Бисопролол и гипертонический криз
Фармакология бисопролола – механизм действия
Бисепролол — инструкция по применению
Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое работает, блокируя определенные рецепторы, называемые бета-рецепторами, в нашем сердце. В результате сердечные мышцы не могут сильно сокращаться, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и объема крови в нашем теле. Это весьма полезно для защиты нашего сердца, если у нас, например сердечная недостаточность.
Формы выпуска препарата
Бисопролол — общее название препарата, которое является названием активного ингредиента в лекарстве, которое оказывает лечебный эффект. Существует несколько различных фирменных наименований, которые содержат бисопролол, например: BICOR, Bicard, Bispro. Эти бренды содержат бисопролол, но все они производятся различными фармацевтическими компаниями. Самая низкая доза 1,25 мг бренда Bicor, для других брендов характерны следующие дозы: 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Аналоги Бисопролола
Бисопролол — лекарственное средство, называемое бета-блокатором, которое представляет собой группу лекарств, работающих одинаковым образом. К классу бета-блокаторов также относят:
- Атенолол;
- Карведилол;
- Лабеталола;
- Метопролол;
- Небиволол;
- Окспренолол;
- Пиндолол;
- Пропранолол.
Все эти препараты находятся в одном классе, но между ними есть десятки тонких различий.
Фармакокинетика: состав и принцип действия
Что же отличает бисопролол от других бета-блокаторов.
Бисопролол действует только на бета-1-рецепторы, находящиеся в сердце, и меньшее влияет на другие рецепторы (бета-2, находящиеся в других частях тела, например в легких). Бисопролол является оптимальным вариантом выбора для людей, страдающих заболеваниями легких, такими как астма. Бисопролол выводится из организма как с мочой, так и путем химического переработки в печени. Это означает, что действие бисопролола на организм может быть сильнее чем нужно, если работа почек или печени ослаблена сопутствующими заболеваниями. Если у человека проблемы с почками, то необходимо снизить дозу принемаемого бисопролола.
Сердце играет определяющую роль в нашем теле, проталкивая кровь через кровеносные сосуды туда, обеспечивает органы и ткани кислородом и питательными веществами. Бета-адренергические рецепторы встречаются в сердце, благодаря им сердечная мышца сокращается, и сердце ритмично выталкивает кровь в кровеносные сосуды.
Препараты «бета-блокаторы» останавливают этот процесс. Они присоединяются к бета-рецепторам, так что не дают нормальным молекул связываться с рецепторами, в результате снижается интенсивность передачи нервного импульса. Это не останавливает работу сердца в целом, но замедляет темп его сокращений. Сердечная мышца сокращается реже, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и снижению уровня артериального давления.
Бисопролол: показания к применению
Бисопролол используется в сочетании с другими препаратами для снижения артериального давления, и для снижения риска серьезных обострений у людей с сердечной недостаточностью. Снижая сердечный ритм и кровяное давление, бисопролол снижает нагрузку на сердце. В редких случаях препарат используют для лечения гипертонии, аритмии и стенокардии.
Побочные эффекты:
- Снижение сердечного ритма (брадикардия);
- Головная боль;
- Усталость;
- Головокружение;
- Тошнота.
Распространенные негативные эффекты бисопролола определяет скорость усвояемости препарата в организме.
Если это случилось, то лучше обсудить это вопрос с врачом, который подскажет, что делать. Простое снижение дозы решит все проблемы и вернет показатели артериального давления в нормальный диапазон. Именно по этой причине лечение начинают с минимальной дозы и постепенно увеличивают ее до достижения наилучшего эффекта. Иногда возникает недомогание, диарея и ощущение холода в конечностях. Для получения полного списка побочных эффектов рекомендуем ознакомиться с инструкцией по применению препарата.
Предостережения
Бисопролол предназначен для долгосрочного лечения, препарат снижает риск сердечных осложнений. Если вдруг резко прекратить прием препарата, то может возникнуть «синдром отмены», это состояние при котором резко возрастает сила сердечных сокращений, давление поднимается до опасных показателей, развивается гипертонический криз, который может привести к летальному исходу. Поэтому врачи рекомендуют медленно поэтапно снижать дозу и в конечном итоге прекратить прием препарата, это нужно для того, чтобы дать организму время приспособиться к работе без бисопролола.
Если у человека сердечный ритм менее 45-50 ударов в минуту, бисопролол будет не самым лучшим вариантом выбора для него, поскольку Бисопролол способствует снижению частоты сердечных сокращений, и велика вероятность развития брадикардии, которая провоцирует рахвитие коллапса, а это уже смертельноопасное состояние. Если у человека диабет, бисопролол может скрывать побочные эффекты диабетических препаратов. Например, человек может не заметить увеличение частоты сердечных сокращений и тремора, которые являются признаками гипогликемии, потому что бисопролол скрывает эти эффекты, и тем самым наносит вред организму.
Взаимодействие с другими препаратами
Взаимодействие с рифампицином усиливает разложение бисопролола в организме, это означает, что бисопролол разалагается в печени быстрее чем обычно. В итоге бисопролол будет меньше воздействовать на организм, поэтому для получения лечебного эффекта увеличиват дозу приема препарата.
Бисопролол при беременности
Бисопролол не рекомендуется использовать во время беременности, потому что он вызывает брадикардию у ребенка. У женщин, которые кормят грудью, бисопролол выделяется вместе с грудным молоком, что также наноситт вред сердцу младенца.
Источник
Чтобы поставить диагноз, недостаточно измерить давление один раз. Врач должен сделать это как минимум трижды в разные дни или в один день с большими временными интервалами. Если каждый раз показатели давления превышают допустимый уровень, диагноз считается подтверждённым. Если давление то в норме, то повышается, может быть назначено суточное мониторирование артериального давления.
Пить или не пить?
При гипертонии не всегда сразу же назначаются лекарства. Если повышение давления небольшое, а самочувствие удовлетворительное, врач может для начала порекомендовать изменить образ жизни: бросить курить, похудеть, больше двигаться. Иногда этого бывает достаточно, чтобы показания тонометра пришли в норму. Но бывают ситуации, когда без медикаментов не обойтись. Дело в том, что повышенное давление бьёт по органам-мишеням – сердцу и сосудам, а значит, может стать причиной инфаркта или инсульта. Поэтому, если показания тонометра держатся выше 160/100 мм рт. ст., необходимо принимать лекарства, среди которых блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие средства.
Памятка гипертонику
При гипертонии нужны препараты, которые позволяют добиться длительного снижения артериального давления. В идеале таблетки должны действовать 24 часа.
Принимать базовые средства нужно каждый день, а в дополнение к ним врач может назначить препарат, который позволяет разово снизить давление при его сильном подъёме. Но заменять средствами скорой помощи базовую терапию нельзя. Если периодически сбивать скачущее давление, это может негативно сказаться на сосудах.
Даже при хорошем самочувствии нельзя отменять назначенные врачом препараты, ведь гипертония – хроническое заболевание. При пропуске приёма длительно действующих средств давление может повышаться до критических цифр.
Нельзя самостоятельно, без консультации с врачом заменять один препарат на другой, даже если они входят в одну лекарственную группу, или снижать дозу лекарства.
Лекарства от гипертонии имеют ряд побочных эффектов, не всегда связанных с сердцем и сосудами. Поэтому, если в начале лечения вы заметили что-то необычное в своём самочувствии, обязательно сообщите об этом врачу.
Осторожно, криз!
Гипертонический криз – это неотложное состояние, вызванное чрезмерным повышением артериального давления. Спровоцировать гипертонический криз могут стрессовые состояния, физическая нагрузка, а также прекращение приёма гипотензивных лекарств.
Начальная цель лечения гипертонического криза – снижение артериального давления (АД) в течение 2 часов не более чем на 25%. Необходимо избегать чрезмерного снижения АД, которое может спровоцировать ухудшение кровоснабжения почек, головного мозга или миокарда. АД следует контролировать с 15–30‑минутным интервалом. Если положительной динамики нет или если криз сопровождается такими симптомами, как боль в области сердца, выраженная тошнота и рвота, сильное головокружение, судороги, необходимо вызвать скорую помощь.
Когда криз прошёл и самочувствие нормализовалось, следует вместе с врачом обсудить причины, приведшие к такому состоянию, и определить дальнейшую тактику лечения с назначением длительно действующих гипотензивных препаратов.
Торговое название | Средний | Особенности препарата, |
|---|---|---|
Средства скорой помощи при гипертоническом кризе | ||
Эти средства используются в первые часы приступа. Их цель – быстро снизить артериальное давление. После того как криз прошёл, определяется тактика дальнейшего лечения. | ||
Действующее вещество – каптоприл | ||
Каптоприл | 13–49 | Считаются оптимальными препаратами для стартового лечения гипертонических кризов, так как действуют мягко и при разовом использовании редко вызывают серьёзные побочные эффекты. Важно принимать каптоприл до еды, потому что пища снижает его всасывание и гипотензивный эффект. |
Капотен | 168–313 | |
Действующее вещество – нифедипин | ||
Нифедипин | 29–49 | Действуют быстро и кратковременно. Как средство первой помощи при гипертоническом кризе используются внутрь или под язык. Могут вызвать ощущение тяжести в голове, учащение пульса, чрезмерное снижение артериального давления и ряд других побочных эффектов. |
Кордипин | 87–135 | |
Коринфар | 78–129 | |
Бета-адреноблокаторы | ||
Уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, благодаря чему снижается верхнее давление. | ||
Действующее вещество – бисопролол | ||
Конкор | 207–500 | Применяются для комплексного лечения сердечной недостаточности, обеспечивают плавное и надёжное снижение артериального давления в течение суток. |
Бисограмма | 115–178 | |
Нипертен | 111–454 | |
Действующее вещество – небиволол | ||
Небилет | 557–933 | Обладают минимумом побочных эффектов, хорошо подходят для пациентов, у которых гипертония сочетается с ишемической болезнью сердца. |
Небилонг | 389–589 | |
Небиватор | 349–598 | |
Блокаторы кальциевых каналов | ||
Расширяют сосуды, питают сердечную мышцу, за счёт чего достигается снижение давления. | ||
Действующее вещество – дилтиазем | ||
Дилтиазем | 83–310 | Дают хороший гипотензивный эффект и, несмотря |
Кардил | 150–350 | |
Действующее вещество – верапамил | ||
Верапамил | 47–90 | Уменьшают сократимость сердечной мышцы, расширяют сосуды, за счёт чего снижается давление. Применяются при различных видах аритмии и стенокардии. |
Изоптин | 320–500 | |
Диуретики | ||
Уменьшают содержание жидкости в тканях, за счёт чего снижается давление. | ||
Действующее вещество – фуросемид | ||
Фуросемид | 22–30 | Одно из самых мощных мочегонных средств, однако вымывают калий из организма и обладают целым рядом других побочных эффектов, поэтому для постоянного приёма обычно не назначаются, а используются при некоторых формах гипертонических кризов. |
Лазикс | 55–96 | |
Действующее вещество – спиронолактон | ||
Верошпирон | 99–284 | Слабые диуретики, их действие развивается медленно |
Верошпилактон | 87–282 | |
Спиронолактон | 58–71 | |
Смотрите также:
- В цифрах и фактах: возраст возникновения гипертонии – 40–65 лет →
- Правда и мифы о статинах. Что важно знать пациенту →
- Гипертония: симптомы, стадии болезни и лечение →
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Бисопролол
Латинское название вещества Бисопролол
Bisoprololum (род. Bisoprololi)
Химическое название
1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)
Брутто-формула
C18H31NO4
Фармакологическая группа вещества Бисопролол
- Бета-адреноблокаторы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
66722-44-9
Характеристика вещества Бисопролол
Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Фармакодинамика
Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.
Распределение
Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм
Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение
Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.
Применение вещества Бисопролол
Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
Ограничения к применению
Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Бисопролол
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.
Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.
Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.
Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.
1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.
Взаимодействие
На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особой осторожности
Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.
ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).
Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.
Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.
Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.
Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Передозировка
Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.
Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.
При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.
При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
При гипогликемии: в/в введение декстрозы.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Бисопролол
Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.
Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.
Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).
В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
Дыхательная система
Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Аллергические реакции
β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия
При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.
Феохромоцитома
У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.
Гипертиреоз
При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.
При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.
Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.
В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.
Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник