Дигитоксин при острой сердечной недостаточности

Химическое название

(3бета,5бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1″4)-O- 2,6-дидезокси-бета-D-рибо-гексопиранозил)-(1″4)-2,6-дидезокси-бета-D- рибо-гексопиранозил)окси]-14-гидроксикард-20(22)-енолид

Химические свойства

Вещество – алкалоид растения наперстянка. Также наперстянка содержит гликозид дигиталис. Вещества являются сильнейшими сердечно-сосудистыми ядами, которые к тому же обладают местным раздражающим действием.

Данное соединение представляет собой белый мелкокристаллический порошок, который практически не растворим в воде и плохо растворяется в спирте.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, кардиотоническое, улучшает аккомодацию глаза.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство увеличивает концентрацию натрия внутри клеток, повышает содержание кальция в миокардиоцитах, стимулирует процессы взаимодействия миозина с актином. В результате образуется актомиозин и усиливается сократимость сердечной мышцы.

Лекарственное средство увеличивает фракцию выброса, оказывает влияние на нейрогуморальные механизмы и ослабляет активность симпатической нервной системы. Вещество может привести к увеличению общего периферического сопротивления сосудов.

Дигитоксин – неполярный сердечный гликозид, хорошо усваивается организмом при приеме внутрь. Его биологическая доступность = 100%. Около 90% средства связывается с белками плазмы крови. Метаболизм вещества происходит в печени (свободной фракции), в результате образуется дигоксин и неактивные метаболиты. Лекарство подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Средство достаточно долго проходит через процесс круговой кишечно-печеночной рециркуляции, пока весь свободный дигитоксин не превратится в метаболиты.

В течение дня выводится с мочой порядка 14% вещества. Период полувыведения длится около одной недели. Фармакокинетические параметры не зависят от состояния почек и работы печени. Данное соединение имеет свойство накапливаться в организме.

Лекарство начинает действовать через 60 минут – 4 часа после приема. Своего пика достигает через 8-14 часов. Эффект от приема таблеток сохраняется в течение 14 дней.

При закапывании препарата в глаза он значительно повышает тонус цилиарной мышцы, улучшает аккомодацию и сократимость.

Показания к применению

Лекарство назначают внутрь:

• при хронической сердечной недостаточности с тахикардией;
• для лечения умеренной и тяжелой форм сердечной недостаточности, в особенности при пониженном сердечном выбросе и дилатации желудочков;
• при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий;
• для снижения частоты сердечных сокращений при синусовой тахикардии, которая вызвана острой сердечной недостаточностью.

Вещество используют местно:

• в офтальмологии при астенопии;
• для устранения усталости глаза при нарушениях в кровообращении;
• на начальных стадиях пресбиопии;
• при повышенной нагрузке на глаза;
• для ликвидации болезненных ощущений в глазах во время приступов мигрени.

Противопоказания

Препараты на основе дигитоксина нельзя использовать:

• при интоксикации гликозидами;
• если у пациента аллергия на данное вещество;
• для перорального приема у больных печеночной недостаточностью.

Прием лекарства не рекомендуется:

• при выраженной брадикардии;
• пациентам с AV-блокадой 1 и 2 степени;
• при изолированном митральном стенозе;
• после острого инфаркта миокарда;
• при нестабильной стенокардии;
• больным с синдромом WPW;
• при тампонаде сердца;
• пациентам с желудочковой тахикардией;
• при экстрасистолии.

Побочные действия

Применение дигитоксина может вызвать:

• брадикардию, нарушения сердечного ритма, AV-блокаду;
• головные боли, головокружение, ощущение усталости;
• редко – спутанность сознания, нарушения сна, эйфорию, депрессию, делирий, синкопальное состояние;
• тошноту, понос, рвоту, анорексию;
• скотому, ксантопсию, “мурашки” перед глазами, макропсию и микропсию;
• редко – тромбоз мезентериальных сосудов;
• при длительном приеме – гинекомастию.

Дигитоксин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке.

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные суточные дозировки.

Таблетки дигитоксина принимают внутрь. Если дигитализация происходит медленно, то, как правило, назначают по 200 мкг вещества, 2 раза в день в течение 4 суток. Далее используют 300-500 мкг в сутки, за один прием, как поддерживающую терапию.

Реже применяют 600 мкг препарата, а затем через 5 часов назначают еще 400 мкг. Далее через каждые 4-6 часов принимают по 200 мкг вещества. В такой схеме лечения поддерживающая терапия составляет в среднем по 0,15 мг в день. Продолжительность лечения – в зависимости от заболевания.

Капли для глаз используют 3 раза в день, по 1 капле в каждый глаз. Курс лечения составляет от 3 до 6 суток.

Ректальные свечи с дигитоксином назначают по 1-4 штуки в день, в первые 2-5 суток лечения. Затем дозировку постепенно снижают до 1-2 в сутки.

Передозировка

При передозировке наблюдаются: тошнота, наджелудочковая тахикардия, рвота, брадикардия, спутанность сознания, экстрасистолы, нечеткость зрения, головные боли, фибрилляция желудочков, общая слабость и апатия, психоз, головокружение.

В качестве лечения рекомендуется дать пострадавшему энтеросорбенты, производить мониторинг работы сердечной мышцы с помощью ЭКГ, контролировать уровень дигитоксина и калия в плазме крови. Если у пациента проявилась AV-блокада, показано введение атропина, установка искусственного водителя ритма. При желудочковой аритмии можно ввести атропин (15 мг на кг веса больного), капельно, медленно.

Взаимодействие

Рекомендуется соблюдать 1,5-часовой перерыв между приемом таблеток дигитоксина и колестирамина.

Описаны случаи развития тяжелой сердечной аритмии после сочетанного приема данного лекарства и дизопирамида.

Амиодарон повышает плазменную концентрацию лекарства, замедляет его клиренс, приводит к развитию интоксикации.

При сочетании лекарства с барбитуратами (например, фенобарбиталом) происходит увеличение плазменной концентрации дигитоксина и ускорение его превращения в дигоксин.

При совместном приеме дигитоксина и азитромицина повышается риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Антациды алюминия и магния снижают абсорбцию данного лекарственного средства.

Глюкокортикостероиды стимулируют процессы выведения натрия и калия из организма, задерживают жидкость, поэтому сочетать их с данным веществом следует с особой осторожностью.

Сочетанный прием средства и аминоглутетимида снижает клиренс гликозида и повышает вероятность развития побочных эффектов.

Амфотерицин В усиливает процессы выведения калия из организма, что приводит к возникновению интоксикации при приеме сердечных гликозидов.

Сочетанный прием средства с Дилтиаземом или Верапамилом приводит к росту его плазменной концентрации.

Карбеноксолон при сочетании с препаратом приводит к повышению артериального давления, задержке воды в организме, снижению плазменных концентраций калия.

С осторожностью следует сочетать лекарство с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном.

Хинидин повышает плазменную концентрацию дигитоксина, путем снижения его клиренса.

Особые указания

Во время терапии средством необходимо регулярно делать пациенту ЭКГ, определять уровень электролитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипомагниемией, гипотиреозом, легочным сердцем, миокардитом, выраженной дилатацией полостей сердца значительно увеличивается вероятность развития гликозидной интоксикации.

Во время лечения препаратом особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с приступами Морганьи-Адамса-Стокса (в том числе в анамнезе), с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при гипоксии, хронической сердечной недостаточности, лицам с артериовенозным шунтом, при гипотиреозе, миокардите, ожирении и алкалозе.

Применение сердечных гликозидов при АV-блокаде 2 степени может привести к усугублению заболевания. Пациентам с блокадой 1 степени необходим контроль работы сердца, ЭКГ, назначение дополнительных лекарственных средств.

При использовании препарата в офтальмологии рекомендуется прекратить носить контактные линзы.

Пожилым

Для пожилых пациентов рекомендуется использовать уменьшенные вдвое суточные дозировки.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговое название дигитоксина для местного использования: Дигофтон.

Отзывы о Дигитоксине

Отзывы об использовании глазных капель на основе дигитоксина хорошие. Многие довольны, что лекарство не влияет на величину зрачка. Побочные реакции не возникают.

Цена Дигитоксина, где купить

Приобрести лекарство в аптечной сети на данный момент невозможно. Некоторые интернет-аптеки готовы предоставить препарат (глазные капли) по предварительному заказу.

Дигитоксин – низкополярный сердечный гликозид, получаемый из разных видов наперстянки.

Состав и форма выпуска

Выпускается в форме свечей по 0,15 мг для местного применения и в форме таблеток по 0,1 мг для внутреннего применения.

Действующее вещество – дигитоксин.

Условия отпуска Дигитоксина – по рецепту.

Фармакологическое действие

Оказывает выраженное кардиотоническое действие (увеличивает силу сердечных сокращений), замедляет частоту сердечных сокращений. Обладает сильными кумулятивными свойствами, из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро.

Препарат начинает действовать спустя 2-4 часа после приема. Накапливается в организме.

Показания к применению Дигитоксина

Таблетки Дигитоксин по инструкции назначают при:

• тяжелой и умеренной форме сердечной недостаточности, в частности, при низком сердечном выбросе с нормальным синусовым ритмом и наличием ритма галопа, при дилатации желудочков;
• хронической сердечной недостаточности с тахисистолической формой мерцания предсердий;
• с целью снижения ЧСС при синусовой тахикардии вследствие острой сердечной недостаточности, пароксизме;
• пароксизмальной наджелудочковой аритмии (трепетание предсердий, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия).

Свечи Дигитоксин по рецепту применяют в офтальмологии при:

• астенопии (следует исключить вероятность неправильного подбора очков и органического поражения глаз);
• усталости глаз при нарушении кровообращения, повышенной зрительной нагрузке, болях в глазах, возникновении приступов мигрени, при начинающейся пресбиопии.

Способы приема и дозировка

Дозировку подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от схемы лечения и показаний.

Дозировка таблеток Дигитоксина по рецепту для взрослых составляет в первые дни 6-12 таблеток в сутки в четыре приема каждые шесть часов. После достижения терапевтического эффекта дозировка снижается до 1 таблетки один-два раза в сутки.

Пациентам с расстройствами пищеварения или застоем в системе воротной вены прописывают свечи Дигитоксин по инструкции. Препарат вводится в прямую кишку по 1 или 2 свечи два раза в сутки первые несколько дней, после чего дозировка снижается до 1 свечи один-два раза в сутки.

Противопоказания

Таблетки и свечи Дигитоксина по инструкции противопоказаны при:

• гиперчувствительности к препарату;
• нарушении функции печени;
• гликозидной интоксикации

Таблетки Дигитоксина по рецепту запрещены при:

• AV-блокаде I и II степени;
• выраженной брадикардии;
• остром инфаркте миокарда;
• изолированном митральном стенозе;
• тампонаде сердца;
• желудочковой тахикардии;
• экстрасистолии;
• синдроме WPW;
• нестабильной стенокардии.

Побочные действия

Применение Дигитоксина по инструкции может вызвать такие побочные явления:

• Сердечнососудистая система: нарушение сердечного ритма, AV-блокада, брадикардия;
• Центральная нервная система: эйфория, повышенная усталость, депрессия, синкопальное состояние, делириозное состояние, нарушение сна, головокружение, головная боль, спутанность сознания;
• Пищеварительная система: диарея, тошнота, отсутствие аппетита, рвота;
• Система кроветворения: тромбоз мезентеральных сосудов;
• Органы зрения: мушки перед глазами, снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы;
• Репродуктивная система: при продолжительном лечении может развиться гинекомастия.

Взаимодействие Дигитоксина с лекарственными препаратами

Применение Дигитоксина по рецепту в сочетании с магний- и алюминийсодержащими антацидами вызывают некоторое уменьшение его абсорбции.

Одновременное применение Дигитоксина по инструкции с ГКС чревато развитием гликозидной интоксикации.

В сочетании с азитромицином наблюдается значительное повышение концентрации действующего вещества в крови, что ведет к развитию гликозидной интоксикации.

Одновременный прием Дигоксина по рецепту с аминглутетимидом, амиодароном и амфотерицином В может вызвать гликозидную интоксикацию.

Одновременный прием препарата с барбитуратами вызывает ускорение метаболизма дигитоксина и превращение его в дигоксин.

Комбинация дигитоксина с дилтиаземом и верапамилом вызывает увеличение концентрации в крови действующего вещества.

В сочетании с дозипирамидом может развиться тяжелая аритмия.

Одновременное применение с фенилбутазоном, рифампицином, фенитоином, спиронолактоном снижает концентрацию действующего вещества в плазме крови.

Не рекомендуется комбинирование препарата с карбеноксолоном, так как это вызывает уменьшение калия в сыворотке, задерживает жидкость в организме и повышает артериальное давление.