Фуросемид на инфаркт миокарда

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Фуросемид

Торговое наименование препарата

Фуросемид

Международное непатентованное наименование

Фуросемид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

Фуросемид – 0,04 г

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0714 г

Крахмал картофельный -0,0371 г

Кальция стеарата моногидрат – 0,0015 г

Описание

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки белого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета с фаской

Фармакотерапевтическая группа

диуретическое средство

Код АТХ

C03CA01

Фармакодинамика:

“Петлевой” диуретик; вызывает быстро наступающий сильный и кратковременный диу­рез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами увеличивает выведение ионов калия кальция магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследст­вие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмоти­чески связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

Обладает вторичными эффектами обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лече­ния не происходит ослабления эффекта.

При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие вследст­вие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры со­судов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркули­рующей крови.

Действие фуросемида после приема внутрь наступает через 30-60 мин максимум дейст­вия – через 1-2 ч продолжительность эффекта – 2-3 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч).

В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного значения (синдром “ри­кошета” или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпа­тическую системы. Уменьшает концентрацию предсердного натрийуретического фактора в плазме крови вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз в сутки может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов на­трия и артериальное давление.

Эффективен при сердечной недостаточности (как острой так и хронической) улучшает функциональный класс сердечной недостаточности т.к. снижает давление наполнения ле­вого желудочка. Уменьшает периферические отеки застойные явления в легких сосуди­стое легочное сопротивление давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочко­вой фильтрации поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у пациен­тов с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая максимальная концентрация отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 час.

Биодоступность – 60-70 %. Относительный объем распределения – 02 л/кг. Связь с бел­ками плазмы крови – 98 %. Проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метабо­литов (в основном – глюкуронидов). Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов (на 88 %) на 12 % выводится через кишечник с желчью.

Период полувыведения 05-1 ч.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов.

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыве­дения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полу- выведения может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретиче­ское действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фу­росемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фу­росемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объема распределения (Vd). Фармакоки­нетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности тяжелой артериальной гипертонии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания:

Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности циррозе печени (синдром портальной гипертензии); нарушение функции почек (в т.ч. нефротический синдром); артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фуросемиду к любому из компонентов препарата; у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфо-нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду; острая и хро­ническая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин) тяжелая печеночная недостаточность печеночная кома и прекома острый гломерулонефрит резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей) прекоматозные состояния гипергликемическая кома гиперурикемия подагра декомпенсированный митральный или аор­тальный стеноз повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.) ги­пертрофическая обструктивная кардиомиопатия повышение центрального венозного дав­ления (свыше 10 мм рт.ст.) артериальная гипотензия острый инфаркт миокарда панкреа­тит гиповолемия и дегидратация (с артериальной гипотензией или без нее) выраженная гипокалиемия выраженная гипонатриемия гипохлоремия гипокальциемия гипомагниемия дигиталисная интоксикация непереносимость галактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция возраст до 3-х лет.

С осторожностью:

Нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы суже­ние мочеиспускательного канала или гидронефроз) гипопротеинемия (риск развития ото- токсичности) артериальная гипотензия острый инфаркт миокарда (увеличение риска раз­вития кардиогенного шока) стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых арте­рий желудочковая аритмия в анамнезе системная красная волчанка панкреатит диарея гепаторенальный синдром сахарный диабет или снижение толерантности к углеводам подагра.

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому препарат не следует назначать при беременности. Прием препарата Фуросемид возможен только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода в таких случаях необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода. В период кормления грудью прием препарата Фуросемид противопоказан т.к. фуросемид может выделяться с грудным молоком и подавлять лактацию.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от показаний клини­ческой ситуации возраста пациента.

В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуре­тического ответа и динамики состояния пациента.

Препарат назначают внутрь до еды.

Взрослым: в начальной дозе 20-80 мг; при отсутствии диуретического ответа возможно увеличение дозы на 20-40 мг каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа (большие дозы делят на 2-3 приема); разовая доза при необходимости может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии). После уменьшения отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня.

При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг при отсутствии достаточного сниже­ния артериального давления к лечению необходимо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным средствам их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

Детям с 3 лет – из расчета 1-2 мг/кг в сутки с возможным увеличением до максимальной дозы 6 мг/кг/сут при условии приема препарата не чаще чем через 6 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Выраженное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия коллапс та­хикардия аритмии.

Со стороны центральной нервной системы:

Парестезии печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночной недостаточностью.

Со стороны органов чувств:

Нарушения слуха обычно обратимые и/или шум в ушах особенно у пациентов с почеч­ной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота рвота диарея запоры; внутрипеченочный холестаз повышение активности “пе­ченочных” трансаминаз острый панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы:

Олигурия острая задержка мочи (например при гипертрофии предстательной железы сужении мочеиспускательного канала гидронефрозе) гематурия снижение потенции ин­терстициальный нефрит.

Со стороны периферической крови:

Тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена:

Гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия гипомагниемия гипокальциемия метабо­лический алкалоз. Симптомами указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния могут быть головная боль спутанность сознания судоро­ги тетания мышечная слабость нарушения сердечного ритма и диспепсические расcтройства.

Гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) и дегидратация (чаще у пациен­тов пожилого возраста) которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к раз­витию тромбоза.

Со стороны обмена веществ:

Гиперхолестеринемия триглицеридемия преходящее повышение концентраций креати­нина и мочевины в плазме крови повышение сывороточных концентраций мочевой ки­слоты что может вызвать или усилить проявления подагры снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны кожных покровов:

Кожный зуд крапивница другие виды сыпи или буллезные поражения кожи мультиформная эритема буллезный пемфигоид синдром Стивенса-Джонсона токсический эпи­дермальный некролиз эксфолиативный дерматит пурпура лихорадка васкулит эозинофилия фотосенсибилизация тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.

Лабораторные показатели: гипергликемия гиперхолестеринемия гиперурикемия глюкозурия гиперкальциурия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления коллапс шок гиповолемия дегидратация гемоконцентрация аритмии (в том числе AV блокада фибрилляция желудочков) острая почечная недостаточность с анурией тромбоз тромбоэмболия сонли­вость спутанность сознания вялый паралич апатия.

Лечение: промывание желудка прием активированного угля коррекция водно­электролитного баланса и кислотно-основного состояния (КОС) восполнение объема циркулирующей крови симптоматическое лечение поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает – гипогликемических лекар­ственных средств аллопуринола.

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интокси­кации.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных лекарственных средств нервно-мышечную блокаду вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов.

Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.

При одновременном применении глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами возрастает риск развития диги- талисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердеч­ных гликозидов) и удлинения периода полувыведения препарата (для низкополярных). Нестероидные противовоспалительные препараты сукральфат снижают диуретический эффект фуросемида вследствие снижения абсорбции в желудочно-кишечном тракте из­менения концентрации ренина в плазме крови и выделения альдостерона.

Фенитоин – уменьшение диуретического действия фуросемида.

Назначение ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) пациентам пред­варительно получавшим лечение фуросемидом может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек а в отдельных случаях – к разви­тию острой почечной недостаточности поэтому за три дня до начала лечения ингибито­рами АПФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида либо снижение его дозы.

Пробеницид метотрексат или другие препараты которые как и фуросемид секретируются в почечных канальцах могут уменьшить эффекты фуросемида (одинаковый путь по­чечной секреции) с другой стороны фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Рисперидон и фуросемид усиливают (взаимно) антигипертензивный эффект. У пожилых больных с деменцией совместное применение фуросемида и рисперидона увеличивает риск смертности.

При одновременном применении фуросемида с антагонистами рецепторов ангиотензина II клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Циклоспорин – риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии вызы­ваемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов почками.

У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств принимавших фуросемид наблюдалась более высокая частота развития наруше­ний функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств которые получали только в/в гидратацию пе­ред введением рентгеноконтрастного средства.

Особые указания:

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное дав­ление содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия кальция калия магния) ки­слотно-основное состояние концентрацию остаточного азота креатинина мочевой ки­слоты функции печени и проводить при необходимости соответствующую коррекцию лечения (чаще у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидко­стей).

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфо- нилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Пациентам по­лучающим высокие дозы фуросемида во избежание развития гипонатриемии и метаболи­ческого алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли.

Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона) а также придер­живаться диеты богатой калием.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно прово­дить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови. При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии азотемии и нарушения водно­электролитного баланса. С целью исключения феномена “рикошета” при лечении артери­альной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду что длитель­ный прием может привести к появлению слабости усталости снижению артериального давления и сердечного выброса а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойны­ми явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиоген- ного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением инги­биторов ангиотензинпревращающего фермента.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогресси­рующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии с гипертрофией предстательной железы суже­нием мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи. При сохранении олигурии в течение 24 ч Фуросе­мид следует отменить.

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.

По 50 таблеток в банку полимерную типа БП или в банку темного стекла типа БТС укупоренную пластмассовой натягиваемой крышкой.

Каждую банку или 1 2 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПАО “Биосинтез”, 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО “Биосинтез”