Фуросемид при инфаркте миокарда

Действующее вещество:ФуросемидФуросемид

Лекарственная форма: &nbspтаблеткиСостав:

одна таблетка содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38,8 мг; сахар молочный (лактоза) 70 мг; магния стеарат 1,2 мг.

Описание:

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:диуретическое средствоАТХ: &nbsp

C.03.C.A.01   Фуросемид

Фармакодинамика:

“Петлевой” диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в тол­стом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредо­ванное осмотически связанной водой) усиленное выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточ­ная сохранность почечной функции.

Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК).

Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30-60 мин, максимум дейст­вия – через 1-2 ч, продолжительность эффекта – 3 – 6 ч.

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения, скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром “рико­шета”, или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую систему. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз в сутки фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и арте­риальное давление.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая, биодоступность – 50-70%. Время достижения максимальной кон­центрации при приеме внутрь – 1-1,5 часа. Относительный объем распределения – 0,1- 0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови – 98 % (в основном с альбумина­ми). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс – 1,5-3 мл/мин/кг.

Метаболизируется с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения – 0,5-1 час. Выводится пре­имущественно (88 %) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; через кишеч­ник – 12 %. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределе­ния. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна. При сердечной недостаточности, тяжелой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания:

Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отечный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрестная аллергия на фуросемид;

• почечная недостаточность с анурией;

• печеночная кома и прекома;

• выраженная гипокалиемия;

• выраженная гипонатриемия;

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• дигиталисная интоксикация;

• острый гломерулонефрит;

• некомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктив­ная кардиомиопатия;

• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

• гиперурикемия;

• возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);

• период лактации.

• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.

С осторожностью:

артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебраль­ных артерий, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), нарушения оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидро­нефроз), системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, бе­ременность (особенно первая половина, возможно применение только по жизненным по­казаниям).

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то не­обходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

В период кормления грудью прием фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, утром, натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клини­ческой ситуации, возраста пациента, величины диуретического ответа и динамики со­тояния пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Средняя разовая начальная доза для взрослых – 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диу­ретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема. Разовая доза, при необходимости, может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при сниже­нии величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного сниже­ния артериального давления (АД), к лечению надо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении Фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сутки, при условии приема пре­парата не чаще, чем через 6 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:

– гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, ме­таболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений элек­тролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутан­ность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства.

– гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, арит­мии, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны обмена веществ:

– гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

– преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,

– повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры,

– снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающе­го сахарного диабета).

Со стороны мочевыделительной системы:

– олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной желе­зы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный неф­рит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны пищеварительного тракта:

– редко – тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипеченочного холестаза, по­вышение активности “печеночных” ферментов, острого панкреатита.

Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:

– в редких случаях – нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особен­но у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротиче­ский синдром), редко – парестезии.

Со стороны кожных покровов:

– редко – кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.

– крайне редко – тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Со стороны периферической крови:

– редко – тромбоцитопения, в редких случаях лейкопения, в отдельных случаях агра­нулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД, сонливость, вялый паралич, апатия и спутан­ность сознания, коллапс, шок, тромбоз, бред, острая почечная недостаточность.

Лечение: провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь, коррекция по­казателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических лекар­ственных средств, аллопуринола.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентра­цию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удли­нения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интокси­кации.

Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризую­щих миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременнный прием больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увели­чивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведе­ния).

Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросеми­дом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях – к развитию острой почечной недостаточности.

Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффек­тивность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

Циклоспорин А – при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагриче­ского артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития наруше­ний функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только внутривенно гидра­тацию перед введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриеми- ии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периоди­чески контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мо­чевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную тера­пию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводи­мых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогресси­рующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, нужно прово­дить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения системной красной волчанки, обострение подагры (особенно в сочетании с другими ототоксичными препа­ратами).

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, суже­нием мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задерж­ки мочи.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельно­сти, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг.

Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-002906/10Дата регистрации:07.04.2010Владелец Регистрационного удостоверения:БИННОФАРМ, АО БИННОФАРМ, АО РоссияПроизводитель: &nbspПредставительство: &nbspБИННОФАРМ ЗАО БИННОФАРМ ЗАО РоссияДата обновления информации: &nbsp13.11.2015Иллюстрированные инструкции

Инструкции

Источник