Дигоксина при инфаркте миокарда
Содержание
- Структурная формула
- Латинское название вещества Дигоксин
- Фармакологическая группа вещества Дигоксин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Характеристика вещества Дигоксин
- Фармакология
- Применение вещества Дигоксин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Дигоксин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Пути введения
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Структурная формула
Русское название
Дигоксин
Латинское название вещества Дигоксин
Digoxinum (род. Digoxini)
Химическое название
(3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-О-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид
Брутто-формула
C41H64O14
Фармакологическая группа вещества Дигоксин
- Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
20830-75-5
Характеристика вещества Дигоксин
Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – кардиостимулирующее, антиаритмическое.
Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na+-К+-АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K+ и Mg2+, повышение Ca2+ и Na+ увеличивает чувствительность).
Применение вещества Дигоксин
Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром, AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.
Ограничения к применению
AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС, сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Дигоксин
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.
Взаимодействие
Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.
Передозировка
Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.
Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.
Пути введения
Внутрь, в/в (струйно или капельно).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник
Состав
В 1 таблетке содержится 0,25 мг действующего вещества дигоксин.
В 1 мл раствора содержится активное вещество в количестве 0,25 мг.
Дополнительными элементами выступают: глицерин, этанол, натрия фосфат, кислота лимонная, инъекционная вода.
Форма выпуска Дигоксина
Выпускается в виде раствора для инъекций и в таблетированной форме.
Фармакологическое действие
Сердечный гликозид.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рассмотрим механизм действия лекарства.
Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.
Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.
Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).
При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.
Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.
Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.
50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.
Показания к применению Дигоксина
От чего таблетки и раствор обычно применяются?
Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).
Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.
Противопоказания
Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.
Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.
Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.
Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.
Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.
Побочные эффекты
В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.
К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.
Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).
Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.
Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.
Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)
Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.
Таблетки Дигоксин, инструкция по применению
На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.
На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.
В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.
Передозировка
Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.
В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.
Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.
Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.
Взаимодействие
Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.
В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).
Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.
Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.
Условия продажи
Требуется рецепт.
Условия хранения
В недоступном для детей месте при температуре 15-30 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более трех лет.
Особые указания
В педиатрической практике таблетированная форма не используется.
Рецепт Дигоксина на латинском:
Rp. Digoxini 0,00025
D. t. d. N 30 in tabul.
S. По 1 таб. 1 раз в день за 30 минут до еды.
МНН согласно справочнику Видаль: Дигоксин.
При беременности и лактации
Влияние лекарственного средства на плод в клинических исследованиях не изучалось, но препарат способен преодолевать гематоплацентарный барьер и попадать в организм плода. Дигоксин при беременности назначают лишь по экстренным показаниям.
Если кормящая мать принимает данное лекарство, у ребенка следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений.
Аналоги Дигоксина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Прямых аналогов Дигоксина нет. Похожими являются препараты Новодигал и Целанид.
Отзывы о Дигоксине
Комментариев о пользе препарата встречается мало. Несомненным является то, что лекарство это очень мощное, и его стоит употреблять только под контролем врача. Также имеется большое количество отрицательных отзывов о Дигоксине, которые сообщают о том, что лекарство при использовании не помогает, а только проявляет многочисленные побочные эффекты.
Цена Дигоксина, где купить
Продаются 50 таблеток Дигоксина по цене около 50 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Дигоксин таблетки 0,25мг 50 шт.ОАО Гедеон Рихтер/ Гедеон Рихтер-РУС АО
Дигоксин таблетки 0,25мг 30 шт.Фармстандарт-Томскхимфарм/Фармстандарт-Лексредства ОАО
Аптека Диалог
Дигоксин (таб. 0,25мг №50)Grindex
Дигоксин (таб. 0,25мг №50)Gedeon-Richter
Дигоксин (таб. 0,25мг №56)Обновление ПФК ЗАО
Дигоксин (таб. 250мкг №30)ФС.-Лексредства
показать еще
Аптека24
Дигоксин 0.25 мг №40 таблетки ПАТ НВЦ”Борщагівський хіміко-фарм.завод”, м.Київ, Україна
ПаниАптека
ДИГОКСИН таблетки Дигоксин табл. 0.1мг №50 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
ДИГОКСИН ампула Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
ДИГОКСИН таблетки Дигоксин таблетки 0.25мг №40 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО
ДИГОКСИН таблетки Дигоксин таблетки 0.25мг №50 Украина , Здоровье ООО
показать еще
БИОСФЕРА
Дигоксин 0,25 мг №40 табл.Борщаговский химфармзавод (Украина)
Дигоксин 0,25 мг №50 табл.Гриндекс (Латвия)
показать еще
Источник
Аналоги, статьи
Комментарии
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Дигоксин
Торговое наименование препарата
Дигоксин
Международное непатентованное наименование
Дигоксин
Лекарственная форма
Таблетки для детей
Состав
1 таблетка содержит активного вещества дигоксина – 0,1 мг; вспомогательные вещества: сахар-рафинад (сахароза), крахмал картофельный, глюкоза (декстроза), вазелиновое масло, тальк, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотоническое средство – сердечный гликозид
Код АТХ
C01AA05
Фармакодинамика:
Сердечный гликозид блокирует транспортную Nа+/К+-АТФ-азу в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците что приводит к открытию Са2+каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Са2+ из саркоплазматического ретикулума.
Повышение концентрации Са2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы й скорости сокращения миокарда происходит по механизму отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда).
Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда возрастают ударный объем крови и минутный объем крови (МОК).
Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и т.о. к снижению потребности миокарда в кислороде. Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атривентрикулярного (AV) узла что позволяет использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты сердечных сокращений (ЧСС) удлиняет диастолу улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначениисубтоксических и токсических доз. Прямое действие заключается в снижении автоматизма – синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка более полного его опорожнения снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца) устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК).
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие которое наиболее четко проявляется в случае если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней’ симпатической стимуляции сосудистого тонуса) как правило превалирует над прямым вазоконстрикторным действием в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.
Фармакокинетика:
Абсорбция при пероральном приеме вариабельна зависит от моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) от лекарственной формы от сопутствующего приема пищи от взаимодействия с другими лекарственными средствами (JIC). Биодоступность различных пероральних лекарственных форм дигоксина (биодоступность начало максимум действия соответственно): таблетки – 60-80% 0.5-2 ч 2-6 ч; эликсир – 70-85% 0.5-2 ч 2-6 ч; 5-30 мин 1-4 ч; капсулы – 90-100% 0.5-2 ч 2-6 ч.
При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина при гиперацидных состояниях может разрушиться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики ЖКТ биодоступность ЛС максимальная при усиленной перистальтике минимальная. Связь с белками плазмы – 20-25%. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его . в плазме. Метаболизируется. в печени. Выведение и Тщ определяются функцией почек. T1/2 – 30-40 ч. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приеме интенсивность метаболизма возрастает.
При незначительной хронической почечной недостаточности (ХПН) снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл более высокие концентрации – токсические.
Показания:
В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания:
гиперчувствительность гликозидная интоксикация синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW) AV блокада II ст. перемежающаяся полная блокада.
С осторожностью:
атриовентрикулярная (AV) блокада I ст. синдром слабости синусового узла без водителя ритма вероятность нестабильного проведения по AV узлу приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений (ЧСС) сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии) острый инфаркт миокарда нестабильная стенокардия артериовенозный шунт гипоксия сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия амилоидоз сердца констриктивный перикардит тампонада сердца) экстрасистолия выраженная дилатация полостей сердца “легочное” сердце электролитные нарушения (гипокалиемия гипомагниемия гиперкальциемия гипернатриемия) гипотиреоз алкалоз миокардит почечная и/или печеночная недостаточность ожирение.
Информация для пациентов с сахарным диабетом: в состав таблетки входит сахароза и глюкозы (декстрозы) моногидрат; одна таблетка содержит 0003 хлебной единицы.
Способ применения и дозы:
Внутрь. В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта: Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации) приводящая к адекватной дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает что больной получил ИНД.
Терапевтический эффект гликозидов сохраняется если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно обусловливает развитие интоксикации; Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов ответственных за элиминацию и метаболизм составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.
Максимально переносимая больным доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) – индивидуальная максимально переносимая доза может превышать среднюю насыщающую дозу совпадать с нею и быть меньше СНД. ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией при инфаркте миокарда “легочном” сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигоксина – 20%; СНД – 3 мг; СПД (средняя поддерживающая доза) – 0.6 мг.
Как и для всех сердечных гликозидов дозу следует подбирать с осторожностью индивидуально для каждого пациента. Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию в медленном темпе.
При переходе с одной лекарственной формы на др. могут потребоваться коррекция режима дозирования (различные лекарственные формы имеют различия в биодоступности). Доза 100 мкг в виде раствора для инъекций биоэквивалентна дозе 125 мкг в виде таблеток или эликсира.
Насыщающая доза для детей составляет 0.05-0.08 мг/кг; эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей составляет 0.01 -0.025 мг/кг/сут.
Дети старше 10 лет: доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.
Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях: суточная доза 08-12 мг дигоксина разделенная на 2 приема под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой. После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней): суточная доза 01-05 мг дигоксина назначается 1 раз в сутки в течение 5-7 дней (до достижения насыщения) после чего переходят на поддерживающее лечение.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 02 мг в сутки (для пациентов с массой тела более 85 кг до 03 мг в сутки).
Поддерживающая терапия: Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 01-07 мг. Поддерживающую терапию как правило проводят длительно.
Дети от 3 до 10 лет: насыщающая доза ориентировочно составляет 005-008 мг/кг/сут; эту дозу назначают в течение 1-2 дней (быстрая дигитализация) или за 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза – 001-002 мг/кг в сутки разделенные на 2 приема.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу дигоксина: при 50% уменьшении клиренса креатинина СПД составляет 50% от СПД для пациентов с нормальной функцией почек; при 75% уменьшении КК – 25% от обычной дозы.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции; тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура носовые кровотечения петехии гинекомастия; нарушения сна головная боль головокружение.
Передозировка:
симптомы – снижение аппетита тошнота рвота диарея боль в животе некроз кишечника; желудочковая пароксизмальная тахикардия желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия) узловая тахикардия SA блокада мерцание и трепетание предсердий AV блокада сонливость спутанность сознания делириозный психоз снижение остроты зрения окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет мелькание “мушек” перед глазами восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит радикулит маниакально-депрессивный синдром парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов введение антидотов (димеркаптопропансульфоната натрия натрия кальция эдетата антитела к дигоксину) симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛC используют препараты I класса (лидокаин фенитоин). При гипокалиемии -в/в введение КС1 (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капелыю в течение 3 ч). При выраженной брадикардии AV блокаде – м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.
Взаимодействие:
Снижение биодоступности: активированный уголь антациды вяжущие ЛC каолин сульфасалазин колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид неостигмина метил сульфат (усиление моторики ЖКТ). Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).
Бета-адреноблокаторы и верайамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия снижают силу инотропного эффекта.
Хинидин метилдопа спиронолактон амиодарон верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.
ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии) соли Са2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.
Бутадион ибупрофен резерпин рифампицин метоклопрамид калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и редуцируют риск относительной передозировки.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты фенилбутазон фенитоин рифампицин противоэпилептические пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможна дигиталисная интоксикация).
Совместное назначение с симпатомиметиками повышает риск развития аритмий.
Ингибиторы холинэстеразы увеличивают вероятность развития брадикардий.
Особые указания:
При ГОКМП (обструкция выходного тракта левого желудочка асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии ХСН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ. Дигоксин увеличивая сократимость миокарда правого желудочка вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности частого контроля ЭКГ а в ряде случаев – фармакологической профилактики JIC улучшающими AV проводимость.
Дигоксин при синдроме WPW снижая AV проводимость способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.
Следует исключить ношение контактных линз.
В качестве одного из методов контроля дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов.
Форма выпуска/дозировка:
таблетки [для детей] по 01 мг.
Упаковка:
По 50 таблеток в пеналах полипропиленовых вложенных вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 0 С.
Срок годности:
4 года. Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”, 61057, Харьков, ул. Воробьева, д. 8, Украина
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”
Дигоксин таблетки – Здоровье – цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно ?