Аллапинин при сердечной недостаточности

Аллапинин при сердечной недостаточности thumbnail

Способ применения и дозировка

Таблетки Аллапинин назначают по 25 мг (1 штука) каждые 6-8 часов. Однократная доза может повышаться до 50 мг. Максимум в сутки – 300 мг. Препарат употребляют перорально, после еды, не разжевывая, запивают небольшим количеством теплой воды. Дозировку определяет врач. Внутримышечно и внутривенно лекарство вводят по 0,4 мг на 1 кг массы каждые 6 часов. Препарат разбавляют 0,9% раствором хлорида натрия, доводят до 20 мл. Вкалывают медленно, в течение 5 минут.

Как долго можно принимать Аллапинин

Лечение может длиться до нескольких месяцев, иногда лет. Продолжительное применение препарата разбивается на курсы, с небольшими интервалами между ними. Длительность терапии определяется врачом. Учитывается общее состояние больного, степень аритмии, сопутствующие заболевания. Наличие хронической печеночной недостаточности сокращает период лечения данным препаратом.

Применение

Согласно инструкции, препарат назначают для приема внутрь. Если речь идет о таблетках, то их надо пить после еды, лучше не измельчая, и запивать малым количеством прохладной воды.

Что касается дозировки, то пить препарат надо по 0,025 грамма, причем через каждые 8 часов. Можно повышать ежесуточную дозу, если не наблюдается ожидаемого эффекта. Для этого обычно увеличивают кратность приема, то есть пьют по таблетке не каждые 8, а каждые 6 часов. Превысить разовую рекомендованную дозу можно, но только до 0,05 грамма. В сутки не следует принимать больше 0,3 грамма «Аллапинина», все-таки в его основе – вытяжка из ядовитого растения.

Курс лечения, как правило, длится несколько месяцев. Какой именно будет продолжительность, решает врач, в зависимости от того, как себя чувствует пациент в целом. И от степени, в которой нарушен сердечный ритм.

Эффект от перорального приема препарата наступает спустя 40 минут или час, длится действие свыше 8 часов.

Когда «Аллапинин» назначают в виде инъекций, внутривенных либо внутримышечных, его обязательно смешивают с раствором натрия хлорида. Внутримышечно вводят по 0,4 мг/кг через каждые 6 часов, а внутривенно – по 0,3-0,4 мг/кг в течение 5 минут. Спустя 6 часов можно, если надо, сделать повторную инъекцию в объеме 0,3 мг/кг. Внутривенное введение обеспечивает самый быстро наступающий эффект – уже спустя 15 либо 20 минут после укола. Действие препарата продолжается 6-8 часов.

Фармакологические свойства

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Инструкция по применению Аллапинина

Антиаритмический препарат первого класса, применяемый при предсердных и желудочковых нарушениях ритма сердца разного происхождения. Аллапинин является спазмолитическим, коронарорасширяющим, холиноблокирующим, местноанестезирующим, седативным препаратом. Формула разработана Институтом химии растительных веществ АН Узбекистана и центром Вилар.

Состав и форма выпуска

Лекарство содержит следующие составные компоненты (мг на 1 таблетку):

Активное вещество:

аллапинин (гидробромид лаппаконитина)

25

Вспомогательные вещества:

сахароза

картофельный крахмал (сорт «экстра»)

стеарат кальция

кроскармеллоза натрия

65,5

7,5

1

1

Белые круглые таблетки имеют выпуклости с обеих сторон. Они расфасованы по 10 штук в ячеистые упаковки из фольги. Картонная коробка содержит 1, 2, 3 или 5 таких блистеров, инструкцию по применению. Также выпускается раствор для внутримышечного, внутривенного введения в ампулах объемом по 5 мл. Концентрация активного действующего вещества составляет 5 мг на 1 мл.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат вызывает мембраностабилизирующий эффект, блокаду быстрых каналов для передачи натрия на мембранах миокарда. Замедляет проводимость между предсердием и желудочком, внутри желудочков. Сокращает длительность эффективного и функционального рефрактерных периодов работы предсердий, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Средство начинает действовать через 0,5-1 час после приема, эффект наблюдается 8 часов.

Лекарство не влияет на частоту сердцебиения, кровяное давление, сократимость миокарда, не подавляет автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного ионотропного действия, не вызывает гипотензию. Биодоступность препарата составляет 40%. При пероральном применении с высокой скоростью всасывается ЖКТ, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется печенью. Выводится почками и кишечником за 2-4 часа.

Показания к применению

Препарат употребляется при обусловленном разными механизмами сбое сердечного ритма:

  • наджелудочковой, желудочковой экстрасистолии;
  • приступах мерцания, трепетания предсердий;
  • пароксизмальной тахикардии наджелудочкового, желудочкового типа (если нет органических заболеваний сердца);
  • синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта;
  • постинфарктной аритмии.

Что думают пациенты, принимающие данное лекарство

Многих пациентов интересует вопрос о том, действительно ли очень эффективным является средство «Аллапинин». Отзывы больных, принимавших препарат, подтверждают, что он оказывает действительно очень хороший лечебный эффект, однако только в том случае, если дозировка была подобрана правильно. Обычно лечение препаратом «Аллапинин» переносится пациентами очень хорошо, так как побочные эффекты возникают крайне редко.

Однако многие больные жаловались на то, что данное средство приводит к сонливости и усталости, поэтому водить автомобиль становится крайне опасным. Цена за одну упаковку таблеток составляет около пятисот рублей, что тоже очень радует людей, принимающих лекарство «Аллапинин».

Займитесь своим здоровьем уже сегодня. Сердце – это очень важный орган, который работает без остановок в любое время суток. Позаботьтесь о нем. Обратитесь к кардиологу, ведь очень многие патологии достаточно просто излечить. Будьте здоровы и заботьтесь о себе.

Побочные действия

В числе побочных действий, которые могут наблюдаться в период приема препарата, целый список неприятных явлений:

  • головокружение
  • чувство тяжести в районе головы
  • двоение в глазах (диплопия)

Если такие побочные действия достаточно сильно выражены, врач уменьшит дозу лекарства. Когда «Аллапинин» принимают в течение длительного времени, нередко возникает тахикардия, то есть учащается пульс. Явление носит синусовый характер. В таком случае доктор дополнительно назначает бета-блокаторы в небольших дозах.

Поскольку широта применения «Аллапинина» довольно мала, лекарство может привести к тяжелой интоксикации. Она выражается в удлинении интервалов PR и QT, барикардии, расширении комплекса QRS, увеличении амплитуды T-зубца, AV- и синоатриальной блокаде, пароксизмах желудочковой тахикардии (полиморфной), выраженном снижении АД, уменьшении сокращений миокарда, а также затуманенности зрения, головокружениях, головной боли, желудочно-кишечных расстройствах.

Передозировку препарата следует лечить симптоматически. Если развилась желудочковая тахикардия,  нельзя принимать средства против аритмии I-C и I-A классов. Купировать увеличение отрезка QRS можно при помощи гидрокарбоната натрия. Поможет он также при барикардии и падении артериального давления.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, ЧСС и АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений ХСН). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При в/в введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч).

Показания

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст

(без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Применение и дозировка

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта – 100 мг/сут в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения – до нескольких месяцев. Высшая разовая доза – 150 мг, суточная – 300 мг.

В/в вводят медленно, в течение 5 мин, из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл 0.9% раствора NaCl.

В/м вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг.

При тяжелой ХПН требуется снижение дозы.

Особые указания

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы).

Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч.

Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по «жизненным» показаниям.

Взаимодействие

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Антиаритмические ЛС др. классов повышают риск аритмогенного действия.

Препарат Аллапинин инструкция

Отзывы кардиологов подтверждают тот факт, что средство нужно принимать с особой осторожностью, четко руководствуясь инструкцией. В другом случае вы просто увеличите риск возникновения нежелательных эффектов

Итак, лучше всего данное лекарственное средство принимать за тридцать минут до приема пищи. Наибольший эффект можно получить, если не проглатывать таблетку целиком, а хорошенько ее измельчить. Запивайте пилюлю достаточным количеством теплой воды.

Врачи рекомендуют принимать по одной таблетке три раза в день. Однако если есть необходимость, то дозировка может быть увеличена до шести таблеток в сутки. Такое решение может принять только опытный специалист. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением.

Обычно продолжительность лечения зависит от разновидности заболевания и общего состояния пациента. Курс лечения составляет две-четыре недели, но в самых тяжелых случаях он может быть увеличен и до двух месяцев. Попадая в организм, активные вещества начинают действовать уже через час. Лечебный эффект от одной таблетки может продолжаться около шести-семи часов.

Противопоказания Аллапинина

Препарат не рекомендовано употреблять при наличии следующих показаний:

  • SA блокады;
  • AV блокады 1-ой и 2-ой степени без кардиостимулятора;
  • кардиогенного шока;
  • блокады ножек пучка Гиса;
  • тяжелой гипотонии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • гипертрофии сердечной мышцы левого желудочка (более 1,4 см);
  • постинфарктного кардиосклероза;
  • тяжелого нарушения функционирования почек, печени;
  • непереносимости глюкозы, галактозы, недостатка сахаразы, изомальтазы;
  • аллергии на компоненты лекарства.

Назначают средство с осторожностью при нарушении проводимости внутри желудочков и по волокнам Пуркинье, брадикардии, нарушениях кровообращения в мелких сосудах, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии простаты, гипо- и гиперкалиемии, гипомагниемии. Возраст до 18 лет, беременность, лактация являются противопоказаниями для применения препарата

Существуют ли противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, препарат «Аллапинин» имеет некоторые противопоказания к применению. Перед использованием данного фармацевтического средства обязательно внимательно прочитайте рекомендации, данные в инструкции по применению, а также посоветуйтесь с кардиологом. Возможно, средство вам попросту не подойдет.

Итак, существуют ситуации, когда строго запрещено принимать препарат «Аллапинин». Отзывы кардиологов подтверждают, что средство нельзя принимать тем пациентам, которые страдают нарушением гемодинамики сердца в результате его блокады. Также средство нельзя использовать несовершеннолетним пациентам и больным, страдающим серьезными патологиями печени и почек.

Если же у пациента нарушена функция кровообращения, то использовать препарат «Аллапинин» можно только в условиях больницы под строгим контролем опытных специалистов. Средство нельзя использовать детям, так как входящий в его состав действующий компонент может оказать на детский организм губительное влияние.

Заключение

Средство «Аллапинин», применение которого должно быть строго контролируемым, как и прочие антиаритмические средства, относится к категории сильнодействующих медикаментов. При отсутствии терапевтического эффекта при приеме предписанной специалистом дозировки не следует повышать ее самостоятельно. Это обусловлено тем, что существует риск интоксикации с последующими осложнениями. Прежде чем назначить медикамент, доктор должен поставить пациента в известность о вероятных побочных эффектах и противопоказаниях. В свою очередь больной рассказывает о наличии непереносимости, в том числе в анамнезе, к каким-либо средствам, а также о препаратах, которые он принимает дополнительно. Перед приемом лекарства следует изучить аннотацию.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат

Действующее вещество

– лаппаконитина гидробромид (lappaconitine hydrobromide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лаппаконитина гидробромид (аллапинин)25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар или сахар-рафирад, или сахар-песок) 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени – в 3-10 раз.

Показания

  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
  • пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

  • синоатриальная блокада;
  • AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • кардиогенный шок;
  • блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
  • умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
  • выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
  • наличие постинфарктного кардиосклероза;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Дозировка

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта – через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза – 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Беременность и лактация

Применение препарата Аллапинин при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Описание препарата АЛЛАПИНИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник