Дроперидол при инфаркте миокарда
Содержание
Структурная формула
Русское название
Дроперидол
Латинское название вещества Дроперидол
Droperidolum (род. Droperidoli)
Химическое название
1-{1-[3-пара-Фторбензоил)пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон
Брутто-формула
C22H22FN3O2
Фармакологическая группа вещества Дроперидол
- Нейролептики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
- R57.0 Кардиогенный шок
- R57.8.0* Шок ожоговый
- T50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами
- T65 Токсическое действие других и неуточненных веществ
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
548-73-2
Характеристика вещества Дроперидол
Нейролептик, производное бутирофенона.
Кристаллический порошок белого или светло-желтовато-коричневого цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле. При хранении на воздухе и на свету желтеет. Молекулярная масса 379,43.
Фармакология
Фармакологическое действие – антипсихотическое, противошоковое, противорвотное, седативное.
Блокирует дофаминовые рецепторы (в основном D2) в подкорковых областях мозга (черная субстанция, полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина. Расширяет периферические сосуды, снижает ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии (особенно если оно значительно повышено). Снижает прессорное и аритмогенное действие эпинефрина (не предотвращает сердечные аритмии другой этиологии). Обладает сильной каталептогенной активностью.
При в/в и в/м введении Cmax в плазме достигается через 15 мин. С белками плазмы связывается 85–90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (1%) почками и через кишечник (11%).
После парентерального введения действие наступает через 3–10 мин, максимальный эффект достигается в течение 30 мин. Продолжительность нейролептического и седативного эффектов — обычно 2–4 ч (возможно до 12 ч). Совместное применение с фентанилом (нейролептанальгезия) вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований оценки потенциальной канцерогенности дроперидола не проведено.
Не выявлено мутагенноcти дроперидола в микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральных дозах выше 160 мг/кг.
Не отмечалось влияния дроперидола на фертильность как самцов, так и самок крыс при пероральных дозах 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз выше МРДЧ в/м или в/в).
Показана эффективность применения дроперидола для снижения частоты возникновения тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, для лечения икоты, а также тошноты и рвоты, индуцированных химиотерапией, для купирования гипертонических кризов, в психиатрической практике при психомоторном возбуждении, галлюцинациях.
Применение вещества Дроперидол
Нейролептанальгезия (обычно в сочетании с фентанилом или другими опиоидами), премедикация, для подготовки к инструментальным исследованиям, в т.ч. эндоскопическим и хирургическим вмешательствам; вводная анестезия, потенцирование общей анестезии, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, болевой шок (в т.ч. при инфаркте миокарда, ожогах), отравления (в составе комплексной терапии); в наркологии — алкогольный делирий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения операции кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала QT, ранний детский возраст (до 2 лет).
Ограничения к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, депрессия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При в/в введении крысам дроперидол вызывал незначительное повышение числа смертей новорожденных крысят при дозах, превышающих МРДЧ в 4,4 раза. Дроперидол не оказывал тератогенного действия у животных.
В период беременности используется в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано на поздних сроках беременности (например при проведении кесарева сечения).
Категория действия на плод по FDA — C.
Не следует использовать в период грудного вскармливания (неизвестно, экскретируется ли дроперидол в грудное молоко).
Побочные действия вещества Дроперидол
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД, тахикардия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде; при использовании в высоких дозах — тревожность, страх, повышенная возбудимость, экстрапирамидные нарушения; имеются сообщения о постоперационных галлюцинациях (иногда связанных с транзиторными периодами депрессии).
Редко — головокружение, озноб и/или дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм, анафилактические реакции. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или другими парентеральными анальгетиками возможно повышение АД (вне зависимости от наличия/отсутствия предшествующей артериальной гипертензии).
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепинов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, снотворных и наркозных средств, миорелаксантов и гипотензивных средств. Ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). Снижает прессорное действие эпинефрина.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД, усиление выраженности побочных явлений.
Лечение: симптоматическая терапия, при возникновении экстрапирамидных нарушений применяют холинолитические средства, снижение АД купируют аналептиками и симпатомиметическими средствами, при гиповолемии показано возмещение ОЦК.
Пути введения
В/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Дроперидол
Для предотвращения ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента (нельзя быстро менять положение тела). Пожилым и физически ослабленным больным рекомендуется уменьшать начальные дозы. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем — их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.
Назначение в повышенной дозе (25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма (в т.ч. на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса).
Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Неотложная помощь в остром периоде инфаркта миокарда включает прежде всего снятие болевого приступа, который способствует развитию кардиогенного шока. Проводить обезболивание следует умело, считаясь с побочными эффектами обезболивающих лекарственных препаратов.
Больному (при систологическом АД не ниже 90 мм рт.ст.) предлагают под язык таблетку нитроглицерина (0,5 мг), если он этого не делал, затем вторую.
Во многих случаях неотложную помощь при инфаркте миокарда начинают с внутривенного введения смеси анальгина (от 2 до 5 мл 50% раствора) и димедрола (1 мл 1% раствора) в изотоническом растворе хлорида натрия (в одном шприце), либо анальгина (та же доза) и 1-2 мл 0,5% раствора седуксена (в отдельном шприце, медленно, в 20 мл 40% раствора глюкозы).
В настоящее время наиболее активным методом обезболивания при инфаркте миокарда является нейролептанальгезия (НЛА) сочетание анальгетика фентанила и нейролептика дроперидола. Нейролептик обладает психотропным действием, усиливает обезболивающий эффект анальгетиков, оказывает успокаивающее действие, подавляет чувство страха и психомоторное возбуждение. При применении НЛА боли иногда купируются уже в процессе медленного введения препаратов в вену, чаще через 3-5 минут. Обезболивающий эффект сохраняется 30-60 минут.
Дозы препаратов должны быть дифференцированными. К сожалению, фентанил, как и все наркотические анальгетики, обладает свойством угнетать дыхание, что по времени совпадает с периодом его болеутоляющего действия. Доза фентанила 1 мл 0,005% раствора (0,05 мг) рекомендуется для больных массой менее 50 кг, старше 60 лет или с сопутствующими заболеваниями легких в стадии легочной недостаточности. Для остальных первоначальная доза составляет 2 мл.
Доза дроперидола зависит от эмоционального состояния и исходного АД: при систолическом АД до 100 мм рт.ст. 1 мл 0,25% раствора (2,5 мг); до 120 мм рт.ст. – 2 мл (5 мг); до 160 мм рт.ст. – 3 мл (7,5 мг), выше 160 мм рт.ст. – 4 мл (10 мг). Рекомендуется по возможности применять НЛА с преимущественной нейролепсией, то есть в объемном отношении больше дроперидола, чем фентанила, соответственно 2-3 мл и 1 мл; 3-4 мл и 2 мл. Препараты разводят в 10-20 мл изотонического раствора глюкозы или хлорида натрия и вводят медленно, из расчета 1 мл фентанила за 2 мин. Внутримышечное введение препаратов оказывает меньший болеутоляющий эффект, и его используют при возобновлении болей через 40-60 минут после предшествующей их внутривенной инъекции.
При значительном угнетении дыхания, вызванном НЛА, а также морфином или омнопоном, вводят специфический антидот налорфин (1 мл 0,5% раствора с 15-20 мл изотонического раствора хлорида натрия внутривенно). Применение таких дыхательных аналептиков, как кордиамин, коразол и др., в борьбе с угнетением дыхания обычно оказывается малоэффективным. Более того, эти препараты, оказывая общестимулирующее действие на мозг, увеличивают потребность нервных клеток в кислороде и тем самым усиливают их гипоксию – и тогда кратковременное возбуждение дыхания сменяется еще большей депрессией.
Ошибочно начинать обезболивание при инфаркте миокарда с морфина и его аналогов и только после недостаточной их эффективности переходить к нейролептанальгезии как к крайнему средству: действие морфина и фентанила на дыхательный центр суммируется и возрастает опасность дыхательных расстройств.
Иногда целесообразно снять возобновляющиеся боли при инфаркте миокарда путем внутримышечного введения анальгина (2 мл 50% раствора) с дроперидолом (2 мл 0,25% раствора). Указанная комбинация не угнетает дыхательный центр. Вместо анальгина можно использовать промедол (1-2 мл 2% раствора), а при выраженном болевом приступе промедол, анальгин и дроперидол вводят в одном шприце внутримышечно или внутривенно. Промедол используется у лиц старше 60 лет, при бронхообструктивном синдроме, брадикардии, когда нежелательно или противопоказано назначение атропина.
Кроме промедола, нейролептанальгезию можно проводить с другими наркотическими анальгетиками, если выясняется кратковременность действия фентанила или плохая его переносимость.
Морфин в дозе 5-10 мг (0,5-1 мл 1% раствора) может оказаться полезным при упорном болевом синдроме у молодых, физически крепких мужчин, привычных к алкоголю, а также при сердечной астме, но без гипертонии.
Дипидолор в дозе 7,5-15 мг (1-2 мл 0,75% раствора) может быть использован при плохой переносимости других морфинопо-добных препаратов, если не понижено артериальное давление.
Фортрал (пентозоцин) в дозе 30-60 мг (1-2 мл 3% раствора) можно применять при болевом синдроме с гипотонией; он противопоказан при гипертонии в большом и малом круге кровообращения.
В некоторых ситуациях существуют показания для сочетания НЛА (фетанил с дроперидолом) со средствами, корригирующими исходные гемодинамические сдвиги. Сама НЛА обладает регулирующим действием на гемодинамику. Специальные корригирующие средства следует применять во вторую очередь, после НЛА. При брадикардии без гипотонии нет необходимости, например, вводить атропин. При рефлекторной гипотонии с брадикардией вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина внутривенно струйно или капельно.
При отеке легких на фоне болевого синдрома НЛА оказывает купирующее действие благодаря снижению давления в малом круге кровообращения. Кроме того, в результате блокады альфа-адренергических рецепторов исходно повышенное АД существенно снижается и отпадает необходимость гипотензивной терапии. Если артериальная гипертония после НЛА сохраняется, то ее целенаправленно купируют. Гипотензивный эффект можно получить, углубив нейролепсию дополнительным введением 2 мл дроперидола.
В случае упорного, резистентного к медикаментозному лечению болевого синдрома используют наркоз закисью азота в соотношении 80% закиси азота и 20% кислорода.
Оксибутират натрия, анальгезический эффект которого слабый, способствует созданию комбинированного наркоза на базе НЛА. Необходимо учитывать особенности оксибутирата натрия: эффект развивается медленно, но ускорять его форсированным введением нельзя во избежание развития судорог и других осложнений (остановка дыхания, рвота). 20% раствор вводят из первоначального расчета 50-70 мг/кг со скоростью 1-2 мл/мин. Введение препарата прекращают при наступлении сна.
Важнейшую роль в ведении больного инфарктом миокарда в остром периоде играет максимальная настороженность, настроенность всего персонала на раннее распознавание осложнений и своевременную помощь при них. В течение суток больные подлежат многократному осмотру, измерению пульса, числа сердечных сокращений, артериального давления, частоты дыхания, диуреза и т.д.
A.А. Mapтынoв
“Неотложная помощь при инфаркте миокарда” и другие статьи из раздела Неотложные состояния в кардиологии
Дополнительная информация:
- Клиника мелкоочагового инфаркта
- Лидокаин при инфаркте миокарда
- Вся информация по этому вопросу
Источник
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Возможно понижение АД вследствие расширения периферических сосудов и снижения ОПСС; снижает давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено) и уменьшает прессорный эффект эпинефрина. Дроперидол уменьшает частоту возникновения аритмии, вызванной эпинефрином, но не предотвращает нарушения сердечного ритма другой этиологии.
Не обладает холиноблокирующей активностью.
При в/в или в/м введении действие дроперидола развивается через 3-10 мин, максимальный эффект наблюдается через 30 мин. Седативный эффект продолжается 2-4 ч, общая длительность действия на ЦНС может достигать 12 ч.
Фармакокинетика
Cmax дроперидола в плазме достигается в течение 15 мин. Связывание с белками плазмы составляет 85-90%. T1/2 составляет в среднем 134 мин. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 75% в виде метаболитов, 1% – в неизмененном виде; 11% выводится через кишечник.
Показания активных веществ препарата
Дроперидол
В хирургии: премедикация, вводный наркоз, потенцирование общей и регионарной анестезии. Нейролептанальгезия (в комбинации с фентанилом). Обеспечение седативного эффекта, устранение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций, боли и рвоты в послеоперационном периоде.
В психиатрической практике: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
В терапии: боли и шок при травмах, инфаркте миокарда, тяжелых приступах стенокардии, отеке легких; гипертонический криз.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу определяют индивидуально, с учетом возраста, массы тела, общего физического состояния, характера заболевания, одновременно используемых препаратов, вида предстоящей анестезии.
Для премедикации взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательства в/м вводят 2.5-5 мг, детям – 100 мкг/кг.
Для введения в анестезию – в/в: взрослым – 15-20 мг, детям – 200-400 мкг/кг (или 300-600 мкг/кг в/м).
При продолжительных операциях для поддержания анестезии проводят повторное в/в ведение в дозе 2.5-5 мг.
В послеоперационном периоде взрослым назначают в/м по 2.5-5 мг каждые 6 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: дисфория, сонливость в послеоперационном периоде и, напротив, при применении в повышенных дозах – беспокойство, моторная возбудимость, страх; редко – экстрапирамидные симптомы; в единичных случаях в послеоперационном периоде наблюдаются галлюцинации, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренная артериальная гипотензия и тахикардия, которые, как правило, не требуют специальной терапии. В очень редких случаях наблюдается артериальная гипертензия (наиболее вероятна при комбинированном применении дроперидола с фентанилом или другими анальгетиками, вводимыми парентерально).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, диспептические явления; редко – желтуха, транзиторные нарушения функции печени.
Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции, головокружение, дрожь, ларингоспазм, бронхоспазм.
Противопоказания к применению
Экстрапирамидные нарушения, тяжелая депрессия, кома, кесарево сечение, гипокалиемия, артериальная гипотензия, увеличение интервала QT на ЭКГ, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к дроперидолу и производным морфина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения дроперидола в период лактации не проводилось. Бутирофеноны выделяются с молоком и не рекомендуются к применению в период лактации. При необходимости применения дроперидола у матери грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия дроперидола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
Особые указания
Дроперидол применяют только в условиях стационара.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, эпилепсии и состояниях, предшествующих эпилептическому припадку, при депрессии.
У пациентов с феохромоцитомой после введения дроперидола возможны тяжелая артериальная гипертензия и тахикардия.
При использовании дроперидола следует предвидеть возможность развития выраженной артериальной гипотензии и предусмотреть наличие средств ее своевременной коррекции. Дроперидол может вызвать снижение давления в легочной артерии, что следует иметь в виду во время хирургических и диагностических процедур. Пациентам, которые получают дроперидол, необходим тщательный врачебный контроль.
У пациентов пожилого возраста, физически ослабленных и истощенных больных, а также при высокой степени риска начальную дозу дроперидола следует уменьшить. Повышая дозу, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом.
На фоне действия препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, дроперидол следует назначать в меньшей дозе, и, соответственно, после применения дроперидола такие препараты следует вводить в меньших дозах.
Следует иметь в виду, что применение дроперидола в повышенной дозе (до 25 мг и более) может вызвать внезапную смерть больных с нарушениями сердечного ритма на фоне гипоксии, нарушений электролитного баланса или алкогольной абстиненции.
При применении дроперидола в хирургической практике следует тщательно контролировать параметры физиологического состояния организма. Необходимо подчеркнуть, что изменения ЭЭГ после операции исчезают медленно. Применение дроперидола при проведении спинальной или перидуральной анестезии может вызывать блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что, в свою очередь, затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и развитию артериальной гипотензии.
Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при транспортировке пациента, избегать резкой перемены положения тела.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне действия дроперидола и в течение суток после его применения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (производными бензодиазепина, средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, снотворными средствами), дроперидол усиливает угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении дроперидол проявляет антагонизм в отношении эпинефрина и других адрено- и симпатомиметических средств.
При одновременном применении дроперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Т.к. дроперидол блокирует допаминовые рецепторы, при одновременном применении он может ингибировать действие агонистов допамина, в т.ч. бромокриптина, лизурида и леводопы.
Источник