных комплексов. В артериях, венулах или капиллярах, пораженных воспалением, возникает некроз и инфильтрация лимфоцитами и эозинофилами, приводящая к ишемии соответствующих тканей. Существуют различные формы васкулита: системный некротизирующий васкулит (например, нодозный полиартериит, аллергический ангиит), васкулит, обусловленный гиперчувствительностью (например, сывороточная болезнь, пурпура Геноха-Шонляйна), и васкулит, ассоциированный с отторжением трансплантата сердца (см. главу 15). Синдром Такаясу, редкое заболевание за пределами Японии, характеризуется васкулитом, поражающим дугу аорты, а также другие крупные артерии. Для терапии этого заболевания применяют глюкокортикостероиды, однако это не исключает возникновения сердечной недостаточности и цереброваскулярных осложнений.

– Также рекомендуем “Болезнь Рейно. Варикозное расширение вен, тромбоз – гиалуронидаза”

Оглавление темы “Терапия сосудистой патологии”:

1. Антагонисты имидазолина I1. Антагонисты дофамина D1 – фенолдопан

2. Сочетание антагонистов кальция и адреноблокаторов. Ингибиторы ренина, нитропруссид натрия

3. Ганглиоблокаторы при гипертоническом кризе. Заболевания периферических сосудов

4. Болезнь Рейно. Варикозное расширение вен, тромбоз – гиалуронидаза

5. Гепарин, стрептокиназа при тромбозе. Ксимелагатран

6. Ревипарин. Атеротромбоз и простогландины

7. Цилостазол. Инфекционный эндокардит

8. Лечение инфекционного эндокардита. Инфекционный миокардит – болезнь Чагаса и нифуртимокс

9. Инфекционный перикардит и болезнь Кавасаки. Лечение болезни Кавасаки

10. Лечение ревматической лихорадки. Физиология системы дыхания

Источник

C02BГанглиоблокаторы

Ганглиоблокирующие средства (пентамин, бензогексоний и др.) – эффективные гипотензивные вещества, в настоящее время они утратили свою значимость в качестве лекарственных средств, применяемых для лечения артериальной гипертензии. Это объясняется тем, что ганглиоблокаторы не обладают избирательным влиянием только на симпатические ганглии.

Они блокируют вегетативные (симпатические и парасимпатические) ганглии, в результате чего происходят дилатация как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и очень быстрое резкое снижение артериального давления. Гемодинамический (вазодилатирующий) эффект сопровождается также уменьшением давления в легочной артерии, депонированием крови в расширенных венах брюшной полости и конечностей, уменьшением венозного возврата к сердцу. В результате гемодинамической разгрузки сердца улучшается сократительная способность миокарда и увеличивается сердечный выброс. При избыточном снижении артериального давления может уменьшаться коронарный кровоток. Вследствие депонирования крови наблюдается снижение объема циркулирующей крови, возможно развитие ортостатической гипотонии и даже коллапса (особенно в первые 2 ч). Блокада парасимпатических ганглиев приводит к угнетению моторики желудочно-кишечного тракта, тонуса мочевого пузыря, уменьшению секреции слюнных желез и пищеварительных желез желудка, расстройству аккомодации, сухость слизистой оболочки полости рта.

Кроме того, типичным осложнением при применении ганглиоблокаторов, связанным с угнетением симпатических ганглиев и нарушением компенсаторных реакций, является ортостатическая гипотензия. К этим веществам относительно быстро развивается привыкание. Ганглиоблокаторы оказывают седативное действие.

По механизму действия и фармакокинетике ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные о том, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы. Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холинорецептора). Выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров. Так, если разрушить сосудодвигательные центры, ганглиоблокаторы не будут вызывать снижение артериального давления.

Наоборот, при высоком тонусе адренергической (симпатической) иннервации эффект будет четко выражен. Существует две разновидности препаратов. Одни из них предназначены для длительного применения. Основные требования к таким веществам заключаются в следующем. Они должны обладать высокой активностью при различных путях введения, большой продолжительностью действия, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Желательно, чтобы привыкание к ним развивалось возможно медленнее или совсем не возникало. Из указанных препаратов для длительного применения более удобны третичные амины, например пирилен (пемпидина тозилат). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, обладает выраженной активностью и значительной продолжительностью действия (8 ч и более). По активности он аналогичен бензогексонию, но менее токсичен.

При назначении третичных аминов следует учитывать, что в отличие от четвертичных аммониевых солей они хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. Это свойство может явиться причиной их отрицательного влияния на функции ЦНС (при использовании пирилена иногда наблюдаются скоропреходящие психические нарушения, тремор и др.). К третичным аминам относится также ганглиоблокатор пахикарпина гидройодид. Это соль алкалоида, содержащегося в софоре толстоплодной (Sophora pachycarpa). Характеризуется низкой ганглиоблокирующей активностью и небольшой продолжительностью действия. Оказывает также стимулирующее влияние на миометрий. Хорошо всасывается из тонкой кишки.

Бисчетвертичная аммониевая соль – бензогексоний обладает достаточно высокой активностью, выраженной избирательностью действия, но продолжительность эффекта невелика (3-4 ч). Кроме того, в желудочно-кишечном тракте бензогексоний всасывается плохо. В связи с этим наиболее целесообразно парентеральное введение, что является существенным его недостатком. Аналогичными свойствами обладает пентамин (азаметония бромид, пендиомид). Он несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.

В кардиологии, хирургии, анестезиологии и реанимации ганглиоблокаторы применяют главным образом для управляемой гипотензии при проведении хирургических операций. Для этих целей используют преимущественно препараты короткого действия (гигроний, арфонад). Кроме того, благодаря быстрому развитию эффектов, основным показанием к применению ганглиоблокаторов является гипертонический криз, в том числе осложненный левожелудочковой недостаточностью, отеком легких, отеком мозга, артериальной эмболии, гипертонической ретинопатией и энцефалопатией, облитерирующем эндартериите, в гастроэнтерологии – при язвенной болезни. Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом уровня артериального давления. Гипотензивный эффект начинается через 5—15 минут после начала введение, достигает максимума к 30-й минуте и в большинстве случаев сохраняется в течение 3—6 ч.

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении ганглиоблокаторов, связаны главным образом с угнетением вегетативных ганглиев и блокадой парасимпатических ганглиев, в результате чего возникают паралитическая непроходимость кишечника, парез желчного пузыря, атония мочевого пузыря, сухость слизистой оболочки рта, ортостатическая гипотония, нарушение аккомодации, импотенция. В связи с побочными эффектами ганглиоблокаторы почти никогда не применяют длительно. К бензогексонию развивается привыкание. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс. Он развивается при резком изменении положения тела в пространстве (например, при переходе из горизонтального в вертикальное положение, когда происходит выраженное и быстрое снижение артериального давления). В результате чрезмерной гипотензии может возникнуть обморок. Для контроля побочных эффектов, в первую очередь артериальной гипотонии, ЛС вводят внутривенно медленно под постоянным контролем уровня АД. В течение не менее 1 ч после введения препаратов больной должен сохранять горизонтальное положение. При использовании ганглиоблокаторов нередко наблюдается угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, что может приводить к запору (обстипации). Не исключена возможность паралитического илеуса. Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания. Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения артериального давления следует использовать α-адреномиметические средства.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при остром инфаркте миокарда, тромбозе мозговых артерий (в течение 2 мес), феохромоцитоме, гипотензии, выраженном атеросклерозе, недостаточности коронарного кровообращения, глаукоме, пониженной функции почек, органических поражениях миокарда.

Источник