Цели назначения статинов при инфаркте

Показания к назначению статинов. Дозировка статинов. Побочные эффекты статинов.

Показания к назначению статинов

• высокая гиперхолестеринемия (гетерозиготная или высокая ненаследственная), рефрактерная к диетотерапии минимум в течение 3 месяцев,

• преходящая гиперхолестеренемия при высоком коронарном риске Статины назначают (без оценки липидограммы) в раннем госпитальном периоде больным с ОКС, ИМ, а также больным среднего возраста с АГ и дополнительными ФР (даже при нормальном или слегка повышенном уровне атерогенных ЛПНП),

• наличие стабильной стенокардии на фоне постинфаркт ною кардиосклероза, инсульта в анамнезе, СД, атеросклероза периферических артерий и пожилого возраста Назначение статинов при стабильной стенокардии без определения исходной липидограммы (ХСЛПНП и ХС неЛПВП) необоснованно

Согласно рекомендациям NCEP (США), лечение статинами начинают при уровне ХСЛПНП более 5 ммочь/л и при наличии одного ФР ИБС, ХСЛПНП равен 3,4 ммоль/л и более и при наличии двух ФР ИБС, ХСЛПНП менее 3,4 ммоль/л на фоне проявлений ИБС или другого атеросклеротического поражения сосудов

Дозировка всех статинов — средняя терапевтическая доза большинства этих ЛС составляет 20-40 мг/сут (максимальные дозы (80 мг/сут) назначают при тяжелой гиперхолестеринемии) Чтобы реально воздействовать на течение атеросклероза, необходимо снизить уровень ОХС более чем на 20% При стандартной дозе (20 мг) ловастатина, праваапатина симвастатина, флувастатина содержание ХСЛПНП снижается на 24%, 35% и 18% (при дозе аторвастатина 10 мг — на 37%) Каждое удвоение дозы статинов приводит к снижению уровня ХСЛПНП на 6% Побочные эффекты также усиливаются при повышении их дозы

Назначают липримар (аторвастатин) или вазилип (симвастатин) в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки Препарат тучше принимать вечером, после ужина, перед сном (так как максимальный синтез ХС идет ночью) Через 1 месяц (к этому времени развивается максимальный эффект статинов) следует провести контроль ОХС и других липидов. При достижении целевого уровня переходят на прием поддерживающих доз, осуществляя контроль за уровнем липидов 1 раз в 6 месяцев. Если целевой уровень не достигнут, то увеличивают суточную дозу статина в 2 раза, что дает дополнительное снижение уровня ХСЛПНП на 6%. Большие дозы не столь существенно снижают уровень ОХС, ХСЛПНП по сравнению с обычными. При отсутствии должного эффекта увеличивают дозу до максимально разрешенной (80 мг/сут в 2 приема); заменяют один статин на другой, более сильный (например, на аторвастатин, розувастатин), или переходят на комбинированную терапию.

Современные статины, их синонимы и дозировка

Статины обычно хорошо переносятся при длительном приеме и побочные явления очень редки (они противопоказаны при беременности). Лишь 3% больных при 5-летнем непрерывном использовании прекратили прием статинов из-за побочных явлений. В ходе лечения ими могут отмечаться:

• нарушение функции печени (0,5% случаев), вплоть до гепатита; при этом может временно увеличиваться активность ACT и АЛТ более чем в 3 раза от нормы (в этом случае статины отменяют или уменьшают их дозу в 2 раза) без наличия соответствующих клинических проявлений. Каждое удвоение дозы статинов повышает активность печеночных трансаминаз на 0,6%. Их уровень следует мониторировать через 6 недель, 3 месяца и затем каждые 6 месяцев (они не должны превышать норму более чем в 2 раза), особенно в начале лечения или при заболеваниях печени в анамнезе;

• миопатия (в 0,1% случаев); вследствие неблагоприятного, токсического влияния на мышцы возникает рабдомиолиз — распад мышечной ткани с блокированием продуктами распада функции почек и развитием выраженной дыхательной недостаточности. В легких случаях миопатии только повышается уровень КФК (ее уровень определяют только при появлении мышечной симптоматики). Если этот рост более чем в 3 раза превысил норму, то необходимо уменьшить дозу статинов, а если это не помогает (рост КФК более чем в 10 раз превышает верхнюю границу нормы), отменить их, даже если у больного нет мышечных симптомов (и повторить анализы через 2 недели). В более тяжелых случаях могут появиться миалгии (боли в мышцах) и мышечная слабость (больным хочется лежать), общее недомогание, темная моча и лихорадка. Миозит чаще возникает при комбинации статинов и фибратов (прежде всего с гемфиброзилом). Перед началом такой комбинированной терапии следует убедиться, что у больного нет и патологии почек;

• легкие расстройства ЖКТ (диарея, запоры, вздутие живота, горечь во рту);

• усталость, головная боль и нарушения сна.

Показано, что прием симвастатина в течение 4 лет сначала снижал только уровень ОХС (на треть от исходного), а затем медленно начинался и регресс коронарного атеросклероза, который становился достоверным только через 4 года. Вследствие того, что атеросклероз – результат длительного (многолетнего) воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие. Статины могут применяться для первичной и вторичной профилактики атеросклероза и его грозных осложнений — ИБС и инсульта.

Таким образом, статины – эффективные гипохолестеринемические ЛС, которые тормозят прогрессирование атеросклероза, вызывают регрессию атеросклеротических бляшек и повышают просвет артерии. Все это заметно снижает необходимость последующих реконструктивных сосудистых операций.

Видео урок лекарств для снижения холестерина крови

При проблемах с просмотром скачайте видео со страницы Здесь

– Также рекомендуем “Фибраты при атеросклерозе. Показания к назначению фибратов. Побочные эффекты фибратов.”

Оглавление темы “Лечение атеросклероза. Препараты для лечения атеросклероза.”:

1. Диагностика атеросклероза. Лечение атеросклероза.

2. Принципы лечения атеросклероза. Немедикаментозное лечение атеросклероза.

3. Лекарственная терапия атеросклероза. Коррекция обмена липидов.

4. Группы риска атеросклероза. Статины при атеросклерозе.

5. Показания к назначению статинов. Дозировка статинов. Побочные эффекты статинов.

6. Фибраты при атеросклерозе. Показания к назначению фибратов. Побочные эффекты фибратов.

7. Никотиновая кислота. Показания к назначению никотинки. Противопоказания к никотиновой кислоте.

8. Секвестранты желчных кислот при атеросклерозе. Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот.

9. Комбинации препаратов при атеросклерозе. Лечение отдельных типов липидных нарушений.

10. Профилактика атеросклероза. Первичная и вторичная профилактика атеросклероза.

Источник

Что такое статины и как они действуют?

В случаях, когда у пациента повышен риск развития инфаркта миокарда вследствие атеросклероза и нарушения обмена холестерина, ему показано длительное применение гиполипидемических препаратов.

Статины – это гиполипидемические (липидснижающие) препараты, механизм действия которых заключается в угнетении фермента, способствующего образованию холестерина. Работают по принципу «нет фермента – нет холестерина».

Кроме этого, вследствие опосредованных механизмов способствуют улучшению поврежденного внутреннего слоя сосудов на стадии, когда атеросклероз еще невозможно диагностировать, но отложение холестерина на стенках уже начинается – на ранней стадии атеросклероза.

Самыми эффективными в настоящее время признаны статины последнего поколения, содержащие в качестве действующего вещества аторвастатин, церивастатин, розувастатин и питавастатин. Препараты последнего поколения не только снижают уровень «плохого» холестерина, но и повышают содержание в крови «хорошего».

Это лучшие статины на сегодняшний день, и эффект от их применения развивается уже на протяжении первого месяца постоянного приема. Статины назначаются один раз в сутки на ночь, возможна комбинация их в одной таблетке с другими кардиологическими препаратами.

Механизм действия статинов

Статины «работают» на биохимическом уровне, блокируя один из ключевых ферментов синтеза холестерина в печени. Тем самым препараты оказывают следующие фармакологические эффекты:

уже в течение первого месяца заметно снижают исходную концентрацию холестерина;
уменьшает продукцию «вредных» атерогенных липидов – холестерина ЛПНП, ЛПОНП, ТГ;
нестабильно увеличивают концентрацию «полезной» фракции холестерина — ЛПВП.

Кроме того, за счет повышения количества рецепторов к ЛПВНП на поверхности гепатоцитов, статины повышают их утилизацию клетками печени. Таким образом, нарушенное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности восстанавливается, и коэффициент атерогенности приходит в норму.

Польза статинов заключается в:

снижении риска ишемических проявлений у пациентов с недостаточностью кровоснабжения сердца и головного мозга;
профилактике кардиоваскулярных заболеваний у лиц с факторами риска (возраст старше 60 лет, курение, злоупотребление алкоголем, сахарный диабет);
снижении риска фатальных осложнений ИБС и дисциркуляторной энцефалопатии;
улучшении качества жизни пациентов.

Причины возникновения

Виновны в этом атеросклеротические бляшки на их внутренней поверхности. Когда сосуд с такими бляшками перекрывается кровяным сгустком – тромбом – срок жизни клеток миокарда, лишившихся кровоснабжения, не превышает получаса.

Причины появления бляшек разнообразны: наследственность, неправильное питание, вредные привычки (курение) и пр. Инфаркт зачастую начинает развиваться с появления неожиданного приступа острой боли за грудиной, которая сохраняется продолжительное время (до 40-60 мин.).

Методы лечения

Перед тем, как врач подберет вам необходимый препарат из группы статинов, желательно пройти полное обследование организма и сдать:

общий клинический анализ крови и мочи – для определения общих функций организма;
липидограмму – полное изучение состояния жирового обмена в организме с определением общего холестерина, его атерогенных и антиатерогенных фракций, триглицеридов и коэффициента риска сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений атеросклероза у каждого конкретного пациента;
биохимический анализ, включающий определение: общего и прямого/непрямого билирубина, АлАТ и АсАТ, КФК, креатина и мочевины для определения функций почек.

Если эти обследования находятся в пределах нормы, то противопоказаний к назначению статинов нет. Спустя месяц от начала приема лекарств весь объем обследования желательно повторить для определения тактики дальнейших действий.

Если же в контрольных анализах у больных обнаруживаются нарушения со стороны печени, скелетной мускулатуры или почек, терапия статинами приносит больше вреда, чем пользы.

Также предупредите врача, если:

Имеете выявленную аллергию. Неважно, была она на лекарства или еду, шерсть животных. Неизвестна реакция организма аллергика, поэтому специалисту стоит проверить сначала.
Перечислите хронические заболевания, особенно если это болезни печени или почек, также щитовидной железы.
Предупредите о беременности или кормлении грудью.
Покажите доктору все последние анализы, особенно крови.
Покажите список всех принимаемых лекарств, даже безобидных (на взгляд потребителя) витаминов.

Первое, с чем приходится сталкиваться врачу у значительного большинства больных острым инфарктом миокарда, – это тяжелый ангинозный приступ, который требует безотлагательного купирования. Боль не только доставляет тяжелейшие субъективные ощущения, но может послужить пусковым механизмом такого осложнения, как кардиогенный шок.

Самыми «старыми» средствами обезболивания при инфаркте миокарда являются наркотические анальгетики: морфин, пантопол, омнопон, промедол. Эффективность этих препаратов достаточно высока, поэтому они продолжают широко использоваться, несмотря на ряд серьезных недостатков.

К последствиям относятся: снижение артериального давления, брадикардические действия, возбуждение рвотного центра и угнетение дыхательного центра, развитие пареза желудочно-кишечного тракта, затруднение мочеиспускания.

Морфин и морфиноподобные препараты усиливают ацидоз и, по некоторым данным, наклонность к тромбообразованию. Для уменьшения побочного действия и усиления обезболивающего эффекта используют комбинацию наркотических анальгетиков с атропином, нейроплегическими и антигистаминными препаратами.

Для лечения ангинозного приступа все более широкое применение получает нейролептанальгезия, которая осуществляется комбинированным введением мощного синтетического анальгетика фентанина и нейропептина дроперидола.

Эффективный метод борьбы с ангинозным приступом – наркоз смесью закиси азота с кислородом. Закись азота и кислород во вдыхаемой смеси берут в разных соотношениях: обычно вначале для быстрейшего достижения эффекта используют смесь 80 % закиси азота и 20 % кислорода.

После купирования острого синдрома требуется длительная систематическая терапия, занимающая порой несколько лет, а порой она оказывается пожизненной. Цель лечения – уменьшить вероятность неблагоприятного исхода, предотвратить дальнейшие осложнения и повторный приступ, уменьшить последствия поражения.

Терапия при инфаркте проводится одновременно по нескольким ключевым направлениям. Назначаемые группы лекарств:

статины;
антиагреганты;
нитропрепараты;
гипотензивные средства;
антиаритмические средства;
бета-блокаторы;
ингибиторы АПФ.

Лекарства назначает строго врач в индивидуальной дозировке и сочетании, с учетом тяжести поражения, возможной непереносимости тех или иных таблеток и сопутствующих заболеваний. Лекарства применяются как классические, так и новые, которые постоянно продолжают разрабатываться. Совершенствуются и режимы назначения классических средств.

Статины

Причина – холестерин, содержащийся в крови. Для его снижения и уменьшения бляшек применяют статины. Их функции:

препятствуют всасыванию жиров через пищеварительную систему;
расщепляют в печени холестерин и выводят из организма;
поддерживают содержание холестерина в крови в допустимой концентрации;
дополнительно – прекращают воспалительные процессы в сосудах.

К статинам относят:

действующее вещество – симвастатин, препараты: Вазилип, Симвастатин, Симгал, Симло;
действующее вещество – правастатин, препарат: Липостат;
действующее вещество – ловастатин, препарат: Кардиостатин;
действующее вещество – флувастатин (2-е поколение), препарат: Лескол Форте;
действующее вещество – аторвастатин (3-е поколение), препараты: Тулип, Торвакард, Липтонорм, Аторис;
действующее вещество – розувастатин (4-е поколение), препараты: Ливазо, Крестор, Розулип, Тевастор.

Принцип действия одинаков, что исключает необходимость приобретения дорогих аналогов. Побочные действия развиваются редко. Перед приемом выясняют уровень холестерина в крови. Прием обязательно сочетается с диетой (ограничения продуктов, повышающих холестерин).

Антиагреганты

Еще одна причина сужения просвета кровотока – тромбы. Они же повышают риск повторного инфаркта. На борьбу с ними направлены разжижающие кровь и снижающие ее свертываемость средства. Они мешают кровяным тельцам слипаться между собой и прилипать к стенкам сосудов.

На основе ацетилсалициловой кислоты: Аспирин, Аспинат, Аспинат Кардио, Аспирин Кардио и др. При отсутствии побочных действий могут назначаться пожизненно.
На основе клопидогрела: Агрегаль, Клопидогрел-Тева, Клопидекс, Кардутол и др. Чаще всего назначается годовой курс. При непереносимости аспирина может назначаться пожизненно.
На основе оксикуморина: дикумарин, неодикумарин, синкумар и др. Относятся к антиагрегантам непрямого действия – нарушают биосинтез протромбина и проконтгвертина. Антагонисты витамина К. Имеют комулятивные свойства, эффективны при длительном приеме.

Антикоагулянты способны вызывать кровотечения (в основном в ЖКТ), язву и эрозию желудка, тромбоцитопению, лейкопению. Возможно появление на теле кровоподтеков в ходе приема. Об этом следует сообщать врачу, но не следует производить самостоятельную отмену.

Нитропрепараты

Цели назначения:

снять болевой синдром;
стабилизировать артериальное давление;
сосудорасширяющее действие.

на основе нитроглицерина: Нитроглицерин, Сустак, Нитрополь, и т.д.;
на основе изосорбида моногидрата: Кардикс Моно, Оликард, Моно Мак, Эфокс и т.д.;
на основе изосорбида динитрата: Изокет, Изомак, Кардикет.

Имеют ряд побочных эффектов – слабость, головокружения, головная боль, учащение пульса, падение давления. Возможно привыкание, что приводит к синдрому отмены.

Направлены на симптоматическое лечение. Помимо них, могут быть назначены мочегонные лекарства. Подбор производит врач, исходя из особенностей пациента, течения болезни и уже назначенных препаратов.

Показания – нарушения сердцебиения (мерцательная аритмия, эстрасистолия и т.д.). Такие нарушения вызываются патологическими электрическими импульсами, порожденными течением ионов через ионные каналы. Антиаритмические таблетки блокируют тот или иной канал, при этом течение ионов прекращается. Они делятся на классы:

I класс – влияет на быстрые натриевые каналы. Делится на 3 подкласса:
- IА – новокаинамид, хинидин, дизопирамид, гилуритмал;
- IB – лидокаин, априндин, пиромекаин, тримекаин, дифенин, мексилетин, токаинид;
- IC – боннекор, этацизин, этмозин, флекаинид, пропафенон, лоркаинид, аллапинин.
II класс – бета-блокаторы, о которых речь пойдет ниже;
III класс – лекарства, влияющие на калиевые каналы: бретилия тозилат, соталол, амиодарон;
IV класс – лекарства, влияющие на медленные кальциевые каналы (антагонисты кальция) – веропамил, дифрил, инфедипин и др.

Антагонисты кальция назначают практически всем в постинфарктный период.

Бета-блокаторы

Снижают нагрузку на мышцу сердца и артерии, блокируя часть воздействия на них нервной системы. Бета-блокаторы снижают чувствительность рецепторов, принимающих сигналы от симпатической ветви вегетативной системы, т.е. устраняют реакцию на стрессовые состояния.

При этом снижается сила сердечных сокращений, нет перебоев в работе сердца, исключается стенокардия. Назначаются бета-блокаторы при тахикардии, при отсутствии сердечной недостаточности. Различают по воздействию на:

сердечные бета-рецепторы (В1);
гладкомышечные бета-рецепторы в бронхиальном дереве и кровеносных сосудах (В2).

Применяют блокаторы:

кардиоселективные (В1) – Локрен, Метапролол и др.;
некардиоселективные (В1 и В2) – Надолол, Соталол и др.

Ингибиторы АПФ

Группа препаратов, способствующих синтезу биологически активного вещества – ангиотензина, регулирующего функции сосудистой и сердечной проводимости. Спектр воздействия:

снижение давления на артерии;
расширение сосудов;
блокировка патологических изменений в сердечной структуре.

Антикоагулянтная и тромболитическая терапия при инфаркте миокарда

Целью антикоагулянтной терапии являются ограничение начинающегося тромбоза, профилактика нового тромбоза и тромбоэмболических осложнений. Если тромбоэмболические осложнения уже возникли, то антикоагулянтная терапия уменьшает число рецидивов осложнения.

По механизму действия антикоагулянты делятся на две группы. прямого (гепарин) и непрямого действия.

Лечение гепарином следует начинать как можно раньше, с созданием достаточной терапевтической концентрации его в крови. Первая доза гепарина должна быть не менее 10 000—15 000 ЕД. Предпочтителен внутривенный путь введения, действие начинается немедленно и продолжается 4—6 ч.

К антикоагулянтам непрямого действия относятся производные оксикуморина (дикумарин, неодикумарин, фепромарон, синкумар и др.) и фенилиндандиона (фенилин, омефен). Все антикоагулянты непрямого действия являются антагонистами витамина К, необходимого для образования в печени протромбина.

Действие их связано с нарушением биосинтеза протромбина, проконгвертина (фактора VII и факторов IХ, Х). Все непрямые антикоагулянты действуют медленно и обладают комулятивными свойствами. Одним из основных условий успешного лечения больных инфарктом миокарда является правильный режим физической активности.

Какие задачи выполняют данные препараты?

Профилактика инфаркта – выявлено значительное уменьшение шансов возникновения, развития инфаркта, особенно у больных, кто входил в группу особого риска. Здесь аналогов статинам реально нет. Розувастатин проявлял себя прекрасно 2 года, когда проводились специальные опыты.

Профилактика инсульта – да, статины могут не просто понижать холестерин или регулировать сосудистые воспаления. Они способны снизить опасную вероятность ишемического инсульта. Хотя возможно, они повышают (ненамного) вероятность другого, геморрагического инсульта.

После уже случившегося инфаркта. Ингибиторы (статины) стоит принимать практически сразу после выявленного инфаркта миокарда. Причем, многие исследования доказали, что доза лекарств для первых дней будет повышена.

После врач постепенно снижает дозировку, когда ситуация стабилизируется. Здесь они также выступают дополнительными, восстанавливающими средствами. Ведь после инфаркта тоже нужно контролировать холестерин.

Замедление возможного развития атеросклероза. Сам атеросклероз считается системным заболеванием. Когда поражены артерии, идущие к сердцу, то обязательно будут проблемы внутри сосудов, через которые кровь движется к ногам, мозгу.

Большинство грешат на экологию, стрессы, плохое питание. Диагноз ставит лишь врач. Статины обычно назначают не просто как снижающий холестерин вид препарата, а для замедления развития у атеросклероза.

Основные свойства статинов, кроме контроля холестерина:

Ослабляют очаги воспаления;
Разжижают кровь, заодно уменьшая риск возможного образования новых тромбов;
Стимулируют выработку полезного оксида азота, он ослабляет, расширяет сосуды;
Поддерживают выявленные атеросклеротические бляшки в одном, стабильном состоянии.

Статины нужно принимать людям, у которых высокий риск инфаркта и инсульта. Потому что эти лекарства снижают риск на 25-50%. На практике это означает продление жизни на несколько лет. Альтернативы ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы нет.

Никакие другие лекарства или добавки не дают такого эффекта. В то же время, статины не следует назначать практически здоровым людям, у которых повышенный холестерин. Потому что вред от побочных эффектов будет серьезнее, чем польза.

Теперь давайте разберемся, как определить, насколько у вас высокий сердечно-сосудистый риск .

Статины необходимо принимать, если выполняется хотя бы одно условие:

больной уже перенес инфаркт, инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
была операция — стентирование, ангиопластика или аортокоронарное шунтирование;
коронарные артерии (питающие сердце) значительно поражены атеросклерозом;
имеется сахарный диабет повышенный С-реактивный протеин, даже если ишемической болезни сердца еще нет;
значительные отложения кальция в артериях повышенный С-реактивный протеин.

В то же время, не рекомендуется принимать статины, если:

холестерин повышен, но атеросклероза нет;
нет ишемической болезни сердца, раньше инфарктов не было;
С-реактивный протеин в крови

Источник