Фентанил действие при инфаркте миокарда

Цей розділ ще не перекладений українською. Якщо ви хочете допомогти з перекладом, долучайтеся до нашої команди перекладачів! Приєднатися!

Fentanylum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фентанил (Fentanyl)

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Рецепт

Международный:

Rp: Sol. Fentanyli 0,005%-2 ml
D.t.d: №5 in amp.
S: Вводить в вену струйно по 2 мл при сильных болях.

Россия:

Rp: Sol. Fentanyli 0,005%-2 ml

D.t.d: №5 in amp.

S: Вводить в вену струйно по 2 мл при сильных болях.

Rp: TTS Fentanyli 25 mkg/h

D.t.d: №5

S: на 72 часа накладывать на плоскую поверхность

Рецептурный бланк:
ампулы – 107-1/у-НП
пластырь – 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности.
Основными терапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ.
Снижает АД, кишечную перистальтику и почечный кровоток.

В крови повышает концентрацию амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ, кортизола, пролактина. Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет значительные индивидуальные различия. В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает гистаминовые реакции. Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через 3-5 мин, при в/м – через 20-30 мин; продолжительность действия препарата при однократном в/в введении до 100 мкг – 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве дополнительных доз – 1-2 ч, при использовании ТТС – 72 ч.

Фармакокинетика
Минимальная эффективная обезболивающая концентрация в крови у пациентов, не применявших ранее опиоидных анальгетиков, – 0.3-1.5 нг/мл. Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация препарата должна достигать 15-20 нг/мл. Связь с белками плазмы – 80-89% (преимущественно с альбуминами и липопротеинами, зависит от pH плазмы). Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Проникает через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Объем распределения – 60-80 л (3.1-7.8 л/кг).
Метаболизируется в печени (N-дезалкилирование и гидроксилирование) с участием цитохрома P450 (CYP3A4), почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс – 400-500 мл/ мин, T1/2 – 10-30 мин. Выводится почками (75% – в виде метаболитов и 10% – в неизмененном виде) и с желчью (9% – в виде метаболитов). После аппликации ТТС накапливается в жировой ткани и мышцах и медленно высвобождается в кровь. Высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации – около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна размеру ТТС.
После повторных аппликаций достигается Css в плазме, которая поддерживается с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера. После удаления пластыря концентрация препарата постепенно снижается. Продолжающаяся абсорбция фентанила из кожи (в большей степени характерно после четвертой аппликации) объясняет медленное его исчезновение из плазмы. T1/2 после аппликации ТТС – 17 ч (13-22ч) при однократном применении и 17-30.8 ч после 5 аппликаций продолжительностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приводит к удлинению его T1/2

Способ применения

Для взрослых:

В/в, в/м. Взрослым при подготовке к операции за 10-15 мин до начала – в/в, 0.05-0.1 мг фентанила с 2.5-5 мг дроперидола.
Для общей анестезии – в/в, 0.4-0.6 мг, для поддержания анестезии – в/в, 0.05-0.2 мг через каждые 20-30 мин, для обезболивания после операции – в/м – 0.05-0.1 мг, при необходимости в повторных дозах через 1 или 2 ч.
Для купирования боли при инфаркте миокарда – 0.1 мг вместе с 5 мг дроперидола (в течение 3 мин).

Пластырь – местно, на 72 ч накладывают на плоскую поверхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным покровом, при необходимости вымытую чистой водой, без применения моющих средств и тщательно высушенную) и плотно прижимают (места аппликации чередуют). Дозу подбирают индивидуально. Пациентам, ранее не принимавшим опиаты, – начальная доза 25 мкг/ч; при толерантности к опиатам при переходе к лечению фентанилом начальную дозу рассчитывают по соответствующим таблицам, исходя из предшествующей суточной потребности в анальгетиках; при использовании дозы более 300 мкг/ч возможны дополнительные или альтернативные способы введения

Для детей:

Детям при подготовке к хирургической операции – 2 мкг/кг;
для общей анестезии – 10-150 мкг/кг в/в или 150-250 мкг/кг в/м;
для поддержания анестезии – 1-2 мкг/кг в/в или 2 мкг/кг в/м.
Детям до 2 лет дозы не установлены.

Показания

– для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом)
– для премедикации (в составе определенных схем)
– для вводного наркоза
– для обезболивания (при кратковременных внеполостных операциях)
– в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией, при болевом синдроме сильной и средней интенсивности при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах.
– для купирования постоянных (персистирующих) умеренных и сильных хронических болей, которые требуют постоянного, круглосуточного назначения опиоидов на протяжении длительного периода времени и не могут быть купированы другим способом (например, нестероидными противовоспалительными средствами (или у больных с противопоказанием к применению препаратов этой группы), комбинацией опиоидов либо опиоидными препаратами незамедлительного высвобождения).

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препапарата
акушерские операции (до извлечения плода)
выраженная гипертензия в малом круге кровообращения
угнетение дыхательного центра
пневмония
ателектаз и инфаркт легкого
бронхиальная астма
склонность к бронхоспазму
заболевания экстрапирамидной системы
внутричерепная гипертензия
кишечная непроходимость
лекарственная зависимость
алкоголизм
наркомания
беременность
период лактации (грудное вскармливание необходимо прекратить)
применение у пациентов после оперативных вмешательств на желчевыводящих путях, купирование краткосрочной и слабой боли.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: неизвестно – гиперчувствительность (анафилактический шок, анафилактические реакции, крапивница).
Психические расстройства: нечасто – эйфория.
Со стороны нервной системы: часто – дискинезия, седативный эффект, головокружение; нечасто – головная боль; неизвестно – судороги, потеря сознания, миоклонус.
Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрительного восприятия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, тахикардия, аритмия, гипотензия, гипертензия, боли по ходу вены; нечасто – флебит, колебания кровяного давления; неизвестно – остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: часто – ларингоспазм, бронхоспазм, апноэ; нечасто – гипервентиляция, икота; неизвестно – угнетение дыхания.
Со стороны органов ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота.
Со стороны кожи: часто – аллергический дерматит; неизвестно – зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – ригидность мышц (в том числе грудной клетки).

Прочие: часто – послеоперационная спутанность сознания; нечасто – гипотермия, озноб,послеоперационное возбуждение, осложнения анестезии со стороны дыхательных путей.

При использовании фентанила совместно с нейролептиками могут возникнуть следующие побочные реакции: озноб и/или миоклонус, беспокойство, послеоперационные галлюцинации и экстрапирамидальные симптомы.

Форма выпуска

Ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора. Активное вещество: фентанил – 0,1 мг; Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат – 0,068 мг, вода для инъекций– до 2 мл.
Прозрачный бесцветный раствор.

Эта информация оказалась полезной?

Источник

Фентанил (лат. Phentanylum) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии.

Ранее широко применялся для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол), в составе комбинированного препарата «таламонал».

Общая информация[править | править код]

Фентанил — синтетический анальгетик, производное 4-аминопиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин.

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.

При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применён как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.

Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.

При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.

Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.

К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).

Ранние сообщения о возможной токсичности фентанила при контакте с кожей[1] позже были опровергнуты Американской академией клинической токсикологии (American Academy of Clinical Toxicology — AACT) и другими организациями[2].

Нейролептанальгезия[править | править код]

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).

Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.

Противопоказания[править | править код]

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью дыхательного центра новорождённых к угнетающему действию фентанила), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.

Наркотические свойства[править | править код]

Длительное употребление фентанила чревато развитием наркомании, причём токсическое действие этого препарата более разнообразно по сравнению с морфином, поскольку по своей химической структуре вещества имеют мало общего. Биологическое воздействие фентанила неотличимо от того, которое вызывается героином, с тем исключением, что фентанил может быть в сотни раз сильнее. Фентанил чаще всего используется для внутривенного введения, но, как и героин, может быть выкурен или принят интраназально.

Использование фентанила получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные у эстонской границы[3].

Передозировка[править | править код]

Смертельная доза для человека — 2 миллиграмма. Получить передозировку при приеме фентанила очень легко[4].

При незначительной передозировке наблюдается угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания[источник не указан 1408 дней].

При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила[источник не указан 1408 дней].

Передозировка фентанила — распространённое явление среди наркозависимых. В частности это послужило причиной смерти известных американских исполнителей: рэпера Lil Peep[5] и рок-певца Принса[6] .

В начале 2018 года наркологи выяснили, что главным убийцей американских наркоманов в последние десятилетие оказался фентанил и другие синтетические опиоиды, распространившийся на территории США[7]. На долю синтетических опиоидов приходится более половины смертей наркоманов в Соединенных Штатах[8], что также связано и с мощным действием препарата, вызывающего передозировку при крайне малых дозах[9].

Социальные последствия[править | править код]

По данным полиции США, распространение фентанила в качестве замены героина или в смеси с последним приводит к резкому повышению смертности наркоманов от передозировки[1][6]. Повышенная опасность препарата связана также с тем, что добавление фентанила к чистому героину трудно распознаваемо и часто производится дилерами без ведома потребителя[1]. Несмотря на высокий риск передозировки, фентанил пользуется большим спросом у наркозависимых из-за относительной дешевизны[4].

Наркоторговцы в даркнете в 2018 году стали отказываться от распространения фентанила. Причиной этого послужило то, что из-за высокого риска летального исхода при передозировке фентанил вызывает слишком большое количество смертей и тем самым привлекает повышенное внимание правоохранительных органов[10].

Правовой статус[править | править код]

Фентанил и некоторые его производные (карфентанил, ремифентанил, суфентанил) входят как наркотические средства в Список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Ряд его производных (альфа-ментилфентанил, альфа-метилтиофентанил, ацетил-альфаметилфентанил, ацетилфентанил, бета-гидрокси-3-метилфентанил, бета-гидроксифентанил, 3-метилтиофентанил, 3-метилфентанил, пара-фторфентанил, тиофентанил) внесены в Список I наркотических средств, оборот которых в Российской Федерации запрещён.

Физические свойства[править | править код]

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.

Хранение[править | править код]

Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

В связи с высокой активностью препарата при работе с ним (на производстве) необходимо соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).

Применение спецслужбами[править | править код]

Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко, в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила… Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут»[11]. Энди Оппенхеймер, ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников, — рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей, — сходны с теми, которые оказывает применение фентанила»[12]. Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном (фторотаном), который обладает значительно большей летучестью[13].

Комментарии[править | править код]

Примечания[править | править код]

↑ 1 2 3 «Smack in the suburbs», BBC_News, 31.08.2016
↑ Michael J. Moss, Brandon J. Warrick, Lewis S. Nelson, Charles A. McKay, Pierre-André Dubé. ACMT and AACT position statement: preventing occupational fentanyl and fentanyl analog exposure to emergency responders // Clinical Toxicology. — 2018-04-03. — Т. 56, вып. 4. — С. 297—300. — ISSN 1556-3650. — doi:10.1080/15563650.2017.1373782.
↑ Sam Wilson. Synthetic drug fentanyl causes overdose boom in Estonia. // bbc.co.uk. Дата обращения 30 марта 2012. Архивировано 30 мая 2012 года.
↑ 1 2 «Они просто засыпают и все». Почему «белый китаец» снова убивает россиян (англ.). Медиазона. Дата обращения 20 февраля 2020.
↑ Умер американский рэпер Lil Peep (рус.), РИА Новости (20171116T1246+0300Z). Дата обращения 16 ноября 2017.
↑ 1 2 «Nine die in Vancouver in 24 hours from fentanyl opioid overdose», BBC, 18.12.2016
↑ DEA: The U.S. opioid crisis is ‘ever-increasing’ (англ.). finance.yahoo.com. Дата обращения 20 февраля 2020.
↑ Scott Higham, Sari Horwitz, Katie Zezima. The fentanyl failure. The Washington Post (13 марта 2019).
↑ Наркологи раскрыли главный источник “героиновой эпидемии” в США. РИА Новости (20181204T1805+0300). Дата обращения 20 февраля 2020.
↑ Mark Townsend. Dark web dealers voluntarily ban deadly fentanyl (англ.). the Guardian (1 December 2018). Дата обращения 2 декабря 2018.
↑ При штурме был применен газ фентанил. NEWSru.com (30 октября 2002). Дата обращения 15 февраля 2020.
↑ Использовались два газа. В ходе штурма Театрального центра на Дубровке, скорее всего, была применена смесь фентанила с галотаном // «Эксперт» № 41(347) / 4 ноября 2002
↑ Смерть под наркозом, BBCRussian.com (30 октября 2002). Дата обращения 15 февраля 2020.

Литература[править | править код]

Фентанил. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Fentanyl drug profile // EMCCDA
Control of immediate precursor used in the illict manufacture of Fentanyl // DEA

Источник