Аторвастатин при инфаркте миокарда

Инфаркт и инсульт – это «сердечно-сосудистые катастрофы», и в настоящий момент эти острые состояния занимают печальное первое место в статистике причин смерти. Конечно, это говорит о безусловном успехе медицины, каких – то двести – триста лет назад первое место занимали эпидемии инфекционных заболеваний: чумы, холера и оспы, и средняя продолжительность жизни была значительно ниже.

Все знают, что инфаркт и инсульт — это состояния, при которых внезапно происходит прекращение кровотока по сосудам. В широком смысле слова это один и тот же патологический процесс, состоящий в некрозе, омертвении и гибели тканей.

При инфаркте миокарда мышца замещается рубцовой тканью, а при обширном инфаркте размягчение погибшего участка может быть таким значительным, что приведет к разрыву сердца, появлению симптомов острой сердечной недостаточности и смерти. При инсульте это же случается с веществом головного мозга.

Также многим известно, что причиной резкого кислородного голодания и гибели клеток чаще всего является закупоривший сосуд тромб, а тромб – это оторвавшаяся атеросклеротическая бляшка. Бляшки внутри сосудов возникают вследствие длительного повышения в крови уровня «плохого холестерина». Это состояние и называется атеросклерозом.

Аторвастатин – один из представителей класса препаратов, которые называют гиполипидемическими. Его задача – снижать в крови уровень «плохого» холестерина. Как он это делает?

Как работает Аторвастатин?

Аторвастатин, фото таблеток

Известно, что человеческому организму нужны жиры. Но как их транспортировать в органы и ткани? Ведь кровь – это жидкость на основе воды, и жиры в ней не растворяются. В таком случае, их нужно изолировать от крови в особых частицах, похожих на шарики. У них сложная оболочка: сторона, обращенная к крови, является смачиваемой, а внутренняя поверхность имеет сродство к молекулам жиров. Такие сложные комплексы назвали липопротеинами. Именно в них транспортируются всевозможные жиры.

Существует несколько разновидностей липопротеинов. Так, хиломикроны переносят в крови жиры, всосавшиеся с пищей. А липопротеины, которые транспортируют жиры, образовавшиеся в нашем организме (в печени) получили название ЛПОНП, или липопротеины очень низкой плотности. Они переносят фосфолипиды, холестерин, триглицериды, и другие молекулы. Их размер очень мал – около 80 нм.

Когда их функция завершена, то ЛПОНП начинают трансформироваться под действием ферментов в последнюю стадию их жизни – ЛПНП, или липопротеины низкой плотности. Они переносят в организме лишь холестерин, и вот как раз они и являются самой атерогенной фракцией липидов нашей крови. Это значит, что именно их повышенный уровень есть причина развития атеросклероза. Поэтому не имеет смысла сдавать кровь на «холестерин». Нужно сдавать кровь именно на эту фракцию, тогда анализ будет наиболее информативным.

Аторвастатин и является тем препаратом, который тормозит работу особого фермента со сложным названием — 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы, которая производит субстрат для холестерина. Кроме этого, препарат способен резко активировать на поверхности клеток рецепторы, которые «улавливают» ЛПНП, и выводят их из кровотока. Таким образом, аторвастатин и оказывает гиполипидемическое действие, что означает – действие, направленное на снижение концентрации липидов в крови.

Следует знать, что аторвастатин – это препарат третьего поколения статинов, его достоинства выражены сильнее, чем у предшественников, а недостатки более сглажены.

Показания к применению

От чего помогает аторвастатин? Статины, в том числе, и аторвастатин, следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

Ишемическая болезнь сердца, различные формы стенокардии;
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, перенесенный ранее (в анамнезе);
Сахарный диабет;
Избыточная масса тела;
Перенесенные операции на сердце – аортокоронарное шунтирование, или стентирование;
Высокий уровень холестерина, в том числе наследственная, которая не поддается коррекции диетой;
Даже без всяких измерений уровня липидов его назначают пациентам с острым коронарным синдромом;
При атеросклерозе (коронарном, церебральном, распространенном), особенно в пожилом возрасте.

Очень важно знать, что назначение аторвастатина, как и других статинов, может быть профилактическим. Так, если у человека родственники внезапно умирают от сердечных причин в молодом возрасте – то это является показанием для профилактического приема статинов.

Не стоит превращать применение таблеток аторвастатина в культ. Так, его можно не применять при стабильной стенокардии напряжения, поскольку механизм ишемии миокарда не всегда связан с наличием атеросклероза.

Инструкция по примененпию Аторвастатин и дозировка

Чаще всего все статины выпускаются в таблетках по 20 и 40 мг, поскольку это их средняя дозировка – и «Липримара» (это оригинальный аторвастатин, впервые выпущенный компанией «Пфайзер»), и остальных аналогов.

Начальная дозировка препарата составляет 10 мг в сутки, а затем переходят на дозировку аторвастатина 20 мг в сутки. Максимальная дозировка составляет 80 мг, которую назначают при тяжелой форме гиперхолестеринемии, часто носящей наследственный характер. Принимать препарат лучше после ужина, так как холестерин в организме человека синтезируется, в основном, в ночное время.

Через месяц после приема нужно провести исследование липидного спектра крови, чтобы проконтролировать ситуацию: нужно ли повышать дозу?

Примечание: Планирование нужно не только в народном хозяйстве, но и при назначении статинов. Если врач говорит вам «ну, попейте статинчики», и на этом все кончается – ищите другого специалиста. Правильное назначение статинов преследует цель – а именно, снизить исходный уровень «плохого» холестерина не менее, чем на 20%. И начинают достижение целевого уровня не со статинов, а с модификации уровня жизни и назначения диеты.

Обычно, при приеме аторвастатина количество «плохих» липидов уменьшается, вплоть до снижения на 37%., при стандартной дозировке. В этом смысле аторвастатин эффективнее ловастатина, правастатина, симвастатина и флувастатина. Доказано, что при удвоении дозы дополнительно происходит снижение уровня ЛНП еще на 6%, а вовсе не вдвое. Это нужно знать для того, чтобы снизить уровень холестерина «плохих фракций» на 20% и выше. Почему нужно добиваться именно этого показателя? Да потому, что именно при таком уровне снижения можно достоверно, на математическом уровне доказательств, говорить о снижении риска смертности и возникновения инфаркта и инсульта.

Естественно, быстрого результата ждать не приходится: как минимум, нужно пару недель, чтобы анализ смог показать эффективность препарата.

И еще. Этот препарат просто продлевает жизнь и предупреждает катастрофы. Это не значит, что пациент будет сразу лучше себя чувствовать. Статины не для улучшения самочувствия. Конечно, эффект общего укрепления здоровья придет спустя месяцы, и даже годы, но это будет относиться к комплексному улучшению здоровья.

Противопоказания и побочное действие

Не рекомендуется принимать аторвастатин (и вообще, статины) при наличии аллергии, при беременности и лактации, и в детском возрасте. Это связано не с каким – либо доказанным вредом, а с отсутствием необходимых исследований.

Точно так же, прием препарата у женщин, которые могут забеременеть, не рекомендован. Это указано в инструкции так: «женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными средствами контрацепции». Дело опять в минимизации возможных рисков, скандалов и судебных исков. Просто неизвестно, как влияет препарат на развитие плода. Помните, статины – это, в основном, препараты «зрелого возраста».

Кроме этого, противопоказан прием статинов: при печеночной недостаточности, или при показателях печеночных ферментов, втрое превышающих норму.

Особые меры предосторожности (более частые анализы и небольшая доза) рекомендуются, если:

у пациента тяжелые эндокринные болезни;
есть хронический алкоголизм;
хронические гнойно – септические инфекции;
эпилепсия с большими судорожными припадками, которая медикаментозно или оперативно не купируется.

Во всех остальных случаях прием аторвастатина показан, но должен быть обоснован выбранной лечебной стратегией.

Побочные действия – бессонница, боль в груди, бронхит, тошнота, воспалительные симптомы в суставах, повышение сахара в крови. Каждый отдельно взятый из перечисленных эффектов был зарегистрирован чаще, чем в 2% случаев.

При взаимодействии препарата с некоторыми антибиотиками и цитостатиками повышается риск развития миопатий, которая проявляется болями в мышцах и значительным повышением фермента КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови. Поэтому заранее о приеме всех лекарств нужно предупреждать врача.

Важно! Перед назначением гипохолестеринемической терапии аторвастатином и другими статинами нужно назначить гипохолестеринемическую диету, и придерживаться ее в течение всего курса лечения.

Аналоги и дженерики Аторвастатин

На отечественном рынке существует много аналогов аторвастатина по разной цене, отзывам, и все они имеют стандартную инструкцию по применению. Но самая первая инструкция была разработана компанией «Пфайзер» для первого, оригинального препарата – «Липримара». В настоящее время в российских аптеках можно приобрести следующие аналоги оригинального аторвастатина:

Просто аторвастатин (производства «Озон», «Алси», «Биоком», по цене от 72 руб. за упаковку в 30 таблеток № 30);
Аторвастатин канон (ЗАО «Канонфарма продакшн») – от 125 руб.;
Аторвастатин – OBL (ЗАО «Оболенское») – от 209 руб.;
Аторвастатин — СЗ («Северная звезда») – от 80 руб.;
Аторвастатин – Тева от 98 руб.;
«Липримар» — оригинальный препарат от 312 руб.;
«Новостат» («Озон») – от 192 руб.;
«Торвакард» («Зентива», Чехия) от 219 руб.;
«Тулип» («Лек», Словения) – от 200 руб.

Как видно, этот препарат пользуется большим спросом, и широко представлен в аптечной сети. Не стоит считать, что недорогие отечественные образцы потому и недорогие, что они сделаны из плохой субстанции. Нужно помнить при этом, что отечественные компании не тратят деньги на проведенные задолго до этого исследования, маркетинговые стратегии продвижения, и не содержат большой штат медицинских представителей. Все это позволяет максимально экономить на «лишнем», и в результате препарат становится доступнее. Аторвастатин принадлежит к эффективным препаратам, и отзывы об аналогах аторвастатина также хорошие, если речь идет о качественных препаратах.

Метки: инсульт инфаркт препараты холестерин

Источник

???? Состав препарата Аторвастатин

✅ Применение препарата Аторвастатин

Описание активных компонентов препарата
Аторвастатин
(Atorvastatin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.03.02

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C10AA05

(Atorvastatin)

Лекарственная форма

Аторвастатин

Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 28, 30 или 90 шт.

рег. №: ЛП-004397
от 01.08.17
– Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аторвастатин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с выдавленной надписью “10” на одной стороне.

1 таб.
аторвастатина кальция тригидрат	10.825 мг,
что соответствует содержанию аторвастатина	10 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.75 мг, натрия карбонат безводный – 6.75 мг, бутилгидроксианизол – 0.03 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 34.5 мг, кроскармеллоза натрия – 9 мг, магния стеарат – 2.5 мг, маннитол – 70.145 мг.

Состав пленочной оболочки: покрытие пленочное Сепифилм LP010 – 4.125 мг: гипромеллоза – 3.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 0.4125 мг, стеариновая кислота – 0.4125 мг.

7 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая – около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие “первого прохождения” через печень, преимущественно в месте действия.

Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.

Связывание с белками плазмы составляет 98%.

Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.

Показания активных веществ препарата
Аторвастатин

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.

Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития – возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.

Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект – в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: > 1% – бессонница, головокружение; < 1% – головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.

Со стороны органов чувств: < 1% – амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% – боль в груди; < 1% – сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.

Со стороны системы кроветворения: < 1% – анемия, лимфоаденопатия, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: > 1% – бронхит, ринит; < 1% – пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: > 1% – тошнота; < 1% – изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.

Со стороны костно-мышечной системы: > 1% – артрит; < 1% – судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий).

Со стороны мочеполовой системы: > 1% – урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% – дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.

Дерматологические реакции: > 1% – алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.

Со стороны эндокринной системы: < 1% – гинекомастия, мастодиния.

Со стороны обмена веществ: < 1% – увеличение массы тела, обострение подагры.

Аллергические реакции: < 1% – кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: < 1% – гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.

До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.

Применение у детей

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.

При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.

Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.

Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.

У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.

С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.

При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.

При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.

При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.

При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата – используйте данный код