Доза ацетилсалициловой кислоты при инфаркте миокарда

Аспирин при инфаркте

Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Ее используют для понижения температуры тела, снятия боли. В кардиологии аспирин назначается для предотвращения образования тромбов в сосудах. Антиагрегантные свойства препарата считают «золотым стандартом» профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта.

Фармакологическое действие аспирина

Несмотря на то, что препарат известен более 100 лет, его механизм действия изучен совсем недавно. Главной точкой приложения является необратимое подавление фермента циклооксигеназы. Последствия этого проявляются таким образом:

угнетается синтез простагландинов, при этом расширяются сосуды;
снижается выработка тромбоксанов – тромбоциты не склеиваются между собой;
повышается секреция простациклинов, которые тормозят фиксацию тромбоцитов на стенке сосуда и их соединение в сгустки.

Эти действия являются зависимыми от дозы. Антиагрегантные свойства аспирина сильнее всего выражены при приеме небольших количеств, затем, по мере повышения дозы, проявляется вначале жаропонижающий, противовоспалительный, а затем обезболивающий эффект.

Большие дозировки оказывают на процесс тромбообразования противоположное действие, потому что при этом тормозится выработка простациклинов.

Интересной особенностью приема этого медикамента для разжижения крови является сохранение противотромботического воздействия на протяжении недели. Это объясняется продолжительностью жизни тромбоцитов. После образования новых клеток запас циклооксигеназы пополняется.

Рекомендуем прочитать статью о лечении после инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о назначаемых препаратах и поддерживающей терапии.

А здесь подробнее о постинфарктном кардиосклерозе.

Как принимать препарат

В зависимости от цели, аспирин может назначаться разными схемами. Общее правило – прием после еды, запивая молоком или щелочной негазированной водой. Таблетку не рекомендуется разжевывать, но при назначении в случае острого нарушения коронарного или мозгового кровообращения такие ограничения не актуальны. Для более быстрого эффекта аспирин измельчают или используют шипучие таблетки, которые растворяют в воде.

При инфаркте

Если у пациента развивается тяжелый приступ стенокардии, который не снимается после приема одной таблетки нитроглицерина, а также в любых случаях появления интенсивной боли в сердце при ишемической болезни, нужно как можно скорее принять 325 — 500 мг ацетилсалициловой кислоты. При продолжительном болевом синдроме можно через 15 — 30 минут прием повторить.

Аспирин наиболее эффективен в первые часы развития инфаркта, его прием помогает локализовать зону поражения и существенно снизить риск осложнений.

При стенокардии

Для улучшения реологических свойств крови, коронарного кровотока используются специальные формы Аспирина – Кардиомагнил, Лоспирин, Тромбо АСС, Асафен. Это таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, за счет этого препарат начинает всасываться только в просвете кишечника.

Пациентам со стенокардией назначается для снижения риска развития инфаркта при стабильной и прогрессирующей форме. Дозировка составляет от 75 мг до 300 мг в сутки, она зависит от функционального класса заболевания.

Всем пациентам с проявлениями атеросклероза при себе нужно всегда иметь таблетки Нитроглицерина и Аспирина, так как их прием может спасти жизнь.

Стенокардия

При гипертонии

Прием Аспирина не оказывает непосредственного влияния на артериальное давление, но было обнаружено его профилактическое действие. Если перед сном принять 75 — 150 мг препарата, то на следующий день гипертония становится более мягкой, контролируемой, и гипотензивные средства действуют сильнее.

Механизмом такого эффекта считают снижение активности выработки почками сосудосуживающих гормонов и ферментов. Включение этого лекарственного средства в комплексную терапию артериальной гипертензии понижает риск ишемического инсульта и транзиторных нарушений мозгового кровотока.

После инфаркта

Всем больным, которые перенесли острое нарушение коронарного кровотока, рекомендуется постоянный прием аспирина. Его эффект начинает проявляться в дозе от 75 мг. Самым оптимальным вариантом является ежедневное вечернее употребление препарата. Таким образом можно повлиять на утреннее повышение свертываемости крови. Минимальный курс терапии составляет 30 дней.

Смотрите на видео об инфаркте:

Для профилактики

Предотвращение сосудистых катастроф у лиц, входящих в группу риска, аспирин используется наряду с модификацией образа жизни. Показан прием препарата при наличии таких состояний:

сахарный диабет или нарушенная толерантность к углеводам,
повышенная свертываемость крови,
высокая концентрация холестерина и триглицеридов в крови,
ожирение,
преобладание мяса и жирной пищи в рационе,
возраст после 55 лет,
наличие наследственной предрасположенности к коронарным или церебральным нарушениям кровотока,
после операции на сосудах,
гипертоническая болезнь,
курение,
хронический алкоголизм.

Назначается в дозе 75 мг на ночь или 150 мг через день.

Побочные эффекты ацетилсалициловой кислоты

Самое частое осложнение после длительного приема препарата – боль в животе и возникновение желудочно-кишечного кровотечения при имеющейся язвенной болезни. Поэтому для кардиологических больных рекомендуются специальные формы аспирина, прием после еды или совместно с обволакивающими средствами (Фосфалюгель, Маалокс). Кроме этого при употреблении салицилатов могут быть такие побочные действия:

воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника,
тошнота, понос, изжога,
послеоперационные и внутренние кровотечения,
анемия и тромбоцитопения,
астматические приступы,
нарушение функции почек и печени,
головная боль,
снижение слуха, шум в ушах,
приступы подагрических болей.

При появлении любого из этих нарушений нужно немедленно прекратить прием аспирина и обратиться к врачу для замены препарата.

Возможна ли передозировка

Если принимать аспирин в рекомендованном количестве, то он не вызывает отравления. Опасность представляют количества, которые превышают 100 мг на 1 кг массы тела в сутки.

То есть для взрослого человека нужно принять 7 г препарата, что соответствует 14 таблеткам стандартного или 93 таблеткам кардиологической формы. Такая интоксикация может угрожать жизни, поэтому препарат нужно держать в труднодоступном месте для детей и психически нестабильных пациентов.

Хроническая передозировка не имеет особенных проявлений, может появляться головная боль, головокружение, шум в ушах, тошнота. Для лечения используют ускорение выведения при помощи инфузионной терапии и мочегонных препаратов.

Рекомендуем прочитать статью о типичной форме инфаркта миокарда. Из нее вы узнаете о заболевании, локализации и характере боли, проведении диагностики и оказании первой помощи.

А здесь подробнее о боли при инфаркте миокарда.

Ацетилсалициловая кислота относится к медикаментам с доказанной эффективностью для первичной и вторичной профилактики ишемической болезни сердца, прогрессирования стенокардии, предотвращения инсульта и инфаркта. Эти действия проваляются благодаря антиагрегантным свойствам этого средства. Наиболее эффективно использование в самые первые часы острого нарушения коронарного кровотока.

Источник

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum).
Формула: C9H8O4
Графическая формула:

aspirin-structure

Ненаркотические анальгетики/антиагреганты, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), производные салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное действие лекарственного вещества обусловлено его влиянием на протекающие в очаге воспаления процессы.
Жаропонижающий эффект основан на влиянии ацетилсалициловой кислоты на центр терморегуляции гипоталамуса.
Анальгезирующие свойства связаны с эффективным воздействием на центр болевой чувствительности в ЦНС.
Ацетилсалициловая кислота тормозит активность фермента циклооксигеназы, который регулирует синтез простагландина в организме, отвечающего за образование отеков и гиперальгезии.
Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет угнетения синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сберегается на протяжении 7 суток в последствии единоразового приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.
В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.
Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в больших дозах.
Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и в последствиидующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, также специальные шипучие формы таблеток.

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Способ применения и дозировка

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, желательно после еды, запив достаточным количеством воды, дозировки индивидуальны и зависят от заболевания.

Применять взрослым ацетилсалициловую кислоту инструкция рекомендует 3-4 раза в сутки по 1-2 таблетки (500-1000 мг), при этом максимальная суточная доза – 6 таблеток (3 г). Максимальная продолжительность применения ацетилсалициловой кислоты – 14 дней.

С целью улучшения реологических свойств крови, а также в качестве ингибитора склеивания тромбоцитов назначают по ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты в сутки на протяжении нескольких месяцев. При инфаркте миокарда и для профилактики вторичного инфаркта миокарда инструкция к ацетилсалициловой кислоте рекомендует принимать 250 мг в сутки. Динамические нарушения мозгового кровообращения и церебральные тромбоэмболии предполагают прием ½ таблетки ацетилсалициловой кислоты с постепенным доведением дозы до 2 таблеток в сутки.

Ацетилсалициловая кислота детям назначается в следующих разовых дозах: старше 2 лет – 100 мг, 3-го года жизни – 150 мг, четырехлетним – 200 мг, старше 5 лет – 250 мг. Принимать ацетилсалициловую кислоту детям рекомендуется 3-4 раза в сутки.

Ацетилсалициловая кислота назначается при:

острой ревматической лихорадке, перикардите (воспаление серозной оболочки сердца), ревматоидном артрите (поражение соединительной ткани и мелких сосудов), ревматической хореи (проявляется непроизвольными мышечными сокращениями), синдроме Дресслера (сочетание перикардита с воспалением плевры или пневмонией);
болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности: мигрень, головная боль, зубная боль, боли при менструации, остеоартрозе, невралгии, боль в суставах, мышцах;
заболеваниях позвоночника, сопровождающихся болевым синдромом: ишиас, люмбаго, остеохондроз;
лихорадочном синдроме;
необходимости формирования толерантности к противовоспалительным препаратам у пациентов с «аспириновой триадой» (совокупность бронхиальной астмы, полипов носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты) или «аспириновой» астмой;
профилактике развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или при профилактике рецидива;
наличии факторов риска безболевой ишемии миокарда, ишемической болезни сердца, нестабильной стенокардии;
профилактике тромбоэмболии (закупорка сосуда тромбом), клапанных митральных пороках сердца, пролапсе (нарушение функции) митрального клапана, мерцательной аритмии (потеря мышечными волокнами предсердий способности работать синхронно);
остром тромбофлебите (воспаление стенки вены и образование тромба, закрывающего в ней просвет), инфаркте легкого (закупорка тромбом сосуда, питающего легкое), рецидивирующей тромбоэмболии легочной артерии.

Гиперчувствительность (в том числе «аспириновая» астма, «аспириновая» триада), геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, телеангиоэктазия), сердечная недостаточность, аневризма аорты (расслаивающая), эрозивно-язвенные острые и рецидивирующие заболевания желудочно-кишечного тракта, острая печеночная или почечная недостаточность, желудочно-кишечное кровотечение, гипопротромбинемия (до начала лечения), тромбоцитопения, дефицит витамина К, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, грудное вскармливание, беременность (I и III триместр), возраст до 15 лет при применении как жаропонижающее средство. Ограничить прием ацетилсалициловой кислоты при гиперурикемии, нефролитиазе, подагре, язвенной болезни, тяжелых нарушений работы почек и печени, бронхиальной астме, ХОБЛ, полипозе носа, неконтролируемой артериальной гипертензии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Симптомы. При легкой форме интоксикации препаратом возможны тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор, удушье, метаболический ацидоз, кома, коллапс. Возможны летальные дозы: для взрослых -выше 10 г, для детей – выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного баланса, водно-электролитнного баланса, инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Применение салицилатов в I триместре беременности в больших дозах связано с повышенной частотой дефектов развития плода (пороки сердца, расщепление неба). Салицилаты можно назначать во II триместре беременности, но только учитывая оценки пользы и риска. В III триместре беременности применение салицилатов противопоказано. Салицилаты и метаболиты их проникают в грудное молоко в небольших количествах. Случайный прием салицилатов во время грудного кормления обычно не сопровождается побочными реакциями у ребенка и не требует остановки грудного вскармливания. Однако если долго или в больших дозах принимать салицилаты, то грудное вскармливание стоит прекратить.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Согласно инструкции, ацетилсалициловую кислоту нельзя хранить в месте, где температура воздуха может подняться выше 25°С. В сухом месте и при комнатной температуре препарат будет годным в течение 4 лет.

Источник